У фармацэўтычнай галіне натрыевая соль карбоксиметилцеллюлозы (КМЦ) і гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ) з'яўляюцца двума часта выкарыстоўваюцца фармацэўтычнымі напаўняльнікамі з рознымі хімічнымі ўласцівасцямі і функцыямі.
Хімічная будова і ўласцівасці
КМЦ - вадараспушчальнае вытворнае цэлюлозы, атрыманае шляхам пераўтварэння часткі гідраксільных груп цэлюлозы ў карбоксиметильные групы. Растваральнасць у вадзе і глейкасць КМЦ залежаць ад ступені замяшчэння і малекулярнай масы, і яна звычайна паводзіць сябе як добры загушчальнік і суспендзіруючы агент.
ГПМЦ атрымліваюць шляхам замены часткі гідраксільных груп цэлюлозы метыльнымі і гидроксипропильными групамі. У параўнанні з CMC, HPMC мае больш шырокую растваральнасць, можа растварацца ў халоднай і гарачай вадзе і дэманструе стабільную глейкасць пры розных значэннях pH. ГПМЦ часта выкарыстоўваецца ў фармацэўтычных прэпаратах як пленкообразователь, клей, загушчальнік і агент з кантраляваным вызваленнем.
Поле прымянення
Таблеткі
У вытворчасці таблетак КМЦ у асноўным выкарыстоўваецца ў якасці разрыхляльніка і клею. Як дэзінтэгратар, CMC можа паглынаць ваду і набракаць, тым самым спрыяючы распаду таблетак і павялічваючы хуткасць вызвалення лекаў. У якасці злучнага рэчыва CMC можа павысіць механічную трываласць таблетак.
ГПМЦ у асноўным выкарыстоўваецца ў якасці пленкообразователя і агента з кантраляваным вызваленнем у таблетках. Плёнка, адукаваная ГПМЦ, валодае выдатнай механічнай трываласцю і зносаўстойлівасцю, што дазваляе абараніць прэпарат ад уздзеяння знешняга асяроддзя. У той жа час пленкообразующие ўласцівасці ГПМЦ таксама можна выкарыстоўваць для кантролю хуткасці вызвалення лекавага сродку. Рэгулюючы тып і дазоўку HPMC, можна дасягнуць эфекту працяглага або кантраляванага вызвалення.
Капсулы
У падрыхтоўцы капсул CMC выкарыстоўваецца менш, у той час як HPMC шырока выкарыстоўваецца, асабліва ў вытворчасці вегетарыянскіх капсул. Традыцыйныя абалонкі капсул у асноўным зроблены з жэлаціну, але з-за праблемы жывёльнага паходжання ГПМЦ стаў ідэальным альтэрнатыўным матэрыялам. Абалонка капсулы з ГПМЦ не толькі валодае добрай биосовместимостью, але і адпавядае патрэбам вегетарыянцаў.
Вадкія прэпараты
Дзякуючы сваім выдатным згушчальным і суспензійным уласцівасцям КМЦ шырока выкарыстоўваецца ў вадкіх прэпаратах, такіх як пероральные растворы, вочныя кроплі і мясцовыя прэпараты. КМЦ можа павялічыць глейкасць вадкіх прэпаратаў, тым самым паляпшаючы суспензію і стабільнасць лекаў і прадухіляючы адкладанне лекаў.
Прымяненне HPMC ў вадкіх прэпаратах у асноўным засяроджана на загушчальніках і эмульгатарах. HPMC можа заставацца стабільным у шырокім дыяпазоне pH і можа быць сумяшчальны з рознымі лекамі, не ўплываючы на эфектыўнасць лекаў. Акрамя таго, пленкообразующие ўласцівасці ГПМЦ таксама выкарыстоўваюцца ў прэпаратах для мясцовага прымянення, такіх як пленкообразующий ахоўны эфект у вочных кроплях.
Прэпараты з кантраляваным вызваленнем
У прэпаратах з кантраляваным вызваленнем прымяненне ГПМЦ асабліва прыкметна. ГПМЦ здольны ўтвараць гелевую сетку, і хуткасць вызвалення прэпарата можна кантраляваць, рэгулюючы канцэнтрацыю і структуру ГПМЦ. Гэта ўласцівасць шырока выкарыстоўваецца ў пероральных таблетках і імплантатах з працяглым вызваленнем. Наадварот, CMC менш выкарыстоўваецца ў прэпаратах з кантраляваным вызваленнем, галоўным чынам таму, што структура геля, якую ён утварае, не такая стабільная, як HPMC.
Стабільнасць і сумяшчальнасць
КМЦ мае слабую стабільнасць пры розных значэннях pH і лёгка паддаецца ўздзеянню кіслотна-шчолачнай асяроддзя. Акрамя таго, КМЦ мае дрэнную сумяшчальнасць з некаторымі інгрэдыентамі прэпарата, што можа выклікаць выпадзенне або адмову прэпарата.
HPMC дэманструе добрую стабільнасць у шырокім дыяпазоне pH, не паддаецца лёгкаму ўплыву кіслотна-шчолачнай залежнасці і мае выдатную сумяшчальнасць. HPMC можа быць сумяшчальны з большасцю інгрэдыентаў лекаў, не ўплываючы на стабільнасць і эфектыўнасць прэпарата.
Бяспека і правілы
І CMC, і HPMC лічацца бяспечнымі фармацэўтычнымі напаўняльнікамі і былі адобраны для выкарыстання ў фармацэўтычных прэпаратах фармакапеямі і рэгулюючымі органамі ў розных краінах. Аднак падчас выкарыстання CMC можа выклікаць некаторыя алергічныя рэакцыі або страўнікава-кішачны дыскамфорт, у той час як HPMC рэдка выклікае пабочныя рэакцыі.
CMC і HPMC маюць свае перавагі ў фармацэўтычных прымяненнях. КМЦ займае важную пазіцыю ў вадкіх прэпаратах дзякуючы сваім выдатным уласцівасцям згушчэння і суспензіі, у той час як ГПМЦ шырока выкарыстоўваецца ў таблетках, капсулах і прэпаратах з кантраляваным вызваленнем дзякуючы выдатным уласцівасцям фарміравання плёнкі і кантраляванага вызвалення. Выбар фармацэўтычных прэпаратаў павінен быць заснаваны на канкрэтных уласцівасцях лекаў і патрабаваннях да падрыхтоўкі, усебакова ўлічваючы перавагі і недахопы абодвух, і выбіраючы найбольш прыдатны напаўняльнік.
Час публікацыі: 19 ліпеня 2024 г