ما هو الدور الذي يلعبه هيدروكسي بروبيل السليلوز في تركيبة الأقراص؟

هيدروكسي بروبيل سليلوز (HPC) هو سواغ يُستخدم على نطاق واسع في المجال الصيدلاني، ويتميز بخصائص وظيفية متنوعة. ويُستخدم بشكل رئيسي في المستحضرات الصلبة مثل الأقراص والكبسولات. وباعتباره مشتقًا شبه صناعي من السليلوز، يُصنع هيدروكسي بروبيل سليلوز عن طريق إضافة مجموعات هيدروكسي بروبيل إلى البنية الجزيئية للسليلوز، مما يمنحه قابلية ذوبان ممتازة، وخصائص التصاق، وتكوين غشاء رقيق، مما يجعله متعدد الاستخدامات في تركيبات الأقراص.

الصورة رقم 1

1. المواد المُكثِّفة والمُوثِّقة
يُساعد البولي كربونات عالية الأداء (HPC)، كمكثّف ومادة رابطة، على ترابط الجزيئات وتكوينها أثناء عملية التحبيب الرطب لإنتاج الأقراص. يتميز بقوة التصاق عالية، ويمكنه التصاق جزيئات المسحوق الدقيقة معًا أثناء التحبيب الرطب لتكوين جزيئات ذات سيولة وانضغاط جيدين. تتميز هذه الجزيئات بسهولة تكوينها وقابليتها للانضغاط أثناء عملية التحبيب، مما ينتج عنه أقراص عالية الجودة. في عملية تحضير الأقراص، تضمن إضافة المواد الرابطة صلابة الأقراص ومقاومتها للكسر وهشاشتها المنخفضة.

2. عوامل الإطلاق المُتحكّم
يُعدّ تأثير الإطلاق المُتحكّم لـ HPC في الأقراص أحد أهم تطبيقاته. فبفضل خصائصه الانتفاخية واللزوجة في الماء، يُمكن لـ HPC تكوين طبقة ترطيب على سطح الأقراص، مما يحدّ من معدل إطلاق الأدوية، وبالتالي يُؤخّر إطلاق الدواء. في الأقراص المُتحكّمة الإطلاق، يُمكن لـ HPC ضبط معدل إطلاق الدواء بفعالية من خلال تعديل وزنه الجزيئي وكمية الإضافة، مما يُطيل مدة تأثير الدواء، ويُقلّل من تواتر تناوله، ويُحسّن التزام المريض بالعلاج. تذوب طبقة الترطيب تدريجيًا مع مرور الوقت، ويكون معدل إطلاق الدواء ثابتًا نسبيًا، مما يجعله ذو آفاق تطبيق ممتازة في الأقراص مُستدامة الإطلاق.

3. عامل تشكيل الفيلم
بفضل خصائصها في تكوين الأغشية، تُستخدم على نطاق واسع في طلاء الأقراص، وخاصةً مواد الطلاء القابلة للذوبان في الماء. يُشكّل طلاء سطح القرص بغشاء HPC طبقة واقية رقيقة وكثيفة، لا تُخفي مرارة الدواء وتُحسّن مذاقه فحسب، بل تحميه أيضًا وتزيد من ثباته. ولأن HPC يتميز بشفافية ومرونة جيدتين، فإن الغشاء الذي يُشكّله يكون متجانسًا وناعمًا، ولا يؤثر على مظهر القرص. بالإضافة إلى ذلك، يتميز غشاء HPC بذوبان جيد في الجهاز الهضمي، ولا يُؤثر سلبًا على التوافر الحيوي للدواء.

4. المثبت
يُعدّ التأثير الوقائي لـ HPC بالغ الأهمية عند استخدام الأقراص، خاصةً للأدوية الحساسة للضوء والرطوبة. إذ يُمكن لـ HPC عزل تأثير الهواء والرطوبة بفعالية، ومنع تدهور الدواء أو تثبيط نشاطه التأكسدي بسبب الرطوبة. وخاصةً عند تحضير غلاف الأقراص في مذيبات عضوية، فإن ثبات HPC وخموله الكيميائي يمنعانه من التفاعل مع المكونات الفعالة للدواء، مما يضمن ثبات الدواء ومدة صلاحيته.

5. مُفكك
على الرغم من أن HPC يُستخدم بشكل رئيسي كعامل إطلاق مُتحكّم، إلا أنه يُمكن استخدامه أيضًا كمُفكّك في بعض أقراص الإطلاق الفوري. يتميز HPC منخفض اللزوجة بقدرته على الذوبان والانتفاخ بسرعة بعد ملامسته للماء، مما يُؤدي إلى تفكك سريع للقرص، مما يُعزز ذوبان الدواء وامتصاصه في الجهاز الهضمي. هذا الاستخدام مُناسب لبعض الأدوية التي تحتاج إلى مفعول سريع. يُمكن لـ HPC تحقيق خصائص تفكك مُختلفة في تركيبات الأقراص المُختلفة عن طريق ضبط وزنه الجزيئي، وكمية الإضافة، وسواغات أخرى.

6. الاستخدام في الأقراص القابلة للتحلل عن طريق الفم
تُظهر قابلية ذوبان ولزوجة HPC في الماء نتائج جيدة في الأقراص القابلة للتحلل عن طريق الفم (ODT). في هذه الأقراص، يُحسّن HPC معدل ذوبانه في الفم، مما يُسهّل على المرضى، وخاصةً كبار السن والأطفال، بلعه. تُمكّن قابلية ذوبان HPC في الماء من ذوبانه وتفككه في وقت قصير، بينما تضمن لزوجته المتانة الهيكلية للقرص وتمنعه ​​من الكسر أثناء الإنتاج والتخزين.

7. التآزر مع المواد المساعدة الأخرى
يتميز HPC أيضًا بتوافق جيد مع السواغات في تركيبات الأقراص، ويمكنه التآزر مع سواغات أخرى (مثل السليلوز الجريزوفولفين، وكاربوكسي ميثيل السليلوز، إلخ) لتحسين أداء القرص. على سبيل المثال، عند استخدامه مع السليلوز الجريزوفولفين، يُحسّن HPC سيولة القرص وتجانسه مع ضمان صلابته؛ وعند استخدامه مع مواد لاصقة أخرى، يُعزز التصاق القرص، ويُحسّن جودة التحبيب وتأثير التشكيل بالضغط.

الصورة الثانية

8. العوامل المؤثرة والقيود
على الرغم من مزايا HPC العديدة في الأقراص، إلا أن استخدامه يتأثر أيضًا بعوامل عديدة، مثل الوزن الجزيئي، والتركيز، والرطوبة، وغيرها. كلما زاد الوزن الجزيئي لـ HPC، زادت اللزوجة، وزادت القدرة على التحكم في معدل إطلاق الدواء؛ وفي الوقت نفسه، قد تتسبب الرطوبة البيئية الزائدة في امتصاص القرص للرطوبة، مما يؤثر على ثباته. لذلك، عند استخدام HPC، من الضروري اختيار المعايير المناسبة بدقة لضمان أفضل تأثير في تركيب الأقراص.

يؤدي هيدروكسي بروبيل سليلوز وظائف متعددة في تركيب الأقراص، بما في ذلك مُكثِّف، ومادة رابطة، وعامل تحرير مُتحكَّم فيه، ومُشكِّل للأغشية، ومُثبِّت، ومُفتِّت، مما يُحسِّن جودة الأقراص وأداء إطلاق الدواء بفعالية. ووفقًا لخصائص الدواء ومتطلبات التركيب الخاصة، يُمكن تعديل اللزوجة والتفكك ومعدل إطلاق الأقراص بمرونة من خلال الأوزان الجزيئية والجرعات المختلفة لهيدروكسي بروبيل سليلوز، مما يجعله ذا قيمة تطبيقية مهمة في صناعة الأدوية.


وقت النشر: 4 نوفمبر 2024