Hidroksipropiel sellulose, 'n farmaseutiese hulpstof, word verdeel in lae-gesubstitueerde hidroksipropiel sellulose (L-HPC) en hoë-gesubstitueerde hidroksipropiel sellulose (H-HPC) volgens die inhoud van die substituent hidroksypropoxy. L-HPC swel in 'n kolloïdale oplossing in water, het die eienskappe van hegting, filmvorming, emulgifikasie, ens., En word hoofsaaklik gebruik as 'n disintegrerende middel en bindmiddel; terwyl H-HPC oplosbaar is in water en verskillende organiese oplosmiddels by kamertemperatuur, en 'n goeie termoplastisiteit het. , samehang en filmvormende eienskappe, is die gevormde film hard, glansend en volledig elasties, en word hoofsaaklik gebruik as 'n filmvormende materiaal en deklaagmateriaal. Die spesifieke toepassing van hidroksipropiel sellulose in soliede preparate word nou bekendgestel.
1. As 'n disintegrant vir soliede voorbereidings soos tablette
Die oppervlak van lae-gesubstitueerde hidroksipropiel sellulose kristallyne deeltjies is ongelyk, met 'n duidelike verweerde rotsagtige struktuur. Hierdie ruwe oppervlakstruktuur laat dit nie net 'n groter oppervlakte hê nie, maar ook as dit saamgepers word in 'n tablet saam met medisyne en ander hulpstowwe, word talle porieë en kapillêres in die tabletkern gevorm, sodat die tabletkern die vog kan verhoog Absorpsietempo en waterabsorpsie verhoog die swelling. GebruikL-HPCAangesien 'n hulpstof die tablet vinnig kan laat disintegreer in 'n eenvormige poeier, en die disintegrasie, ontbinding en biobeskikbaarheid van die tablet aansienlik verbeter. Die gebruik van L-HPC kan byvoorbeeld die disintegrasie van parasetamol-tablette, aspirien-tablette en chlorfeniramientablette versnel en die ontbindingstempo verbeter. Die disintegrasie en ontbinding van swak oplosbare medisyne soos ofloxacin-tablette met L-HPC as disintegrante was beter as dié met gekoppelde PVPP, gekoppelde CMC-NA en CMS-NA as disintegrante. Die gebruik van L-HPC as 'n interne disintegrant van die korrels in die kapsules is voordelig vir die disintegrasie van die korrels, verhoog die kontakoppervlak tussen die geneesmiddel en die ontbindingsmedium, bevorder die ontbinding van die geneesmiddel en verbeter die biobeskikbaarheid. Soliede voorbereidings wat onmiddellik vrygestel word deur 'n vinnig-disintegrerende vaste voorbereidings en onmiddellike opsporing van vaste voorbereidings, het vinnig-disintegrerende, onmiddellike opsporing, vinnigwerkende effekte, hoë bio-bewerkbaarheid, verminderde medisyne-irritasie vir die slukderm en die spysverteringskanaal, en is gerieflik om te neem en het goeie nakoming. en ander voordele, wat 'n belangrike posisie op die gebied van apteek beklee. L-HPC het een van die belangrikste hulpstowwe geword vir soliede voorbereidings met onmiddellike vrystelling vanweë die sterk hidrofilisiteit, higroskopisiteit, uitbreidbaarheid, kort histerese tyd vir die absorpsie van water, vinnige snelheid van die water en vinnige waterabsorpsieversadiging. Dit is 'n ideale disintegrant vir mondelings disintegrerende tablette. Parasetamol mondelings disintegreerende tablette is met L-HPC as disintegrant berei, en die tablette het binne 20's vinnig gedisintegreer. L-HPC word as 'n disintegrant vir tablette gebruik, en die algemene dosis is 2%tot 10%, meestal 5%.
2. As bindmiddel vir voorbereidings soos tablette en korrels
Die ruwe struktuur van L-HPC maak dit ook 'n groter mosaïek-effek met geneesmiddels en deeltjies, wat die mate van samehorigheid verhoog en goeie kompressie-vormingsprestasie het. Nadat dit in tablette ingedruk is, toon dit meer hardheid en glans, wat die kwaliteit van die voorkoms van die tablet verbeter. Veral vir tablette wat nie maklik is om te vorm nie, los of maklik om te ontbloot, kan L-HPC die effek verbeter. Die ciprofloxacin-hidrochloried-tablet het 'n swak saampersbaarheid, maklik om te verdeel en klewerig, en dit is maklik om te vorm na die toevoeging van L-HPC, met 'n geskikte hardheid, pragtige voorkoms en die ontbindingstempo aan die kwaliteit standaardvereistes. Nadat u L-HPC in die verspreidbare tablet gevoeg het, word die voorkoms, breekbaarheid daarvan, verspreidings-eenvormigheid en ander aspekte baie verbeter en verbeter. Nadat die stysel in die oorspronklike voorskrif deur L-HPC vervang is, is die hardheid van die azitromisienverspreidbare tablet verhoog, die breekbaarheid is verbeter en die probleme van ontbrekende hoeke en vrot rande van die oorspronklike tablet is opgelos. L-HPC word as bindmiddel vir tablette gebruik, en die algemene dosis is 5% tot 20%; terwyl H-HPC as 'n bindmiddel vir tablette, korrels, ens. Gebruik word, en die algemene dosis 1% tot 5% van die voorbereiding is.
3. Toepassing in filmbedekking en volgehoue en beheerde vrystellingsvoorbereidings
Tans is wateroplosbare materiale wat gereeld in filmbedekking gebruik word, hidroksipropielmethylcellulose (HPMC), hidroksipropielcellulose, poliëtileenglikol (PEG), ensovoorts. Hydroxypropyl-sellulose word dikwels gebruik as 'n filmvormende middel in die voorste materiale van die filmbedekking vanweë die taai, elastiese en glansende film. As hydroxypropyl sellulose met ander temperatuurbestande deklaagmiddels gemeng word, kan die werkverrigting van die deklaag verder verbeter word.
Met behulp van toepaslike hulpstowwe en tegnieke om die geneesmiddel in matriks-tablette, maag drywende tablette, multi-laag-tablette, bedekte tablette, osmotiese pomptablette en ander stadige en gekontroleerde vrystelling tablette te maak dwelm in die bloed. Konsentrasie, verminder nadelige reaksies, verminder die aantal medikasie en streef daarna om die genesende effek met die kleinste dosis te maksimeer, en verminder nadelige reaksies. Hydroxypropyl sellulose is een van die belangrikste hulpstowwe van sulke preparate. Die ontbinding en vrystelling van diclofenac -natriumtablette word beheer met behulp van hidroksipropiel sellulose en etiel sellulose as 'n gewrig en skeletmateriaal. Na orale toediening en kontak met maagsap, sal die oppervlak van diclofenac natrium-volgehoue vrystelling tablette in 'n gel gehidreer word. Deur die ontbinding van die gel en die verspreiding van geneesmiddelmolekules in die gel -gaping, word die doel van die stadige vrystelling van medisyne -molekules bereik. Hydroxypropyl sellulose word gebruik as die gekontroleerde vrystellingsmatriks van die tablet, wanneer die inhoud van die blokkerende etiel sellulose konstant is, die inhoud daarvan in die tablet direk die vrystellingstempo van die geneesmiddel bepaal, en die geneesmiddel vanaf die tablet met 'n hoër inhoud van hidroksipropiel sellulose vrystelling is stadiger. Die bedekte korrels is voorberei deur gebruik te maakL-HPCen 'n sekere deel van die HPMC as 'n deklaagoplossing vir deklaag as 'n swellaag, en as 'n laag met beheerde vrystelling vir deklaag met 'n waterige verspreiding van etiel sellulose. As die voorskrif en die dosis van die swellaag vasgestel is, deur die dikte van die beheerde vrystellingslaag te beheer, kan die bedekte korrels op verskillende verwagte tye vrygestel word. Verskeie soorte bedekte korrels met verskillende gewigstoename van die gekontroleerde vrystellingslaag word gemeng om Shuxiong-kapsules met volgehoue vrystelling te maak. In die ontbindingsmedium kan verskillende bedekte korrels medisyne op verskillende tye vrystel, sodat die komponente met verskillende fisiese en chemiese eienskappe gelyktydige vrystelling bereik word, terselfdertyd as volgehoue vrystelling.
Postyd: Apr-25-2024