1. Die basiese aard van HPMC
Hypromellose, Engelse naam Hydroxypropyl Methylcellulose, alias HPMC. Die molekulêre formule is C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, en die molekulêre gewig is ongeveer 86,000. Hierdie produk is 'n semi-sintetiese materiaal, wat deel uitmaak van die metielgroep en deel van die poli-hidroksipropielether van sellulose. Dit kan volgens twee metodes vervaardig word: een is om die metiel sellulose van 'n geskikte graad met NaOH te behandel, en dan met propeenoksied te reageer onder hoë temperatuur en hoë druk. Die reaksietyd moet volgehou word om die metiel- en hidroksipropielgroepe met eter te bind. Die vorm van is gekoppel aan die anhidroglucose -ring van sellulose, en kan die gewenste mate bereik; Die ander een is om katoenlinter- of houtpulpvesel met bytende soda te behandel, en dan te verkry deur opeenvolgend met gechloreerde metaan en propeenoksied te reageer, en dan verder te verfyn, te verpoeier, in fyn en eenvormige poeier of korrel te maak. HPMC is 'n verskeidenheid natuurlike plant sellulose, en dit is ook 'n uitstekende farmaseutiese hulpmiddel, wat 'n breë bron het. Tans word dit tuis en in die buiteland wyd gebruik, en dit is een van die farmaseutiese hulpstowwe met die hoogste benuttingstempo onder orale medisyne.
Die kleur van hierdie produk is wit tot melkwit, nie-giftig en smaakloos, en dit is 'n korrelvormige of veselagtige, maklik vloeiende poeier. Dit is relatief stabiel onder ligte blootstelling en humiditeit. Dit swel in koue water om 'n melkwit kolloïdale oplossing te vorm met 'n sekere mate van viskositeit. Die Sol-Gel-interkonversie-verskynsel kan voorkom as gevolg van die temperatuurverandering van 'n sekere konsentrasie oplossing. Dit is baie maklik om op te los in 70% alkohol of dimetielketoon, en sal nie in watervrye alkohol, chloroform of etoksietaan oplos nie.
Hypromellose het 'n goeie stabiliteit as die pH tussen 4,0 en 8,0 is, en dit kan stabiel tussen 3.0 en 11.0 bestaan. Nadat u 10 dae by 'n temperatuur van 20 ° C en 'n relatiewe humiditeit van 80%gestoor is, is die vogabsorpsiekoëffisiënt van HPMC 6,2%.
As gevolg van die verskil in die inhoud van die twee substituente in die struktuur van hipromellose, methoxy en hydroxypropyl, het verskillende soorte produkte verskyn. In 'n spesifieke konsentrasie het verskillende soorte produkte spesifieke viskositeit en termiese gelasietemperatuur, dus het verskillende eienskappe en kan dit vir verskillende doeleindes gebruik word. Die farmakopoias van verskillende lande het verskillende spesifikasies en uitdrukkings vir die model: die Europese farmakopee is gebaseer op die verskillende grade van die verskillende viskositeite en verskillende grade van vervanging van die produkte op die mark. Dit word uitgedruk deur die graad plus 'n nommer. Die eenheid is MPA • s. Nadat u 4 syfers bygevoeg het om die inhoud en tipe van elke substituent van hipromellose aan te dui, byvoorbeeld hypromellose 2208, verteenwoordig die eerste twee syfers die benaderde persentasie methoxy -groep, en die laaste twee syfers verteenwoordig hidroksipropiel benaderde persentasie gevalle.
2.Die metode om HPMC in water op te los
2.1 Warmwatermetode
Aangesien hipromellose nie in warm water oplos nie, kan dit in die eerste stadium eenvormig in warm water versprei word, en as dit afgekoel word, word twee tipiese metodes soos volg beskryf:
(1) Sit die vereiste hoeveelheid warm water in die houer en verhit dit tot ongeveer 70 ℃. Voeg die produk geleidelik by stadig roer. Aan die begin dryf die produk op die oppervlak van die water en vorm dit geleidelik 'n mis. Koel die mis af.
(2) Voeg 1/3 of 2/3 van die vereiste hoeveelheid water in die houer en verhit dit tot 70 ° C om die produk te versprei om 'n warmwater -suspensie voor te berei, en voeg dan die oorblywende hoeveelheid koue water of yswater by Koel die mengsel na roer na die warm water in die mis.
2.2 poeiermengmetode
Die poeierdeeltjies en ander poeieragtige bestanddele van gelyke of groter hoeveelheid word volledig versprei deur droë vermenging, en dan word water bygevoeg om op te los. Op hierdie tydstip kan die hipromellose sonder agglomerasie opgelos word.
3. Voordele van HPMC
3.1 Oplosbaarheid van koue water
Dit is oplosbaar in koue water onder 40 ° C of 70% etanol. Dit is basies onoplosbaar in warm water bo 60 ° C, maar dit kan gelok word.
3.2 Chemiese traagheid
Hypromellose (HPMC) is 'n soort nie-ioniese sellulose-eter. Die oplossing daarvan het geen ioniese lading nie en is nie in wisselwerking met metaalsoute of ioniese organiese verbindings nie. Daarom reageer ander hulpstowwe nie daarmee tydens die voorbereidingsproses nie.
3.3 Stabiliteit
Dit is relatief stabiel vir beide suur en alkali, en kan vir 'n lang tyd tussen pH 3 tot 1L geberg word, en die viskositeit daarvan het geen duidelike verandering nie. Die waterige oplossing van hipromellose (HPMC) het 'n anti-vorm-effek en kan goeie viskositeitstabiliteit handhaaf tydens langtermynberging. Die farmaseutiese hulpstowwe wat HPMC gebruik, het 'n beter gehalte stabiliteit as dié wat tradisionele hulpstowwe gebruik (soos dekstrien, stysel, ens.).
3.4 Verstelbaarheid van viskositeit
Verskillende viskositeitsderivate van HPMC kan in verskillende verhoudings gemeng word, en die viskositeit daarvan kan volgens 'n sekere reël verander, en het 'n goeie lineêre verhouding, sodat dit volgens die vereistes gekies kan word.
3.5 Metaboliese traagheid
HPMC word nie in die liggaam opgeneem of gemetaboliseer nie, en bied nie kalorieë nie, dus is dit 'n veilige hulpmiddel vir medisinale voorbereidings.
3.6 Veiligheid
Daar word algemeen geglo dat HPMC 'n nie-giftige en nie-irriterende materiaal is. Die mediaan dodelike dosis vir muise is 5 g/kg, en die mediaan dodelike dosis vir rotte is 5,2 g/kg. Die daaglikse dosis is onskadelik vir die menslike liggaam.
4. Toepassing van HPMC in voorbereidings
4.1 Word gebruik as filmbedekkingmateriaal en filmvormende materiaal
Hypromellose (HPMC) word as die filmbedekte tabletmateriaal gebruik. In vergelyking met tradisionele bedekte tablette soos suikerbedekte tablette, hou die bedekte tablette geen duidelike voordele in om die smaak en voorkoms te masker nie, maar hul hardheid en breekbaarheid, vogabsorpsie, disintegrasie, deklaaggewigstoename en ander kwaliteitsaanwysers is beter. Die lae-viskositeitsgraad van hierdie produk word gebruik as 'n wateroplosbare filmbedekkingsmateriaal vir tablette en pille, en die hoë-viskositeitsgraad word gebruik as 'n filmbedekkingmateriaal vir organiese oplosmiddelstelsels. Die gebruikskonsentrasie is gewoonlik 2,0%-20%.
4.2 As 'n bindmiddel en disintegrant
Die lae-viskositeitsgraad van hierdie produk kan gebruik word as 'n bindmiddel en disintegrant vir tablette, pille en korrels, en die hoë-viskositeitsgraad kan slegs as 'n bindmiddel gebruik word. Die dosis wissel met verskillende modelle en vereistes. Oor die algemeen is die hoeveelheid bindmiddel wat vir droë korrasietablette gebruik word, 5%, en die hoeveelheid bindmiddel wat vir nat korreltablette gebruik word, is 2%.
4.3 As 'n opskortingsagent
Opskortingsagent is 'n viskose gelstof met hidrofilisiteit. Die gebruik van die opskorting van die middel in die opskorting van die middel kan die sedimentasprys van deeltjies vertraag, en dit kan aan die oppervlak van deeltjies geheg word om te voorkom dat die deeltjies polimeriseer en in 'n massa kondenseer. Opskortingsagente speel 'n belangrike rol in die produksie van skorsings. HPMC is 'n uitstekende verskeidenheid opskortingsagente. Die kolloïdale oplossing wat daarin opgelos is, kan die spanning van die vloeistof-vaste koppelvlak en die vrye energie op die klein vaste deeltjies verminder, waardeur die stabiliteit van die heterogene verspreidingstelsel verhoog word. Hierdie produk is 'n vloeistofvoorbereiding met 'n hoë viskositeit wat as 'n opskortingsmiddel voorberei is. Dit het 'n goeie opskortingseffek, maklik om te herontdek, nie-klomp en fyn geflokuleerde deeltjies. Die gewone bedrag is 0,5% tot 1,5%.
4.4 Word gebruik as 'n blokkering, stadige en beheerde vrystellingsmiddel en porievormende middel
Die hoë-viskositeitsgraad van hierdie produk word gebruik om hidrofiliese gelmatriks-volgehoue vrystellings-tablette, vertragers en beheerde-vrystellingsmiddels vir gemengde materiële matriks-volgehoue vrystellings-tablette voor te berei. Dit het die effek van die vrystelling van medisyne. Die gebruikskonsentrasie is 10% ~ 80% (w /w). Die lae viskositeitsgraad word gebruik as 'n porievormende middel vir volgehoue of beheerde vrystellingsformulasies. Die aanvanklike dosis wat benodig word vir die terapeutiese effek van hierdie tipe tablet kan vinnig bereik word, en dan word die volgehoue of gekontroleerde vrystellingseffek uitgeoefen, en die effektiewe konsentrasie van bloedmedisyne word in die liggaam gehandhaaf. Hypromellose hidrate om 'n gellaag te vorm as dit met water voldoen. Die meganisme van geneesmiddelvrystelling vanaf die matriks -tablet is hoofsaaklik die diffusie van die gellaag en die erosie van die gellaag.
4.5 Beskermende gom word as verdikkingsmiddel en kolloïed gebruik
As hierdie produk as verdikkingsmiddel gebruik word, is die gewone konsentrasie 0,45%~ 1,0%. Hierdie produk kan ook die stabiliteit van die hidrofobiese gom verhoog, 'n beskermende kolloïed vorm, deeltjie -opeenhoping en agglomerasie voorkom en sodoende die vorming van sedimente belemmer. Die gewone konsentrasie is 0,5%~ 1,5%.
4.6 gebruik as kapsule materiaal
Gewoonlik is die kapsule -dopmateriaal van die kapsule hoofsaaklik gelatien. Die produksieproses van Ming Capsule Shell is eenvoudig, maar daar is probleme en verskynsels, soos swak beskerming van vog en suurstofsensitiewe middels, verminderde dwelmoplossing en vertraging van die disintegrasie van die kapsule -dop tydens berging. Daarom word hipromellose gebruik as 'n plaasvervanger vir die kapsule -materiaal in die voorbereiding van kapsules, wat die vormbaarheid en gebruikseffek van die kapsule verbeter, en dit is wyd tuis en in die buiteland bevorder.
4.7 As bioadhesief
Bioadhesiewe tegnologie, die toepassing van hulpmiddels met bioadhesiewe polimere, deur die biologiese mukosa te hou, die kontinuïteit en digtheid van die kontak tussen die voorbereiding en die slymvlies te verhoog, sodat die middel stadig vrygestel en opgeneem word deur die mukosa om die doel van die doel te bereik behandeling. Dit word wyd gebruik, nou word dit gebruik om siektes van die neusholte en orale mukosa te behandel. Gastro -intestinale bioadhesion -tegnologie is 'n nuwe soort medisyne -afleweringstelsel wat die afgelope jaar ontwikkel is. Dit verleng nie net die verblyftyd van geneesmiddelvoorbereidings in die spysverteringskanaal nie, maar verbeter ook die kontakprestasie van die geneesmiddel met die selmembraan van die absorpsieplek en verander die vloeiendheid van die selmembraan. Die deurdringende krag van die geneesmiddel na die epiteelselle van die dunderm word verbeter, wat die biobeskikbaarheid van die geneesmiddel verbeter.
4.8 As 'n aktuele gel
As 'n kleefvoorbereiding vir die vel, het gel 'n reeks voordele soos veiligheid, skoonheid, maklike skoonmaak, lae koste, eenvoudige voorbereidingsproses en goeie verenigbaarheid met medisyne. In onlangse jare het dit uitgebreide aandag geniet en het dit die ontwikkeling van eksterne voorbereidings in die vel geword. rigting.
4.9 As 'n neerslaginhibeerder in die emulgifikasie -stelsel
Postyd: Desember-16-2021