كم عدد إيثرات السليلوز في سواغات الأدوية؟

السواغات الصيدلانية هي سواغات ومواد مساعدة تستخدم في إنتاج الأدوية وصياغة الوصفات الطبية ، وهي جزء مهم من المستحضرات الصيدلانية. كمواد مشتقة من البوليمر الطبيعي ، يتمتع الأثير السليلوز بخصائص قابلية التحلل الحيوي ، وعدم التسمم ، وانخفاض السعر ، مثل السليلوز الكربوكيميثيل الصوديوم ، السليلوز الميثيل ، السليلوز هيدروكسي بروبيل ، السليلوز هيدروكسي بروبيل ، السليلوز ، هيدروكسي بروبيل ،إيثرات السليلوزمثل الهيدروكسي إيثيل السليلوز والليلووز الإيثيل لها قيمة تطبيق مهمة في سواغات الأدوية. في الوقت الحاضر ، يتم استخدام منتجات معظم مؤسسات الأثير السليلوز المحلية بشكل أساسي في المجالات المتوسطة والمنخفضة للصناعة ، والقيمة المضافة ليست عالية. تحتاج الصناعة بشكل عاجل إلى تحويل وتحسين التطبيقات المتطورة للمنتجات.

تلعب سواغات الأدوية دورًا مهمًا في تطوير وإنتاج المستحضرات. على سبيل المثال ، في الاستعدادات المستمرة للإصدار ، يتم استخدام مواد البوليمر مثل إيثرات السليلوز كسيارات صيدلانية في الكريات المستدامة ، وتركيبات مختلفة من المصفوفة المستمرة ، وأدوية المغلفة المغلفة ، وكبسولات الإفراج المستدامة ، وأفلام المخدرات المستدامة. تم استخدام الاستعدادات والمستحضرات المستمرة السائلة على نطاق واسع. في هذا النظام ، يتم استخدام البوليمرات مثل إيثرات السليلوز عمومًا كحركات أدوية للتحكم في معدل إطلاق الأدوية في جسم الإنسان ، أي أنها مطلوبة لإطلاقها ببطء في الجسم بمعدل محدد في نطاق زمني معين لتحقيق الغرض من العلاج الفعال.

وفقًا لإحصائيات قسم الاستشارات والأبحاث ، هناك حوالي 500 نوع من السواغ في السوق في بلدي ، ولكن مقارنة مع الولايات المتحدة (أكثر من 1500 نوع) والاتحاد الأوروبي (أكثر من 3000 نوع) ، هناك فرق كبير ، والأنواع لا تزال صغيرة. سواغي الأدوية في بلدي ، إن إمكانات تطوير السوق ضخمة. من المفهوم أن أفضل عشرة سواغات صيدلانية في مقياس السوق في بلدي هي كبسولات الجيلاتين الطبية ، السكروز ، النشا ، مسحوق طلاء الأفلام ، غليكول 1،2 بروبيلين ، PVP ، هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز (HPMC) ، و microcrystalline fibers. نباتي ، HPC ، اللاكتوز.

"الأثير السليلوز الطبيعي هو المصطلح العام لسلسلة من مشتقات السليلوز الناتجة عن تفاعل السليلوز القلوي وعامل الأثير في ظل ظروف معينة ، وهو منتج يتم فيه استخدام مجموعات الهيدروكسيل على مواد البولوز ، والطبخ. منتجات الصيدلانية في المناطق المتوسطة والراقية لها قيمة مضافة عالية. الأجهزة اللوحية ، مواد الطلاء القابلة للذوبان في المعدة ، مواد تغليف microcapsule المستدامة ، مواد أفلام الأدوية المستمرة ، إلخ.

السليلوز الصوديوم سليلوز (CMC-NA) هو الأثير السليلوز مع أكبر الإخراج والاستهلاك في المنزل والخارج. إنه الأثير السليلوز الأيوني مصنوع من القطن والخشب من خلال القلوية والإثارة مع حمض الكلوروسيتيك. CMC-NA هو سواغ الصيدلانية شائعة الاستخدام. غالبًا ما يتم استخدامه كطرق للمستحضرات الصلبة وكتكثيف وسمك وتعليق للمستحضرات السائلة. يمكن أيضًا استخدامه كمصفوفة قابلة للذوبان في الماء والمواد المكونة للأفلام. غالبًا ما يتم استخدامه كمواد لفيلم الأدوية المستدامة ومواد مصفوفة مستدامة في تركيبات الإصدار المستدامة (التي يتم التحكم فيها).

بالإضافة إلى السليلوز الصوديوم كربوك ميثيل كسيارات صيدلانية ، يمكن أيضًا استخدام الصوديوم كروسرسكارميلوز كسواوب صيدلانية. الصوديوم الصوديوم السليلوز المرتبط بالكربوكسي ميثيل (CCMC-NA) عبارة عن مادة غير قابلة للذوبان في الماء يتفاعل السليلوز الكربوكيميثيل مع عامل الارتباط المتقاطع في درجة حرارة معينة (40-80 درجة مئوية) تحت عمل محفز حمض inorganic ويتم تنقيته. يمكن أن يكون عامل التشابك هو البروبيلين جليكول ، وأنهيدريد سكسيني ، وأنهيدريد ماليدي ، وأنهيدريد الأديبيك ، وما شابه. يتم استخدام الصوديوم croscarmellose كمفكّل للأجهزة اللوحية والكبسولات والحبيبات في الاستعدادات عن طريق الفم. يعتمد على الآثار الشعرية والتورم لتحقيق التفكك. لديها انضغاط جيد وتفكك قوي. وقد أظهرت الدراسات أن درجة تورم الصوديوم كروسكارميلوز في الماء أكبر من تلك الخاصة بالتفكك الشائع مثل السليلوز الكربوكيميثيل الصوديوم المنخفض البديل والسليلوز المصنوع من البلورات المصغرة.

الميثيل السليلوز (MC) هو أحادي السليلوز غير الأيوني مصنوع من القطن والخشب من خلال القلوية وأثير كلوريد الميثيل. السليلوز الميثيل لديه قابلية للذوبان في المياه الممتازة ومستقر في نطاق الرقم الهيدروجيني من 2.0 إلى 13.0. يستخدم على نطاق واسع في سواغات الأدوية ، ويستخدم في أقراص تحت اللسان ، والحقن العضلي ، والاستعدادات للعين ، والكبسولات الفموية ، والتعليق عن طريق الفم ، والأقراص الفموية والتحضير الموضعي. بالإضافة إلى ذلك ، في تركيبات الإفراج المستمر ، يمكن استخدام MC كصاغة مصفوفة الهلام المائية المستدامة ، ومواد الطلاء القابلة للذوبان في المعدة ، ومواد تغليف Microcapsule المستمرة ، ومواد فيلم الأدوية المستدامة ، وما إلى ذلك.

هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز (HPMC) هو الأثير المختلط السليلوز غير الأيوني مصنوع من القطن والخشب من خلال القلوية وإثارة أكسيد البروبيلين وكلوريد الميثيل. إنه بدون رائحة ، لا طعم له ، غير سامة ، قابل للذوبان في الماء البارد ، والمواد الهلامية في الماء الساخن. Hydroxypropyl methylcellulose هو مجموعة من الأثير المختلطة السليلوز التي تزداد بسرعة في الإنتاج والاستهلاك والجودة في السنوات الـ 15 الماضية. وهي أيضًا واحدة من أكبر سواغات الأدوية المستخدمة في المنزل والخارج. وقد تم استخدامه سواغ الصيدلانية منذ ما يقرب من 50 عاما. سنوات من التاريخ. في الوقت الحاضر ، ينعكس تطبيق HPMC بشكل أساسي في الجوانب الخمسة التالية:

واحد هو موثق وتفكك. يمكن لـ HPMC كطرق أن يجعل الدواء سهلاً للبلل ، ويمكن أن يوسع مئات المرات بعد امتصاص الماء ، بحيث يمكنه تحسين حل أو إطلاق الجهاز اللوحي بشكل كبير. HPMC لديها لزوجة قوية ، ويمكن أن تعزز لزوجة الجسيمات وتحسين انضغاط المواد الخام مع ملمس واضحة أو صلبة. يمكن استخدام HPMC مع اللزوجة المنخفضة كطرق وتفكك ، ويمكن استخدام HPMC مع اللزوجة العالية فقط كموثق.

ثانياً ، يتم استخدامه كمواد إطلاق مستدام ومسيطر على الاستعدادات عن طريق الفم. HPMC هي مادة مصفوفة هيدروجيل شائعة الاستخدام في الاستعدادات المستمرة. يمكن استخدام HPMC من درجة اللزوجة المنخفضة (5 ～ 50MPa · S) كعامل متزايد اللزوجة وعامل تعليق ، و HPMC من درجة عالية من اللزوجة (4000 ～ 100000MPa · MARSURES) المستدامة من المصفوفة المستدامة. HPMC قابل للذوبان في السائل المعوي ، ولديه مزايا الانضغاط الجيد والسيولة الجيدة وقدرة تحميل المخدرات القوية وخصائص إطلاق الدواء التي لا تتأثر بالـ PH. إنها مادة حاملة ماء مهمة للغاية في أنظمة تحضير الإصدار المستمر وغالبًا ما تستخدم كمصفوفة هلام ماء ومواد طلاء من الاستعدادات المستمرة للإصدار ، وتستخدم في المستحضرات العائمة المعدية والمواد الإضافية للأغشية المخدرات المستمرة.

والثالث هو وكيل تشكيل الأفلام الطلاء.HPMCلديه خصائص جيدة لتشكيل الأفلام. الفيلم الذي تم تشكيله موحدًا وشفافًا وصعبًا ، وليس من السهل الالتزام به أثناء الإنتاج. خاصة بالنسبة للعقاقير التي يسهل امتصاصها الرطوبة وغير مستقرة ، فإن استخدامها كطبقة عزل يمكن أن يحسن بشكل كبير من استقرار الدواء ومنع تغيير اللون. HPMC لديه مجموعة متنوعة من مواصفات اللزوجة. إذا تم اختيارها بشكل صحيح ، فإن جودة ومظهر الأجهزة اللوحية المطلية أفضل من المواد الأخرى ، وتركيزها الشائع يتراوح من 2 ٪ إلى 10 ٪.

يتم استخدام أربعة كمواد كبسولة. في السنوات الأخيرة ، مع اندلاع الأوبئة الحيوانية العالمية ، مقارنةً بكبسولات الجيلاتين ، أصبحت كبسولات النباتات المحببة الجديدة للصناعات الصيدلانية والغذائية. قام Pfizer بنجاح استخراج HPMC من النباتات الطبيعية وأعدت كبسولات الخضار VCAPTM. بالمقارنة مع الكبسولات الجوفاء الجيلاتين التقليدية ، فإن كبسولات الخضار لها مزايا القدرة على التكيف الواسعة ، ولا خطر على رد الفعل المتقاطع ، والاستقرار العالي. معدل إطلاق الدواء مستقر نسبيا ، والفروق الفردية صغيرة. بعد التفكك في جسم الإنسان ، لا يتم امتصاصه ويمكن إفرازه. تفرز من الجسم. من حيث ظروف التخزين ، بعد الكثير من الاختبارات ، لا تكون هشة تقريبًا في ظل ظروف الرطوبة المنخفضة ، ولا تزال خصائص قشرة الكبسولة مستقرة تحت الرطوبة العالية ، ولا تتأثر فهارس الكبسولات النباتية المختلفة في ظل ظروف التخزين القصوى. مع فهم الناس للكبسولات النباتية وتحول مفاهيم الطب العام في الداخل والخارج ، سينمو الطلب في السوق على كبسولات النباتات بسرعة.

الخامس هو كعامل تعليق. يعد إعداد السائل نوع التعليق شكلًا جرعة سريريًا شائع الاستخدام ، وهو نظام تشتت غير متجانس لا يكاد يتم تشتت الأدوية الصلبة القابلة للذوبان في وسط تشتت سائل. يحدد استقرار النظام جودة الاستعدادات السائلة التعليق. يمكن أن يقلل محلول HPMC الغروي من التوتر بين السائل الصلب ، ويقلل من الطاقة الخالية من السطح للجزيئات الصلبة ، وتثبيت نظام التشتت غير المتجانس. إنه وكيل تعليق ممتاز. يتم استخدام HPMC كمثخن لقطرات العين ، مع محتوى من 0.45 ٪ إلى 1.0 ٪.

هيدروكسي بروبيل السليلوز (HPC) هو أحادي السليلوز غير الأيوني مصنوع من القطن والخشب من خلال القلوية وأثر أكسيد البروبيلين. عادةً ما تكون HPC قابلة للذوبان في الماء أقل من 40 درجة مئوية وكمية كبيرة من المذيبات القطبية ، ويرتبط أدائها بمحتوى الهيدروكسيبروبيل ودرجة البلمرة. يمكن أن تكون HPC متوافقة مع مختلف الأدوية ولديها الخمول الجيد.

منخفضة هيدروكسي بروبيل السليلوز(L-HPC)يستخدم بشكل أساسي ككمال قرص وموثق. خصائصها هي: سهلة الضغط وتشكيل ، قابلية التطبيق القوية ، لا سيما من الصعب تشكيلها ، وأقراص بلاستيكية وهشة ، يمكن أن تضيف L －HPC تحسين صلابة الجهاز اللوحي وسطوع المظهر ، ويمكن أن يجعل الجهاز اللوحي يتفكك بسرعة ، ويحسن الجودة الداخلية للجهاز اللوحي ، وتحسين التأثير المعاني.

يمكن استخدام Hydroxypropyl Cellulose (H-HPC) العالي بديلاً كعامل ربط للأجهزة اللوحية والحبب والحبب الدقيقة في مجال الأدوية. يحتوي H-HPC على خصائص ممتازة لتشكيل الأفلام ، والفيلم الناتج صعب ومرن ، والذي يمكن مقارنته مع الملدنات. من خلال الاختلاط مع عوامل الطلاء الأخرى المضادة للحيوية ، يمكن تحسين أداء الفيلم ، وغالبًا ما يتم استخدامه كمواد لطلاء الأفلام للأجهزة اللوحية. يمكن أيضًا استخدام H-HPC كمواد مصفوفة لإعداد أقراص مصفوفة مستدامة ، والكريات المستمرة للإصدار والأقراص ذات الطبقات المزدوجة.

الهيدروكسي إيثيل السليلوز (HEC) هو أحادي السليلوز غير الأيوني مصنوع من القطن والخشب من خلال القلوية وأكسيد الإيثيلين. يستخدم HEC بشكل أساسي كعامل وقائي مثمب ، غرواني ، لاصق ، مشتت ، مثبت ، عامل تعليق ، وكيل تشكيل الأفلام ومواد إطلاق النار البطيئة في المجال الطبي. يمكن تطبيقه على المستحلبات ، والمراهم ، وقطرات العين للأدوية الموضعية. السائل عن طريق الفم ، والأقراص الصلبة ، والكبسولات وأشكال الجرعة الأخرى. تم تضمين هيدروكسي إيثيل السليلوز في الوصفات الوطنية الأمريكية/الأدوية الأوروبية الأمريكية.

يعتبر إيثيل السليلوز (EC) أحد أكثر مشتقات السليلوز غير القابلة للذوبان في الماء استخدامًا. EC غير سامة ، مستقرة ، غير قابلة للذوبان في الماء ، الحمض أو المحاليل القلوية ، وذات القابلة للذوبان في المذيبات العضوية مثل الإيثانول والميثانول. المذيب شائع الاستخدام هو مذيب مختلط من التولوين/الإيثانول 4/1 (الوزن). لدى EC العديد من الاستخدامات في الاستعدادات المستمرة للمخدرات ، وتستخدم على نطاق واسع كحامل و microcapsules ، وطلاء مواد تشكيل الأفلام ، وما إلى ذلك من المستحضرات المستمرة للإصدار ، مثل مثبطات الأجهزة اللوحية ، والمواد اللاصقة ، ومواد طلاء الأفلام ، وما إلى ذلك. كمواد مساعد للتغليف لإعداد microcapsules المستدامة ؛ يمكن أيضًا استخدامه على نطاق واسع كمواد حاملة يتم استخدامها لإعداد تشتتات صلبة ؛ يمكن استخدامها على نطاق واسع في تكنولوجيا الأدوية كمواد تشكيل الأفلام والطلاء الوقائي ، ويمكن أيضًا استخدامها كطرق وحشو. كطبقة واقية للأجهزة اللوحية ، يمكن أن يقلل من حساسية الأجهزة اللوحية إلى الرطوبة ومنع الأدوية من أن تصبح ملوثة وتدهور بالرطوبة ؛ يمكن أن تشكل أيضًا طبقة غراء بطيئة وتصميم الدقيق للبوليمر لإطلاق تأثير الدواء باستمرار.

باختصار ، فإن السليلوز السليلوز الصوديوم الصوديوم القابل للذوبان في الماء ، السليلوز الميثيل ، هيدروكسي بروبيل السليلوز ، السليلوز الهيدروكسي بروبيل ، يتم استخدام كل من السليلوز هيدروكسي إيثيل ، ويتم استخدامها في الإصدارات ، وتكريس الالتصاق ، وتكرار الصيدات ، وتكرارها ، وتكرار الصياغة وتكريس الالتصاق والتحكم في الالتصاق ، وتكرار الملاذات وتكريمها. الاستعدادات ، طلاء وكلاء تشكيل الأفلام ، مواد كبسولة وعوامل تعليق. بالنظر إلى العالم ، أدركت العديد من الشركات الأجنبية متعددة الجنسيات (Shin-Tetu Japan و Dow Wolff و Ashland) السوق الضخمة للسليلوز الصيدلاني في الصين في المستقبل ، وإما زيادة الإنتاج أو عمليات الدمج ، فقد زاد من وجودهم في هذا المجال. الاستثمار داخل التطبيق. أعلنت Dow Wolff أنها ستزيد من انتباهها إلى صياغة ومكونات واحتياجات سوق إعداد الأدوية الصيني ، وسوف تسعى أبحاث التطبيق الخاصة بها أيضًا للاقتراب من السوق. أنشأت قسم Wolff Cellulose التابع لشركة DOW Chemical and Colorcon في الولايات المتحدة تحالفًا مستدامًا ومسيطرًا على تحضير الإصدار على مستوى العالم. لديها أكثر من 1200 موظف في 9 مدن و 15 مؤسسة الأصول و 6 شركات GMP. يقدم متخصصو الأبحاث التطبيقية خدمات للعملاء في حوالي 160 دولة. آشلاند لديها قواعد إنتاج في بكين وتيانجين وشانغهاي ونانجينغ وتشانغتشو وكونشان وجيانغمن ، واستثمرت في ثلاثة مراكز أبحاث التكنولوجيا في شنغهاي ونانجينغ.

وفقًا لإحصائيات موقع الجمعية الصينية السليلوز ، في عام 2017 ، كان الإنتاج المحلي للأثير السليلوز 373،000 طن وكان حجم المبيعات 360 ألف طن. في عام 2017 ، حجم المبيعات الفعلي للأيونيCMCبلغ 234000 طن ، بزيادة قدرها 18.61 ٪ على أساس سنوي ، وحجم مبيعات CMC غير الأيوني 126،000 طن ، بزيادة قدرها 8.2 ٪ على أساس سنوي. بالإضافة إلى منتجات HPMC (درجة البناء) ،HPMC(الدرجة الصيدلانية) ، HPMC (درجة الغذاء) ، HEC ، HPC ، MC ، HEMC ، وما إلى ذلك ، ارتفعت جميعها ضد الاتجاه ، واستمرت الإنتاج والمبيعات في الزيادة. كانت إيثرات السليلوز المحلية تنمو بسرعة لأكثر من عشر سنوات ، وأصبح الناتج الأول في العالم. ومع ذلك ، فإن معظم منتجات شركات الأثير السليلوز تستخدم بشكل أساسي في الطرف الأوسط والمنخفض للصناعة ، والقيمة المضافة ليست عالية.

في الوقت الحاضر ، فإن معظم مؤسسات الأثير السليلوز المحلية في فترة حرجة من التحول والترقية. يجب أن تستمر في زيادة جهود أبحاث المنتجات والتنمية ، وإثراء أصناف المنتجات باستمرار ، والاستفادة الكاملة من الصين ، وأكبر سوق في العالم ، وزيادة الجهود المبذولة لتطوير الأسواق الأجنبية بحيث تكون المؤسسات قادرة على التوسع في أقرب وقت ممكن. أكمل التحول والترقية ، وأدخل الطرف المتوسط ​​إلى العالي من الصناعة ، وحقق التطوير الحميد والأخضر.