Hidroksipropil sellüloza, əczaçılıq köməkçisi, əvəzedici hidroksipropoksinin tərkibinə görə aşağı əvəzli hidroksipropil sellüloza (L-HPC) və yüksək əvəzedici hidroksipropil sellüloza (H-HPC) bölünür. L-HPC suda kolloid məhlulda şişirilir, yapışma, plyonka əmələ gəlməsi, emulsiyalaşma və s. xassələrə malikdir və əsasən parçalayıcı maddə və bağlayıcı kimi istifadə olunur; H-HPC isə otaq temperaturunda suda və müxtəlif üzvi həlledicilərdə həll olur və yaxşı termoplastikliyə malikdir. , yapışqanlıq və plyonka əmələ gətirmə xüsusiyyətlərinə görə əmələ gələn plyonka sərt, parlaq və tam elastikdir və əsasən film əmələ gətirən material və örtük materialı kimi istifadə olunur. Bərk preparatlarda hidroksipropil selülozun xüsusi tətbiqi indi təqdim olunur.
1. Tabletlər kimi bərk preparatlar üçün parçalayıcı kimi
Aşağı əvəzlənmiş hidroksipropilsellüloza kristal hissəciklərinin səthi qeyri-bərabərdir, açıq-aşkar aşınmış qayaya bənzər quruluşa malikdir. Bu kobud səth quruluşu onun nəinki daha geniş səth sahəsinə malik olmasını təmin edir, həm də dərmanlar və digər köməkçi maddələrlə birlikdə tablet şəklində sıxıldığı zaman tabletin nüvəsində çoxlu məsamələr və kapilyarlar əmələ gəlir ki, tabletin nüvəsi nəm udma sürətini artıra, Su udma isə şişkinliyi artırır. İstifadəL-HPCköməkçi maddə kimi tabletin sürətlə vahid toz halına gəlməsinə səbəb ola bilər və tabletin parçalanmasını, həllini və bioavailliyini əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdıra bilər. Məsələn, L-HPC-nin istifadəsi parasetamol tabletlərinin, aspirin tabletlərinin və xlorfeniramin tabletlərinin parçalanmasını sürətləndirə və həll olunma sürətini yaxşılaşdıra bilər. Disinteqrant kimi L-HPC ilə ofloksasin tabletləri kimi zəif həll olunan dərmanların parçalanması və əriməsi, parçalayıcı kimi çarpaz bağlı PVPP, çarpaz bağlı CMC-Na və CMS-Na olanlardan daha yaxşı idi. L-HPC-nin kapsullarda olan qranulların daxili parçalayıcısı kimi istifadə edilməsi qranulların parçalanmasına faydalıdır, dərman və həlledici mühit arasında təmas səthinin sahəsini artırır, dərmanın həllini təşviq edir və bioavailability yaxşılaşdırır. Tez parçalanan bərk preparatlar və dərhal həll olunan bərk preparatlarla təmsil olunan dərhal buraxılan bərk preparatlar tez parçalanan, ani həll olunan, tez təsir göstərən təsirlərə malikdir, yüksək bioavailability, qida borusuna və mədə-bağırsaq traktına dərmanların qıcıqlanmasını azaldır və qəbul etmək üçün əlverişlidir və yaxşı komplikasiyaya malikdir. və digər üstünlükləri, əczaçılıq sahəsində mühüm yer tutur. L-HPC, güclü hidrofilliyi, hiqroskopikliyi, genişlənmə qabiliyyəti, suyun udulması üçün qısa histerezis müddəti, sürətli su udma sürəti və sürətli su udma doyması səbəbindən dərhal buraxılan bərk preparatlar üçün ən vacib köməkçi maddələrdən birinə çevrilmişdir. Ağızdan parçalanan tabletlər üçün ideal bir parçalayıcıdır. Parasetamol şifahi olaraq parçalanan tabletlər L-HPC ilə parçalayıcı kimi hazırlanmışdır və tabletlər 20-ci illərdə sürətlə parçalanmışdır. L-HPC tabletlər üçün parçalayıcı kimi istifadə olunur və onun ümumi dozası 2%-10%, əsasən 5% təşkil edir.
2. Tablet və qranullar kimi preparatlar üçün bağlayıcı kimi
L-HPC-nin kobud quruluşu da onu dərmanlar və hissəciklər ilə daha çox mozaika effekti yaradır, bu da birləşmə dərəcəsini artırır və yaxşı sıxılma qəlibləmə performansına malikdir. Tabletlərə sıxıldıqdan sonra o, daha çox sərtlik və parlaqlıq nümayiş etdirir, beləliklə, tabletin görünüşünün keyfiyyəti yaxşılaşır. Xüsusilə formalaşdırılması asan olmayan, boş və ya asanlıqla açılan tabletlər üçün L-HPC əlavə etmək effekti yaxşılaşdıra bilər. Siprofloksasin hidroxlorid tableti zəif sıxılma qabiliyyətinə malikdir, asanlıqla parçalanır və yapışqandır və L-HPC əlavə edildikdən sonra asanlıqla formalaşdırılır, uyğun sərtliyə, gözəl görünüşə malikdir və həll olunma dərəcəsi keyfiyyət standartının tələblərinə cavab verir. Dağılan tabletə L-HPC əlavə edildikdən sonra onun görünüşü, kövrəkliyi, dispersiya vahidliyi və digər aspektləri çox yaxşılaşdırılır və təkmilləşdirilir. Orijinal reseptdəki nişasta L-HPC ilə əvəz edildikdən sonra azitromisinin dispersiyalı tabletinin sərtliyi artırıldı, kövrəklik yaxşılaşdırıldı və orijinal tabletin itkin küncləri və çürük kənarları problemləri həll edildi. L-HPC tabletlər üçün bağlayıcı kimi istifadə olunur və ümumi doza 5% -dən 20% -ə qədərdir; H-HPC isə tabletlər, qranullar və s. üçün bağlayıcı kimi istifadə olunur və ümumi dozası preparatın 1%-dən 5%-ə qədərdir.
3. Film örtüyü və davamlı və idarə olunan buraxılış preparatlarında tətbiqi
Hal-hazırda film örtüyündə geniş istifadə olunan suda həll olunan materiallar arasında hidroksipropilmetilselüloz (HPMC), hidroksipropilselüloz, polietilen qlikol (PEG) və s. Hidroksipropil selüloz, sərt, elastik və parlaq bir filmə sahib olduğu üçün tez-tez film örtüyünün premiks materiallarında film əmələ gətirən agent kimi istifadə olunur. Hidroksipropil selüloz digər temperatura davamlı örtük agentləri ilə qarışdırılırsa, onun örtüyünün performansı daha da yaxşılaşdırıla bilər.
Dərmanı matris tabletlərinə, mədədə üzən tabletlərə, çox qatlı tabletlərə, örtülmüş tabletlərə, osmotik nasos tabletlərinə və digər yavaş və idarə olunan sərbəst buraxılan tabletlərə çevirmək üçün müvafiq köməkçi maddələr və üsullardan istifadə edərək, əhəmiyyəti aşağıdakılardan ibarətdir: dərmanın udulma dərəcəsini artırmaq və dərmanı qanda sabitləşdirmək. Konsentrasiya edin, mənfi reaksiyaları azaldın, dərmanların sayını azaldın və ən kiçik doza ilə müalicəvi effekti maksimuma çatdırmağa və mənfi reaksiyaları minimuma endirməyə çalışın. Hidroksipropil selüloz bu cür preparatların əsas köməkçi maddələrindən biridir. Diklofenak natrium tabletlərinin həlli və sərbəst buraxılması hidroksipropil selüloz və etil selülozun birgə və skelet materialı kimi istifadə edilməsi ilə idarə olunur. Ağızdan tətbiq edildikdən və mədə şirəsi ilə təmasdan sonra diklofenak natrium davamlı salınan tabletlərin səthi gel şəklində nəmlənəcəkdir. Gelin əriməsi və gel boşluğunda dərman molekullarının yayılması ilə dərman molekullarının yavaş-yavaş sərbəst buraxılması məqsədinə nail olunur. Hidroksipropil selüloz tabletin idarə olunan buraxılış matrisi kimi istifadə olunur, bloker etil selülozun tərkibi sabit olduqda, onun tabletdəki tərkibi birbaşa dərmanın sərbəst buraxılma sürətini təyin edir və daha yüksək miqdarda hidroksipropil sellüloza olan tabletdən dərman daha yavaş olur. İstifadə edilərək örtülmüş qranullar hazırlanmışdırL-HPCvə HPMC-nin müəyyən bir nisbəti, şişkin təbəqə kimi örtük üçün örtük məhlulu kimi və etil selülozun sulu dispersiyası ilə örtülmə üçün idarə olunan buraxılan təbəqə kimi. Şişkin təbəqənin resepti və dozası müəyyən edildikdə, idarə olunan buraxma təbəqəsinin qalınlığına nəzarət etməklə örtülmüş qranullar müxtəlif gözlənilən vaxtlarda buraxıla bilər. Shuxiong davamlı buraxılan kapsulları hazırlamaq üçün idarə olunan buraxılış təbəqəsinin müxtəlif çəki artımına malik bir neçə növ örtülmüş qranullar qarışdırılır. Həlledici mühitdə müxtəlif örtülmüş qranullar müxtəlif vaxtlarda dərmanları ardıcıl olaraq buraxa bilər ki, müxtəlif fiziki və kimyəvi xassələrə malik komponentlər Eyni vaxtda sərbəst buraxılma davamlı buraxılışla eyni vaxtda həyata keçirilir.
Göndərmə vaxtı: 25 aprel 2024-cü il