Die verwante letterkundes tuis en in die buiteland in die voorbereiding van farmaseutiese hulpstowwe Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) is die afgelope jaar hersien, ontleed en opgesom, en die toepassing daarvan in vaste voorbereidings, vloeibare voorbereidings, volgehoue en beheerde vrystellingsvoorbereidings, kapsulevoorbereidings, gelatien die nuutste Aansoeke op die gebied van nuwe formulerings soos kleefformulasies en bioadhesiewe. As gevolg van die verskil in relatiewe molekulêre gewig en viskositeit van HPMC, het dit die kenmerke en gebruike van emulgering, hegting, verdikking, viskositeit wat toeneem, opskort, gelubel en filmvorming. Dit word wyd gebruik in farmaseutiese voorbereidings en sal 'n groter rol op die gebied van voorbereidings speel. Met die diepgaande studie van die eienskappe en die verbetering van formuleringstegnologie, sal HPMC meer wyd gebruik word in die navorsing van nuwe dosisvorms en nuwe medisyne-afleweringstelsels, en sodoende die voortdurende ontwikkeling van formulerings bevorder.
hidroksipropielmetielcellulose; farmaseutiese voorbereidings; Farmaseutiese hulpstowwe.
Farmaseutiese hulpstowwe is nie net die wesenlike basis vir die vorming van rou medisyne -voorbereidings nie, maar ook verband hou met die moeilikheidsgraad van die voorbereidingsproses, geneesmiddelkwaliteit, stabiliteit, veiligheid, medisyne -vrystellingstempo, werking, kliniese effektiwiteit en die ontwikkeling van nuwe Dosisvorms en nuwe administrasieroetes. nou verwant. Die opkoms van nuwe farmaseutiese hulpstowwe bevorder dikwels die verbetering van die voorbereidingskwaliteit en die ontwikkeling van nuwe dosisvorms. Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) is een van die gewildste farmaseutiese hulpstowwe tuis en in die buiteland. Vanweë die verskillende relatiewe molekulêre gewig en viskositeit, het dit die funksies van emulgifiserende, binding, verdikking, verdikking, opskorting en plak. Kenmerke en gebruike soos stollings en filmvorming word wyd gebruik in farmaseutiese tegnologie. Hierdie artikel bespreek hoofsaaklik die toepassing van hidroksipropielmetielcellulose (HPMC) in formulerings die afgelope jaar.
1.Basiese eienskappe van HPMC
Hydroxypropyl Methyl Cellulose (HPMC), die molekulêre formule is C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8, en die relatiewe molekulêre massa is ongeveer 86 000. Hierdie produk is 'n semi-synthetiese materiaal, wat deel uitmaak van metiel en deel van polyhydro-propropiel eter van sellulose. Dit kan op twee maniere geproduseer word: een is dat metiel sellulose van 'n geskikte graad met NaOH behandel word en dan reageer met propeenoksied onder hoë temperatuur en hoë druk. Die reaksietyd moet lank genoeg duur om die metiel- en hidroksipropiel te laat vorm om eterbindings te vorm. Die ander een is om katoenlinter- of houtpulpvesel met bytende soda te behandel, en dan agtereenvolgens met gechloreerde metaan en propeenoksied te reageer, en dit dan verder te verfyn. , verpletter in fyn en eenvormige poeier of korrels.
Die kleur van hierdie produk is wit tot melkwit, reukloos en smaakloos, en die vorm is korrelvormig of veselagtige maklike vloeiende poeier. Hierdie produk kan in water opgelos word om 'n duidelike tot melkwit kolloïdale oplossing met 'n sekere viskositeit te vorm. Die Sol-Gel-interkonversie-verskynsel kan voorkom as gevolg van die temperatuurverandering van die oplossing met 'n sekere konsentrasie.
As gevolg van die verskil in die inhoud van hierdie twee substituente in die struktuur van methoxy en hydroxypropyl, het verskillende soorte produkte verskyn. In spesifieke konsentrasies het verskillende soorte produkte spesifieke eienskappe. Viskositeit en termiese gelasietemperatuur het dus verskillende eienskappe en kan vir verskillende doeleindes gebruik word. Pharmacopoeia van verskillende lande het verskillende regulasies en voorstellings oor die model: die Europese farmakopee is gebaseer op die verskillende grade van verskillende viskositeite en verskillende grade van die vervanging van produkte wat in die mark verkoop word, uitgedruk deur grade plus getalle, en die eenheid is “MPA S S S is ”. In die Amerikaanse farmakopee word 4 syfers na die generiese naam bygevoeg om die inhoud en tipe van elke substituent van hidroksipropielmetielcellulose, soos hidroksipropielmetielcellulose 2208, aan te dui. Die eerste twee syfers verteenwoordig die benaderde waarde van die methoxy -groep. Persentasie, die laaste twee syfers verteenwoordig die benaderde persentasie hydroxypropyl.
Calocan se hidroksipropielmetielcellulose het 3 reekse, naamlik E -reeks, F -reeks en K -reeks. Elke reeks het 'n verskeidenheid modelle om van te kies. E -reekse word meestal gebruik as filmbedekkings, gebruik vir tabletbedekking, geslote tabletkorrels; E, F -reekse word as viskosifiseerders gebruik en vertraagde middels vrygestel vir oogheelkundige voorbereidings, opskorting van middels, verdikkers vir vloeibare voorbereidings, tablette en binders van korrels; K -reekse word meestal gebruik as vrystellingsinhibeerders en hidrofiliese gelmatriksmateriaal vir stadige en gekontroleerde vrystellingspreparate.
Binnelandse vervaardigers sluit hoofsaaklik Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessorory Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Ltd., xi'an huian chemiese plante, ens.
2.Voordele van HPMC
HPMC het een van die mees gebruikte farmaseutiese hulpstowwe tuis en in die buiteland geword, omdat HPMC voordele het wat ander hulpstowwe nie het nie.
2.1 Oplosbaarheid van koue water
Oplosbaar in koue water onder 40 ℃ of 70% etanol, basies onoplosbaar in warm water bo 60 ℃, maar kan gel.
2.2 chemies inert
HPMC is 'n soort nie-ioniese sellulose-eter, die oplossing daarvan het geen ioniese lading nie en is nie in wisselwerking met metaalsoute of ioniese organiese verbindings nie, dus reageer ander hulpmiddels nie daarmee tydens die produksieproses van voorbereidings nie.
2.3 Stabiliteit
Dit is relatief stabiel vir beide suur en alkali, en kan lank tussen pH 3 en 11 gestoor word sonder 'n beduidende verandering in die viskositeit. Die waterige oplossing van HPMC het 'n anti-mildew-effek en handhaaf goeie viskositeitstabiliteit tydens langtermynberging. Die farmaseutiese hulpstowwe wat HPMC gebruik, het 'n beter gehalte stabiliteit as dié wat tradisionele hulpstowwe gebruik (soos dekstrien, stysel, ens.).
2.4 Viskositeit verstelbaarheid
Verskillende viskositeitsderivate van HPMC kan in verskillende verhoudings gemeng word, en die viskositeit daarvan kan volgens 'n sekere wet verander word, en het 'n goeie lineêre verhouding, sodat die verhouding volgens die behoeftes gekies kan word.
2.5 Metaboliese inertheid
HPMC word nie in die liggaam opgeneem of gemetaboliseer nie, en bied nie hitte nie, dus is dit 'n veilige farmaseutiese voorbereidingsmiddel. 2.6 Veiligheid Daar word algemeen oorweeg dat HPMC 'n nie-giftige en nie-irriterende materiaal is, die mediaan dodelike dosis vir muise is 5 g · kg-1, en die mediaan dodelike dosis vir rotte is 5. 2 g · kg-1. Die daaglikse dosis is onskadelik vir die menslike liggaam.
3.Toepassing van HPMC in formulerings
3.1 as filmbedekkingmateriaal en filmvormende materiaal
Met behulp van HPMC as 'n filmbedekte tabletmateriaal, het die bedekte tablet geen duidelike voordele om die smaak en voorkoms te masker nie, in vergelyking met tradisionele bedekte tablette soos suikerbedekte tablette, maar die hardheid, breekbaarheid, vogabsorpsie, disintegrasie-graad. , bedekkingsgewigstoename en ander kwaliteitsaanwysers is beter. Die lae-viskositeitsgraad van hierdie produk word gebruik as 'n wateroplosbare filmbedekkingsmateriaal vir tablette en pille, en die hoë-viskositeitsgraad word gebruik as 'n filmbedekkingmateriaal vir organiese oplosmiddelstelsels, gewoonlik in 'n konsentrasie van 2% tot 20 %.
Zhang Jixing et al. het die effekoppervlakmetode gebruik om die Premix -formulering met HPMC as die filmbedekking te optimaliseer. Die hoeveelheid polyvinylalkohol en weekmaker poliëtileenglikol as die ondersoekfaktore, is die treksterkte en deurlaatbaarheid van die film en die viskositeit van die filmbedekkingsoplossing, en die verband tussen die inspeksie is die inspeksie-indeks en die verhouding tussen die inspeksie. Indeks en die inspeksiefaktore word deur 'n wiskundige model beskryf, en die optimale formuleringsproses word uiteindelik verkry. Die verbruik daarvan is onderskeidelik filmvormende middel hidroksipropielmetielcellulose (HPMCE5) 11,88 g, polivinielalkohol 24,12 g, weekmaker poliëtileen glikol 13,00 g, en die dekking van die deksel van die deksel is 20 MPa · s, die permabiliteit en die tensagtige sterkte van die film bereik die beste effek . Zhang Yuan het die voorbereidingsproses verbeter, HPMC as 'n bindmiddel gebruik om styselbesmetting te vervang, en Jiahua-tablette na filmbedekte tablette verander om die kwaliteit van sy voorbereidings te verbeter, die higroskopisiteit daarvan te verbeter, maklik om te vervaag, tablette, gesplete en ander probleme, te verbeter, Verbeter die tabletstabiliteit. Die optimale formuleringsproses is bepaal deur ortogonale eksperimente, naamlik die suspensie -konsentrasie was 2% HPMC in 70% etanoloplossing tydens deklaag, en die roertyd tydens korrel was 15 minute. Resultate Die Jiahua-filmbedekte tablette wat deur die nuwe proses en voorskrif voorberei is, is baie verbeter in voorkoms, disintegrasie tyd en kernhardheid as dié wat deur die oorspronklike voorskrifproses geproduseer is, en die gekwalifiseerde tempo van die filmbedekte tablette was baie verbeter. het meer as 95%bereik. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ens. Het ook hidroksipropielmetielcellulose gebruik as die filmvormende materiaal om onderskeidelik die Patinae-kolonposisionering tablet en die matrienkolonposisionering tablet voor te berei. die vrystelling van medisyne beïnvloed. Huang Yunran berei die bloedkolon -tablette van Dragon se bloedkolon voor, en het HPMC op die deklaagoplossing van die swellaag toegedien, en die massa -fraksie was 5%. Daar kan gesien word dat HPMC wyd gebruik kan word in kolongerigte medisyne-afleweringstelsel.
Hydroxypropyl methylcellulose is nie net 'n uitstekende filmbedekkingmateriaal nie, maar kan ook as filmvormende materiaal in filmformulasies gebruik word. Wang Tongshun ens. Is geoptimaliseer tot die voorskrif van saamgestelde sink -drop en aminolexanol mondelinge saamgestelde film, met die buigsaamheid, eenvormigheid, gladheid, deursigtigheid van filmmiddel as ondersoekindeks, verkry optimale voorskrif is PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g en 6,0 g van Propileenglikol voldoen aan die vereistes van stadig vrystelling en veiligheid, en kan gebruik word as die voorbereidingsvoorskrif van die saamgestelde film.
3.2 as bindmiddel en disintegrant
Die lae viskositeitsgraad van hierdie produk kan gebruik word as 'n bindmiddel en disintegrant vir tablette, pille en korrels, en die hoë viskositeitsgraad kan slegs as bindmiddel gebruik word. Die dosis wissel met verskillende modelle en vereistes. Oor die algemeen is die dosis bindmiddel vir droë korreltablette 5%, en die dosis bindmiddel vir nat korreltablette is 2%.
Li Houtao et al het die bindmiddel van tinidazool tablette getoets. 8% polyvinylpyrrolidon (PVP-K30), 40% stroop, 10% stysel-suspensie, 2,0% hidroksipropielmethylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% etanol is op die beurt ondersoek as die hegting van tinidazol-tablette. Voorbereiding van tinidazool tablette. Die voorkomsveranderings van gewone tablette en na deklaag is vergelyk, en die breekbaarheid, hardheid, disintegrasie -tydsbeperking en ontbindingstempo van verskillende voorskriftablette is gemeet. Resultate Die tablette wat met 2,0% hydroxypropyl -metielcellulose berei is, was glansend, en die breekbaarheidsmeting het geen randskyfie en hoekverskynsel gevind nie, en na die deklaag was die vorm van die tablet voltooi en die voorkoms was goed. Daarom is tinidazool-tablette berei met 2,0% HPMC-K4 en 50% etanol as bindmiddels gebruik. Guan Shihai het die formuleringsproses van fuganing -tablette bestudeer, die kleefmiddels getoets en 50% etanol, 15% styselpasta, 10% PVP en 50% etanoloplossings getoets met saampersbaarheid, gladheid en wrede as evalueringsaanwysers. , 5% CMC-NA en 15% HPMC-oplossing (5 MPa S). Resultate Die velle berei met 50% etanol, 15% styselpasta, 10% PVP 50% etanoloplossing en 5% CMC-NA het 'n gladde oppervlak gehad, maar swak saampersbaarheid en lae hardheid, wat nie aan die behoeftes van die deklaag kon voldoen nie; 15% HPMC -oplossing (5 MPa · s), die oppervlak van die tablet is glad, die breekbaarheid is gekwalifiseerd, en die saampersbaarheid is goed, wat aan die behoeftes van die deklaag kan voldoen. Daarom is HPMC (5 MPa S) as die kleefmiddel gekies.
3.3 As opskorting Agent
Die hoë-viskositeitsgraad van hierdie produk word as 'n opskortingsmiddel gebruik om 'n vloeistofvoorbereiding van die opskorting voor te berei. Dit het 'n goeie opskortingseffek, is maklik om te herwin, hou nie aan die muur nie en het fyn flokkulasiesdeeltjies. Die gewone dosis is 0,5% tot 1,5%. Song Tian et al. gebruik gereeld gebruikte polimeermateriaal (hidroksipropielmetielcellulose, natriumkarboksimetielcellulose, povidon, xantan -tandvleis, metielcellulose, ens.) As opskortingsmiddels om racecadotril voor te berei. droë suspensie. Deur die sedimentasievolume -verhouding van verskillende suspensies, is die herverdisbaarheidsindeks en die reologie, suspensieviskositeit en mikroskopiese morfologie waargeneem, en die stabiliteit van die geneesmiddeldeeltjies onder die versnelde eksperiment is ook ondersoek. Resultate Die droë vering wat met 2% HPMC voorberei is, aangesien die opskortingsmiddel 'n eenvoudige proses en goeie stabiliteit gehad het.
In vergelyking met metiel sellulose, het hidroksipropielmetiel sellulose die eienskappe van die vorming van 'n duideliker oplossing, en slegs 'n baie klein hoeveelheid nie-verspreide veselagtige stowwe bestaan, dus word HPMC ook gereeld gebruik as 'n opskortingsmiddel in oftalmiese preparate. Liu Jie et al. Gebruik HPMC, hidroksipropiel sellulose (HPC), karbomeer 940, poliëtileenglikol (PEG), natriumhyaluronaat (HA) en die kombinasie van HA/HPMC as opskorting van middels om verskillende spesifikasies voor te berei vir die ciclovir opalmiese suspensie, sedimentasie -deelverhouding, deeltjies en redispersbaarheid word gekies as die inspeksie -aanwysers om die beste opskortingsagent te vertoon. Die resultate toon dat die acyclovir oftalmiese suspensie met 0,05% ha en 0,05% HPMC as die opskortingsmiddel berei is, die sedimentasievolume -verhouding is 0,998, die deeltjiegrootte is eenvormig, die herverdeelbaarheid is goed, en die voorbereiding is stabiele geslag toe.
3.4 As 'n blokkering, stadige en gekontroleerde vrystellingsagent en porievormende middel
Die hoë-viskositeitsgraad van hierdie produk word gebruik vir die bereiding van hidrofiliese gel matriks volgehoue vrystelling tablette, blokkeerders en beheerde vrystellingsmiddels van gemengde materiële matriks volgehoue vrystelling tablette en het die effek van die vrystelling van medisyne. Die konsentrasie daarvan is 10% tot 80%. Lae-viskositeitsgrade word as porogene gebruik vir voorbereidings met 'n volhoubare vrystelling of beheerde vrystelling. Die aanvanklike dosis wat benodig word vir die terapeutiese effek van sulke tablette kan vinnig bereik word, en dan word die volgehoue vrystelling of beheerde vrystelling van die vrystelling uitgeoefen, en die effektiewe konsentrasie van die bloedmedisyne word in die liggaam gehandhaaf. . Hydroksipropielmetielcellulose word gehidreer om 'n gellaag te vorm as dit aan water voldoen. Die meganisme van geneesmiddelvrystelling vanaf die matriks -tablet bevat hoofsaaklik die verspreiding van die gellaag en die erosie van die gellaag. Jung Bo Shim et al het carvedilol-volgehoue vrystelling tablette met HPMC as volgehoue vrystellingmateriaal voorberei.
Hydroxypropyl methylcellulose word ook wyd gebruik in die matriks-tablette van tradisionele Chinese medisyne met volgehoue vrystelling, en die meeste aktiewe bestanddele, effektiewe dele en enkele voorbereidings van tradisionele Chinese medisyne word gebruik. Liu Wen et al. Gebruik 15% hidroksipropielmetielcellulose as die matriksmateriaal, 1% laktose en 5% mikrokristallyne sellulose as vullers, en berei Jingfang Taohe Chengqi-afkooksel in orale matriks volgehoue vrystellingstablette. Die model is die Higuchi -vergelyking. Die formule -samestellingstelsel is eenvoudig, die voorbereiding is maklik, en die vrystellingsdata is relatief stabiel, wat aan die vereistes van die Chinese farmakopee voldoen. Tang Guanguang et al. Gebruikte totale saponiene van Astragalus as 'n modelmedisyne, het HPMC -matriks -tablette voorberei en die faktore wat die vrystelling van die medisyne beïnvloed, ondersoek uit die effektiewe dele van tradisionele Chinese medisyne in HPMC -matriks -tablette. Die resultate namate die dosis van HPMC toegeneem het, het die vrystelling van astragalosied afgeneem, en die vrystellingspersentasie van die geneesmiddel het 'n byna lineêre verwantskap met die ontbindingstempo van die matriks gehad. In die hipromellose HPMC -matriks -tablet is daar 'n sekere verband tussen die vrystelling van die effektiewe deel van die tradisionele Chinese medisyne en die dosis en tipe HPMC, en die vrystellingproses van die hidrofiliese chemiese monomeer is soortgelyk daaraan. Hydroksipropielmetielcellulose is nie net geskik vir hidrofiliese verbindings nie, maar ook vir nie-hidrofiliese stowwe. Liu Guihua het 17% hidroksipropielmetielcellulose (HPMCK15M) gebruik as die matriksmateriaal met 'n volgehoue vrystelling, en Tianshan Xuelian volgehoue vrystelling-matriks-tablette voorberei volgens nat korrel en tablette-metode. Die effek van volgehoue vrystelling was voor die hand liggend, en die voorbereidingsproses was stabiel en uitvoerbaar.
Hydroxypropyl-metielcellulose word nie net toegepas op die matriks-tablette met volgehoue vrystelling van die aktiewe bestanddele en effektiewe dele van tradisionele Chinese medisyne nie, maar ook meer en meer gebruik in tradisionele Chinese medisyne-saamgestelde voorbereidings. Wu Huichao et al. Gebruik 20% hidroksipropielmetiel sellulose (HPMCK4M) as die matriksmateriaal, en gebruik die poeier -direkte kompressie -metode om die yizhi -hidrofiliese gelmatriks -tablet voor te berei wat die geneesmiddel voortdurend en stabiel vir 12 uur kan vrystel. Saponin RG1, Ginsenoside RB1 en Panax Notoginseng Saponin R1 is as evalueringsaanwysers gebruik om die vrystelling in vitro te ondersoek, en die medisyne -vrystellingvergelyking is gepas om die medisyne -vrystellingmeganisme te bestudeer. Resultate Die meganisme vir die vrystelling van medisyne het voldoen aan die nul-orde kinetiese vergelyking en die Ritger-Peppas-vergelyking, waarin die geniposied vrygestel is deur nie-pik-diffusie, en die drie komponente in Panax Notoginseng is deur skelet erosie vrygestel.
3.5 Beskermende gom as verdikkingsmiddel en kolloïed
As hierdie produk as verdikkingsmiddel gebruik word, is die gewone persentasie konsentrasie 0,45% tot 1,0%. Dit kan ook die stabiliteit van die hidrofobiese gom verhoog, 'n beskermende kolloïed vorm, voorkom dat deeltjies saamsmelt en saamgevoeg word en sodoende die vorming van sedimente belemmer. Die algemene persentasie konsentrasie is 0,5% tot 1,5%.
Wang Zhen et al. het die L9 -ortogonale eksperimentele ontwerpmetode gebruik om die voorbereidingsproses van medisinale geaktiveerde koolstof -enema te ondersoek. Die optimale prosesvoorwaardes vir die finale bepaling van medisinale geaktiveerde koolstof -enema is om 0,5% natriumkarboksimetiel sellulose en 2,0% hidroksipropielmetielcellulose (HPMC bevat 23,0% metoksielgroep, hidroksipropoksielbasis 11,6%) te gebruik. Stabiliteit van medisinale geaktiveerde koolstof. Zhang Zhiqiang et al. het 'n pH-sensitiewe levofloxacin-hidrochloried oftalmiese gereed-om-te-gebruik gel met volgehoue vrystellingseffek ontwikkel, met behulp van karbopol as die gelmatriks en hidroksipropielmetielcellulose as die verdikking. Optimale voorskrif deur eksperiment, verkry uiteindelik optimale voorskrif is levofloxacin hydrochloride 0,1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl -metielcellulose (E50 lv) 20 g, dino -hidrogenfosfaat 0,35 g, fosforic chloried nodium dihidrogen, 0,50 g van Sodiumsuur , 0,03 g etielparaben en water is bygevoeg om 100 ml te maak. In die toets het die skrywer die hidroksipropielmetielcellulose Methocel -reeks van ColorCon Company met verskillende spesifikasies (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) getoets om verdikkers met verskillende konsentrasies voor te berei, en die resultaat het HPMC E50 LV as die verdikkingsmiddel gekies. Dikker vir pH-sensitiewe levofloxacin-hidrochloried-direkte gels.
3.6 as kapsule materiaal
Gewoonlik is die kapsule -dopmateriaal van kapsules hoofsaaklik gelatien. Die produksieproses van die kapsule-dop is eenvoudig, maar daar is probleme en verskynsels, soos swak beskerming teen vog en suurstofgevoelige middels, verminderde dwelmoplossing en vertraagde disintegrasie van die kapsule-dop tydens berging. Daarom word hidroksipropielmetielcellulose gebruik as 'n plaasvervanger vir gelatienkapsules vir die voorbereiding van kapsules, wat die kapsulevervaardigingsvormbaarheid en die gebruikseffek verbeter, en dit is wyd bevorder tuis en in die buiteland.
Podczeck et al. Met teofillien as 'n kontrole -middel. het bevind dat die dwelmoplossingsyfer van kapsules met hidroksipropielmetielcellulose -skulpe groter was as dié van gelatienkapsules. Die rede vir die ontleding is dat die disintegrasie van HPMC die disintegrasie van die hele kapsule terselfdertyd is, terwyl die disintegrasie van die gelatienkapsule die disintegrasie van die netwerkstruktuur is, en dan die disintegrasie van die hele kapsule, dus die HPMC -kapsule is meer geskik vir kapsule -skulpe vir onmiddellike vrystellingsformulasies. Chiwele et al. het ook soortgelyke gevolgtrekkings verkry en die ontbinding van gelatien-, gelatien-/poliëtileenglikol- en HPMC -skulpe vergelyk. Die resultate het getoon dat HPMC -skulpe vinnig onder verskillende pH -toestande opgelos is, terwyl gelatienkapsules dit baie beïnvloed word deur verskillende pH -toestande. Tang Yue et al. 'N Nuwe soort kapsule-dop gekeur vir 'n lae-dosis geneesmiddel leë droë poeier-inhaleerdraerstelsel. In vergelyking met die kapsule -dop van hidroksipropielmetielcellulose en die kapsule -dop van gelatien, is die stabiliteit van die kapsule -dop en die eienskappe van die poeier in die dop onder verskillende omstandighede ondersoek, en die breë toets is uitgevoer. Die resultate toon dat HPMC -kapsule -skulpe in vergelyking met gelatienkapsules beter is in stabiliteit en poeierbeskerming, sterker vogweerstand het, en dat dit 'n laer breekbaarheid het as gelatienkapsule -skulpe, dus HPMC -kapsule -skulpe is meer geskik vir kapsules vir droë poeier -inhalasie.
3.7 As 'n bioadhesief
Bioadhesion -tegnologie gebruik hulpstowwe met bioadhesiewe polimere. Deur aan die biologiese slymvlies te voldoen, verhoog dit die kontinuïteit en digtheid van die kontak tussen die voorbereiding en die slymvlies, sodat die middel stadig deur die slymvlies vrygestel en opgeneem word om die doel van die behandeling te bereik. Dit word tans wyd gebruik. Behandeling van siektes van die spysverteringskanaal, vagina, orale slymvlies en ander dele.
Gastro -intestinale bioadhesion -tegnologie is 'n nuwe medisyne -afleweringstelsel wat die afgelope jaar ontwikkel is. Dit verleng nie net die verblyftyd van geneesmiddelvoorbereidings in die spysverteringskanaal nie, maar verbeter ook die kontakprestasie tussen die geneesmiddel en die selmembraan op die absorpsieplek, verander die vloeiendheid van die selmembraan en maak die indringing van die geneesmiddel in Die dunderm -epiteelselle word verbeter, wat die biobeskikbaarheid van die geneesmiddel verbeter. Wei Keda et al. Die voorskrif van die tabletkern is met die dosis van HPMCK4M en Carbomer 940 as die ondersoekfaktore gekeur, en het 'n selfgemaakte bioadhesie-toestel gebruik om die skilkrag tussen die tablet en die gesimuleerde biofilm te meet deur die kwaliteit van die water in die plastieksak. , en uiteindelik die inhoud van HPMCK40 en Carbomer 940 gekies om 15 en 27,5 mg te wees in die optimale voorskrifgebied van NCAEBT -tabletkorrels, om onderskeidelik NCAEBT -tabletkorrels voor te berei, wat aandui dat biadhesiewe materiale (soos hidroksipropielmethylcellulose) die verbeterings kan verminder die hegting van die voorbereiding op die weefsel.
Orale bioadhesiewe voorbereidings is ook 'n nuwe soort medisyne -afleweringstelsel wat die afgelope jaar meer bestudeer is. Orale bioadhesiewe preparate kan die geneesmiddel by die aangetaste deel van die mondholte plak, wat nie net die verblyftyd van die geneesmiddel in die orale slymvlies verleng nie, maar ook die orale slymvlies beskerm. Beter terapeutiese effek en verbeterde biobeskikbaarheid van medisyne. Xue Xiaoyan et al. Optimaliseer die formulering van insulien orale kleeftablette, met behulp van appelpektien, chitosan, karbomeer 934p, hidroksipropielmetielcellulose (HPMC K392) en natriumalginaat as biadhesiewe materiale, en vriesdroog om mondelinge insulien voor te berei. Knomende dubbellaagvel. Die voorbereide insulien-orale kleeftablet het 'n poreuse sponsagtige struktuur, wat gunstig is vir die vrystelling van insulien, en 'n hidrofobiese beskermende laag het, wat die eenrigting-vrystelling van die middel kan verseker en die verlies van die middel kan vermy. Hao Jifu et al. Ook voorberei blougeel krale Orale bioadhesiewe kolle met Baiji-gom, HPMC en karbomeer as bioadhesiewe materiale.
In vaginale medisyne -afleweringstelsels is bioadhesie -tegnologie ook wyd gebruik. Zhu Yuting et al. Gebruikte karbomeer (CP) en HPMC as kleefmateriaal en matriks met volgehoue vrystelling om klotrimazol bioadhesiewe vaginale tablette met verskillende formulerings en verhoudings voor te berei, en hul hegting, hegtingstyd en swelingspersentasie in die omgewing van kunsmatige vaginale vloeistof gemeet. , Die geskikte voorskrif is uitgesoek as CP-HPMC1: 1, die voorbereide kleefblad het goeie hegtingsprestasie gehad, en die proses was eenvoudig en uitvoerbaar.
3.8 as aktuele gel
As 'n kleefvoorbereiding, het gel 'n reeks voordele soos veiligheid, skoonheid, maklike skoonmaak, lae koste, eenvoudige voorbereidingsproses en goeie verenigbaarheid met dwelms. Ontwikkelingrigting. Transdermale gel is byvoorbeeld 'n nuwe dosisvorm wat die afgelope jaar meer bestudeer is. Dit kan nie net die vernietiging van medisyne in die spysverteringskanaal vermy en die piek-tot-trog-variasie van die konsentrasie van bloedmedisyne verminder nie, maar het ook een van die effektiewe medisyne-vrystellingstelsels geword om newe-effekte van medisyne te oorkom. .
Zhu Jingjie et al. bestudeer die effek van verskillende matrikse op die vrystelling van Scutellarin Alcohol Plastid Gel in vitro, en word met karbomeer (980NF) en hidroksipropielmetielcellulose (HPMCK15M) as gelmatrikse gekeur en Scutellarin geskik vir skutrellarien. Gelmatriks van alkoholplastiede. Die eksperimentele resultate toon dat 1. 0% karbomeer, 1. 5% karbomeer, 1, 0% karbomeer + 1. 0% HPMC, 1, 5% karbomeer + 1. 0% HPMC as gelmatriks albei is geskik vir scutellarin -alkoholplastiede . Tydens die eksperiment is gevind dat HPMC die medisyne -vrystellingmodus van karbomeergelmatriks kan verander deur die kinetiese vergelyking van die vrystelling van medisyne te pas, en 1,0% HPMC kan 1,0% karbomeermatriks en 1,5% karbomeermatriks verbeter. Die rede kan wees dat HPMC vinniger uitbrei, en die vinnige uitbreiding in die vroeë stadium van die eksperiment maak die molekulêre gaping van die karbomeer -gelmateriaal groter, waardeur die vrystellingstempo van die medisyne versnel. Zhao Wencui et al. Gebruikte karbomeer-934 en hidroksipropielmetielcellulose as draers om norfloxacin oftalmiese gel voor te berei. Die voorbereidingsproses is eenvoudig en uitvoerbaar, en die kwaliteit voldoen aan die oftalmiese gel van “Chinese farmakopee (2010 -uitgawe) kwaliteitsvereistes.
3.9 Nepipitasie-remmer vir self-mikroemgende stelsel
Self-mikroemulserende medisyne-afleweringstelsel (SMEDD's) is 'n nuwe soort orale medisyne-afleweringstelsel, wat 'n homogene, stabiele en deursigtige mengsel is wat bestaan uit geneesmiddel, oliefase, emulgator en mede-emulgator. Die samestelling van die voorskrif is eenvoudig, en die veiligheid en stabiliteit is goed. Vir swak oplosbare medisyne word wateroplosbare veselpolimeermateriaal, soos HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), ens. Verhoog die oplosbaarheid van medisyne en verbeter die biobeskikbaarheid.
Peng Xuan et al. berei 'n Silibinin-superversadigde self-emulgerende medisyne-afleweringstelsel (SEDD's). Oxyethylen-gehidrogeneerde kasterolie (cremophor RH40), 12% capryliese papieruurpoliëtileenglikolglyceried (labrasol) as ko-emulgator, en 50 mg · G-1 HPMC. As u HPMC by SSEDD's voeg, kan die vrye silibinien oorversadig word om in S-SEDD's op te los en te voorkom dat silibinien uitpraat. In vergelyking met tradisionele selfmikroemulsie-formulerings, word 'n groter hoeveelheid oppervlakaktiewe middel gewoonlik bygevoeg om onvolledige medisyne-inkapseling te voorkom. Die toevoeging van HPMC kan die oplosbaarheid van silibinien in die ontbindingsmedium relatief konstant hou, wat die emulsifisering in selfmikroemulsie-formulerings verminder. dosis van die agent.
4. Conclusion
Daar kan gesien word dat HPMC wyd gebruik is in voorbereidings vanweë die fisiese, chemiese en biologiese eienskappe, maar HPMC het ook baie tekortkominge in voorbereidings, soos die verskynsel van voor- en na-Burst-vrystelling. metielmetakrylaat) om te verbeter. Terselfdertyd het sommige navorsers die toepassing van osmotiese teorie in HPMC ondersoek deur karbamazepien-tablette met volgehoue vrystelling en verapamil-hidrochloried-volgehoue vrystellings-tablette voor te berei om die vrystellingsmeganisme verder te bestudeer. Kortom, al hoe meer navorsers doen baie werk vir die beter toepassing van HPMC in voorbereidings, en met die diepgaande studie van die eienskappe daarvan en die verbetering van voorbereidingstegnologie, sal HPMC meer gebruik word in nuwe dosisvorms en nuwe dosisvorms. In die navorsing van die farmaseutiese stelsel, en bevorder dan die voortdurende ontwikkeling van apteek.
Postyd: Okt-08-2022