Свързаните литератури у дома и в чужбина при получаване на фармацевтични помощни вещества Хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) през последните години бяха прегледани, анализирани и обобщени и неговото приложение в твърди препарати, течни препарати, устойчиви и контролирани препарати за освобождаване, препарати с капсули, подготовка на гелатин Приложения в областта на новите състави като адхезивни формулировки и биоадхезиви. Поради разликата в относителното молекулно тегло и вискозитет на HPMC, той има характеристиките и употребата на емулгиране, адхезия, удебеляване, увеличаване на вискозитета, суспендиране, желиране и образуване на филми. Той се използва широко във фармацевтичните препарати и ще играе по -голяма роля в областта на подготовката. С задълбоченото проучване на неговите свойства и подобряването на технологията за формулиране, HPMC ще бъде по-широко използван при изследването на нови дозирани форми и нови системи за доставяне на лекарства, като по този начин ще насърчи непрекъснатото развитие на формулировки.
хидроксипропил метилцелулоза; фармацевтични препарати; Фармацевтични помощни вещества.
Фармацевтичните помощни вещества са не само съществена основа за образуването на сурови лекарства, но също така са свързани с трудността на процеса на приготвяне, качеството на лекарството, стабилността, безопасността, процента на освобождаване на лекарството, начина на действие, клиничната ефикасност и развитието на нови Форми за дозиране и нови маршрути на администриране. тясно свързани. Появата на нови фармацевтични помощни вещества често насърчава подобряването на качеството на подготовката и развитието на нови дозирани форми. Хидроксипропил метилцелулозата (HPMC) е един от най -популярните фармацевтични помощни вещества у дома и в чужбина. Поради различното си относително молекулно тегло и вискозитет, той има функциите на емулгиране, свързване, удебеляване, сгъстяване, суспендиране и лепило. Характеристиките и употребите като коагулация и образуване на филми се използват широко във фармацевтичната технология. Тази статия разглежда главно прилагането на хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) в формулировки през последните години.
1.Основни свойства на HPMC
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), the molecular formula is C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, and the relative molecular mass is about 86 000. This product is a semi-synthetic material, which is part of methyl and part of polyhydroxypropyl ether на целулоза. Може да се произвежда по два начина: Единият е, че метил целулозата с подходяща степен се обработва с NaOH и след това се реагира с пропилен оксид при висока температура и високо налягане. Времето за реакция трябва да продължи достатъчно дълго, за да позволи на метил и хидроксипропил да образува етер връзки, той е свързан към анхидроглукозния пръстен на целулозата под формата на целулоза и може да достигне желаната степен; Другото е да се лекува памучен линтер или дървена целулозна фибри с каустична сода и след това да се реагира последователно с хлориран метан и пропиленов оксид и след това допълнително да го усъвършенствате. , смачкани на фин и равномерен прах или гранули.
Цветът на този продукт е бял до млечно бял, без мирис и безвкусен, а формата е гранулиран или влакнест лесно протичащ прах. Този продукт може да бъде разтворен във вода, за да се образува чист до млечно бял колоиден разтвор с определен вискозитет. Феноменът на междуконверсия на SOL-гел може да възникне поради промяна на температурата на разтвора с определена концентрация.
Поради разликата в съдържанието на тези два заместители в структурата на метокси и хидроксипропил, се появяват различни видове продукти. В специфични концентрации различни видове продукти имат специфични характеристики. Следователно температурата на вискозитета и термичната желеция имат различни свойства и могат да се използват за различни цели. Фармакопеята на различни страни има различни регулации и представителства по модела: Европейската фармакопея се основава на различните степени на различни вискозитети и различни степени на заместване на продуктите, продавани на пазара, изразени с оценки плюс числа, а единицата е „MPA s s ”. В американската фармакопея се добавят 4 цифри след общото име, за да се посочи съдържанието и типа на всеки заместител на хидроксипропил метилцелулоза, като хидроксипропил метилцелулоза 2208. Първите две цифри представляват приблизителната стойност на метоксийната група. Процент, последните две цифри представляват приблизителния процент на хидроксипропил.
Хидроксипропил метилцелулозата на Calocan има 3 серии, а именно серия E, F Series и K Series, всяка серия има различни модели, от които да избирате. E серията се използват най -вече като филмови покрития, използвани за таблетно покритие, затворени ядра на таблетки; Серията E, F се използват като вискозификатори и освобождават забавящи агенти за офталмологични препарати, суспендиращи агенти, сгъстители за течни препарати, таблетки и свързващи вещества на гранули; K серията се използва най -вече като инхибитори на освобождаването и хидрофилни гел матрични материали за препарати за бавни и контролирани освобождаване.
Домашните производители включват основно Fuzhou No. 2 Химическа фабрика, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., фабрика за фармацевтични аксесоари на Sichuan Luzhou, Hubei Jinxian Chemical Factory № 1, Feicheng Ruitai Fine Co. ., Ltd., Xi'an Huian Химически централи и др.
2.Предимства на HPMC
HPMC се превърна в един от най -широко използваните фармацевтични помощни вещества у дома и в чужбина, тъй като HPMC има предимства, които другите помощни вещества нямат.
2.1 Разтворимост в студена вода
Разтворим в студена вода под 40 ℃ или 70% етанол, основно неразтворим в гореща вода над 60 ℃, но може да се гел.
2.2 Химически инертен
HPMC е вид неионно целулозен етер, неговият разтвор няма йонен заряд и не взаимодейства с метални соли или йонни органични съединения, така че други помощни вещества не реагират с него по време на производствения процес на препарати.
2.3 Стабилност
Той е сравнително стабилен както за киселина, така и за алкали и може да се съхранява дълго време между рН 3 и 11 без значителна промяна във вискозитета. Водният разтвор на HPMC има ефект на противодействие и поддържа добра стабилност на вискозитета по време на дългосрочно съхранение. Фармацевтичните помощни вещества, използващи HPMC, имат по -добра качествена стабилност от тези, които използват традиционните помощни вещества (като декстрин, нишесте и др.).
2.4 Вискозитет регулируемост
Различните производни на вискозитета на HPMC могат да бъдат смесени в различни пропорции и неговият вискозитет може да бъде променен според определен закон и има добри линейни отношения, така че пропорцията може да бъде избрана според нуждите.
2.5 Метаболитна инертност
HPMC не се абсорбира или метаболизира в организма и не осигурява топлина, така че е безопасен фармацевтичен подготовка. 2.6 Безопасност обикновено се счита, че HPMC е нетоксичен и неситиращ материал, средната смъртоносна доза за мишки е 5 g · kg-1, а средната смъртоносна доза за плъхове е 5. 2 g · kg-1. Ежедневната доза е безобидна за човешкото тяло.
3.Прилагане на HPMC във формулировки
3.1 Като материал за филмово покритие и материал за формиране на филми
Използвайки HPMC като таблет, покрит с филм, таблетът с покритие няма очевидни предимства при маскиране на вкуса и външния вид в сравнение с традиционните таблетки с покритие като таблетки с покритие от захар, но неговата твърдост, ронливост, усвояване на влага, степен на разпадане. , Наддаването на тегло на покритието и други показатели за качество са по -добри. Степента на ниско вискозност на този продукт се използва като водоразтворим филмов материал за покритие за таблетки и хапчета, а степента на висока вискозитет се използва като материал за филмово покритие за системи за органичен разтворител, обикновено в концентрация от 2% до 20 %.
Zhang Jixing et al. Използва метода на повърхността на ефекта, за да оптимизира състава на Premix с HPMC като филмово покритие. Приемане на филмовия материал HPMC, количеството поливинилов алкохол и пластификатор полиетилен гликол като фактори на изследване, якостта на опън и пропускливостта на филма и вискозитета на филмовото покритие е инспекционният индекс и връзката между проверката Индексът и факторите на проверка са описани от математически модел и окончателно се получава оптималният процес на формулиране. Консумацията му е съответно филмово-образуващ се хидроксипропил метилцелулоза (HPMCE5) 11,88 g, поливинилов алкохол 24,12 g, полиетилен гликол на пластификатор 13,00 g, а вискозитетът на суспензията на покритието е 20 mPa · s, пропускливостта и силата на опън на филма достига най-добър ефект . Zhang Yuan подобри процеса на подготовка, използва HPMC като свързващо вещество за заместване на нишестената каша и смени таблетките на Jiahua на таблетки, покрити с филми, за да подобри качеството на своите препарати, да подобри хигроскопичността си, лесни за избледняване, разхлабени таблетки, разцепени и други проблеми, Подобрете стабилността на таблета. Оптималният процес на формулиране се определя от ортогонални експерименти, а именно концентрацията на суспензията е 2% HPMC в 70% разтвор на етанол по време на покритието, а времето за разбъркване по време на гранулиране е 15 минути. Резултати Таблетите с филмово покритие Jiahua, подготвени от новия процес и рецепта, бяха значително подобрени на външен вид, времето за разпадане и основната твърдост, отколкото тези, произведени от оригиналния процес на рецепта, и квалифицираната скорост на таблетите с покритие на филма беше значително подобрена. достигна повече от 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui и др. Също използва хидроксипропил метилцелулоза като филмов образуващ материал, за да приготви съответно таблетката за позициониране на дебелото черво и матриновото положение на дебелото черво. влияят на освобождаването на лекарството. Хуанг Юнран приготви таблетки за позициониране на черното на Дракон и приложи HPMC към покритието на разтвора на подуващия слой, а масовата му фракция е 5%. Вижда се, че HPMC може да се използва широко в системата за доставяне на лекарства, насочени към дебелото черво.
Хидроксипропил метилцелулозата е не само отличен материал за филмово покритие, но и може да се използва като материал, образуващ филм във филмовите формулировки. Wang Tongshun и т.н. са оптимизирани до предписването на сложен цинков женско биле и аминолексанол перорален композитен филм, с гъвкавост, равномерност, гладкост, прозрачност на филмовия агент като индекс на изследване, получаването на оптимално предписание е PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g и 6,0 g от Пропилен гликол отговаря на изискванията за бавно освобождаване и безопасност и може да се използва като рецепта за подготовка на композитния филм.
3.2 като свързващо вещество и разпадане
Степента на нисък вискозитет на този продукт може да се използва като свързващо вещество и разпадане за таблетки, хапчета и гранули, а степента на висок вискозитет може да се използва само като свързващо вещество. Дозировката варира в зависимост от различни модели и изисквания. Като цяло, дозата на свързващо вещество за таблетки за суха гранулация е 5%, а дозата на свързващото вещество за мокри гранулирани таблетки е 2%.
Li Houtao et al провериха свързващото вещество на таблетките от тинидазол. 8% поливинилпиролидон (PVP-K30), 40% сироп, 10% нишестена каша, 2.0% хидроксипропил метилцелулозен К4 (HPMCK4M), 50% етанол са изследвани като адхезия на таблетки от тинидазол. Подготовка на таблетки от тинидазол. Промените на външния вид на обикновените таблетки и след покритието бяха сравнени и се измерват трибуността, твърдостта, времето за разпадане и скоростта на разтваряне на различни таблетки с рецепта. Резултати Таблетките, приготвени с 2,0% хидроксипропил метилцелулоза, бяха лъскави, а измерването на тричността не открива феномен на ръба и завой, а след покритието формата на таблетката беше завършена и външният вид беше добър. Следователно са използвани таблетки от тинидазол, приготвени с 2,0% HPMC-K4 и 50% етанол като свързващи вещества. Гуан Шихай изследва процеса на формулиране на таблетки за фуганинг, екранира лепилата и екранира 50% етанол, 15% нишестено паста, 10% PVP и 50% етанолни разтвори с сгъваемост, гладкост и трибуност като индикатори за оценка. , 5% CMC-NA и 15% HPMC разтвор (5 MPa S). Резултати Листовете, приготвени от 50% етанол, 15% нишестена паста, 10% PVP 50% разтвор на етанол и 5% CMC-NA имат гладка повърхност, но лоша сгъваемост и ниска твърдост, което не може да отговори на нуждите на покритието; 15% разтвор на HPMC (5 MPa · s), повърхността на таблета е гладка, трибуцията е квалифицирана, а сгъваемостта е добра, която може да отговори на нуждите на покритието. Следователно, HPMC (5 MPa S) е избран за лепило.
3.3 Като спиране на агент
Степента на висока вискозитет на този продукт се използва като суспендиращ агент за приготвяне на течен подготовка от типа на окачването. Той има добър окачващ ефект, лесен е за пренасочване, не се придържа към стената и има фини флокулационни частици. Обичайната доза е 0,5% до 1,5%. Song Tian et al. Използвани често използвани полимерни материали (хидроксипропил метилцелулоза, натриева карбоксиметилцелулоза, павидон, ксантанова дъвка, метилцелулоза и др.) Като суспендиращи агенти за приготвяне на рацекадотрил. сухо окачване. Чрез съотношението на обема на утаяването на различни суспензии се наблюдава индекс на преразглеждане и реология, вискозитет на суспензията и микроскопичната морфология и се изследва и стабилността на лекарствените частици под ускорения експеримент. Резултати Сухата суспензия, приготвена с 2% HPMC, тъй като суспендиращият агент имаше прост процес и добра стабилност.
В сравнение с метил целулозата, хидроксипропил метил целулозата има характеристиките на образуването на по-ясен разтвор и съществуват само много малко количество недипървени влакнести вещества, така че HPMC също се използва като суспендиращ агент в офталмични препарати. Liu Jie et al. used HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) and the combination of HA/HPMC as suspending agents to prepare different specifications For Ciclovir ophthalmic suspension, sedimentation volume ratio, particle size and redispersibility са избрани като индикатори за проверка, за да се скринират най -доброто спиране на агента. Резултатите показват, че ацикловирната офталмологична суспензия, приготвена с 0,05% HA и 0,05% HPMC, тъй като суспендиращият агент, съотношението на обема на утаяването е 0,998, размерът на частиците е равномерен, преизчисляемостта е добра, а приготвянето е стабилен секс се увеличава.
3.4 Като блокер, бавен и контролиран освободен агент и порен-образуващ агент
Степента на висока вискозитет на този продукт се използва за получаване на хидрофилна гел матрица таблетки, блокери и агенти с контролирано освобождаване на таблетки с устойчиво освобождаване на смесена машина и има ефект на забавяне на освобождаването на лекарството. Концентрацията му е 10% до 80%. Степените на ниско вискозитет се използват като порогени за препарати с продължително освобождаване или контролирано освобождаване. Първоначалната доза, необходима за терапевтичния ефект на такива таблетки, може бързо да се постигне и след това се упражнява ефект на продължително освобождаване или контролирано освобождаване и ефективната концентрация на лекарство в кръвта се поддържа в организма. . Хидроксипропил метилцелулозата се хидратира, за да образува гел слой, когато отговаря на водата. Механизмът на освобождаване на лекарството от матричната таблетка включва главно дифузията на гел слоя и ерозията на гел слоя. Jung Bo Shim et al подготви таблетки с продължително освобождаване на Carvedilol с HPMC като материал с продължително освобождаване.
Хидроксипропил метилцелулозата също се използва широко в матричните таблетки с продължително освобождаване на традиционната китайска медицина и се използват повечето активни съставки, ефективни части и единични препарати на традиционната китайска медицина. Liu Wen et al. Използва 15% хидроксипропил метилцелулоза като матричен материал, 1% лактоза и 5% микрокристална целулоза като пълнители и приготвени отвара от джингфанг таохе от отвара в орална матрица с удължени таблетки. Моделът е уравнението на Хигучи. Системата за състав на формулата е проста, подготовката е лесна, а данните за освобождаване са сравнително стабилни, което отговаря на изискванията на китайската фармакопея. Tang Guanguang et al. Използваха общи сапонини на Astragalus като моделно лекарство, приготвени HPMC матрични таблетки и изследваха факторите, влияещи върху освобождаването на лекарството от ефективните части на традиционната китайска медицина в таблетките HPMC Matrix. Резултатите с увеличаването на дозата на HPMC, освобождаването на астрагалозид намалява и процентът на освобождаване на лекарството има почти линейна връзка със скоростта на разтваряне на матрицата. В таблета Hypromellose HPMC матрица има известна връзка между освобождаването на ефективната част на традиционната китайска медицина и дозата и вида на HPMC, а процесът на освобождаване на хидрофилния химически мономер е подобен на него. Хидроксипропил метилцелулозата е не само за хидрофилни съединения, но и за нехидрофилни вещества. Liu Guihua използва 17% хидроксипропил метилцелулоза (HPMCK15M) като матричен материал с продължително освобождаване и приготвен Tianshan Xuelian с устойчиво освобождаване на матрични таблетки по метод на мокра гранулация и таблети. Ефектът с продължително освобождаване беше очевиден и процесът на подготовка беше стабилен и осъществим.
Хидроксипропил метилцелулозата не се прилага само върху матричните таблетки с продължително освобождаване на активните съставки и ефективните части на традиционната китайска медицина, но и все повече и повече се използват в традиционните придружители на китайската медицина. Wu Huichao et al. Използва 20% хидроксипропил метил целулоза (HPMCK4M) като матричен материал и използва метода на прах директно компресиране, за да приготви таблета с хидрофилна гел матрица Yizhi, който може да освобождава лекарството непрекъснато и стабилно в продължение на 12 часа. Saponin RG1, Ginsenoside RB1 и Panax Notoginseng Saponin R1 бяха използвани като индикатори за оценка за изследване на освобождаването in vitro и уравнението за освобождаване на лекарството беше монтирано за изследване на механизма за освобождаване на лекарството. Резултати Механизмът за освобождаване на лекарството, съответстващ на кинетичното уравнение с нулев ред и уравнението на Ritger-Peppas, в което генипозидът се освобождава чрез дифузия без счупване, а трите компонента в Panax Notoginseng бяха освободени чрез скелетна ерозия.
3.5 Защитно лепило като сгъстител и колоид
Когато този продукт се използва като сгъстител, обичайната процентна концентрация е 0,45% до 1,0%. Той също може да увеличи стабилността на хидрофобното лепило, да образува защитен колоид, да предотврати коалесирането и агломерирането на частиците, като по този начин инхибира образуването на утайки. Общата му процентна концентрация е 0,5% до 1,5%.
Wang Zhen et al. Използва L9 ортогоналния експериментален метод за проектиране, за да изследва процеса на получаване на лечебно активирано въглеродна клизма. Оптималните условия на процеса за окончателното определяне на лечебната активирана въглеродна клизма трябва да се използват 0,5% натриева карбоксиметил целулоза и 2,0% хидроксипропил метилцелулоза (HPMC съдържа 23,0% метоксилна група, хидроксипропоксилна основа 11,6%) като сгъстител, условията на процеса, условията на процеса, условията на процеса помагат да се подобри условията на процеса, като условията на процеса помагат за подобряване Стабилност на лечебния активен въглерод. Zhang Zhiqiang et al. Развива рН-чувствителен левофлоксацин хидрохлорид офталмологичен гел с готова употреба с ефект на продължително освобождаване, използвайки карбопол като гел матрица и хидроксипропил метилцелулоза като сгъстяващ агент. Optimal prescription by experiment, finally obtains optimal prescription is levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hydrogen phosphate 0.35 g, phosphoric acid 0.45 g of sodium dihydrogen, 0.50 g of sodium chloride , 0,03 g етилов парабен и вода се добавят, за да се получат 100 ml. В теста авторът екранира хидроксипропил метилцелулозната серия от метацел от цветни компании с различни спецификации (K4M, E4M, E15 LV, E50LV), за да приготви сгъстяване с различни концентрации и резултатът е избрал HPMC E50 LV като сгъстител. Сгъстител за PH-чувствителни нивафлоксацин хидрохлорид незабавни гелове.
3.6 като материал от капсула
Обикновено материалът на капсулната обвивка на капсулите е главно желатин. Производственият процес на черупката на капсулата е прост, но има някои проблеми и явления като лоша защита срещу влага и чувствителни към кислород лекарства, намалено разтваряне на лекарството и забавено разпадане на капсулната обвивка по време на съхранение. Следователно, хидроксипропил метилцелулозата се използва като заместител на желатиновите капсули за приготвянето на капсули, което подобрява формирането на капсулите и ефекта на използване и е широко популяризиран у дома и в чужбина.
Използвайки теофилин като контролно лекарство, Podczeck et al. установяват, че скоростта на разтваряне на лекарството на капсули с хидроксипропилни метилцелулозни черупки е по -голяма от тази на желатиновите капсули. Причината за анализа е, че разпадането на HPMC е разпадането на цялата капсула едновременно, докато разпадането на желатиновата капсула е разпадането на мрежовата структура първо и след това разпадането на цялата капсула, така че The HPMC капсулата е по -подходяща за черупки от капсули за формулировки за незабавно освобождаване. Chiwele et al. Също така получи подобни заключения и сравни разтварянето на желатин, желатин/полиетилен гликол и HPMC черупки. Резултатите показват, че черупките на HPMC бързо се разтварят при различни условия на рН, докато желатиновите капсули той е силно повлиян от различни условия на рН. Tang Yue et al. Прегледайте нов тип черупка на капсула за нискодозова лекарство празна суха прахообразна инхалаторна система. В сравнение с капсулната обвивка на хидроксипропил метилцелулоза и капсулната обвивка на желатин, стабилността на обвивката на капсулата и свойствата на праха в черупката при различни условия се изследват и се провежда тестът за трибуност. Резултатите показват, че в сравнение с желатиновите капсули, черупките на капсулите на HPMC са по -добри в стабилността и защитата на прах, имат по -силна устойчивост на влага и имат по -ниска трибуност от черупките на желатиновите капсули, така че черупките на капсулите HPMC са по -подходящи за капсули за инхалация на сух прах.
3.7 Като биоадхезивен
Биоадхезионната технология използва помощни вещества с биоадхезивни полимери. Чрез придържане към биологичната лигавица, тя засилва непрекъснатостта и стегнатостта на контакта между препарата и лигавицата, така че лекарството бавно се освобождава и абсорбира от лигавицата, за да се постигне целта на лечението. Понастоящем се използва широко. Лечение на заболявания на стомашно -чревния тракт, вагина, перорална лигавица и други части.
През последните години стомашно -чревната биоадхезионна технология е нова система за доставяне на лекарства, разработена през последните години. Той не само удължава времето на пребиваване на лекарствените препарати в стомашно -чревния тракт, но също така подобрява контактната ефективност между лекарството и клетъчната мембрана на мястото на абсорбция, променя плавността на клетъчната мембрана и прави проникването на лекарството в Епителните клетки на тънките черва се засилват, като по този начин се подобрява бионаличността на лекарството. Wei Keda et al. Прегледайте рецептата на ядрото на таблета с дозата на HPMCK4M и Carbomer 940 като фактори на изследване и използваха самостоятелно изработено биоадхезионно устройство за измерване на силата на пилинг между таблета и симулирания биофилм чрез качеството на водата в пластмасовата торбичка. , и накрая избраха съдържанието на HPMCK40 и Carbomer 940 да бъде съответно 15 и 27,5 mg в оптималната област на рецепта на ядра на таблетки NCAEBT, за да се подготвят таблетни ядра NCAEBT, което показва, че биоадхезивните материали (като хидроксипропил метилцелулоза) могат да намалят значително подобряването на подобрението адхезията на препарата към тъканта.
Пероралните биоадхезивни препарати също са нов тип система за доставяне на лекарства, която се изследва повече през последните години. Пероралните биоадхезивни препарати могат да залепят лекарството към засегнатата част от устната кухина, която не само удължава времето на пребиваване на лекарството в устната лигавица, но и защитава оралната лигавица. По -добър терапевтичен ефект и подобрена бионаличност на лекарството. Xue Xiaoyan et al. Оптимизира формулирането на инсулинови орални лепилни таблетки, използвайки ябълков пектин, хитозан, карбомер 934p, хидроксипропил метилцелулоза (HPMC K392) и натриев алгинат като биоадхезивни материали и замразяване, за да подготви орален инсулин. Лепилен лист с двоен слой. Приготвената инсулинова перорална лепилна таблетка има пореста структура, подобна на гъба, която е благоприятна за освобождаването на инсулин и има хидрофобски защитен слой, който може да гарантира еднопосочното освобождаване на лекарството и да избегне загубата на лекарството. Hao Jifu et al. Също така подготвени синьо-жълти мъниста орални биоадхезивни пластири, използвайки лепило Baiji, HPMC и карбомер като биоадхезивни материали.
Във вагиналните системи за доставяне на лекарства биоадхезионната технология също е широко използвана. Zhu Yuting et al. Използвани карбомер (CP) и HPMC като адхезивни материали и матрица с продължително освобождаване за приготвяне на клотримазол биоадхезивни вагинални таблетки с различни състави и съотношения и измерват тяхното адхезия, времето на адхезия и процента на подуване в околната среда на изкуствената вагинална течност. , Подходящата рецепта беше прожектирана като CP-HPMC1: 1, подготвеният лепилен лист имаше добри показатели, а процесът беше прост и осъществим.
3.8 като локален гел
Като лепилна подготовка, гелът има серия от предимства като безопасност, красота, лесно почистване, ниска цена, прост процес на подготовка и добра съвместимост с лекарствата. Посока на развитие. Например, Transdermal Gel е нова доза форма, която се изследва повече през последните години. Той може не само да избегне разрушаването на лекарствата в стомашно-чревния тракт и да намали вариацията на кръвното лекарство от пик до тръба на концентрацията на лекарството в кръвта, но също така се превърна в една от ефективните системи за освобождаване на лекарства за преодоляване на страничните ефекти на лекарството. .
Zhu Jingjie et al. изследва ефекта на различните матрици върху освобождаването на алкохолен гел на Scutellarin in vitro и екраниран с карбомер (980nf) и хидроксипропил метилцелулоза (HPMCK15M) като гел матрици и получава шкиларин, подходящ за Scutellarin. Гел матрица на алкохолни пластиди. Експерименталните резултати показват, че 1. . По време на експеримента беше установено, че HPMC може да промени режима на освобождаване на лекарството на матрицата на гел с карбомер, като монтира кинетичното уравнение на освобождаването на лекарството, а 1,0% HPMC може да подобри 1,0% карбомерна матрица и 1,5% карбомерна матрица. Причината може да е, че HPMC се разширява по -бързо, а бързото разширяване в ранния етап на експеримента прави по -голяма молекулярна празнина на карбомерния гел материал, като по този начин ускорява скоростта на освобождаване на лекарството му. Zhao Wencui et al. използва се карбомер-934 и хидроксипропил метилцелулоза като носители за приготвяне на норфлоксацин офталмологичен гел. Процесът на подготовка е прост и осъществим, а качеството отговаря на офталмологичния гел на „Китайска фармакопея“ (издание 2010 г.) Изисквания за качество.
3.9 Инхибитор на валежите за само-микроемулсифицираща система
Системата за самообиомулсиране на лекарства (SMEDDS) е нов тип система за доставяне на орални лекарства, която е хомогенна, стабилна и прозрачна смес, съставена от лекарство, маслена фаза, емулгатор и съвместен емификатор. Съставът на рецептата е прост, а безопасността и стабилността са добри. За слабо разтворими лекарства, водоразтворими полимерни материали, като HPMC, поливинилпиролидон (PVP) и др. Увеличете разтворимостта на лекарството и подобрете бионаличността.
Peng Xuan et al. Приготви се Силибинин свръхнаситена самоемулгираща система за доставяне на лекарства (S-SEDDS). Оксиетиленово хидрогенирано рициново масло (Cremophor RH40), 12% каприл капринова киселина полиетилен гликол глицерид (лабразол) като съвместен, и 50 mg · G-1 HPMC. Добавянето на HPMC към SSEDDS може да пренамери свободния силибинин, за да се разтвори в SEDDS SEDD и да предотврати утаяването на силибинин. В сравнение с традиционните съставки за самомикроемулсия, обикновено се добавя по-голямо количество повърхностно активно вещество, за да се предотврати непълното капсулиране на лекарството. Добавянето на HPMC може да запази разтворимостта на силибинин в средата за разтваряне, сравнително постоянно, намалявайки емулгирането в състава на само-микроемулсиране. доза на агента.
4.Конклузия
Вижда се, че HPMC е широко използван при препарати поради своите физически, химични и биологични свойства, но HPMC също има много недостатъци в препаратите, като феномена на пускането преди и след пускането. метил метакрилат) за подобряване. В същото време някои изследователи изследват приложението на осмотичната теория в HPMC, като подготвят таблетки с продължително освобождаване на карбамазепин и таблетки с устойчиво освобождаване на верапамил, за да се проучат допълнително неговия механизъм за освобождаване. С една дума, все повече и повече изследователи вършат много работа за по-доброто приложение на HPMC в подготовката, а с задълбоченото проучване на неговите свойства и подобряването на технологията за подготовка, HPMC ще бъде по-широко използван в новите форми на дозата и нови дозирани форми. В изследването на фармацевтичната система и след това насърчават непрекъснатото развитие на фармацията.
Време за публикация: октомври-08-2022