1. HPMC-nin əsas təbiəti
Hypromellose, İngilis dili adı Hydroxypropyl metilcellülozu, Əlias HPMC. Onun molekulyar formulu C8H15O8 - (C10HL8O6) N-C8HL5O8-dir və molekulyar çəki təxminən 86.000-dir. Bu məhsul metil qrupunun bir hissəsi və polyhidroxypropil efir selülozun bir hissəsi olan yarı sintetik bir materialdır. İki üsulla istehsal edilə bilər: biri Naoh ilə uyğun qiymətin metil selülozunu müalicə etmək və sonra yüksək temperatur və yüksək təzyiq altında propilen oksidinə reaksiya verməkdir. Metil və hidrokisropil qruplarının efir ilə bağlamasına icazə vermək üçün reaksiya müddəti davamlı olmalıdır. Forması selülozun anhydroglukoz halqasına bağlıdır və istədiyiniz dərəcədə çata bilər; Digəri pambıq linter və ya ağac pulpa lifini kaustik soda ilə müalicə etmək, sonra xlorlu metan və propilen oksidi ilə reaksiya verməklə əldə etmək və sonra daha da təmizlənmiş, pulverize, pulverize, incə və vahid toz və ya qranula çevrilir. HPMC müxtəlif təbii bitki selülozudur və bu da geniş bir mənbəyi olan əla bir əczaçılıq işidir. Hazırda evdə və xaricdə geniş istifadə olunur və bu, şifahi dərmanlar arasında ən yüksək istifadə nisbəti olan əczaçılıq məhsullarından biridir.
Bu məhsulun rəngi ağ rəngli ağ, toksik olmayan və dadsızdır və bu dənəvər və ya lifli, asan axan bir tozdur. İşıq ifşa və rütubət altında nisbətən sabitdir. Müəyyən bir özlülüklə südlü ağ kolloid bir həll meydana gətirmək üçün soyuq suda şişir. Sol-Gel Interconversion Fenomeni, müəyyən bir həll konsentrasiyasının temperaturun dəyişdirilməsi səbəbindən baş verə bilər. 70% spirt və ya dimetil ketonda həll etmək çox asandır və susuz spirt, xloroform və ya etokyetanada həll olunmayacaqdır.
Hypromellose, pH 4.0 ilə 8.0 arasında olanda yaxşı sabitliyə malikdir və 3.0 ilə 11.0 arasında sabit ola bilər. 20 ° C temperaturunda 10 gün və 80% nisbi bir rütubətdə saxlandıqdan sonra HPMC-nin nəm udma əmsalı 6,2% təşkil edir.
Hypromellozun strukturunda iki əvəzedicinin tərkibindəki fərq, metoksiya və hidroksipropil, müxtəlif növ məhsullar meydana çıxdı. Müəyyən bir konsentrasiyada, müxtəlif növ məhsullarda xüsusi özlülük və istilik jelation temperaturu var, buna görə fərqli xüsusiyyətlərə malikdir və fərqli məqsədlər üçün istifadə edilə bilər. Müxtəlif ölkələrin farmakopoeyi model üçün fərqli xüsusiyyətləri və ifadələri var: Avropa farmakopoeyi müxtəlif viskozların müxtəlif siniflərinə və bazardakı məhsulların müxtəlif dərəcələrinə əsaslanır. Bu dərəcəli və bir sıra ilə ifadə olunur. Bölmə mPa • s. Məsələn, Hypromelloze 2208-in hər bir əvəzedicisinin məzmununu və növünü göstərmək üçün 4 rəqəm əlavə etdikdən sonra, ilk iki rəqəm metoksiya qrupunun təxmini faizini təmsil edir, son iki rəqəmi, hidrokaypropillərin təxmini faiz nisbətini təmsil edir.
2. HPMC-ni suda həll etmək üsulu
2.1 İsti su metodu
Hypromelloz isti suda həll olunmadığı üçün, ilkin mərhələdə isti suda vahid şəkildə dağıla bilər, sonra soyudulduqda iki tipik metod təsvir olunur:
(1) Lazımi miqdarda isti suyu qabda qoyun və təxminən 70 ℃-ə qədər qızdırın. Tədricən məhsulu yavaş qarışdırmaq altında əlavə edin. Əvvəlində məhsul suyun səthində üzür və sonra tədricən bir slurri meydana gətirir. Slenri sərinləyin.
(2) Lazımi miqdarda suyun 1/3 və ya 2/3 hissəsini konteynerə əlavə edin və isti su slürri hazırlamaq üçün məhsulu dağıtmaq üçün 70 ° C-yə qədər qızdırın və sonra qalan miqdarda soyuq su və ya buz suyu əlavə edin Sluyry-də isti su slürrəsinə, qarışdırıldıqdan sonra qarışığı sərinləyin.
2.2 Pudra qarışdırma üsulu
Toz hissəcikləri və bərabər və ya daha çox miqdarda olan digər toz maddələri quru qarışdırma ilə tam şəkildə dağılır və sonra həll etmək üçün su əlavə olunur. Bu zaman, hypromellose aqlomerasiya olmadan həll edilə bilər.
3. HPMC-nin üstünlükləri
3.1 Soyuq su həllatı
40 ° C-dən aşağı və ya 70% etanolda soyuq suda həll olunur. Əsasən 60 ° C-dən yuxarı isti suda həll olunmur, ancaq bu, naqil ola bilər.
3.2 Kimyəvi inakterlik
Hypromellose (HPMC) bir növ ion olmayan selüloz efirdir. Onun həllində ionun bir şarj yoxdur və metal duzları və ya ion üzvi birləşmələrlə qarşılıqlı əlaqə qurmur. Buna görə, digər məhsullar hazırlıq prosesi zamanı bununla reaksiya vermir.
3.3 sabitlik
Həm turşu, həm də qələvi üçün nisbətən sabitdir və uzun müddətdir PH 3-dən 1-yə qədər saxlanıla bilər və onun özlülükü açıq bir dəyişiklik yoxdur. Hypromellose (HPMC) sulu həlli, qəlib əleyhinə təsir göstərir və uzunmüddətli saxlama zamanı yaxşı özlülük sabitliyini qoruya bilər. HPMC-dən istifadə edən əczaçılıq işləri ənənəvi məhsullardan (məsələn, dekstrin, nişasta və s.) İstifadə olunanlardan daha keyfiyyətli sabitliyə malikdir.
3.4 özlülükün tənzimlənməsi
HPMC-nin fərqli özlülük törəmələri müxtəlif nisbətlərdə qarışdırıla bilər və özlülük müəyyən bir qaydaya görə dəyişə bilər və yaxşı bir xətti əlaqəsi var, buna görə tələblərə uyğun olaraq seçilə bilər.
3.5 metabolik ətalət
HPMC bədəndə udulmur və ya metabolizə olunur və kalori təmin etmir, buna görə dərman hazırlıqları üçün təhlükəsiz bir işdir.
3.6 təhlükəsizlik
Ümumiyyətlə HPMC-nin toksik olmayan və qıcıqlanmayan bir material olduğuna inanır. Siçanlar üçün median ölümcül dozası 5g / kq, siçovullar üçün median ölümcül dozası isə 5.2g / kq-dır. Gündəlik dozası insan orqanizminə zərərsizdir.
4. HPMC-nin hazırlıqlarında tətbiqi
4.1 Film örtükləri və film meydana gətirən material kimi istifadə olunur
Hypromellose (HPMC) film örtülmüş tablet materialı olaraq istifadə olunur. Şəkər örtülmüş tablet kimi ənənəvi örtülmüş tabletlərlə müqayisədə, örtülmüş tabletlərin dadını və görünüşünü maskalamaqda açıq üstünlükləri yoxdur, lakin onların sərtliyi və sürüşməsi, nəm udma, kəsilmə, kilo və digər keyfiyyət göstəriciləri daha yaxşıdır. Bu məhsulun aşağı özlülük dərəcəsi tablet və həblər üçün suda həll olunan bir film örtükləri kimi istifadə olunur və yüksək özlülük dərəcəsi üzvi həlledici sistemlər üçün film örtükləri kimi istifadə olunur. İstifadə konsentrasiyası ümumiyyətlə 2.0% -20% -dir.
4.2 Bir bağlayıcı və dağılma kimi
Bu məhsulun aşağı özlülük dərəcəsi, tablet, həb və qranullar üçün bağlayıcı və dağıntı kimi istifadə edilə bilər və yüksək özlülük dərəcəsi yalnız bağlayıcı kimi istifadə edilə bilər. Dozaj müxtəlif modellər və tələblərlə dəyişir. Ümumiyyətlə, quru qranulyasiya planşetləri üçün istifadə olunan bağlayıcı məbləği 5% -dir və yaş qranulyasiya planşetləri üçün istifadə olunan bağlayıcı məbləği 2% -dir.
4.3 'təxirə salınan agenti olaraq
Sertifikator agenti hidrofilikleyi olan viskoz bir gel maddədir. Agentin dayandırılması agentinin dayandırılması agenti, hissəciklərin çöküntü sürətini yavaşlata bilər və hissəciklərin polimerləşməsinin qarşısını almaq və kütləvi inşaatın qarşısını almaq üçün hissəciklərin səthinə yapışdırıla bilər. Agentlərin dayandırılması, dayandırılması istehsalında mühüm rol oynayır. HPMC, əla bir sıra сертемаs. Buna daxil olan kolloidal həll, maye-bərk interfeysin gərginliyini və kiçik bərk hissəciklərindəki pulsuz enerji, bununla da heterojen dağılma sisteminin sabitliyini artıra bilər. Bu məhsul, asma agenti olaraq hazırlanan yüksək viskozitonluq dayandırılması maye hazırlığıdır. Yaxşı bir effektiv effekti, yenidən işləyən, yapışmayan və incə şişmiş hissəciklər asandır. Adi miqdar 0,5% -dən 1,5% -ə qədərdir.
4.4 Blocker, yavaş və idarə olunan buraxılış agenti və məsamə yaradan agent kimi istifadə olunur
Bu məhsulun yüksək özlülük dərəcəsi hidrofilik gel matrixi, qarışıq-material matrisləri üçün davamlı buraxılan tabletlər, gecikdirici və idarə olunan buraxılış agentləri hazırladıqları üçün istifadə olunur. Dərman buraxılışının təxirə salınmasının təsiri var. Onun istifadəsi konsentrasiyası 10% ~ 80% (w / w) -dir. Aşağı özlülük dərəcəsi davamlı və ya idarə olunan buraxılış formulaları üçün məsamə yaradan bir agent kimi istifadə olunur. Bu tip tabletin terapevtik təsiri üçün tələb olunan ilkin doza tez çata bilər və sonra davamlı və ya idarə olunan buraxılış effekti təsirlənir və bədəndə təsirli qan dərman konsentrasiyası aparılır. Hypromellose su ilə görüşəndə bir jel qatını meydana gətirmək üçün nəmləndirir. Matrix tabletindən dərman azadlığı mexanizmi əsasən jel qatının yayılması və gel qatının eroziyasının yayılmasıdır.
4.5 Qalınlaşdırıcı və kolloid kimi istifadə olunan qoruyucu yapışqan
Bu məhsul qalınlaşan kimi istifadə edildikdə, adi konsentrasiyası 0,45% ~ 1.0% -dir. Bu məhsul hidrofob yapışqanın sabitliyini də artıra, qoruyucu bir kolloid meydana gətirə bilər, hissəciklər kolalan və aqlomerasiya və bununla da çöküntülərin meydana gəlməsinə mane olur. Adi konsentrasiyası 0,5% ~ 1,5% -dir.
4.6 kapsul materialı kimi istifadə olunur
Adətən, kapsulun kapsullu qabıq materialı əsasən jelatindir. Ming kapsullu qabığının istehsal prosesi sadədir, lakin nəm və oksigen həssas dərmanların zəif qorunması, dərman pozuntusunun azaldılması və saxlama zamanı kapsul qabığının dağılmasının gecikdirilməsi kimi bəzi problemlər və hadisələr var. Buna görə, hypromellose kapsulun hazırlanmasında kapsulun hazırlanmasında kapsul materialının əvəzedicisi kimi istifadə olunur, bu da kapsulun təsiri və istifadəsini istifadə edir və evdə və xaricdə geniş təbliğ olunur.
4.7 bir bioadhesive olaraq
Bioadhesive texnologiyası, bioloji mukozaya yapışaraq, bioloji mukozaya riayət etməklə, hazırlıq və mukozanın davamlılığının davamlılığını və sıxlığını artıraraq, dərmanın yavaş-yavaş sərbəst buraxılması və məqsədinə çatmaq üçün mukoza tərəfindən udulduğunu artırır Müalicə. İndi geniş istifadə olunur, indi burun boşluğunun xəstəliklərini və oral mukozanın müalicəsində istifadə olunur. Gastrointestinal Bioadhesion Technology, son illərdə inkişaf etdirilən yeni bir dərman tədarükü sistemidir. Bu, mədə-bağırsaq traktında dərman hazırlıqlarının yaşayış vaxtını artırmır, eyni zamanda, udma saytının hüceyrə membranlığı ilə dərmanın əlaqə fəaliyyətini də yaxşılaşdırır və hüceyrə membranının axıcılığını dəyişdirir. Dərmanın nüfuz gücü kiçik bağırsağın epitel hüceyrələrinə qədər gücləndirilmişdir, bununla da dərmanın bioavailliyini yaxşılaşdırır.
4.8 aktual bir gel kimi
Dəriyə yapışan bir hazırlıq olaraq, GEL təhlükəsizlik, gözəllik, asan təmizlik, aşağı qiymət, sadə hazırlıq prosesi və dərmanlarla yaxşı uyğunluq kimi bir sıra üstünlüklərə malikdir. Son illərdə geniş diqqət aldı və dərinin xarici hazırlıqlarının inkişafına çevrildi. istiqamət.
4.9 Emulsiya sistemində bir yağış ingibitoru olaraq
Saat: Dekabr-16-2021