1. Асноўны характар HPMC
Гіпромелоза, ангельская назва гідраксіпрапіл метилцеллюлозу, псеўданім HPMC. Яго малекулярная формула складае C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, а малекулярная маса складае каля 86 000. Гэты прадукт з'яўляецца паўсінтэтычным матэрыялам, які ўваходзіць у метыльную групу і ўваходзіць у полигидроксипропил эфір цэлюлозы. Ён можа вырабляцца двума метадамі: адзін - гэта лячэнне метылавага цэлюлозы падыходнага класа з NaOH, а затым рэагаваць з аксідам прапілену пры высокай тэмпературы і высокім ціску. Час рэакцыі павінен быць падтрыманы, каб дазволіць метил і гидроксипропильные групы звязацца з эфірам. Форма звязана з ангідраглюкозай цэлюлозы і можа дасягнуць патрэбнай ступені; Другая - лячыць баваўняны валакно або драўляную валакно з каўстычнай содай, а затым атрымаць, рэагуючы з хлараваным метанам і прапіленавай аксіду, а затым далей удакладняецца, здрабніць, уносіць у дробнае і аднастайнае парашок або гранул. HPMC - гэта разнастайнасць натуральнай расліннай цэлюлозы, а таксама выдатны фармацэўтычны напаўняльнік, які мае шырокую крыніцу. У цяперашні час ён шырока выкарыстоўваецца дома і за мяжой, і гэта адзін з фармацэўтычных напаўняльнікаў з самым высокім узроўнем выкарыстання сярод пероральных прэпаратаў.
Колер гэтага прадукту белы да малочнага белага, нетоксичного і нясмачнага, і гэта дэталёвы або кудзелісты, лёгкі паток парашка. Ён адносна стабільны пры ўздзеянні святла і вільготнасці. У халоднай вадзе яна набракуе, утвараючы малочны белы коллоідны раствор з пэўнай ступенню глейкасці. Феномен узаемасувязі золь-геля можа адбыцца з-за змены тэмпературы пэўнай канцэнтрацыі раствора. Вельмі лёгка растварыцца ў 70% спіртам або диметил -кетоне, і не будзе растварацца ў бязводным спірце, хлараформе або этоксиэтане.
Гіпромелоза мае добрую ўстойлівасць, калі рН складае ад 4,0 да 8,0, і яна можа існаваць стабільна паміж 3,0 і 11,0. Пасля захоўвання 10 дзён пры тэмпературы 20 ° С і адноснай вільготнасці 80%, каэфіцыент паглынання вільгаці HPMC складае 6,2%.
З -за розніцы ў змесце двух заменнікаў у структуры гіпромелёзы, метоксі і гідраксіпрапілу з'явіліся розныя тыпы прадуктаў. У пэўнай канцэнтрацыі розныя тыпы прадуктаў маюць спецыфічную глейкасць і тэмпературу цеплавога гелявання, таму валодаюць рознымі ўласцівасцямі і могуць быць выкарыстаны ў розных мэтах. Фармакапеі розных краін маюць розныя характарыстыкі і выразы для мадэлі: Еўрапейская фармакапея заснавана на розных класах розных глейкасцей і рознай ступені замены прадукцыі на рынку. Ён выражаецца па класе плюс лік. Прылада - MPA • s. Пасля дадання 4 лічбаў, каб паказаць змест і тып кожнага заменніка гіпромеллозы, напрыклад, гіпромеллоза 2208, першыя дзве лічбы ўяўляюць прыблізна працэнт групы метаксі, апошнія дзве лічбы ўяўляюць сабой прыблізнае гідраксіпрапілавы працэнт выпадкаў.
2. Метад растварэння HPMC у вадзе
2.1 Метад гарачай вады
Паколькі гіпромелёза не раствараецца ў гарачай вадзе, яе можна раўнамерна рассеяны ў гарачай вадзе на пачатковай стадыі, а потым пры астуджэнні, два тыповыя метады апісаны наступным чынам:
(1) Пастаўце неабходную колькасць гарачай вады ў ёмістасць і нагрэйце прыблізна да 70 ℃. Паступова дадайце прадукт пад павольным памешваннем. Напачатку прадукт плавае па паверхні вады, а потым паступова ўтварае завісь. Астудзіце завісь.
. Да гарачай вадзяной завісі ў завісі астудзіце сумесь пасля памешвання.
2.2 Метад змешвання парашка
Часціцы парашка і іншыя парашковыя інгрэдыенты роўнай або большай колькасці цалкам рассеяны сухім змешваннем, а затым вада дадаецца для растварэння. У гэты час гіпромелозу можна растварыць без агламерацыі.
3. Перавагі HPMC
3.1 Растваральнасць халоднай вады
Ён раствараецца ў халоднай вадзе ніжэй за 40 ° С або 70% этанолу. У асноўным ён нерастваральны ў гарачай вадзе вышэй за 60 ° С, але яго можна жэлеваць.
3.2 Хімічная інертнасць
Гіпромелёза (HPMC)-гэта своеасаблівы неіённы эфір цэлюлозы. Яго раствор не мае іённага зараду і не ўзаемадзейнічае з металічнымі солямі або іённымі арганічнымі злучэннямі. Такім чынам, іншыя напаўняльнікі не рэагуюць з ім падчас працэсу падрыхтоўкі.
3.3 Устойлівасць
Ён адносна стабільны як для кіслаты, так і для шчолачы, і можа захоўвацца на працягу доўгага часу паміж рн 3 да 1л, і яго глейкасць не мае відавочных змен. Водны раствор гіпромеллозы (HPMC) аказвае антымодны эфект і можа падтрымліваць добрую стабільнасць глейкасці падчас доўгатэрміновага захоўвання. Фармацэўтычныя напаўняльнікі з выкарыстаннем HPMC маюць лепшую стабільнасць якасці, чым тыя, якія выкарыстоўваюць традыцыйныя напаўняльнікі (напрыклад, декстрын, крухмал і г.д.).
3.4 Рэгуляванне глейкасці
Розныя вытворныя глейкасці HPMC могуць быць змешаныя ў розных прапорцыях, і яго глейкасць можа мяняцца ў залежнасці ад пэўнага правіла і мае добрыя лінейныя адносіны, таму яго можна выбраць у адпаведнасці з патрабаваннямі.
3,5 Метабалічная інерцыя
HPMC не паглынаецца і не метаболізуецца ў арганізме і не забяспечвае калорыі, таму гэта бяспечны напаўняльнік для лекавых прэпаратаў.
3.6 Бяспека
Звычайна лічыцца, што HPMC-гэта нетоксичны і неразумны матэрыял. Сярэдняя смяротная доза для мышэй складае 5 г/кг, а сярэдняя смяротная доза для пацукоў - 5,2 г/кг. Штодзённая дазавання бясшкодная для чалавечага цела.
4. Прымяненне HPMC у падрыхтоўцы
4.1 выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу для пакрыцця плёнкі і матэрыялу, які ўтварае плёнку
Гіпромеллоза (HPMC) выкарыстоўваецца ў якасці таблеткавага матэрыялу з пакрыццём плёнкі. У параўнанні з традыцыйнымі таблеткамі з пакрыццём, такімі як таблеткі з пакрыццём з цукрам, таблеткі з пакрыццём не маюць відавочных пераваг у маскіроўцы густу і знешнасці, але іх цвёрдасць і прыдатнасць, паглынанне вільгаці, дэзінтэграцыя, павелічэнне вагі пакрыцця і іншыя паказчыкі якасці лепш. Ацагаванне гэтага прадукту з нізкім узроўнем глейкасці выкарыстоўваецца ў якасці растваральнага ў вадзе матэрыялу для пакрыцця для планшэтаў і таблетак, а клас высокай глейкасці выкарыстоўваецца ў якасці матэрыялу для пакрыцця фільмаў для арганічных растваральнікаў. Канцэнтрацыя ўжывання звычайна складае 2,0%-20%.
4.2 як злучнае і распадаецца
Ацагаванне гэтага прадукту з нізкай глейкасцю можа быць выкарыстаны ў якасці злучнага і распаду для планшэтаў, таблетак і гранул, а клас высокай глейкасці можа выкарыстоўвацца толькі ў якасці злучнага. Дазавання залежыць ад розных мадэляў і патрабаванняў. Звычайна колькасць злучнага, які выкарыстоўваецца для таблетак сухога грануляцыі, складае 5%, а колькасць злучнага, якое выкарыстоўваецца для таблетак вільготнай грануляцыі, складае 2%.
4.3 У якасці падвеснага агента
Падвесны сродак - гэта глейкая гель -рэчыва з гідрафільнасцю. Выкарыстанне падвеснага рэчыва ў падвесным рэчыве можа запаволіць хуткасць ссядання часціц, і ён можа быць прымацаваны да паверхні часціц, каб пазбегнуць палімерызацыі і кандэнсацыі часціц у масу. Агенты для прыпынення адыгрываюць жыццёва важную ролю ў вытворчасці завісі. HPMC - гэта выдатнае разнастайнасць падвесных сродкаў. Коллоідны раствор, раствораны ў ім, можа паменшыць нацяжэнне вадкага, цвёрдага інтэрфейсу і свабодную энергію на невялікіх цвёрдых часціцах, тым самым павышаючы стабільнасць неаднароднай дысперсійнай сістэмы. Гэты прадукт уяўляе сабой высокаквіскавы падвесную вадкасць, падрыхтаваную ў якасці падвеснага сродкі. Ён аказвае добры эфект падвескі, просты для перагляду, не-арцыковых і дробных флокулированных часціц. Звычайная колькасць складае 0,5% да 1,5%.
4.4 выкарыстоўваецца ў якасці блокатора, павольнага і кіраванага агента, які ўтварае пары
Высокі ўзровень VISCITY гэтага прадукту выкарыстоўваецца для падрыхтоўкі гідрафільных гель-матрыцы ўстойлівых таблетак, запаволеных, запаволеных таблетак і кантрольных вылучальных таблетак. Гэта ўплывае на затрымку вызвалення лекаў. Канцэнтрацыя яго ўжывання складае 10% ~ 80% (мас /мас). Нізкая класа глейкасці выкарыстоўваецца ў якасці пары, які ўтварае ўстойлівыя прэпараты або кантраляванага выпуску. Першапачатковая доза, неабходная для тэрапеўтычнага эфекту гэтага тыпу планшэта, можа быць хутка дасягнута, а затым аказваецца ўстойлівы або кантраляваны эфект вызвалення, і ў арганізме падтрымліваецца эфектыўная канцэнтрацыя наркотыкаў. Гіпромеллоза гідратуецца, утвараючы гель -пласт, калі ён сустракаецца з вадой. Механізм вызвалення лекаў з таблеткі матрыцы - гэта ў асноўным дыфузія гелевага пласта і эрозію гелевага пласта.
4.5 Ахоўны клей, які выкарыстоўваецца ў якасці загушчальніка і коллоід
Калі гэты прадукт выкарыстоўваецца ў якасці загушчальніка, звычайная канцэнтрацыя складае 0,45%~ 1,0%. Гэты прадукт таксама можа павялічыць стабільнасць гідрафобнага клею, утвараць ахоўны коллоід, прадухіліць зліццё часціц і агламерацыю, тым самым перашкаджаючы адукацыі адкладаў. Яго звычайная канцэнтрацыя складае 0,5%~ 1,5%.
4.6 выкарыстоўваецца ў якасці капсулы матэрыялу
Звычайна матэрыял капсулы капсулы ў асноўным жэлацін. Працэс вытворчасці абалонкі капсулы Ming просты, але ёсць некаторыя праблемы і такія з'явы, як дрэнная абарона вільгаці і адчувальных да кіслароду, зніжэнне растварэння наркотыкаў і затрымка распаду абалонкі капсулы падчас захоўвання. Такім чынам, гіпромеллоза выкарыстоўваецца ў якасці замены капсульнай матэрыялу пры падрыхтоўцы капсул, што паляпшае ліхамачнасць і выкарыстоўвае эфект капсулы і шырока прасоўваецца дома і за мяжой.
4.7 як біяадхив
Біяадхизивная тэхналогія, прымяненне дапаможных рэчываў з біяадгезіўнымі палімерамі, прытрымліваючыся біялагічнай слізістай абалонкі, павышае бесперапыннасць і герметычнасць кантакту паміж падрыхтоўкай і слізістай абалонкай, так што прэпарат павольна вызваляецца і паглынаецца слізістай абалонкай, каб дасягнуць мэты мэты ў мэта Лячэнне. Цяпер ён шырока выкарыстоўваецца для лячэння захворванняў насавой паражніны і слізістай абалонкі паражніны рота. Тэхналогія біяадхезіі страўнікава -кішачнага гасцінца - гэта новы тып сістэмы дастаўкі наркотыкаў, распрацаванай у апошнія гады. Ён не толькі падаўжае час знаходжання прэпаратаў лекаў у страўнікава -кішачным тракце, але і паляпшае кантактныя характарыстыкі прэпарата з клеткавай мембранай месца паглынання і змяняе цякучасць клеткавай мембраны. Пранікальная магутнасць прэпарата ў эпітэліяльныя клеткі тонкага кішачніка ўзмацняецца, тым самым паляпшаючы біялагічную даступнасць прэпарата.
4,8 як актуальны гель
У якасці клейкай падрыхтоўкі да скуры, гель мае шэраг пераваг, такіх як бяспека, прыгажосць, лёгкая чыстка, нізкі кошт, просты працэс падрыхтоўкі і добрая сумяшчальнасць з лекамі. У апошнія гады ён атрымаў вялікую ўвагу і стала развіццём знешніх прэпаратаў скуры. кірунак.
4.9 як інгібітар ападкаў у сістэме эмульгацыі
Час паведамлення: 16 снежня 2011 г.