Kategorie: deklaagmateriaal; Membraanmateriaal; Spoedbeheerde polimeermateriaal vir voorbereidings met 'n stadige vrylating; Stabiliserende middel; Skorsingshulp, kleefmiddel; Versterkte hegtingsmiddel.
1. Produk Inleiding
Hierdie produk is 'n nie-ioniese sellulose-eter, wat ekstern waargeneem word as 'n wit poeier, reukloos en smaakloos, oplosbaar in water en die meeste organiese oplosmiddels, wat in koue water swel tot helder of effens turbidiseerde kolloïdale oplossing. Die waterige oplossing het oppervlakaktiwiteit, hoë deursigtigheid en stabiele werkverrigting. HPMC het die eiendom van Hot Gel. Na verhitting vorm die wateroplossing die geles van die gel, en los dit dan op na afkoeling. Die gel temperatuur van verskillende spesifikasies is anders. Oplosbaarheid verander met viskositeit, viskositeit zhao laag, hoe groter is die oplosbaarheid, verskillende spesifikasies van HPMC -eienskappe het 'n paar verskille, HPMC opgelos in water word nie deur pH -waarde beïnvloed nie.
Die spontane verbrandingstemperatuur, los digtheid, ware digtheid en glasoorgangstemperatuur was onderskeidelik 360 ℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 en 170 ~ 180 ℃. Na verhitting word dit bruin by 190 ~ 200 ° C en brand dit op 225 ~ 230 ° C.
HPMC is byna onoplosbaar in chloroform, etanol (95%) en diethylether, en opgelos in 'n mengsel van etanol en metileenchloried, 'n mengsel van metanol en metileenchloried, en 'n mengsel van water en etanol. Sommige vlakke van HPMC is oplosbaar in mengsels van asetoon, metileenchloried en 2-propanol, sowel as in ander organiese oplosmiddels.
Tabel 1: Tegniese aanwysers
projek
Meter,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Methoxy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Gel temperatuur ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskositeit MPa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Droë gewigsverlies %
5.0 of minder
Brandende oorskot %
1.5 of minder
pH
4.0-8.0
Swaar metaal
20 of minder
arseen
2.0 of minder
2. Produkkenmerke
2.1 Hidroksipropielmetielcellulose word in koue water opgelos om 'n viskose kolloïdale oplossing te vorm. Solank dit by koue water gevoeg word en effens geroer word, kan dit opgelos word in 'n deursigtige oplossing. Inteendeel, dit is basies onoplosbaar in warm water bo 60 ℃ en kan net swel. By die voorbereiding van hydroxypropyl meticellulose waterige oplossing, is dit die beste om 'n deel van die hidroksipropielmetikellulose in 'n sekere hoeveelheid water by te voeg, kragtig te roer, verhit tot 80 ~ 90 ℃, en dan die oorblywende hidroksipropielmeticellulose by te voeg, en uiteindelik koue water te gebruik om aanvullend te word tot die vereiste bedrag.
2.2 Hydroxypropyl methylcellulose is 'n nie-ioniese sellulose-eter, die oplossing daarvan het nie ioniese lading nie, is nie in wisselwerking met metaalsoute of ioniese organiese verbindings nie, om te verseker dat HPMC nie met ander grondstowwe reageer nie produksie.
2.3 Hidroksipropielmetielcellulose het 'n sterk anti-sensitiwiteit, en met die toename in substitusiegraad in molekulêre struktuur word die anti-sensitiwiteit ook verbeter. Geneesmiddels wat HPMC as hulpstowwe gebruik, het meer stabiele kwaliteit binne die effektiewe periode as medisyne met ander tradisionele hulpstowwe (stysel, dekstrien, poeiersuiker).
2.4 Hidroksipropielmetielcellulose is metabolies inert. As 'n farmaseutiese hulpmiddel word dit nie gemetaboliseer of geabsorbeer nie, dus bied dit nie hitte in medisyne en voedsel nie. Dit het 'n unieke toepaslikheid op lae-kaloriese waarde, soutvrye, nie-allergene medisyne en voedsel vir diabete.
2,5 hpmc is relatief stabiel vir sure en basisse, maar as die pH meer is as 2 ~ 11 en beïnvloed word deur hoër temperatuur of langer opbergingstyd, sal dit die mate van rypheid verminder.
2.6 Hydroxypropyl Methylcellulose -waterige oplossing kan oppervlakaktiwiteit bied, wat matige oppervlak- en koppelvlakspanningswaardes toon. Dit het 'n effektiewe emulsifisering in die tweefase-stelsel en kan gebruik word as 'n effektiewe stabilisator en beskermende kolloïed.
2.7 Hydroxypropyl Methylcellulose Aqueous Solution het uitstekende filmvormende eienskappe, en is 'n goeie bedekkingsmateriaal vir tablette en pille. Die membraan wat daardeur gevorm word, is kleurloos en taai. As gliserol bygevoeg word, kan die plastisiteit daarvan verhoog word. Na oppervlakbehandeling word die produk in koue water versprei, en die ontbindingstempo kan beheer word deur die pH -omgewing te verander. Dit word gebruik in voorbereidings met 'n stadige vrystelling en enteriese bedekte voorbereidings.
3. Produktoepassing
3.1. Gebruik as kleefmiddel en disintegrerende middel
HPMC word gebruik om die ontbinding van die medisyne en die mate van vrystellingstoepassings te bevorder, kan direk in oplosmiddel opgelos word as kleefmiddel, lae viskositeit van HPMC opgelos in water om deursigtig te vorm vir ivoor -klewerige oplossing, tablette, pille, korrels op die kleefmiddel en disintegrasie agent, en die hoë viskositeit vir gom, gebruik slegs as gevolg van die verskillende tipe en verskillende vereistes, die generaal is 2% ~ 5%.
HPMC waterige oplossing en 'n sekere konsentrasie etanol om 'n saamgestelde bindmiddel te maak; Voorbeeld: 2% HPMC waterige oplossing gemeng met 55% etanoloplossing is gebruik vir die korrel van amoksisillienkapsules, sodat die gemiddelde ontbinding van amoksisillienkapsules van 38% tot 90% sonder HPMC gestyg het.
HPMC kan gemaak word van saamgestelde kleefmiddel met verskillende konsentrasie styselbesmetting na ontbinding; Die ontbinding van eritromisien enteriese bedekte tablette het van 38,26% tot 97,38% gestyg toe 2% HPMC en 8% stysel gekombineer is.
2.2. Maak filmbedekkingsmateriaal en filmvormende materiaal
HPMC as 'n wateroplosbare deklaagmateriaal het die volgende eienskappe: matige oplossingviskositeit; Die deklaagproses is eenvoudig; Goeie filmvorming van eiendom; Kan die vorm van die stuk behou, skryf; Kan vogdig wees; Kan kleur, korreksiegeur. Hierdie produk word gebruik as wateroplosbare filmbedekking vir tablette en pille met 'n lae viskositeit, en vir nie-water-gebaseerde filmbedekking met 'n hoë viskositeit, is die gebruiks hoeveelheid 2%-5%.
2.3, as 'n verdikkingsmiddel en kolloïdale beskermingsgom
HPMC wat as verdikkingsmiddel gebruik word, is 0,45% ~ 1,0%, kan as oogdruppels en kunsmatige traanverdikingsmiddel gebruik word; Word gebruik om die stabiliteit van hidrofobiese gom te verhoog, voorkom deeltjie -opeenhoping, neerslag, die gewone dosis is 0,5% ~ 1,5%.
2.4, as 'n blokkering, stadige vrystellingmateriaal, gekontroleerde vrystellingsagent en porie -agent
HPMC hoë viskositeitsmodel word gebruik om die blokkeerders en gekontroleerde vrystellingsmiddels van gemengde materiaal -skelet -volgehoue vrystelling tablette en hidrofiliese gelskelet -volgehoue vrystellingstablette voor te berei. Die lae-viskositeitsmodel is 'n porie-induserende middel vir tablette met 'n volgehoue vrystelling of beheerde vrystelling, sodat die aanvanklike terapeutiese dosis van sulke tablette vinnig verkry word, gevolg deur volgehoue vrystelling of beheerde vrystelling om effektiewe konsentrasies in bloed te handhaaf.
2.5. Gel en setpilmatriks
Hydrogel -aanduiding en maagkleppreparate kan voorberei word deur die kenmerk van hidrogelvorming wat gereeld deur HPMC in water gebruik word, te gebruik.
2.6 Biologiese kleefmateriaal
Metronidazol is gemeng met HPMC en polikarboksiletileen 934 in 'n menger om bioadhesiewe beheerde vrystelling tablette wat 250 mg bevat, te maak. In vitro -ontbindingstoets het getoon dat die voorbereiding vinnig in water geswel het, en die vrystelling van die geneesmiddel is beheer deur diffusie en verslapping van koolstofketting. Die implementering van diere het getoon dat die nuwe geneesmiddelvrystellingstelsel beduidende biologiese hegtingseienskappe gehad het om sublinguale slymvlies te hê.
2.7, as skorsingshulp
Die hoë viskositeit van hierdie produk is 'n goeie suspensiehulpmiddel vir vloeistofpreparate van suspensie, die gewone dosis is 0,5% ~ 1,5%.
4. Toepassingsvoorbeelde
4.1 Filmbedekking Oplossing: HPMC 2 kg, Talc 2 kg, Castor Oil 1000ML, TWAIN -80 1000 ml, propeenglikol 1000 ml, 95% etanol 53000 ml, water 47000 ml, toepaslike hoeveelheid pigment. Daar is twee maniere om dit te maak.
4.1.1 Voorbereiding van oplosbare pigmentbedekte klere Vloeistof: Voeg die voorgeskrewe hoeveelheid HPMC in 95% etanol, week dit oornag, los 'n ander pigmentvektor in water (filter indien nodig), kombineer die twee oplossings en roer eweredig om 'n deursigtige oplossing te vorm . Meng 80% van die oplossing (20% vir poleer) met die voorgeskrewe hoeveelheid kasterolie, Tween-80 en propeenglikol.
4.1.2 Voorbereiding van onoplosbare pigment (soos ysteroksied) bedekking van vloeistof HPMC is oornag in 95% etanol geweek, en water is bygevoeg om 2% HPMC deursigtige oplossing te maak. 20% van hierdie oplossing is uitgehaal vir poleer, en die oorblywende 80% -oplossing en ysteroksied is volgens vloeistofmaalmetode berei, en daarna is die voorskrifhoeveelheid ander komponente bygevoeg en eweredig gemeng vir gebruik. Die deklaagproses van die deklaagvloeistof: giet die korrelplaat in die suikerbedekkingpot, na rotasie, die warm lug verhit tot 45 ℃, kan u voedingsbedekking spuit, vloeibeheer binne 10 ~ 15 ml/min, na bespuiting, gaan voort om droog te word Met warm lug vir 5 ~ 10min kan uit die pot wees, sit die droër in om meer as 8 uur droog te word.
4.2a-interferon oogmembraan 50μg α-interferon is opgelos in 10 ml0.01 ml soutsuur, gemeng met 90 ml etanol en 0.5 GHPMC, gefiltreer, bedek op 'n roterende glasstaaf, gesteriliseer op 60 ℃ en in lug gedroog. Hierdie produk word in filmmateriaal vervaardig.
4.3 Cotrimoxazole-tablette (0.4G ± 0.08 g) SMZ (80 maas) 40 kg, stysel (120 maas) 8 kg, 3%pk Awarige oplossing 18-20 kg, magnesiumstearaat 0.3 kg, TMP (80 maas) 8 kg, die voorbereidingsmetode is om Meng SMZ en TMP, en voeg dan stysel by en meng vir 5min. Met voorafvervaardigde 3%HPMC waterige oplossing, sagte materiaal, met 'n gaasskerm van 16 maas, droging, en dan met 'n volgraan van 14 maasskerm, voeg magnesiumstearaatmengsel by, met 12 mm ronde met Word (SMZCO) seëltablette. Hierdie produk word hoofsaaklik as 'n bindmiddel gebruik. Die ontbinding van die tablette was 96%/20min.
4.4 Piperaat tablette (0.25G) Piperaat 80 maas 25 kg, stysel (120 maas) 2,1 kg, magnesiumstearaat toepaslike hoeveelheid. Die produksiemetode is om pypoperiese suur, stysel, HPMC eweredig te meng, met 20% etanol sagte materiaal, 16 maasskerm korrelvormig, droog, en dan 14 maasskerm volgraan, plus vektor magnesiumstearaat, met 100 mm sirkelvormige gordelwoord (PPA0.25 ) Stamp tablette. Met stysel as disintegrerende middel is die ontbindingskoers van hierdie tablet nie minder nie as 80%/2min, wat hoër is as soortgelyke produkte in Japan.
4.5 Kunsmatige traan HPMC-4000, HPMC-4500 of HPMC-5000 0.3G, natriumchloried 0.45G, kaliumchloried 0.37G, boraks 0.19g, 10% ammonium chlorbenzylammonium oplossing 0.02 ml, water bygevoeg tot 100ml. Die produksiemetode word HPMC in 15 ml water geplaas, by 80 ~ 90 ℃ Volle water Neem A, voeg 35 ml water by, en bevat dan die oorblywende komponente van 40 ml waterige oplossing, eweredig gemeng, voeg water tot die volle hoeveelheid, dan eweredig gemeng, staan oornag. , giet die filtrasie liggies, filtraat in die houer verseël, gesteriliseer op 98 ~ 100 ℃ vir 30min, dit wil sê die pH wissel van 8,4 ° C tot 8,6 ° C. Hierdie produk word gebruik vir traangebrek, is 'n goeie plaasvervanger vir skeur, skeur, As dit vir anterior kamermikroskopie gebruik word, kan die dosis van hierdie produk toepaslik verhoog word, is 0,7% ~ 1,5% toepaslik.
4.6 Methorfaan-gekontroleerde vrystelling tablette methorfaanhars sout 187,5 mg, laktose 40,0 mg, pvp70,0 mg, damp silika 10 mg, 40,0 mghpmc-603, 40,0 mg ~ mikrokristallyne sellulose ftalaat-102 en magnesium stearaat 2.5mg. Dit word volgens normale metode as tablette voorberei. Hierdie produk word as beheerde vrystellingsmateriaal gebruik.
4.7 Vir avantomisien ⅳ tablette, 2149g avantomisien ⅳ monohidraat en 1000 ml isopropyl-watermengsel van 15% (massakonsentrasie) Eudragitl-100 (9: 1) is geroer, gemeng, gekorreleer en gedroog op 35 ℃. Die gedroogde korrels 575G en 62,5G hydroxypropylocellulose E-50 is deeglik gemeng, en daarna is 7,5 g steariensuur en 3,25 g magnesiumstearaat by die tablette gevoeg om deurlopende vrystelling van Vanguard Mycin ⅳ tablette te verkry. Hierdie produk word as stadige vrystellingmateriaal gebruik.
4.8 Nifedipien volgehoue vrystelling korrels 1 deel nifedipien, 3 dele hidroksipropielmetiel sellulose en 3 dele etiel sellulose is gemeng met gemengde oplosmiddel (etanol: metileenchloried = 1: 1), en 8 dele koringstarch is bygevoeg om granules te produseer deur medium-golle te produseer metode. Die medisyne -vrystellingstempo van die korrels is nie beïnvloed deur die verandering van die pH van die omgewing nie en was stadiger as dié van kommersieel beskikbare korrels. Na 12 uur orale toediening was die menslike bloedkonsentrasie 12 mg/ml, en daar was geen individuele verskil nie.
4.9 Propranhaol -hidrochloried volgehoue vrystelling kapsule propranhaol hydrochloride 60 kg, mikrokristallyne sellulose 40 kg, en voeg 50L water by om korrels te maak. HPMC1KG en EC 9 kg is in die gemengde oplosmiddel (metileenchloried: metanol = 1: 1) 200L gemeng om die deklaagoplossing te maak, met 'n vloeitempo van 750 ml/min spuit op die rollende sferiese deeltjies, bedekte deeltjies deur die poriegrootte van 1,4 MM -skerm hele deeltjies, en dan in die klipkapsule met gewone kapsule -vulmasjien gevul. Elke kapsule bevat 160 mg propranolol -hidrochloried sferiese deeltjies.
4.10 Naprolol HCl-skelet-tablette is berei deur naprolol HCl te meng: HPMC: CMC-NA in die verhouding van 1: 0.25: 2.25. Die medisyne -vrystellingstempo was binne 12 uur naby nulorde.
Ander medisyne kan ook van gemengde skeletmateriaal gemaak word, soos metoprolol: HPMC: CMC-NA volgens: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol: HPMC volgens 1: 2,8: 2,92 verhouding. Die medisyne -vrystellingstempo was binne 12 uur naby nulorde.
4.11 Skelet-tablette van gemengde materiale van etielaminosienderivate is volgens 'n normale metode berei met behulp van 'n mengsel van mikro-poeiersilikasel: CMC-na: HPMC 1: 0.7: 4.4. Die middel kan in vitro en in vivo vir 12 uur vrygestel word, en die lineêre vrystellingspatroon het 'n goeie korrelasie gehad. Die resultate van die versnelde stabiliteitstoets volgens FDA -regulasies voorspel dat die opbergleeftyd van hierdie produk tot 2 jaar is.
4.12 HPMC (50MPA · S) (5 dele), HPMC (4000 MPa · S) (3 dele) en HPC1 is opgelos in 1000 dele water, 60 dele asetaminofen en 6 dele silika -gel is bygevoeg, geroer met 'n homogeniseerder en Spuit gedroog. Hierdie produk bevat 80% van die belangrikste medisyne.
4.13 Teofillien-hidrofiliese gel-skelet-tablette is bereken volgens die totale tabletgewig, 18% -35% teofillien, 7,5% -22,5% HPMC, 0,5% laktose en 'n toepaslike hoeveelheid hidrofobiese smeermiddel is normaalweg berei in gekontroleerde vrystellingstablette, wat kon, wat kon, wat kon, wat kon, wat kon, wat kon, wat kon, wat kon, wat kon, wat kon, wat kon, wat kon, wat kon, wat kon kon word Handhaaf die effektiewe bloedkonsentrasie van die menslike liggaam vir 12 uur na orale toediening.
Postyd: Februarie 05-2024