Хидроксипропил целулоза, фармацевтичен екстрапиент, е разделен на ниско заместена хидроксипропил целулоза (L-HPC) и високоместена хидроксипропил целулоза (HPC) в съответствие със съдържанието на неговия заместител на хидроксипропокси. L-HPC набъбва в колоиден разтвор във вода, има свойствата на адхезия, образуване на филми, емулгиране и т.н., и се използва главно като разпадащо средство и свързващо вещество; Докато H-HPC е разтворим във вода и различни органични разтворители при стайна температура и има добра термопластичност. , Свойства за сплотеност и формиране на филми, образуваният филм е твърд, лъскав и напълно еластичен и се използва главно като материал за формиране на филми и материал за покритие. Сега е въведено специфичното приложение на хидроксипропил целулоза в твърди препарати.
1. Като разпадане за солидни препарати като таблетки
Повърхността на нискоместените хидроксипропил целулозни кристални частици е неравномерна, с очевидна изветрена скална структура. Тази груба повърхностна структура не само го прави по -голяма повърхност, но и когато се компресира в таблет, заедно с лекарства и други помощни вещества, в ядрото на таблетките се образуват много пори и капиляри, така че ядрото на таблета да увеличи влагата в влагата Скоростта на абсорбция и абсорбцията на вода увеличава подуването. ИзползванеL-HPCТъй като експлоатацията може да направи таблета бързо да се разпадне на равномерен прах и значително да подобри разпадането, разтварянето и бионаличността на таблета. Например, използването на L-HPC може да ускори разпадането на парацетамол таблетки, аспиринови таблетки и хлорфенирамин таблетки и да подобри скоростта на разтваряне. Разпадането и разтварянето на слабо разтворими лекарства като таблетки от loxacin с L-HPC като разпаления бяха по-добри от тези с омрежен PVPP, омрежен CMC-NA и CMS-NA като разпаления. Използването на L-HPC като вътрешен разпад на гранулите в капсулите е полезно за разпадането на гранулите, увеличава контактната повърхност между лекарството и средата за разтваряне, насърчава разтварянето на лекарството и подобрява бионаличността. Твърдите препарати с незабавно освобождаване, представени чрез бързо дисинтегниращи твърди препарати, и твърди препарати за разрушаване на момента имат бързо дисинтегниращи, незабавни разпуснати, бързодействащи ефекти, висока бионаличност, намалено дразнене на лекарството до хранопровода и стомашно-чревния тракт и са удобни, за да приемат дразнене и имат добро съответствие. и други предимства, заемащи важна позиция в областта на фармацията. L-HPC се превърна в един от най-важните помощни вещества за твърди препарати с незабавно освобождаване поради силната му хидрофилност, хигроскопичност, разширяване, кратко време на хистерезис за усвояване на водата, скорост на усвояване на бързо вода и наситеност на бързо усвояване на водата. Той е идеален разпадане за орално разпадащи се таблетки. Парацетамол перорално разпадащи се таблетки се приготвят с L-HPC като разпадане, а таблетките се разпадат бързо в рамките на 20-те години. L-HPC се използва като разпадане за таблетки, а общата му доза е от 2%до 10%, предимно 5%.
2. Като свързващо вещество за препарати като таблетки и гранули
Грубата структура на L-HPC също го прави по-голям мозаечен ефект с лекарства и частици, което увеличава степента на сплотеност и има добри характеристики на формоване на компресия. След като бъде натиснат в таблетки, той показва повече твърдост и блясък, като по този начин подобрява качеството на външния вид на таблета. Особено за таблетки, които не са лесни за образуване, разхлабени или лесни за разкриване, добавянето на L-HPC може да подобри ефекта. Ципрофлоксациновият хидрохлорид таблет има лоша сгъваемост, лесна за разделяне и лепкава и е лесно да се образува след добавяне на L-HPC, с подходяща твърдост, красив външен вид и скоростта на разтваряне отговаря на стандартните изисквания. След добавяне на L-HPC в диспергиращия таблет, неговият външен вид, трибуност, униформа на дисперсия и други аспекти са значително подобрени и подобрени. След като нишестето в оригиналната рецепта беше заменено с L-HPC, твърдостта на азитромицинната диспергираща таблетка се увеличава, трибуността се подобрява и проблемите с липсващите ъгли и гнилите ръбове на оригиналния таблет бяха решени. L-HPC се използва като свързващо вещество за таблетки, а общата доза е 5% до 20%; Докато H-HPC се използва като свързващо вещество за таблетки, гранули и т.н., а общата доза е 1% до 5% от препарата.
3. Приложение във филмово покритие и поддържани и контролирани препарати за освобождаване
Понастоящем водоразтворимите материали, често използвани във филмовото покритие, включват хидроксипропилметилцелулоза (HPMC), хидроксипропилцелулоза, полиетилен гликол (PEG) и т.н. Хидроксипропил целулозата често се използва като филмово-образуващ агент във филмови материали за преобличане поради трудния си, еластичен и лъскав филм. Ако хидроксипропил целулозата се смесва с други температурни устойчиви покривни средства, работата на неговото покритие може да бъде допълнително подобрена.
Използвайки подходящи помощни вещества и техники за превръщане на лекарството в матрични таблетки, стомашни плаващи таблетки, многослойни таблетки, таблетки с покритие, таблетки за осмотични помпи и други бавни и контролирани таблетки за освобождаване, значимостта се крие в: Увеличаване на степента на абсорбция на лекарството и стабилизиране лекарство в кръвта. Концентрацията, намалява нежеланите реакции, намалява броя на лекарствата и се стреми да увеличи максимално лечебния ефект с най -малката доза и да сведе до минимум нежеланите реакции. Хидроксипропил целулозата е един от основните помощни вещества на подобни препарати. Разтварянето и освобождаването на диклофенак натриеви таблетки се контролират чрез използване на хидроксипропил целулоза и етил целулоза като ставна и скелетна материал. След перорално приложение и контакт със стомашен сок, повърхността на диклофенак натриев таблетки с продължително освобождаване ще бъде хидратирана в гел. Чрез разтварянето на гела и дифузията на лекарствените молекули в гел пропастта се постига целта на бавното освобождаване на лекарствените молекули. Хидроксипропил целулозата се използва като матрицата на контролираното освобождаване на таблета, когато съдържанието на блокерната етилна целулоза е постоянно, съдържанието му в таблета директно определя скоростта на освобождаване на лекарството и лекарството от таблета с по-високо съдържание на хидроксипропил целулоза освобождаването е по -бавно. Покритите пелети са приготвени с помощта наL-HPCи определена част от HPMC като покривен разтвор за покритие като слой за подуване и като слой с контролирано освобождаване за покритие с етил целулозна водна дисперсия. Когато рецептата и дозата на подуващия слой са фиксирани, чрез контролиране на дебелината на контролирания освободен слой, покритите пелети могат да бъдат освободени в различни очаквани моменти. Няколко вида покрити пелети с различно наддаване на тегло на контролирания слой за освобождаване се смесват, за да направят капсули с продължително освобождаване на Shuxiong. В средата за разтваряне различни пелети с покритие могат да освободят лекарства последователно в различно време, така че компонентите с различни физически и химични свойства едновременно се постигат едновременно с продължителното освобождаване
Време за публикация: април-25-2024