Във фармацевтичната област натриевата карбоксиметилцелулоза (CMC) и хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) са два често използвани фармацевтични ексципиента с различни химични свойства и функции.
Химическа структура и свойства
CMC е водоразтворимо целулозно производно, получено чрез превръщане на част от хидроксилните групи на целулозата в карбоксиметилови групи. Водоразтворимостта и вискозитетът на CMC зависят от неговата степен на заместване и молекулно тегло и обикновено се държи като добър сгъстител и суспендиращ агент.
HPMC се получава чрез заместване на част от хидроксилните групи на целулозата с метилови и хидроксипропилови групи. В сравнение с CMC, HPMC има по-широка разтворимост, може да се разтваря в студена и гореща вода и проявява стабилен вискозитет при различни стойности на pH. HPMC често се използва като филмообразувател, лепило, сгъстител и агент за контролирано освобождаване във фармацевтичните продукти.
Област на приложение
Таблетки
При производството на таблетки CMC се използва главно като дезинтегрант и адхезив. Като дезинтегрант CMC може да абсорбира вода и да набъбне, като по този начин насърчава разпадането на таблетките и увеличава скоростта на освобождаване на лекарствата. Като свързващо вещество CMC може да подобри механичната якост на таблетките.
HPMC се използва главно като филмообразувател и агент за контролирано освобождаване в таблетки. Филмът, образуван от HPMC, има отлична механична якост и устойчивост на износване, което може да предпази лекарството от влиянието на външната среда. В същото време филмообразуващите свойства на HPMC могат да се използват и за контролиране на скоростта на освобождаване на лекарството. Чрез коригиране на вида и дозировката на HPMC може да се постигне ефект на продължително освобождаване или контролирано освобождаване.
Капсули
При приготвянето на капсули CMC се използва по-малко, докато HPMC се използва широко, особено при производството на вегетариански капсули. Традиционните обвивки на капсулите са направени предимно от желатин, но поради проблема с животинските източници HPMC се превърна в идеален алтернативен материал. Обвивката на капсулата, изработена от HPMC, не само има добра биосъвместимост, но и отговаря на нуждите на вегетарианците.
Течни препарати
Поради отличните си свойства на сгъстяване и суспензия, CMC се използва широко в течни препарати като перорални разтвори, капки за очи и локални препарати. CMC може да увеличи вискозитета на течните препарати, като по този начин подобрява суспензията и стабилността на лекарствата и предотвратява утаяването на лекарствата.
Приложението на HPMC в течни препарати е концентрирано главно в сгъстители и емулгатори. HPMC може да остане стабилен в широк диапазон на рН и може да бъде съвместим с различни лекарства, без да повлиява ефикасността на лекарствата. В допълнение, филмообразуващите свойства на HPMC се използват и в препарати за локално приложение, като филмообразуващия защитен ефект в капки за очи.
Препарати с контролирано освобождаване
При препаратите с контролирано освобождаване приложението на HPMC е особено важно. HPMC е в състояние да образува гелна мрежа и скоростта на освобождаване на лекарството може да се контролира чрез регулиране на концентрацията и структурата на HPMC. Това свойство се използва широко в перорални таблетки и импланти с продължително освобождаване. Обратно, CMC се използва по-малко в препарати с контролирано освобождаване, главно защото структурата на гела, която образува, не е толкова стабилна, колкото HPMC.
Стабилност и съвместимост
CMC има слаба стабилност при различни стойности на pH и лесно се повлиява от киселинно-алкални среди. В допълнение, CMC има лоша съвместимост с определени лекарствени съставки, което може да причини утаяване или неуспех на лекарството.
HPMC показва добра стабилност в широк диапазон на pH, не се повлиява лесно от киселинно-алкални процеси и има отлична съвместимост. HPMC може да бъде съвместим с повечето лекарствени съставки, без това да повлияе на стабилността и ефикасността на лекарството.
Безопасност и разпоредби
Както CMC, така и HPMC се считат за безопасни фармацевтични ексципиенти и са одобрени за употреба във фармацевтични препарати от фармакопеите и регулаторните агенции в различни страни. По време на употреба обаче CMC може да причини някои алергични реакции или стомашно-чревен дискомфорт, докато HPMC рядко причинява нежелани реакции.
CMC и HPMC имат своите предимства във фармацевтичните приложения. CMC заема важно място в течните препарати поради отличните си свойства на сгъстяване и суспензия, докато HPMC е широко използван в таблетки, капсули и препарати с контролирано освобождаване поради отличните си филмообразуващи свойства и свойства на контролирано освобождаване. Изборът на фармацевтични препарати трябва да се основава на специфичните свойства на лекарството и изискванията за подготовка, като цялостно разглежда предимствата и недостатъците на двете и избира най-подходящия ексципиент.
Време на публикуване: 19 юли 2024 г