Категория: Материали за покритие; Мембранен материал; Полимерни материали, контролирани от скорост за препарати с бавно освобождаване; Стабилизиращ агент; Помощ за окачване, лепило на таблет; Подсилено адхезия агент.
1. Въведение на продукта
Този продукт е неионно целулозен етер, външно наблюдаван като бял прах, без мирис и безвкусен, разтворим във вода и повечето полярни органични разтворители, подуване в студена вода, за да се изчисти или леко мътният колоиден разтвор. Водният разтвор има повърхностна активност, висока прозрачност и стабилна характеристика. HPMC има свойството на горещ гел. След нагряване, водният разтвор на продукта образува утаяване на гел и след това се разтваря след охлаждане. Температурата на гел с различни спецификации е различна. Промените на разтворимостта с вискозитет, вискозитетът Zhao ниско, колкото по -голяма е разтворимостта, различните спецификации на свойствата на HPMC имат някои разлики, HPMC, разтворен във вода, не се влияе от стойността на pH.
Спонтанната температура на горене, разхлабената плътност, истинската плътност и температурата на прехода на стъклото са 360 ℃, 0,341 g/cm3, 1.326 g/cm3 и 170 ~ 180 ℃, съответно. След нагряване тя става кафява при 190 ~ 200 ° C и изгаря при 225 ~ 230 ° С
HPMC е почти неразтворим в хлороформ, етанол (95%) и диетилов етер и се разтваря в смес от етанол и метилен хлорид, смес от метанол и метилен хлорид и смес от вода и етанол. Някои нива на HPMC са разтворими в смеси от ацетон, метилен хлорид и 2-пропанол, както и в други органични разтворители.
Таблица 1: Технически показатели
Проект
Габарит,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Метокси %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Хидроксипропокси %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Гел температура ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Вискозитет MPA s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Сухо загуба на тегло %
5.0 или по -малко
Изгарящи остатъци %
1.5 или по -малко
pH
4.0-8.0
Тежък метал
20 или по -малко
арсен
2.0 или по -малко
2. Характеристики на продукта
2.1 Хидроксипропил метилцелулоза се разтваря в студена вода, за да се образува вискозен колоиден разтвор. Докато се добавя към студената вода и леко се разбърква, той може да бъде разтворен в прозрачен разтвор. Напротив, той е основно неразтворим в гореща вода над 60 ℃ и може само да набъбва. При получаването на хидроксипропил метицелулозен разтвор на воден разтвор е най -добре да добавите част от хидроксипропил метицелулоза в определено количество вода, да се разбърква енергично, да се нагрява до 80 ~ 90 ℃ и след това да добавите останалите хидроксипропил методиче до необходимата сума.
2.2 Хидроксипропил метилцелулоза е неионно целулозен етер, неговият разтвор не носи йонен заряд, не взаимодейства с метални соли или йонни органични съединения, така че да се гарантира, че HPMC не реагира с други суровини и помощни вещества в процеса на подготовка производство.
2.3 Хидроксипропил метилцелулозата има силна анти-чувствителност и с увеличаване на степента на заместване в молекулната структура също се засилва античувствителността. Лекарствата, използващи HPMC като помощни вещества, имат по -стабилно качество в рамките на ефективния период от лекарствата, използващи други традиционни помощни вещества (нишесте, декстрин, пудра захар).
2.4 Хидроксипропил метилцелулоза е метаболитно инертен. Като фармацевтичен екстрапиент, той не се метаболизира или абсорбира, така че не осигурява топлина в лекарствата и храната. Той има уникална приложимост на ниска калорична стойност, без сол, неалергенни лекарства и храна за диабетици.
2.5HPMC е сравнително стабилен за киселини и основи, но ако pH надвишава 2 ~ 11 и се влияе от по -висока температура или по -дълго време за съхранение, това ще намали степента на узряване.
2.6 Хидроксипропил метилцелулозен воден разтвор може да осигури повърхностна активност, показвайки умерени стойности на повърхността и междуфазното напрежение. Той има ефективно емулгиране в двуфазната система и може да се използва като ефективен стабилизатор и защитен колоид.
2.7 Хидроксипропил метилцелулозен воден разтвор има отлични свойства, формиращи филми и е добър материал за покритие за таблетки и хапчета. Мембраната, образувана от нея, е безцветна и жилава. Ако се добави глицерол, неговата пластичност може да се увеличи. След обработката на повърхността продуктът се диспергира в студена вода и скоростта на разтваряне може да се контролира чрез промяна на PH средата. Използва се при препарати с бавно освобождаване и препарати с ентерично покритие.
3. Приложение на продукта
3.1. Използва се като лепило и разпадащо средство
HPMC се използва за насърчаване на разтварянето на лекарството и степента на приложения за освобождаване, може да бъде директно разтворена в разтворител като лепило, нисък вискозитет на HPMC, разтворен във вода, за да образува прозрачен за лепкав колоиден разтвор на слонова кост, таблетки, хапчета, гранули върху адхезивното и разпадане Агентът и високият вискозитет за лепилото се използват само поради различния тип и различните изисквания, Общият е 2% ~ 5%.
Воден разтвор на HPMC и определена концентрация на етанол за приготвяне на композитно свързващо вещество; Пример: 2% воден разтвор на HPMC, смесен с 55% разтвор на етанол, се използва за гранулиране на амоксицилин капсули, така че средното разтваряне на амоксицилин капсули се увеличава от 38% на 90% без HPMC.
HPMC може да бъде направен от композитно лепило с различна концентрация на нишестена каша след разтваряне; Разтварянето на таблетките с еритромицин ентерично покритие се увеличава от 38,26% до 97,38%, когато са комбинирани 2% HPMC и 8% нишесте.
2.2. Направете материал за филмово покритие и материал за формиране на филми
HPMC като водоразтворим покривен материал има следните характеристики: умерен вискозитет на разтвора; Процесът на покритие е прост; Добър филм, образуващ свойство; Може да запази формата на парчето, пише; Може да бъде устойчив на влага; Може да оцвети, коригиращ аромат. Този продукт се използва като водоразтворимо филмово покритие за таблетки и хапчета с нисък вискозитет, а за филмово покритие без вода с висок вискозитет, количеството на употреба е 2%-5%.
2.3, като сгъстяващ агент и колоидно лепило за защита
HPMC, използван като сгъстяващ агент, е 0,45% ~ 1,0%, може да се използва като капки за очи и изкуствен агент за удебеляване на сълзите; Използва се за увеличаване на стабилността на хидрофобното лепило, предотвратяване на коалесценция на частиците, утаяване, обичайната доза е 0,5% ~ 1,5%.
2.4, като блокер, материал с бавно освобождаване, агент за контролиран освобождаване и порен агент
Моделът с висок вискозитет HPMC се използва за приготвяне на блокерите и контролирани агенти за освобождаване на таблетки с продължително освобождаване на смесен материал и таблетки с продължително освобождаване на скелет с хидрофилен гел. Моделът с ниска вискозитет е агент, предизвикващ порите за таблетки с продължително освобождаване или контролирано освобождаване, така че първоначалната терапевтична доза на такива таблетки се получава бързо, последвано от продължително освобождаване или контролирано освобождаване за поддържане на ефективни концентрации в кръвта.
2.5. Гел и матрица на супозиторията
Хидрогелови супозитории и стомашни лепилни препарати могат да бъдат приготвени чрез използване на характеристиката на образуването на хидрогел, често използвана от HPMC във вода.
2.6 Биологични лепилни материали
Метронидазол се смесва с HPMC и поликарбоксилетилен 934 в миксер, за да се направят таблетки за биоадхезивно контролирано освобождаване, съдържащи 250 mg. Тестът за разтваряне in vitro показа, че препарата бързо набъбна във вода и освобождаването на лекарството се контролира от дифузия и релаксация на въглеродната верига. Прилагането на животни показа, че новата система за освобождаване на лекарства има значителни свойства на биологична адхезия на говежди сублингвална лигавица.
2.7, като помощ за спиране
Високият вискозитет на този продукт е добро средство за окачване за препарати за суспензия течност, обичайната му доза е 0,5% ~ 1,5%.
4. Примери за кандидатстване
4.1 Разтвор на филмово покритие: HPMC 2KG, TALC 2KG, CASTOR OIL 1000ML, TWAIN -80 1000ML, пропилен гликол 1000ml, 95% етанол 53000ml, вода 47000ml, подходящо количество пигмент. Има два начина да го направите.
4.1.1 Приготвяне на разтворими пигментни покрити дрехи Течност: Добавете предписаното количество HPMC в 95% етанол, накиснете го за една нощ, разтворете друг пигментен вектор във вода (филтър, ако е необходимо), комбинирайте двата разтвора и разбъркайте равномерно, за да образувате прозрачен разтвор разтвор . Смесете 80% от разтвора (20% за полиране) с предписаното количество рициново масло, Tween-80 и пропилен гликол.
4.1.2 Приготвяне на неразтворим пигмент (като железен оксид) Покриващата течност HPMC се накисва в 95% етанол за една нощ и се добавя вода, за да се направи 2% HPMC прозрачен разтвор. 20% от този разтвор се изважда за полиране, а останалите 80% разтвор и железен оксид се приготвят чрез метод на смилане на течност и след това се добавя рецепта на други компоненти и се смесва равномерно за употреба. Процесът на покритие на течността на покритието: Изсипете зърнения лист в саксията за захарно покритие, след въртене, горещият въздух се нагрява до 45 ℃, можете да напръскате подаване на покритието, контрол на потока в 10 ~ 15ml/min, след пръскане, продължете да изсушавате С горещ въздух за 5 ~ 10 минути може да бъде извън саксията, поставете в сушилнята, за да изсъхне повече от 8h.
4.2α-Интерферонната очна мембрана 50 мкг α-интерферон се разтваря в 10ml0.01ml солна киселина, смесен с 90ml етанол и 0.5 GHPMC, филтриран, покрит върху въртящ се стъклен прът, стерилизиран при 60 ℃ и изсушен във въздух. Този продукт е направен във филмов материал.
4.3 таблетки за котримоксазол (0.4g ± 0.08g) SMZ (80 mesh) 40 кг, нишесте (120 mesh) 8kg, 3%HPMC воден разтвор 18-20 кг, магнезиев стеарат 0,3 кг, TMP (80 mesh) 8 кг, методът на подготовка е да Смесете SMZ и TMP и след това добавете нишесте и смесете за 5 минути. Със сглобяеми 3%воден разтвор на HPMC, мек материал, с 16 мрежести екранни гранулации, сушене и след това с 14 мрежести екран на пълнозърнесто, добавете магнезиев стеаратен микс, с 12 мм кръг с слово (SMZCO) щамповане на таблетки. Този продукт се използва главно като свързващо вещество. Разтварянето на таблетките е 96%/20 минути.
4.4 ПИПЕРАЦИОННИ ТАБЛИЦИ (0,25G) ПЕРПЕТЕР 80 МЕШ 25 кг, нишесте (120 меша) 2.1 кг, магнезиев стеарат подходящо количество. Неговият метод на производство е да смесва равномерно тръба на тръба, нишесте, HPMC, с 20% мек материал на етанол, 16 мрежести екран гранулира, сухи и след това 14 мрежести екран на пълнозърнест, плюс вектор магнезиев стеарат, със 100 -милиметров кръгъл колан (ppa0.25 ) Таблетки за щамповане. С нишестето като разпадащ агент, скоростта на разтваряне на този таблет е не по -малка от 80%/2мин, което е по -висока от подобни продукти в Япония.
4,5 изкуствена сълза HPMC-4000, HPMC-4500 или HPMC-5000 0,3g, натриев хлорид 0,45 g, калиев хлорид 0,37 g, боракс 0,19 g, 10% амониев хлорбензиламоний разтвор 0,02ml, вода се добавя към 100ml. Неговият метод на производство е HPMC, поставен в 15мл вода, при 80 ~ 90 ℃ Пълна вода Вземете A, добавете 35ml вода и след това съдържате останалите компоненти от 40 ml воден разтвор, смесен равномерно, добавете вода в цялото количество, след което се смесват равномерно, стойте за една нощ , леко изсипете филтрация, филтрат в запечатания контейнер, стерилизиран при 98 ~ 100 ℃ за 30 минути, тоест рН варира от 8,4 ° С до 8,6 ° С. Този продукт се използва за недостиг на сълза, е добър заместител на сълза, Когато се използва за микроскопия на предната камера, може да бъде подходящо увеличена дозата на този продукт, е подходяща 0,7% ~ 1,5%.
4.6 Метторфан контролирани таблетки метторфан смола сол 187,5 mg, лактоза 40,0 mg, pvp70.0mg, парален силициев диоксид 10 mg, 40,0 mghpmc-603, 40,0 mg ~ микрокристален целулозен фталат-102 и магнит Стеаран 2,5mg. Приготвя се като таблетки по нормален метод. Този продукт се използва като материал за контролиран освобождаване.
4.7 За авантомицин ⅳ таблетки, 2149G авантомицин ⅳ Монохидрат и 1000mL изопропилна водна смес от 15% (концентрация на маса) Eudragitl-100 (9: 1) се разбъркват, смесват, гранулират и се изсушават при 35 ℃. Изсушените гранули 575 g и 62,5 g хидроксипропилоцелулозна Е-50 се смесват старателно, а след това 7,5 g стеаринова киселина и 3,25 g магнезиев стеарат се добавят към таблетите, за да се получат непрекъснато освобождаване на таблетки Vanguard Mycin ⅳ. Този продукт се използва като материал с бавно освобождаване.
4.8 Нифедипин с продължително освобождаване гранули 1 част Нифедипин, 3 части хидроксипропил метил целулоза и 3 части етил целулоза се смесват със смесен разтворител (етанол: метилен хлорид = 1: 1), а 8 части се добавят царевично нишесте, за да се получат гранули чрез среден сол метод. Скоростта на освобождаване на лекарството на гранулите не е повлияна от промяната на рН на околната среда и е по -бавна от тази на наличните в търговската мрежа гранули. След 12 часа перорално приложение, концентрацията на човешката кръв е 12 mg/ml и няма индивидуална разлика.
4.9 Propranhaol хидрохлорид Продължително освобождаване на капсула Propranhaol Hydrochloride 60kg, микрокристална целулоза 40 кг, добавяйки 50L вода за приготвяне на гранули. HPMC1KG и EC 9kG се смесват в смесения разтворител (метилен хлорид: метанол = 1: 1) 200L, за да се направи разтворът на покритие, със скорост на потока 750ml/min спрей върху подвижните сферични частици, покрити частици през размера на порите от 1,4 ММ екранира цели частици и след това се напълни в каменната капсула с обикновена машина за пълнене на капсула. Всяка капсула съдържа 160 mg сферични частици пропранолол хидрохлорид.
4.10 таблетки с скелет на напролол HCl се приготвят чрез смесване на Naprolol HCl: HPMC: CMC-NA в съотношение 1: 0,25: 2.25. Степента на освобождаване на лекарството е близо до нулева поръчка в рамките на 12 часа.
Други лекарства могат да бъдат направени и от смесени материали за скелет, като Metoprolol: HPMC: CMC-NA съгласно: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol: HPMC съгласно съотношение 1: 2.8: 2.92. Степента на освобождаване на лекарството е близо до нулева поръчка в рамките на 12 часа.
4.11 Скелетни таблетки от смесени материали от производни на етиламинозин се получават по нормален метод, използвайки смес от микро прахов силикагел: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. Лекарството може да бъде освободено за 12 часа както in vitro, така и in vivo, а линейният модел на освобождаване има добра корелация. Резултатите от теста за ускорена стабилност съгласно разпоредбите на FDA прогнозират, че животът на съхранение на този продукт е до 2 години.
4.12 HPMC (50MPa · s) (5 части), HPMC (4000 MPa · s) (3 части) и HPC1 се разтварят в 1000 части вода, 60 части ацетаминофен и 6 части силикагел се разбърква с хомогенизатор и Спрей изсушено. Този продукт съдържа 80% от основното лекарство.
4.13 ТАБЛИЦА НА ТЕФОФИЛИН ХИДРОФИЛЕН ГЕЛ СКЕЛЕТОН ТАБЛИЦИ са изчислени според общото тегло на таблетката, 18% -35% теофилин, 7,5% -22,5% HPMC, 0,5% лактоза и подходящо количество хидрофобна смазка обикновено се приготвят в таблети с контролирани освобождаване, които могат да Поддържайте ефективната концентрация на кръвта на човешкото тяло за 12h след перорално приложение.
Време за публикация: 05-2024 февруари