تطبيق سواغات الأدوية هيدروكسي بروبيل السليلوز في الاستعدادات

تمت مراجعة الأدب ذي الصلة في المنزل والخارج في إعداد سواغات الأدوية هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز (HPMC) في السنوات الأخيرة وتحليلها وتلخيصها ، وتطبيقه في الاستعدادات الصلبة ، والاستعدادات السائلة ، والاستعدادات المستدامة والتحكم ، والاستعدادات كبسولات ، الجيلاتين الأحدث التطبيقات في مجال المستحضرات الجديدة مثل تركيبات لاصقة و bioadhesives. نظرًا للاختلاف في الوزن الجزيئي النسبي ولزوجة HPMC ، فإنه له خصائص واستخدامات المستحلب ، والالتصاق ، والسماكة ، وزيادة اللزوجة ، والتعليق ، والتشكيل وتشكيل الأفلام. يستخدم على نطاق واسع في المستحضرات الصيدلانية وسيلعب دورًا أكبر في مجال الاستعدادات. من خلال الدراسة المتعمقة لخصائصها وتحسين تكنولوجيا الصيغة ، سيتم استخدام HPMC على نطاق أوسع في بحث أشكال الجرعة الجديدة وأنظمة توصيل الأدوية الجديدة ، وبالتالي تعزيز التطوير المستمر للتركيبات.

هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز؛ الاستعدادات الصيدلانية ؛ سواغات الصيدلانية.

لا تعد سواغات الأدوية هي الأساس المادي فقط لتشكيل الاستعدادات الأولية الخام ، ولكن أيضًا فيما يتعلق بصعوبة عملية التحضير ، وجودة الدواء ، والاستقرار ، والسلامة ، ومعدل إطلاق الدواء ، وطريقة العمل ، والفعالية السريرية ، وتطوير جديد نماذج الجرعة والطرق الجديدة للإدارة. ارتباط ارتباطا وثيقا. غالبًا ما يعزز ظهور سواغات الأدوية الجديدة تحسين جودة التحضير وتطوير أشكال الجرعة الجديدة. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) هي واحدة من أكثر السواغات الصيدلانية شعبية في الداخل والخارج. نظرًا لوجودها وزوجتها الجزيئية النسبية المختلفة ، فإنها لها وظائف للمستحلب ، والربط ، والسماكة ، والسماكة ، والتعليق ، واللصق. تستخدم الميزات والاستخدامات مثل التخثر وتشكيل الأفلام على نطاق واسع في تكنولوجيا الأدوية. تستعرض هذه المقالة بشكل أساسي تطبيق هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز (HPMC) في المستحضرات في السنوات الأخيرة.

1.الخصائص الأساسية لـ HPMC

Hydroxypropyl methyl السليلوز (HPMC) ، والصيغة الجزيئية هي C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8 ، والكتلة الجزيئية النسبية حوالي 86 000. من السليلوز. يمكن إنتاجه بطريقتين: أحدهما هو أن السليلوز الميثيل من درجة مناسبة يعامل مع هيدروكسيد الصوديوم ثم رد فعله مع أكسيد البروبيلين تحت درجة حرارة عالية وضغط عالي. يجب أن يستمر وقت التفاعل لفترة كافية للسماح للميثيل والهيدروكسي بروبيل بتكوين روابط الأثير ، وهو متصل بحلقة الأنهيدروجلوكوز من السليلوز في شكل السليلوز ، ويمكن أن تصل إلى الدرجة المطلوبة ؛ والآخر هو علاج Linter القطن أو الألياف اللب الخشبية مع الصودا الكاوية ، ثم يتفاعل مع الميثان المكلور وأكسيد البروبيلين على التوالي ، ثم تحسينه. ، سحق في مسحوق أو حبيبات ناعمة وموحدة.

لون هذا المنتج أبيض إلى أبيض حليبي ، بلا رائحة ولا طعم له ، والشكل مسحوق متدفق سهل أو ليفي. يمكن إذابة هذا المنتج في الماء لتشكيل محلول غرواني واضحة إلى حليبي مع لزوجة معينة. يمكن أن تحدث ظاهرة الانتقاء بين الهدايا SOL بسبب تغير درجة حرارة المحلول بتركيز معين.

بسبب الاختلاف في محتوى هذين البديلين في بنية الميثوكسي والهيدروكسيبروبيل ، ظهرت أنواع مختلفة من المنتجات. في تركيزات محددة ، لها أنواع مختلفة من المنتجات خصائص محددة. اللزوجة ودرجة حرارة الجيل الحراري ، وبالتالي لها خصائص مختلفة ويمكن استخدامها لأغراض مختلفة. الأدوية الأدوية من مختلف البلدان لديها لوائح وتمثيلات مختلفة على النموذج: تعتمد الأدوية الأوروبية على الدرجات المختلفة من مختلف اللزوجة ودرجات مختلفة من استبدال المنتجات التي تباع في السوق ، معبراً عن الدرجات بالإضافة إلى الأرقام ، والوحدة هي "MPA S ". في الأدوية الأمريكية ، تتم إضافة 4 أرقام بعد الاسم العام للإشارة إلى محتوى ونوع كل بديل للهيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز ، مثل هيدروكسي بروبيل ميثيلسيلوز 2208. يمثل الرقمين الأولين القيمة التقريبية لمجموعة الميثوكسي. النسبة المئوية ، تمثل آخر رقمين النسبة المئوية التقريبية من هيدروكسي بروبيل.

لدى Hydroxypropyl Methylcellulose من كالوكان 3 سلسلة ، وهي سلسلة E و F Series و K Series ، كل سلسلة لديها مجموعة متنوعة من النماذج للاختيار من بينها. تستخدم سلسلة E في الغالب كطلاء أفلام ، وتستخدم لطلاء الكمبيوتر اللوحي ، ونوى الكمبيوتر اللوحي المغلقة ؛ تُستخدم سلسلة E ، F كصائغ عوامل متخلف عن الاستعدادات للعيون ، عوامل تعليق ، أكثاق للاستعدادات السائلة ، والأقراص ومجلدات الحبيبات ؛ تُستخدم سلسلة K في الغالب كمثبطات إطلاق ومواد مصفوفة الهلام المحبة للماء للاستعدادات البطيئة والتحكم.

تشمل الشركات المصنعة المنزلية بشكل رئيسي Fuzhou No. 2 Factory Chemical Factory ، Huzhou Food and Chemical Co. ، Ltd. . ، Ltd. ، Xi'an Huian Chemical Plants ، إلخ.

2.مزايا HPMC

أصبحت HPMC واحدة من أكثر السواغات الصيدلانية استخدامًا على نطاق واسع في المنزل والخارج ، لأن HPMC لديها مزايا لا تملكها سواغات أخرى.

2.1 قابلية ذوبان الماء البارد

قابل للذوبان في الماء البارد أقل من 40 ℃ أو 70 ٪ من الإيثانول ، غير قابل للذوبان بشكل أساسي في الماء الساخن فوق 60 ℃ ، ولكن يمكن هلام.

2.2 خامل كيميائيا

HPMC هو نوع من الأثير السليلوز غير الأيوني ، ولا يحتوي حلها على شحنة أيونية ولا يتفاعل مع الأملاح المعدنية أو المركبات العضوية الأيونية ، لذلك لا تتفاعل السواغات الأخرى معها أثناء عملية إنتاج المستحضرات.

2.3 الاستقرار

إنه مستقر نسبيًا لكل من الحمض والقلوي ، ويمكن تخزينه لفترة طويلة بين الرقم الهيدروجيني 3 و 11 دون تغيير كبير في اللزوجة. يحتوي المحلول المائي لـ HPMC على تأثير مضاد للعقل ويحافظ على استقرار اللزوجة الجيد أثناء التخزين على المدى الطويل. يتمتع السواغات الصيدلانية التي تستخدم HPMC باستقرار جودة أفضل من أولئك الذين يستخدمون السواغ التقليدية (مثل Dextrin ، Starch ، إلخ).

2.4 اللزوجة قابلية ضبط

يمكن خلط مشتقات اللزوجة المختلفة لـ HPMC بنسب مختلفة ، ويمكن تغيير لزوجتها وفقًا لقانون معين ، ولها علاقة خطية جيدة ، بحيث يمكن اختيار النسبة وفقًا للاحتياجات.

2.5 الامتداد الأيضي

لا يتم امتصاص HPMC أو استقلابها في الجسم ، ولا يوفر الحرارة ، لذلك فهو سواغ آمن إعداد صيدلاني. 2.6 السلامة تعتبر عمومًا أن HPMC هي مادة غير سامة وغير مطلقة ، والجرعة المميتة المتوسطة للفئران هي 5 جم · كيلوغرام-1 ، والجرعة المميتة الوسيطة للفئران هي 5. 2 جم · كجم-1. الجرعة اليومية غير ضارة لجسم الإنسان.

3.تطبيق HPMC في المستحضرات

3.1 كمواد طلاء أفلام ومواد تشكيل الأفلام

باستخدام HPMC كمواد لوحي مغلفة بالفيلم ، ليس لدى الجهاز اللوحي المطلي أي مزايا واضحة في إخفاء الذوق والمظهر مقارنة بالأقراص المغلفة التقليدية مثل الأقراص المغلفة بالسكر ، ولكن صلابةها وتفريغها وامتصاص الرطوبة ودرجة التفكيك. ، وزيادة وزن الطلاء ومؤشرات الجودة الأخرى أفضل. يتم استخدام درجة الانتهاء المنخفض لهذا المنتج كمواد طلاء أفلام قابلة للذوبان في الماء للأجهزة اللوحية والحبوب ، ويتم استخدام الدرجة عالية اللزوجة كمواد طلاء أفلام لأنظمة المذيبات العضوية ، عادةً بتركيز من 2 ٪ إلى 20 ٪.

Zhang Jixing et al. استخدم طريقة سطح التأثير لتحسين صياغة Premix مع HPMC كطلاء الفيلم. إن أخذ مادة HPMC المكونة للأفلام ، وكمية الكحول البولي فينيل والبولي إيثيلين غليكول كعوامل التحقيق ، وقوة الشد ونفاذية الفيلم ولزوجة حل طلاء الفيلم هي مؤشر التفتيش ، والعلاقة بين الفحص يتم وصف الفهرس وعوامل التفتيش من خلال نموذج رياضي ، ويتم الحصول على عملية الصيغة الأمثل أخيرًا. استهلاكه هو على التوالي عامل تشكيل الأفلام هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز (HPMCE5) 11.88 جم ، الكحول بوليفينيل 24.12 جم ، البولي إيثيلين البولي إيثيلين جليكول 13.00 جم ، وتوصيل اللزوجة الطلاء 20 ميجا باسكال ، . قام Zhang Yuan بتحسين عملية التحضير ، واستخدم HPMC كطرق لاستبدال ملاط ​​النشا ، وتغيير أقراص Jiahua إلى أقراص مغلفة بالأفلام لتحسين جودة استعداداتها ، وتحسين رطوبةها ، وسهلة التلاشي ، والأقراص السائبة ، والمشاكل الأخرى ، تعزيز استقرار الكمبيوتر اللوحي. تم تحديد عملية الصيغة المثلى من خلال التجارب المتعامدة ، وهي تركيز الملاط كان 2 ٪ HPMC في محلول الإيثانول بنسبة 70 ٪ أثناء الطلاء ، وكان وقت التحريك أثناء التحبيب 15 دقيقة. النتائج تم تحسين الأجهزة اللوحية المغلفة بالفيلم التي أعدتها العملية الجديدة والوصفات الطبية بشكل كبير في المظهر ، ووقت التفكك والصلابة الأساسية من تلك التي تنتجها عملية الوصفة الأصلية ، وتم تحسين المعدل المؤهل للأجهزة اللوحية المطلية بالفيلم. وصلت أكثر من 95 ٪. يستخدم Liang Meiyi ، Lu Xiaohui ، وما إلى ذلك أيضًا هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز كمواد تشكيل الأفلام لإعداد قرص وضع القولون في المقرن والقرص الموضعي للقولون ، على التوالي. تؤثر على إطلاق المخدرات. أعد هوانغ يونران أقراص وضع القولون في دم التنين ، وقام بتطبيق HPMC على محلول طبقة تورم ، وكان جزء الكتلة 5 ٪. يمكن ملاحظة أن HPMC يمكن استخدامه على نطاق واسع في نظام توصيل الأدوية الذي يستهدف القولون.

Hydroxypropyl Methylcellulose ليس فقط مادة طلاء أفلام ممتازة ، ولكن يمكن أيضًا استخدامها كمواد تشكيل الأفلام في تركيبات الأفلام. يتم تحسين Wang Tongshun وما إلى ذلك لوصف عرق السوس الزنك المركبة والأمينوليكسانول عن طريق الفم ، مع المرونة ، التوحيد ، نعومة ، شفافية وكيل الفيلم كمؤشر تحقيق ، الحصول على الوصفة المثلى هي PVA 6.5 G ، HPM 0.1 G و 6.0 G من يفي البروبيلين جليكول بمتطلبات الإفراج البطيء والسلامة ، ويمكن استخدامه كصفة طبية للفيلم المركب.

3.2 كما الموثق والتفكك

يمكن استخدام درجة اللزوجة المنخفضة لهذا المنتج كطرق وتفكك للأجهزة اللوحية والحبوب والحبيبات ، ولا يمكن استخدام درجة اللزوجة العالية إلا كطرق. تختلف الجرعة مع النماذج والمتطلبات المختلفة. بشكل عام ، تكون جرعة الموثق لأقراص الحبيبات الجافة 5 ٪ ، وجرعة الموثق لأقراص التحبيب الرطبة 2 ٪.

فحص Li Houtao et al الموثق من أقراص Tinidazole. 8 ٪ polyvinylpyrrolidone (PVP-K30) ، و 40 ٪ شراب ، و 10 ٪ من الملاط النشا ، و 2.0 ٪ هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز K4 (HPMCK4M) ، و 50 ٪ الإيثانول كتصاق لأقراص Tinidazole. تحضير أقراص تينيدازول. تمت مقارنة التغييرات في ظهور أقراص عادي وبعد الطلاء ، وتم قياس القابلية للضغط والصلابة والتوصل إلى حد التفكك ومعدل الذوبان لأقراص وصفة طبية مختلفة. النتائج كانت الأجهزة اللوحية التي أعدت من قبل 2.0 ٪ هيدروكسي بروبيل ميثيل كيلولوز لامعة ، ولم يعثر قياس القابلية على ظاهرة تقطيع الحافة والمنعطفات ، وبعد الطلاء ، كان شكل الجهاز اللوحي كاملًا وكان المظهر جيدًا. لذلك ، تم إعداد أقراص Tinidazole مع 2.0 ٪ HPMC-K4 و 50 ٪ من الإيثانول كما تم استخدام المجلدات. درس جوان شيهاي عملية صياغة أقراص Fuganning ، وعرض المواد اللاصقة ، وعرضت 50 ٪ من الإيثانول ، و 15 ٪ معجون النشا ، و 10 ٪ من محاليل الإيثانول بنسبة 10 ٪ مع الانضغاطية ، والنعومة ، والتفصيل كمؤشرات تقييم. ، 5 ٪ CMC-NA و 15 ٪ HPMC الحل (5 ميجا باسكال S). النتائج التي أعدتها الألواح التي أعدها إيثانول بنسبة 50 ٪ ، و 15 ٪ من معجون النشا ، و 10 ٪ من محلول الإيثانول بنسبة 10 ٪ و 5 ٪ CMC-NA كان لديه سطح أملس ، ولكن ضعف القابلية للضغوط والصلابة المنخفضة ، والتي لا يمكن أن تلبي احتياجات الطلاء ؛ محلول HPMC 15 ٪ (5 ميجا باسكال) ، سطح الجهاز اللوحي سلس ، والتفويب مؤهل ، والضغوط جيدة ، والتي يمكن أن تلبي احتياجات الطلاء. لذلك ، تم اختيار HPMC (5 ميجا باسكال S) باعتباره لاصق.

3.3 كعامل تعليق

يتم استخدام الدرجة العالية للشفاء لهذا المنتج كعامل تعليق لإعداد إعداد السائل من نوع التعليق. له تأثير تعليق جيد ، ومن السهل إعادة تدوينه ، ولا يلتزم بالجدار ، وله جزيئات مزدوجة دقيقة. الجرعة المعتادة هي 0.5 ٪ إلى 1.5 ٪. أغنية تيان وآخرون. تستخدم مواد البوليمر شائعة الاستخدام (هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز ، الكربوكيميثيل سيلولوز الصوديوم ، بوفيدون ، صمغ الزانثان ، ميثيل كيلوولوز ، إلخ) كعوامل تعليق لإعداد سباق الأسرار. تعليق جاف. من خلال نسبة حجم الترسيب للمعلقات المختلفة ، لوحظ أيضًا مؤشر إعادة التقيد ، والريولوجيا ، ولزوجة التعليق والمورفولوجيا المجهرية ، كما تم التحقيق في استقرار جزيئات الدواء تحت التجربة المتسارعة. النتائج التي تم إعدادها الجاف المعد بنسبة 2 ٪ HPMC لأن العامل تعليق كان لديه عملية بسيطة واستقرار جيد.

بالمقارنة مع السليلوز الميثيل ، فإن هيدروكسي بروبيل السليلوز الميثيل له خصائص تشكيل محلول أوضح ، ولا توجد سوى كمية صغيرة جدًا من المواد الليفية غير المشتتة ، لذلك يتم استخدام HPMC أيضًا كعامل تعليق في إعدادات العيون. ليو جي وآخرون. المستخدم HPMC ، Hydroxypropyl Cellulose (HPC) ، Carbomer 940 ، polyethylene glycol (PEG) ، هيالورونات الصوديوم (HA) ، مزيج من HA/HPMC كعوامل تعليق لإعداد مواصفات مختلفة لعلاج CICLOVir يتم اختيارها كمؤشرات التفتيش لفحص أفضل وكيل تعليق. أظهرت النتائج أن تعليق الأسيكلوفير العيون الذي أعده 0.05 ٪ هكتار و 0.05 ٪ HPMC كعامل تعليق ، ونسبة حجم الترسيب هي 0.998 ، وحجم الجسيمات موحدة ، والمعادلية جيدة ، وزيادة التحضير الجنس مستقر.

3.4 كحاصر ، وكيل إطلاق بطيء ومسيطر عليه وعامل تشكيل المسام

يتم استخدام الدرجة العالية للشفاء لهذا المنتج لإعداد مصفوفة الهلام المحببة المستدامة ، وحاصرات ، وعوامل الإفراج التي يتم التحكم فيها من أقراص مصفوفة مختلطة مستدامة ، ولها تأثير تأخير إطلاق المخدرات. تركيزها من 10 ٪ إلى 80 ٪. تُستخدم درجات اللزوجة المنخفضة كبوروجينات لإعصار مستدام أو تحضير. يمكن الوصول إلى الجرعة الأولية المطلوبة للتأثير العلاجي لهذه الأقراص بسرعة ، ثم يتم ممارسة تأثير الإصدار المستمر أو الإفراج الخاضع للرقابة ، ويتم الحفاظ على تركيز دواء الدم الفعال في الجسم. . Hydroxypropyl methylcellulose ترطيب لتشكيل طبقة هلام عندما تلبي الماء. تتضمن آلية إطلاق الدواء من قرص المصفوفة بشكل رئيسي نشر طبقة الهلام وتآكل طبقة هلام. أعد Jung Bo Shim et al أقراص Carvedilol المستدامة مع HPMC كمواد مستدامة.

يستخدم Hydroxypropyl methylcellulose أيضًا على نطاق واسع في أقراص مصفوفة الإصدار المستمر للطب الصيني التقليدي ، ويتم استخدام معظم المكونات النشطة والأجزاء الفعالة والمستحضرات الفردية للطب الصيني التقليدي. Liu Wen et al. استخدم 15 ٪ هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز كمواد المصفوفة ، 1 ٪ لاكتوز و 5 ٪ من السليلوز المصنوع من البلورية الدقيقة كمواد حشو ، وأعدت jingfang taohe Chengqi decoction في أقراص مصفوفة عن طريق الفم. النموذج هو معادلة هيجوتشي. نظام تكوين الصيغة بسيط ، والإعداد سهل ، وبيانات الإصدار مستقرة نسبيًا ، والتي تلبي متطلبات الأدوية الصينية. تانغ غوانغانغ وآخرون. استخدم سابونين الكلي من Astragalus كعقار نموذجي ، وأعدت أقراص مصفوفة HPMC ، واستكشف العوامل التي تؤثر على إطلاق الدواء من الأجزاء الفعالة من الطب الصيني التقليدي في أقراص مصفوفة HPMC. النتائج مع زيادة جرعة HPMC ، انخفض إطلاق Astragaloside ، وكان النسبة المئوية للإصدار من الدواء علاقة خطية تقريبا مع معدل الذوبان في المصفوفة. في جهاز Hypromellose HPMC Matrix Tablet ، هناك علاقة معينة بين إطلاق الجزء الفعال من الطب الصيني التقليدي والجرعة ونوع HPMC ، وعملية إطلاق المونومر الكيميائي المحبب تشبهه. Hydroxypropyl methylcellulose ليست مناسبة فقط للمركبات المحبة للماء ، ولكن أيضًا للمواد غير الهيدروفيلية. استخدم Liu Guihua 17 ٪ من هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز (HPMCK15M) كمواد مصفوفة مستدامة ، وأعدت أجهزة مصفوفة Tianshan Xuelian المستدامة عن طريق التحبيب الرطب وطريقة التوصيل. كان تأثير الإصدار المستمر واضحًا ، وكانت عملية التحضير مستقرة ومجدية.

لا يتم تطبيق Hydroxypropyl Methylcellulose فقط على أقراص مصفوفة المستدامة للمكونات النشطة وأجزاء فعالة من الطب الصيني التقليدي ، ولكن أيضًا أكثر فأكثر استخدامًا في مستحضرات الطب الصينية التقليدية. وو هويتشا وآخرون. يستخدم 20 ٪ من السليلوز هيدروكسي بروبيل ميثيل (HPMCK4M) كمواد المصفوفة ، واستخدمت طريقة الضغط المباشر للمسحوق لإعداد قرص مصفوفة الهزهي المحبب الذي يمكن أن يطلق الدواء باستمرار ومثبت لمدة 12 ساعة. تم استخدام Saponin RG1 و Ginsenoside RB1 و Panax Notoginseng Saponin R1 كمؤشرات تقييم للتحقيق في الإطلاق في المختبر ، وتم تركيب معادلة إطلاق الدواء لدراسة آلية إطلاق الدواء. النتائج تتوافق آلية إطلاق الدواء مع المعادلة الحركية ذات الترتيب الصفري ومعادلة Ritger-PEPPAS ، والتي تم إطلاقها على الجينبوسيد عن طريق الانتشار غير الحشوة ، وتم إطلاق المكونات الثلاثة في Panax Notoginseng عن طريق التآكل الهيكلي.

3.5 الغراء الواقي كما يثخن وغرواني

عند استخدام هذا المنتج كمثخن ، يكون تركيز النسبة المئوية المعتادة 0.45 ٪ إلى 1.0 ٪. يمكن أن يزيد أيضًا من استقرار الغراء الكارهة للماء ، ويشكل غروانيًا واقعيًا ، ويمنع الجزيئات من الفحم والتكتل ، وبالتالي تثبيط تكوين الرواسب. تركيز النسبة المئوية المشتركة هو 0.5 ٪ إلى 1.5 ٪.

وانغ تشن وآخرون. استخدمت طريقة التصميم التجريبي المتعامد L9 للتحقيق في عملية إعداد حقنة شرجية الكربون المنشطة الطبية. تتمثل شروط العملية المثلى في التحديد النهائي لنيئة شرجية الكربون المنشطة الطبية هي استخدام 0.5 ٪ من السليلوز الكربوكيميثيلوز الصوديوم و 2.0 ٪ هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز (HPMC تحتوي على 23.0 ٪ من ميثوكسيل مجموعة ، هيدروكسي بروبوكسيل قاعدة 11.6 ٪) كمكثفة ، فإن ظروف العملية تساعد على تعزيزها استقرار الكربون المنشط الطبي. Zhang Zhiqiang et al. طورت هلامو كلوريد هائيات حساسة للأس الهيدروجيني ، هلام جهد جاهز للاستخدام مع تأثير مستمر ، باستخدام كاربوبول مثل مصفوفة الهدروكسي ميثيل كيلولوز هيدروكسي بروبيل كعامل سماكة. وصفة طبية مثالية عن طريق التجربة ، تحصل أخيرًا على الوصفة الطبية المثلى هي Hydrochloride levofloxacin 0.1 G ، Carbopol (9400) 3 G ، Hydroxypropyl Methylcellulose (E50 LV) 20 G ، Disodium Hydrogen Phosphate 0.35 G ، Phosphoric Acid 0.45 G of Sodium Dihodrogen ، تمت إضافة 0.03 غرام من إيثيل بارابين ، والماء ليصنع 100 مل. في الاختبار ، قام المؤلف بفحص سلسلة Hydroxypropyl Methylcellulose Methocel من شركة ColorCon مع مواصفات مختلفة (K4M ، E4M ، E15 LV ، E50LV) لإعداد الأثخان بتركيزات مختلفة ، والنتيجة المختارة HPMC E50 LV كإثارة. مثخن لليفيوفلوكساسين هيدروكلوريد الحساسة للأس الهيدروجيني.

3.6 كمواد كبسولة

عادة ، فإن مادة قذيفة الكبسولة من الكبسولات هي الجيلاتين بشكل أساسي. عملية إنتاج قشرة الكبسولة بسيطة ، ولكن هناك بعض المشاكل والظواهر مثل ضعف الحماية ضد الرطوبة والأدوية الحساسة للأكسجين ، وتقليل حل المخدرات ، وتأخر تفكك قشرة الكبسولة أثناء التخزين. لذلك ، يتم استخدام Hydroxypropyl methylcellulose كبديل لكبسولات الجيلاتين لإعداد الكبسولات ، مما يحسن من قابلية تصنيع الكبسولة وتأثير الاستخدام ، وتم الترويج له على نطاق واسع في المنزل والخارج.

باستخدام الثيوفيلين كعقار تحكم ، Podczeck et al. وجدت أن معدل حل الدواء للكبسولات مع قذائف ميثيل سيلولوز هيدروكسي بروبيلوز كان أكبر من كبسولات الجيلاتين. والسبب في التحليل هو أن تفكك HPMC هو تفكك الكبسولة بأكملها في نفس الوقت ، في حين أن تفكك كبسولة الجيلاتين هو تفكك بنية الشبكة أولاً ، ثم تفكك الكبسولة بأكمل تعد كبسولة HPMC أكثر ملاءمة لقذائف الكبسولة لتركيبات الإفراج الفورية. Chiwele et al. كما حصل على استنتاجات مماثلة وقارن حل القذائف الجيلاتين ، الجيلاتين/البولي إيثيلين جليكول و HPMC. أظهرت النتائج أن قذائف HPMC تم إذابة بسرعة في ظل ظروف درجة الحموضة المختلفة ، في حين أن كبسولات الجيلاتين تتأثر بشكل كبير بظروف الأس الهيدروجيني المختلفة. تانغ يوي وآخرون. فحص نوع جديد من قذيفة الكبسولة لنظام ناقل استنشاق مسحوق الجاف للجرعة منخفضة الجرعة. مقارنة بقشرة الكبسولة من هيدروكسي بروبيل ميثيل كيلولوز وقشرة الكبسولة من الجيلاتين ، تم التحقيق في استقرار قشرة الكبسولة وخصائص المسحوق في القشرة في ظل ظروف مختلفة ، وتم إجراء اختبار القابلية للتفاوت. أظهرت النتائج أنه بالمقارنة مع كبسولات الجيلاتين ، فإن قذائف كبسولة HPMC أفضل في حماية الاستقرار وحماية المسحوق ، ولديها مقاومة للرطوبة أقوى ، ولها تقبّل أقل من قذائف كبسولة الجيلاتين ، لذا فإن قذائف كبسولة HPMC أكثر ملاءمة للكبسولات للاستنشاق الجاف.

3.7 باعتباره pioadhesive

تستخدم تقنية التصور الحيوي سواغات مع البوليمرات الحيوية. من خلال الالتزام بالغشاء المخاطي البيولوجي ، فإنه يعزز استمرارية التلامس بين التحضير والغشاء المخاطي ، بحيث يتم إطلاق الدواء وامتصاصه ببطء من قبل الغشاء المخاطي لتحقيق الغرض من العلاج. يستخدم على نطاق واسع في الوقت الحاضر. علاج أمراض الجهاز الهضمي والمهبل والغشاء المخاطي عن طريق الفم وأجزاء أخرى.

تقنية التصوير الحيوي المعوية هي نظام جديد لتسليم الأدوية تم تطويره في السنوات الأخيرة. إنه لا يطيل فقط وقت إقامة المستحضرات المخدرات في الجهاز الهضمي ، ولكن أيضًا يحسن أداء التلامس بين الدواء وغشاء الخلية في موقع الامتصاص ، ويغير سيولة غشاء الخلية ، ويجعل تغلغل الدواء في يتم تعزيز الخلايا الظهارية المعوية الصغيرة ، وبالتالي تحسين التوافر البيولوجي للعقار. وي كيدا وآخرون. فحص الوصفة الطبية اللوحي مع جرعة HPMCK4M و Carbomer 940 كعوامل التحقيق ، واستخدمت جهاز التماثيل الحيوية مصممة ذاتيا لقياس قوة التقشير بين الجهاز اللوحي والغشاء الحيوي المحاكاة بجودة الماء في الكيس البلاستيكي. ، واخترت أخيرًا محتوى HPMCK40 و Carbomer 940 ليكون 15 و 27.5 ملغ في منطقة الوصفات الطبية المثلى من النوى اللوحيات NCAEBT ، على التوالي ، لإعداد النوى اللوحي NCAEBT ، مما يشير إلى أن المواد الحيوية (مثل هيدروكسي بروبيلوز) يمكن أن تقلل بشكل كبير من هذا التحسين التصاق التحضير للأنسجة.

تعد المستحضرات الحيوية عن طريق الفم نوعًا جديدًا من نظام توصيل الأدوية الذي تمت دراسته أكثر في السنوات الأخيرة. يمكن أن تلتزم المستحضرات الحيوية الفموية الدواء للجزء المصاب من التجويف عن طريق الفم ، والذي لا يطيل فقط وقت إقامة الدواء في الغشاء المخاطي الفموي ، ولكنه يحمي أيضًا الغشاء المخاطي عن طريق الفم. تأثير علاجي أفضل وتحسين التوافر البيولوجي للمخدرات. Xue Xiaoyan et al. تحسين صياغة أقراص لاصقة عن طريق الفم الأنسولين ، باستخدام البكتين التفاح ، الشيتوزان ، الكربومر 934P ، هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز (HPMC K392) وجينات الصوديوم كمواد بيولوجية ، وتجميد التجميد لإعداد الأنسولين الفخم. ورقة طبقة مزدوجة لاصق. يحتوي قرص الأنسولين الماص عن طريق الفم المعدل على بنية تشبه الإسفنج المسامية ، وهو مواتية لإطلاق الأنسولين ، ولديه طبقة وقائية مسعورة ، والتي يمكن أن تضمن إطلاق الدواء أحادي الاتجاه وتجنب فقدان الدواء. هاو جيفو وآخرون. كما أعدت الخرز الأزرق الزرقاء بقع بيولوجية عن طريق الفم باستخدام غراء Baiji و HPMC وكربومر كمواد بيولوجية.

في أنظمة توصيل الأدوية المهبلية ، تم أيضًا استخدام تكنولوجيا التصور الحيوي على نطاق واسع. Zhu Yuting et al. يستخدم الكربومر (CP) و HPMC كمواد لاصقة ومصفوفة مستدامة لإعداد أقراص مهبلية بيولوجية كلوتريمازول مع تركيبات ونسب مختلفة ، وقياس التصاقها ووقت التصاق ونسبة تورم في بيئة السائل المهبلي الاصطناعي. ، تم فحص الوصفة الطبية المناسبة على أنها CP-HPMC1: 1 ، كانت ورقة لاصقة معدّة أداءً جيداً ، وكانت العملية بسيطة ومجدية.

3.8 كهلام موضعي

كإعداد لاصق ، يحتوي الجل على سلسلة من المزايا مثل السلامة والجمال والتنظيف السهل والتكلفة المنخفضة وعملية التحضير البسيطة والتوافق الجيد مع الأدوية. اتجاه التنمية. على سبيل المثال ، الهلام عبر الجلد هو شكل جرعة جديد تمت دراسته أكثر في السنوات الأخيرة. لا يمكن أن تتجنب فقط تدمير الأدوية في الجهاز الهضمي وتقليل التباين في ذروة تركيز الدم في الدم ، ولكن أيضًا أصبح أحد أنظمة إطلاق الدواء الفعالة للتغلب على الآثار الجانبية للمخدرات. .

تشو جينغجي وآخرون. درس تأثير المصفوفات المختلفة على إطلاق هلام بلاستيد الكحول سكوتيلارين في المختبر ، وتم فحصه مع الكربومر (980NF) و hydroxypropyl methylcellulos مصفوفة هلام من البلاستيدات الكحول. تظهر النتائج التجريبية أن 1. 0 ٪ carbomer ، 1. 5 ٪ carbomer ، 1. 0 ٪ carbomer + 1. 0 ٪ HPMC ، 1. 5 ٪ carbomer + 1. . خلال التجربة ، تبين أن HPMC يمكن أن يغير وضع إطلاق الدواء لمصفوفة هلام الكربومر عن طريق تركيب المعادلة الحركية لإطلاق الدواء ، و 1.0 ٪ HPMC يمكن أن تحسن مصفوفة كربومر بنسبة 1.0 ٪ ومصفوفة كربومر 1.5 ٪. قد يكون السبب هو أن HPMC يمتد بشكل أسرع ، وأن التوسع السريع في المرحلة المبكرة من التجربة يجعل الفجوة الجزيئية لمواد هلام الكربومية أكبر ، مما يؤدي إلى تسريع معدل إطلاق المخدرات. Zhao Wencui et al. يستخدم كاربومر -934 وهمادروكسي بروبيل ميثيل كيلولوز كحاملات لإعداد جل نورفلوكساسين العيون. عملية التحضير بسيطة ومجدية ، وتتوافق الجودة مع هلام العيون لمتطلبات الجودة "الصينية الأدوية" (2010).

3.9 مثبط هطول الأمطار لنظام التحول الذاتي

يعد نظام توصيل الأدوية الذاتي للمستحضرات الذاتية (SMEDDS) نوعًا جديدًا من نظام توصيل الأدوية عن طريق الفم ، وهو مزيج متجانس ومستقر وشفاف يتكون من المخدرات ، ومرحلة الزيت ، والمستحلب ، والمشتغلات المشتركة. تكوين وصفة طبية بسيطة ، والسلامة والاستقرار جيدة. بالنسبة للأدوية القابلة للذوبان بشكل سيئ ، غالبًا ما تتم إضافة مواد بوليمر الألياف القابلة للذوبان في الماء ، مثل HPMC ، و polyvinylpyrrolidone (PVP) ، وما إلى ذلك ، لتصنيع الأدوية الحرة والأدوية المغلفة في المستحلب الدقيق على حل غير مشبع في الجهاز الهضمي ، لذا إلى حد كبير إلى الأدوية التي يتم تغليفها في المستحلبات الدقيقة. زيادة ذوبان المخدرات وتحسين التوافر البيولوجي.

بينغ شوان وآخرون. أعد نظام تسليم الأدوية الذاتي غير المشبع بالسيليبينين (S-SEDDs). زيت الخروع المهدرج الأوكسيثيلين (Cremophor RH40) ، 12 ٪ من حمض الكابريك الكابريك البولي إيثيلين جليكول جليكول (لابراسول) كمشارك مشارك ، و 50 ملغ · G-1 HPMC. يمكن أن تؤدي إضافة HPMC إلى SSEDDS إلى إبطال السيليبينين المجاني للحل في S-SEDDs ومنع السيليبينين من الترجمة. بالمقارنة مع تركيبات السلاح الذاتي التقليدي ، تتم إضافة كمية أكبر من الفاعل بالسطح لمنع تغليف الدواء غير المكتمل. يمكن أن تؤدي إضافة HPMC إلى إبقاء قابلية سيليبينين في وسط الذوبان ثابتًا نسبيًا ، مما يقلل من المستحلب في تركيبات السلاح الذاتي. جرعة الوكيل.

4.clusion

يمكن ملاحظة أن HPMC قد تم استخدامه على نطاق واسع في الاستعدادات بسبب خصائصه الفيزيائية والكيميائية والبيولوجية ، ولكن HPMC لديها أيضًا العديد من أوجه القصور في الاستعدادات ، مثل ظاهرة إطلاق ما قبل وبعد الانفجار. ميثيل ميثاكريلات) لتحسين. في الوقت نفسه ، قام بعض الباحثين بالتحقيق في تطبيق النظرية التناضحية في HPMC من خلال إعداد أقراص كاربامازيبين المستدامة والأقراص المثيرة للمنازرة في Verapamil لمزيد من دراسة آلية إطلاقها. باختصار ، يقوم المزيد والمزيد من الباحثين بعمل الكثير من العمل من أجل تطبيق أفضل لـ HPMC في الاستعدادات ، ومع الدراسة المتعمقة لخصائصها وتحسين تكنولوجيا التحضير ، سيتم استخدام HPMC على نطاق أوسع في أشكال الجرعة الجديدة وأشكال الجرعة الجديدة. في بحث نظام الأدوية ، ثم تعزيز التطوير المستمر للصيدلية.