Былі разгледжаны адпаведныя літаратуры ў хатніх умовах і за мяжой у падрыхтоўцы фармацэўтычных дапаможных сродкаў гідраксіпрапіл -метилцеллюлозы (HPMC) у апошнія гады, прааналізаваны і абагульнены, а яго прымяненне ў цвёрдых прэпаратах, вадкіх прэпаратах, устойлівых і кантраляваных прэпаратах, падрыхтоўках капсуле, gelatin апошні Прымяненне ў галіне новых прэпаратаў, такіх як клеістычныя прэпараты і біяадгезіі. З-за розніцы ў адноснай малекулярнай масе і глейкасці HPMC ён мае характарыстыкі і выкарыстанне эмульгацыі, адгезіі, патаўшчэння, павелічэння глейкасці, падвешвання, жэлі і фарміравання плёнкі. Ён шырока выкарыстоўваецца ў фармацэўтычных прэпаратах і будзе гуляць большую ролю ў галіне падрыхтоўкі. З паглыбленым вывучэннем яго ўласцівасцей і паляпшэннем тэхналогіі складу, HPMC будзе больш шырока выкарыстоўвацца пры даследаванні новых формаў дазоўкі і новых сістэм дастаўкі лекаў, спрыяючы пастаянным развіцці прэпаратаў.
гідраксіпропил метилцеллюлоза; фармацэўтычныя прэпараты; Фармацэўтычныя дапаможныя рэчывы.
Фармацэўтычныя дапаможныя рэчывы - гэта не толькі матэрыяльная аснова для фарміравання сырой прэпараты, але і звязаныя з цяжкасцю працэсу падрыхтоўкі, якасці наркотыкаў, стабільнасці, бяспекі, хуткасці вызвалення наркотыкаў, спосабу дзеяння, клінічнай эфектыўнасці і развіцця новага Формы дазоўкі і новыя маршруты ўвядзення. цесна звязаны. З'яўленне новых фармацэўтычных напаўняльнікаў часта спрыяе паляпшэнню якасці падрыхтоўкі і развіцця новых дазоўных формаў. Гідраксіпропил метилцеллюлоза (HPMC) - адзін з самых папулярных фармацэўтычных напаўняльнікаў дома і за мяжой. З -за сваёй рознай адноснай малекулярнай масы і глейкасці ён мае функцыі эмульгацыі, звязвання, патаўшчэння, патаўшчэння, прыпынення і склеі. Асаблівасці і выкарыстанне, такія як каагуляцыя і фарміраванне фільмаў, шырока выкарыстоўваюцца ў фармацэўтычных тэхналогіях. У гэтым артыкуле ў асноўным разглядаецца прымяненне гідраксіпропил метилцеллюлозы (HPMC) у прэпаратах у апошнія гады.
1.Асноўныя ўласцівасці HPMC
Гідраксіпропил метиллюлоза (HPMC), малекулярная формула складае C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8, а адносная малекулярная маса каля 86 000. Гэты прадукт з'яўляецца паўсінатэтычным матэрыялам, які з'яўляецца часткай метылу і частцы полигипроксилипропилиропилировадовай эфіры. цэлюлозы. Ён можа быць выраблены двума спосабамі: адзін заключаецца ў тым, што метылавага цэлюлозы падыходнага класа апрацоўваецца NaOH, а затым рэагуе з аксідам прапілену пры высокай тэмпературы і высокім ціску. Час рэакцыі павінен доўжыцца дастаткова доўга, каб дазволіць метил і гидроксипропила ўтвараць эфірныя сувязі, якія ён злучаны з ангідраглюкозным кольцам цэлюлозы ў выглядзе цэлюлозы і можа дасягнуць патрэбнай ступені; Другі - гэта лячэнне баваўнянага лінтэра або драўлянай валакна з каўстычнай содай, а затым паслядоўна ўступаць у хлораваны метан і прапіленавая аксід, а затым далей удакладніць яго. , здробнены ў дробны і раўнамерны парашок або гранулы.
Колер гэтага прадукту-белы да малочнага белага, без паху і нясмачнага, а форма з'яўляецца дэталёвым або кудзелістым лёгкім парашком. Гэты прадукт можа быць распушчаны ў вадзе, утвараючы празрысты да малочнага белага калоіднага раствора з пэўнай глейкасцю. Феномен пераключэння золь-геля можа адбыцца з-за змены тэмпературы раствора з пэўнай канцэнтрацыяй.
З -за розніцы ў змесце гэтых двух заменнікаў у структуры метоксі і гідраксіпрапілу з'явіліся розныя тыпы прадуктаў. У пэўных канцэнтрацыях розныя тыпы прадуктаў маюць пэўныя характарыстыкі. Глейкасць і тэмпература цеплавога гелеобраза, таму валодаюць рознымі ўласцівасцямі і могуць быць выкарыстаны для розных мэтаў. Pharmacopoeia розных краін мае розныя правілы і ўяўленні аб мадэлі: Еўрапейская фармакапея заснавана на розных класах розных глейкасцей і рознай ступені замены прадуктаў, якія прадаюцца на рынку, выражанай па ліках, а таксама падраздзяленне "MPA S ". У фармакапеі ў ЗША пасля агульнай назвы дадаюцца 4 лічбаў, каб паказаць утрыманне і тып кожнага заменніка гідраксіпропил метилцеллюлозы, напрыклад, гидроксипропил метилцеллюлозу 2208. Першыя дзве лічбы ўяўляюць прыблізнае значэнне групы метоксі. Працэнт, апошнія дзве лічбы ўяўляюць прыблізна адсотак гідраксіпрапілу.
Гідраксіпропил метилцеллюлоза Calocan мае 3 серыі, а менавіта серыі E Series, F Series і K, кожная серыя мае мноства мадэляў. E серыі ў асноўным выкарыстоўваюцца ў якасці плёнкавых пакрыццяў, якія выкарыстоўваюцца для пакрыцця планшэтаў, закрытых планшэтаў; E, F серыі выкарыстоўваюцца ў якасці віскасіфікатараў і вылучаюцца затрымкі для афтальмалагічных прэпаратаў, падвесных сродкаў, загушчальнікаў для вадкасці, таблетак і злучных гранул; Серыі K у асноўным выкарыстоўваюцца ў якасці інгібітараў вызвалення і гідрафільных гель -матрычных матэрыялаў для павольных і кантраляваных прэпаратаў.
Унутраныя вытворцы ў асноўным ўключаюць Fuzhou № 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessory Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory № 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaosheng Ahua Ahua Pharmaceutic Co Co Co Co ., Ltd., Xi'an Huian Chemical Plants і г.д.
2.Перавагі HPMC
HPMC стаў адным з найбольш шырока выкарыстоўваюцца фармацэўтычнымі напаўняльнікамі дома і за мяжой, таму што HPMC мае перавагі, якіх не ёсць іншыя напаўняльнікі.
2.1 Растваральнасць халоднай вады
Раствараецца ў халоднай вадзе ніжэй за 40 ℃ або 70% этанолу, у асноўным нерастваральны ў гарачай вадзе вышэй за 60 ℃, але можа гель.
2,2 хімічна інертны
HPMC-гэта своеасаблівая неіённы эфір цэлюлозы, яго раствор не мае іённага зарада і не ўзаемадзейнічае з металічнымі солямі або іённымі арганічнымі злучэннямі, таму іншыя напаўняльнікі не рэагуюць з ім падчас вытворчага працэсу падрыхтоўкі.
2.3 Устойлівасць
Ён адносна стабільны як для кіслаты, так і для шчолачы, і можа захоўвацца на працягу доўгага часу паміж рн 3 і 11 без істотнага змены глейкасці. Водны раствор HPMC аказвае анты-мільдавы эфект і падтрымлівае добрую стабільнасць глейкасці падчас доўгатэрміновага захоўвання. Фармацэўтычныя напаўняльнікі з выкарыстаннем HPMC маюць лепшую стабільнасць якасці, чым тыя, якія выкарыстоўваюць традыцыйныя напаўняльнікі (напрыклад, декстрын, крухмал і г.д.).
2.4 Нарэгульнасць глейкасці
Розныя вытворныя глейкасці HPMC можна змешваць у розных прапорцыях, і яго глейкасць можа быць зменена ў адпаведнасці з пэўным законам і мае добрыя лінейныя адносіны, таму прапорцыя можа быць выбрана ў адпаведнасці з патрэбамі.
2,5 Метабалічная інертнасць
HPMC не паглынаецца і не метаболізуецца ў арганізме і не забяспечвае цяпло, таму гэта бяспечны напаўняльнік фармацэўтычнай падрыхтоўкі. 2.6 Бяспека Звычайна лічыцца, што HPMC-гэта нетоксичны і неразумны матэрыял, сярэдняя смяротная доза для мышэй складае 5 г · кг-1, а сярэдняя смяротная доза для пацукоў складае 5. 2 г · кг-1. Штодзённая доза бясшкодная для чалавечага цела.
3.Прымяненне HPMC ў прэпаратах
3.1 як матэрыял для пакрыцця фільмаў і матэрыял, які ўтварае плёнку
Выкарыстоўваючы HPMC у якасці таблеткавага матэрыялу з пакрыццём плёнкі, таблетка з пакрыццём не мае відавочных пераваг у маскіроўцы густу і знешнасці ў параўнанні з традыцыйнымі таблеткамі з пакрыццём, такімі як таблеткі з цукрам, але яго цвёрдасць, прыдатнасць, паглынанне вільгаці, ступень дэнтэграцыі. , павелічэнне вагі пакрыцця і іншыя паказчыкі якасці лепш. Ацагаванне гэтага прадукту з нізкай глейкасцю выкарыстоўваецца ў якасці растваральнага ў вадзе матэрыялу для таблетак і таблетак, а клас высокай глейкасці выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу для пакрыцця фільмаў для арганічных растваральнікаў, як правіла, у канцэнтрацыі ад 2% да 20 %.
Чжан Джыксінг і інш. Выкарыстоўваецца метад паверхні эфекту, каб аптымізаваць прэпарат Premix з HPMC як пакрыццё плёнкі. Прымаючы матэрыял, які ўтварае фільм HPMC, колькасць полівінілавага спірту і поліэтыленгліколя пластыфікатара ў якасці фактараў даследавання, трываласць пры расцяжэнні і пранікальнасць плёнкі і глейкасць рашэння фільма-індэкс інспекцыі і сувязь паміж інспекцыяй Індэкс і фактары праверкі апісваюцца матэматычнай мадэллю, і нарэшце атрыманы аптымальны працэс складу. Its consumption is respectively film-forming agent hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, polyvinyl alcohol 24.12 g, plasticizer polyethylene glycol 13.00 g, and the coating suspension viscosity is 20 mPa·s, the permeability and tensile strength of the film reached the best effect . Чжан Юань палепшыў працэс падрыхтоўкі, выкарыстаў HPMC у якасці злучнага, каб замяніць крухмальны завісь і змяніў таблеткі Jiahua на таблеткі з пакрыццём для фільма, каб палепшыць якасць яго прэпаратаў, палепшыць сваю гіграскапічнасць, лёгка знікнуць, друзлыя таблеткі, расшчапленне і іншыя праблемы,, іншыя праблемы, Палепшыце стабільнасць планшэта. Аптымальны працэс фарміравання вызначаўся артаганальнымі эксперыментамі, а менавіта: канцэнтрацыя завісі склала 2% HPMC у 70% -ным растворы этанолу падчас пакрыцця, а час памешвання падчас грануляцыі склаў 15 мін. Вынікі планшэтаў з пакрыццём фільма Jiahua, падрыхтаванай новым працэсам і рэцэптам, значна палепшыліся ў выглядзе, час распаду і ядро, чым тыя, якія атрыманы першапачатковым працэсам па рэцэпце, і кваліфікаваная стаўка таблетак з пакрыццём фільма значна палепшылася. дасягнуў больш за 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui і г.д. таксама выкарыстоўвалі гидроксипропил метилцеллюлозу ў якасці матэрыялу, які ўтварае плёнку для падрыхтоўкі планшэта для размяшчэння тоўстай кішкі і таблеткі для размяшчэння матрычнага тоўстай кішкі адпаведна. уплываць на вызваленне лекаў. Huang Yunran падрыхтаваў таблеткі для пазіцыянавання крыві цмока ў крыві і ўжываў HPMC да раствора пакрыцця пласта набракання, а яго масавая доля склала 5%. Відаць, што HPMC можна шырока выкарыстоўваць у сістэме дастаўкі лекаў, арыентаваных на тоўстую кішку.
Гідраксіпропил метилцеллюлоза-гэта не толькі выдатны матэрыял для пакрыцця плёнкі, але і можа выкарыстоўвацца ў якасці матэрыялу, які ўтварае плёнку. Ван Тонгшун і г.д. аптымізаваны на рэцэпт злучэння цынкавага саладкакораня і аміналексанола пероральнай кампазітнай плёнкі, з гнуткасцю, аднастайнасцю, гладкасцю, празрыстасцю агента фільма ў якасці індэкса даследавання, атрыманне аптымальнага рэцэпту з'яўляецца PVA 6,5 г, HPMC 0,1 г і 6,0 г з Прапіленгліколь адпавядае патрабаванням павольнага вызвалення і бяспекі і можа быць выкарыстаны ў якасці рэцэпту падрыхтоўкі кампазітнай плёнкі.
3.2 як злучнае і распадаецца
Нізкі ўзровень глейкасці гэтага прадукту можа быць выкарыстаны ў якасці злучнага і распаду для планшэтаў, таблетак і гранул, а высокая глейкасць можа выкарыстоўвацца толькі ў якасці злучнага. Дазавання залежыць ад розных мадэляў і патрабаванняў. Звычайна дазоўка падшыўкі для таблетак сухой грануляцыі складае 5%, а дазавання падшыўкі для таблетак вільготнай грануляцыі складае 2%.
Li Houtao і інш. 8% поливинилпиролидона (PVP-K30), 40% сіропу, 10% -ную крухмальную завісь, 2,0% гидроксипропил метилцеллюлозу K4 (HPMCK4M), 50% этанолу былі даследаваны ў выглядзе табліцы таблетак тынідазола ў сваю чаргу. Падрыхтоўка таблетак Tinidazole. Вымяраліся змены звычайных таблетак і пасля пакрыцця, і вымералі прыналежнасць, цвёрдасць, тэрмін распаду і хуткасць растварэння розных рэцэптаў таблетак. Вынікі Таблеткі, прыгатаваныя на 2,0% гидроксипропил метилцеллюлозы, былі глянцавымі, а вымярэнне прыналежнасці не выявіла, што краёвая скола і з'ява павароту, а пасля пакрыцця форма планшэта была поўнай, і знешні выгляд быў добрым. Такім чынам, былі выкарыстаны таблеткі Tinidazole, прыгатаваныя з 2,0% HPMC-K4 і 50% этанолу ў якасці злучных. Гуань Шыхай вывучаў працэс прэпарата таблетак фуганаў, абследаваў клеі і абследаваў 50% этанолу, 15% -ную крухмальную пасту, 10% PVP і 50% этанолавых раствораў з сціскальнасцю, гладкасцю і прычоскасцю ў якасці паказчыкаў ацэнкі. , 5% CMC-Na і 15% раствора HPMC (5 МПа). Вынікі лістоў, падрыхтаваных 50% этанолам, 15% крухмальнай пасты, 10% PVP 50% раствора этанолу і 5% CMC-NA мелі гладкую паверхню, але дрэнная сціскальнасць і нізкая цвёрдасць, якія не маглі задаволіць патрэбы пакрыцця; 15% раствора HPMC (5 МПа · с), паверхня таблеткі гладкай, прывыкасць кваліфікавана, а сціскальнасць добрая, што можа задаволіць патрэбы пакрыцця. Такім чынам, HPMC (5 МПа) быў абраны ў якасці клей.
3.3 як прыпыненне агента
Высокі ўзровень VISCITY гэтага прадукту выкарыстоўваецца ў якасці падвеснага сродкі для падрыхтоўкі вадкасці для падвескі. Ён аказвае добры эфект падвескі, лёгка перарабіць, не прыліпаць да сцяны і мае дробныя часціцы флокуляцыі. Звычайная дазавання складае 0,5% да 1,5%. Song Tian et al. Выкарыстоўваюцца звычайна выкарыстоўваюцца палімерныя матэрыялы (гидроксипропил метилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза натрыю, павідон, ксантан, метилцеллюлоза і г.д.) у якасці падвешвання агентаў для падрыхтоўкі гоначнай ракадатрыла. сухая падвеска. Было адзначана, што праз аб'ём аб'ёму ссядання розных завісі, індэкс паўторнага і рэалогіі, глейкасць завісі і мікраскапічная марфалогія, і была даследавана стабільнасць часціц лекі ў паскораным эксперыменце. Вынікі Сухая падвеска, падрыхтаваная з 2% HPMC, у якасці падвеснага сродкі меў просты працэс і добрую ўстойлівасць.
У параўнанні з метил цэлюлозай, гидроксипропил метиллюлоза мае характарыстыкі ўтварэння больш яснага раствора, і толькі вельмі малая колькасць недысперскіх кудзелістых рэчываў існуе, таму HPMC таксама звычайна выкарыстоўваецца ў якасці падвеснага сродкі ў афтальматычных прэпаратах. Лю Джы і інш. used HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) and the combination of HA/HPMC as suspending agents to prepare different specifications For Ciclovir ophthalmic suspension, sedimentation volume ratio, particle size and redispersibility выбіраюцца ў якасці паказчыкаў праверкі для праверкі лепшага падвеснага сродку. Вынікі паказваюць, што ацыкловірная афтальмалагічная завісь, прыгатаваная на 0,05% га і 0,05% HPMC, у якасці падвеснага рэчыва, суадносіны аб'ёму ссядання складае 0,998, памер часціц аднастайная, перавызначанасць добрая, а падрыхтоўка стабільная пол павялічваецца.
3.4 У якасці блокатора, павольны і кантраляваны агент і агент, які ўтварае пары
Высокі ўзровень VISCITY гэтага прадукту выкарыстоўваецца для падрыхтоўкі гідрафільных гель-матрыцы ўстойлівых таблетак, блокаторы і кантрольных вылучальных рэчываў змешаных матрычных таблетак, устойлівых да вызвалення, а таксама ўплывае на затрымку выкіду лекаў. Яго канцэнтрацыя складае ад 10% да 80%. Асаблівасці з нізкай глейкасцю выкарыстоўваюцца ў якасці порагенаў для прэпаратаў з устойлівым вызваленнем або кантраляваным выпускам. Першапачатковая доза, неабходная для тэрапеўтычнага эфекту такіх таблетак, можа быць хутка дасягнута, а затым аказваецца эфект устойлівага вызвалення або кантраляванага выпуску, і ў арганізме падтрымліваецца эфектыўная канцэнтрацыя наркотыкаў. . Гідраксіпропил метилцеллюлоза ўвільгатняюць, утвараючы гель -пласт, калі ён сустракае ваду. Механізм выкіду лекі з матрычнай таблеткі ў асноўным ўключае дыфузію гелевага пласта і эрозію гелевага пласта. Jung Bo Shim et al. Падрыхтаваны таблеткі з устойлівым вылучэннем Carvedilol з HPMC у якасці матэрыялу ўстойлівага выпуску.
Гідраксіпропил метилцеллюлоза таксама шырока выкарыстоўваецца ў таблетках матрыцы ўстойлівага вызвалення традыцыйнай кітайскай медыцыны, і большасць актыўных інгрэдыентаў, якія выкарыстоўваюцца эфектыўныя часткі і адзінкавыя прэпараты традыцыйнай кітайскай медыцыны. Лю Вэнь і інш. У якасці матрычнага матэрыялу, 1% лактозы і 5% мікракрышталічнай цэлюлозы ў якасці напаўняльнікаў, і падрыхтаваны матрычны матэрыял, 1% лактозы і 5% мікракрышталічнай цэлюлозы, а таксама падрыхтаваны Jingfang Taohe Chengqi ў прыстойную матрыцу ўстойлівых таблетак. Мадэль - гэта раўнанне Хігучы. Сістэма кампазіцыі формулы простая, падрыхтоўка простая, а дадзеныя аб вызваленні адносна стабільныя, што адпавядае патрабаванням кітайскай фармакапеі. Тан Гунгуанг і інш. Выкарыстоўвалі агульныя сапоніны астрагалуса ў якасці мадэльнага прэпарата, падрыхтавалі таблеткі Matrix HPMC, і вывучалі фактары, якія ўплываюць на выкід прэпаратаў з эфектыўных частак традыцыйнай кітайскай медыцыны ў таблетках HPMC Matrix. Вынікі па меры павелічэння дазоўкі HPMC, выкід астрагалазіду знізіўся, а працэнт вылучэння прэпарата меў амаль лінейную сувязь са хуткасцю растварэння матрыцы. У таблетцы Matrix HPMC HPMC існуе пэўная сувязь паміж вылучэннем эфектыўнай часткі традыцыйнай кітайскай медыцыны і дазоўкай і тыпам HPMC, а таксама працэсам вылучэння гідрафільнага хімічнага манамера падобна. Гідраксіпропил метилцеллюлоза не толькі падыходзіць для гідрафільных злучэнняў, але і для негідрафільных рэчываў. Liu Guihua выкарыстаў 17% гидроксипропил метилцеллюлозу (HPMCK15M) у якасці матэрыялу матрыцы ўстойлівага вызвалення і падрыхтаваны матрыцы Tianshan Xuelian Matrix Matrix шляхам мокрай грануляцыі і метаду таблеткі. Эфект устойлівага выпуску быў відавочны, і працэс падрыхтоўкі быў стабільным і магчымым.
Гідраксіпропил метилцеллюлоза не толькі прымяняецца да таблетак матрыцы ўстойлівага вызвалення дзеючых інгрэдыентаў і эфектыўных частак традыцыйнай кітайскай медыцыны, але і ўсё больш і больш выкарыстоўваецца ў традыцыйнай падрыхтоўцы да злучэння кітайскай медыцыны. Wu Huichao і інш. У якасці матрычнага матэрыялу выкарыстоўваецца 20% гідраксіпропил метиллюлоза (HPMCK4M), і выкарыстоўвалі метад прамога сціску парашка для падрыхтоўкі таблеткі матрыцы GEL GEL Yizhi, які мог бы выкідваць лекі пастаянна і стабільна на працягу 12 гадзін. Saponin RG1, Ginsenoside RB1 і Panax Notoginseng Saponin R1 былі выкарыстаны ў якасці паказчыкаў ацэнкі для даследавання вызвалення in vitro, і ўраўненне выкіду лекаў было ўстаноўлена для вывучэння механізму выкіду лекаў. Вынікі Механізм выкіду лекаў адпавядае кінетычнаму ўраўненню нулявога парадку і раўнання Ritger-Peppas, у якім геніпазід быў вызвалены нефацкай дыфузіяй, а тры кампаненты ў Panax Notoginseng былі выпушчаныя шкілетнай эрозіяй.
3,5 ахоўны клей у якасці загушчальніка і коллоід
Калі гэты прадукт выкарыстоўваецца ў якасці загушчальніка, звычайная працэнтная канцэнтрацыя складае 0,45% да 1,0%. Гэта таксама можа павялічыць стабільнасць гідрафобнага клею, утвараць ахоўны коллоід, прадухіліць зліццё часціц і агламеравання, тым самым перашкаджаючы адукацыі адкладаў. Яго агульная працэнтная канцэнтрацыя складае 0,5% да 1,5%.
Ван Чжэнь і інш. Выкарыстоўваецца артаганальны эксперыментальны метад праектавання L9 для даследавання працэсу падрыхтоўкі лекавай актываванай клізмы вугляроду. The optimum process conditions for the final determination of medicinal activated carbon enema are to use 0.5% sodium carboxymethyl cellulose and 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC contains 23.0% methoxyl group, hydroxypropoxyl Base 11.6%) as a thickener, the process conditions help to enhance the Устойлівасць лекавага актываванага вугляроду. Чжан Чжыцыян і інш. распрацаваны рН-адчувальны да левофлоксацина гідрахларыду афтальмалагічнага геля з эфектам устойлівага вызвалення, выкарыстоўваючы карбопол у якасці гель-матрыцы і гідраксіпрапіл метилцеллюлозу ў якасці ўзбівання. Optimal prescription by experiment, finally obtains optimal prescription is levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hydrogen phosphate 0.35 g, phosphoric acid 0.45 g of sodium dihydrogen, 0.50 g of sodium chloride , 0,03 г этылавага парабена і ваду дадаюць для вырабу 100 мл. У тэсце аўтар правёў праверку гідраксіпропил -метилцеллюлозной метоцэлевай серыі кампаніі ColorCon з рознымі спецыфікацыямі (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) для падрыхтоўкі патаўшчальнікаў з рознымі канцэнтрацыямі, а вынік выбраны HPMC E50 LV у якасці гушчальніка. Загушчальнік для рн-адчувальнага левофлоксацина гідрахларыду імгненных геляў.
3.6 як капсула матэрыялу
Звычайна матэрыял капсул з капсул у асноўным з'яўляецца жэлацінам. Працэс вытворчасці абалонкі капсулы просты, але ёсць некаторыя праблемы і такія з'явы, як дрэнная абарона ад вільгаці і адчувальных да кіслароду лекі, зніжэнне растварэння наркотыкаў і затрымка распаду абалонкі капсулы падчас захоўвання. Такім чынам, гидроксипропил метилцеллюлоза выкарыстоўваецца ў якасці замены жэлацінавай капсулы для падрыхтоўкі капсул, што паляпшае фармальнасць вытворчасці капсулы і эфект выкарыстання і шырока прасоўваецца дома і за мяжой.
Выкарыстоўваючы тэафілін у якасці кантрольнага прэпарата, Podczeck і соавт. высветлілася, што хуткасць растварэння лекаў капсул з гидроксипропил метилцеллюлозай ракавіны была большай, чым у жэлацінавых капсул. Прычына аналізу заключаецца ў тым, што распад HPMC з'яўляецца распадам усёй капсулы адначасова, у той час як распад гелацінавай капсулы з'яўляецца дэзінтэграцыяй сеткавай структуры спачатку, а затым дэзінтэграцыя ўсёй капсулы, так што ў Капсула HPMC больш прыдатная для абалонак капсул для прэпаратаў неадкладнага вызвалення. Chiwele et al. Таксама атрымалі падобныя высновы і параўноўвалі растварэнне жэлаціну, жэлаціну/поліэтыленгліколя і абалонак HPMC. Вынікі паказалі, што абалонкі HPMC былі хутка раствараныя пры розных умовах рН, у той час як жэлацінавыя капсулы моцна ўплываюць на розныя ўмовы рН. Тан Юэ і інш. Праверка новага тыпу абалонкі капсулы для сістэмы носьбіта інгалятара з нізкай дозай наркотыкаў. У параўнанні з абалонкай капсулы гідраксіпрапілу метилцеллюлозы і капсульнай абалонкай жэлаціну была даследавана стабільнасць абалонкі капсулы і ўласцівасці парашка ў абалонцы ў розных умовах, і была праведзена тэст на прыдатнасць. Вынікі паказваюць, што ў параўнанні з жэлацінавымі капсуламі, абалонкі капсулы HPMC лепш у стабільнасці і абароне парашка, маюць больш моцную ўстойлівасць да вільгаці і маюць меншую прыгожанасць, чым ракавіны жэлацінавай капсулы, таму абалонкі капсулы HPMC больш падыходзяць для капсул для ўдыхання сухога парашка.
3.7 як біяадхив
Тэхналогія BioadHesion выкарыстоўвае дапаможныя рэчывы з біяадгезіўнымі палімерамі. Прытрымліваючыся біялагічнай слізістай абалонкі, яна ўзмацняе бесперапыннасць і герметычнасць кантакту паміж прэпаратам і слізістай абалонкай, так што мукоза павольна вызваляецца і паглынаецца для дасягнення мэты лячэння. У цяперашні час ён шырока выкарыстоўваецца. Лячэнне захворванняў страўнікава -кішачнага гасцінца, похвы, слізістай абалонкі паражніны рота і іншых частак.
У апошнія гады распрацавана тэхналогія біяадхезіі страўнікава -кішачнага гасцінца, распрацаваная ў апошнія гады. Ён не толькі падаўжае час знаходжання прэпаратаў наркотыкаў у страўнікава -кішачным тракце, але і паляпшае прадукцыйнасць кантакту паміж прэпаратам і клеткавай мембранай у месцы паглынання, змяняе цякучасць клеткавай мембраны і робіць пранікненне прэпарата ў наркотыкі ў Эпітэліяльныя клеткі тонкага кішачніка ўзмацняюцца, тым самым паляпшаючы біялагічную даступнасць прэпарата. Вэй Кеда і інш. Праверана рэцэпт асноўнага планшэта з дазавання HPMCK4M і Carbomer 940 у якасці каэфіцыентаў даследавання, і выкарыстоўваў самаробную прыладу біяадгезіі для вымярэння сілы лушчэння паміж планшэтам і імітаванай біяплёнкай па якасці вады ў пластыкавым пакеце. і, нарэшце, абраны змест HPMCK40 і карбомера 940 складаць 15 і 27,5 мг у аптымальнай вобласці рэцэпту ядраў NCAEBT, адпаведна, для падрыхтоўкі ядраў NCAEBT, што сведчыць аб тым, што біяадгезіўныя матэрыялы (напрыклад, гідроксіпрапіл -метилцелулозу), могуць паменшыць паляпшэнне паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння паляпшэння палепшыць паляпшэнне паляпшэння паляпшэння. Адгезія падрыхтоўкі да тканіны.
Аральная біяадхизивная прэпараты таксама з'яўляюцца новым тыпам сістэмы дастаўкі наркотыкаў, якая вывучалася больш у апошнія гады. Аральная біяадхизивная прэпараты могуць прытрымлівацца прэпарата да здзіўленай часткі паражніны рота, якая не толькі падаўжае час знаходжання прэпарата ў слізістай абалонцы паражніны рота, але і абараняе слізістую рот. Лепшы тэрапеўтычны эфект і паляпшэнне біялагічнай даступнасці наркотыкаў. Xue Xiaoyan et al. Аптымізаваны прэпарат інсуліну перорального клейкага таблетак з выкарыстаннем яблычнага пекціну, хитозана, карбомера 934P, гідраксіпропил метилцеллюлозы (HPMC K392) і альгінату натрыю ў выглядзе біяадгезіўных матэрыялаў і вымерзму для падрыхтоўкі пероральнога інсуліну. Клейкі падвойнага пласта. Падрыхтаваны інсуліновы рольны клейку мае сітаватую губку, падобную на структуру, што спрыяе вылучэнню інсуліну, і мае гідрафобны ахоўны пласт, які можа забяспечыць аднанакіраванае вызваленне прэпарата і пазбегнуць страты прэпарата. Хао Джыфу і інш. Таксама падрыхтаваны сіня-жоўтыя пацеркі пероральных біяадгезіўных пластыраў пры дапамозе клею Baiji, HPMC і карбомера ў якасці біяадгезіўных матэрыялаў.
У сістэмах дастаўкі вагінальных лекаў таксама шырока выкарыстоўваецца тэхналогія BioadHesion. Чжу Юцінг і інш. Выкарыстоўваецца карбомер (CP) і HPMC у якасці клейкіх матэрыялаў і матрыцы ўстойлівага вызвалення для падрыхтоўкі клотримазолов біяадгезіўных похвы з рознымі прэпаратамі і суадносінамі, а таксама вымяралі іх адгезію, час адгезіі і працэнт ацёку ў навакольным асяроддзі штучнай вадкасці. , адпаведны рэцэпт быў паказаны ў выглядзе CP-HPMC1: 1, падрыхтаваны клейкі ліст меў добрую прадукцыйнасць адгезіі, і працэс быў просты і магчымы.
3,8 як актуальны гель
У якасці клейкага прэпарата Gel мае шэраг пераваг, такіх як бяспека, прыгажосць, лёгкая чыстка, нізкі кошт, просты працэс падрыхтоўкі і добрая сумяшчальнасць з наркотыкамі. Кірунак развіцця. Напрыклад, трансдермальны гель - гэта новая дазавання, якая была вывучана больш у апошнія гады. Гэта можа не толькі пазбегнуць знішчэння лекаў у страўнікава-кішачным тракце і знізіць варыяцыю піка-выкладу канцэнтрацыі ў крыві, але і стаў адной з эфектыўных сістэм выкіду лекаў для пераадолення пабочных эфектаў наркотыкаў. .
Чжу Цзінджы і інш. Вывучалася ўплыў розных матрыц на выкід геля пластыднага спірту Scutellarin in vitro, а таксама праглядаецца з карбомерам (980NF) і гідраксіпропил метилцеллюлозай (HPMCK15M) у выглядзе гель -матрыц і атрымала матрыцы, прыдатны для шыкутэларыну. Гель -матрыца алкагольных пластыдаў. Вынікі эксперыментаў паказваюць, што 1. 0% карбомера, 1 5% карбомера, 1. 0% карбомера + 1. . Падчас эксперыменту было ўстаноўлена, што HPMC можа змяніць рэжым выкіду лекаў матрыцы карбомера гель -матрыцы, усталяваўшы кінетычнае ўраўненне выкіду лекаў, а 1,0% HPMC можа палепшыць 1,0% матрыцы карбомера і 1,5% матрыцы карбомера. Прычына можа быць у тым, што HPMC пашыраецца хутчэй, а хуткае пашырэнне на ранняй стадыі эксперыменту робіць малекулярны разрыў матэрыялу карбомера геля большага, тым самым паскараючы хуткасць вызвалення лекаў. Чжао Вэнкуі і інш. выкарыстоўваецца карбомер-934 і гідраксіпрапіл метилцеллюлозу ў якасці носьбітаў для падрыхтоўкі афтальмалагічнага геля норфлоксацыну. Працэс падрыхтоўкі просты і магчымы, і якасць адпавядае афтальмалагічнаму гелю "Кітайскай фармакапеі" (2010 г.).
3.9 Інгібітар ападкаў для сістэмы самаацэнкі
Сістэма дастаўкі лекаў (SMEDDS)-гэта новы тып аральнай сістэмы дастаўкі лекаў, якая ўяўляе сабой аднастайную, стабільную і празрыстай сумесі, якая складаецца з наркотыкаў, нафтавай фазы, эмульгатара і сумеснага эмульгатара. Склад рэцэпту просты, а бяспека і стабільнасць добрыя. Для дрэнна растваральных прэпаратаў палімерныя матэрыялы для вадзяных валокнаў, такіх як HPMC, полівінілпіралідон (PVP) і г.д. Павялічце растваральнасць прэпаратаў і палепшыце біялагічную даступнасць.
Пэн Сюань і інш. падрыхтаваны сілібінін перанасычанай самаэмульсійнай сістэмай дастаўкі лекаў (S-SEDDS). Оксіэтылен гідрагенізаванае касторовое алей (Cremophor RH40), 12% капрылавая палітыленгліколь гліколь гліколь (лабрасол) у якасці сумеснага эмульсіфікатара і 50 мг · г-1 HPMC. Даданне HPMC у SSEDDS можа перанасычацца з свабодным сілібінінам, каб растварацца ў S-SEDDS і прадухіліць вывад сілібініну. У параўнанні з традыцыйнымі прэпаратамі самастойна-мікраэмульса, звычайна дадаецца большая колькасць павярхоўна-актыўных рэчываў для прадухілення няпоўнай інкапсуляцыі лекаў. Даданне HPMC можа захаваць растваральнасць сілібініну ў асяроддзі растварэння адносна пастаяннага, зніжаючы эмульгацыю ў самаацэнках. дазавання агента.
4.Conclusion
Відаць, што HPMC шырока выкарыстоўваецца ў падрыхтоўцы з-за яго фізічных, хімічных і біялагічных уласцівасцей, але ў HPMC таксама ёсць шмат недахопаў у падрыхтоўцы, напрыклад, з'ява папярэдняга і пасля выкіду. Метылметакрылат) для паляпшэння. У той жа час некаторыя даследчыкі даследавалі прымяненне асматычнай тэорыі ў HPMC, рыхтуючы таблеткі ўстойлівага вылучэння карбамазепіну і таблеткі з устойлівымі рэлізамі гідрахларыду для далейшага вывучэння механізму выпуску. Адным словам, усё больш і больш даследчыкаў робяць шмат працы для лепшага прымянення HPMC для падрыхтоўкі, а таксама пры паглыбленым вывучэнні яго ўласцівасцей і паляпшэнні тэхналогіі падрыхтоўкі, HPMC будзе больш шырока выкарыстоўваць у новых формах дазоўкі і новыя формы дазоўкі. У даследаванні фармацэўтычнай сістэмы, а затым садзейнічанне пастаянным развіцці фармацыі.
Час паведамлення: кастрычнік-08-2022