1. Основният характер на HPMC
Хипромелоза, английско име хидроксипропил метилцелулоза, псевдоним HPMC. Молекулната му формула е C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, а молекулното тегло е около 86 000. Този продукт е полусинтетичен материал, който е част от метиловата група и част от полихидроксипропилния етер на целулозата. Той може да бъде произведен по два метода: един е да се лекува метил целулозата с подходяща степен с NaOH и след това да се реагира с пропилен оксид при висока температура и високо налягане. Времето за реакция трябва да се поддържа, за да се позволи на метил и хидроксипропил групи да се свързват с етер. Формата на е свързана с анхидроглукозния пръстен на целулозата и може да достигне желаната степен; Другото е да се лекува памучен линтер или дървена целулозна фибри с каустична сода и след това да се получи, като се реагира с хлориран метан и пропилен оксид последователно и след това допълнително рафинира, пулверизира, превръща се на фин и равномерен прах или гранула. HPMC е разнообразие от естествена растителна целулоза, а също така е отличен фармацевтичен екстрапиент, който има широк източник. Понастоящем той се използва широко у дома и в чужбина и е един от фармацевтичните помощни вещества с най -висок процент на използване сред устните лекарства.
Цветът на този продукт е бял до млечно бяло, нетоксично и безвкусно и е гранулиран или влакнест, лесно протичащ прах. Той е сравнително стабилен при излагане на светлина и влажност. Той набъбва в студена вода, за да образува млечно бял колоиден разтвор с известна степен на вискозитет. Феноменът на междуконверсия на SOL-гел може да възникне поради промяна на температурата на определена концентрация на разтвора. Много лесно е да се разтвори в 70% алкохол или диметил кетон и няма да се разтвори в безводен алкохол, хлороформ или етоксиетан.
Хипромелозата има добра стабилност, когато рН е между 4,0 и 8,0 и може да съществува стабилно между 3,0 и 11,0. След съхранение в продължение на 10 дни при температура 20 ° С и относителна влажност от 80%, коефициентът на абсорбция на влагата на HPMC е 6,2%.
Поради разликата в съдържанието на двата заместители в структурата на хипромелоза, метокси и хидроксипропил, се появяват различни видове продукти. В специфична концентрация различните видове продукти имат специфичен вискозитет и температура на термична жела, следователно имат различни свойства и могат да се използват за различни цели. Фармакопеите на различни страни имат различни спецификации и изрази за модела: Европейската фармакопея се основава на различните степени на различните вискозитети и различни степени на заместване на продуктите на пазара. Тя се изразява от оценката плюс номер. Единицата е mpa • s. След добавяне на 4 цифри, за да се посочи съдържанието и типа на всеки заместител на хипромелозата, например, хипромелоза 2208, първите две цифри представляват приблизителния процент на метокси група, последните две цифри представляват хидроксипропил приблизителен процент на случаите.
2. Методът за разтваряне на HPMC във вода
2.1 Метод на гореща вода
Тъй като хипромелозата не се разтваря в гореща вода, тя може да бъде равномерно диспергирана в гореща вода на началния етап и след това, когато се охлади, два типични метода се описват по следния начин:
(1) Поставете необходимото количество топла вода в контейнера и я загрейте на около 70 ℃. Постепенно добавете продукта при бавно разбъркване. В началото продуктът плава по повърхността на водата и след това постепенно образува каша. Охладете суспензията.
(2) Добавете 1/3 или 2/3 от необходимото количество вода в контейнера и я загрейте до 70 ° C, за да разпръснете продукта, за да приготвите топла вода, и след това добавете останалото количество студена или ледена вода Към топлата каша в суспензията, охладете сместа след разбъркване.
2.2 Метод за смесване на прах
Праховите частици и други прахообразни съставки с еднакво или по -голямо количество се диспергират напълно чрез сухо смесване и след това се добавя вода за разтваряне. По това време хипромелозата може да бъде разтворена без агломерация.
3. Предимства на HPMC
3.1 Разтворимост в студена вода
Той е разтворим в студена вода под 40 ° С или 70% етанол. По принцип е неразтворим в гореща вода над 60 ° C, но може да бъде желиран.
3.2 Химическа инертност
Хипромелозата (HPMC) е вид неионна целулозен етер. Разтворът му няма йонен заряд и не взаимодейства с метални соли или йонни органични съединения. Следователно, други помощни вещества не реагират с него по време на процеса на подготовка.
3.3 Стабилност
Той е сравнително стабилен както за киселина, така и за алкали и може да се съхранява дълго време между рН 3 до 1L, а неговият вискозитет няма очевидна промяна. Водният разтвор на Hypromellose (HPMC) има антимолен ефект и може да поддържа добра стабилност на вискозитета по време на дългосрочно съхранение. Фармацевтичните помощни вещества, използващи HPMC, имат по -добра качествена стабилност от тези, които използват традиционните помощни вещества (като декстрин, нишесте и др.).
3.4 Регулируемост на вискозитета
Различните производни на вискозитета на HPMC могат да бъдат смесени в различни пропорции и неговият вискозитет може да се промени според определено правило и има добра линейна връзка, така че той може да бъде избран според изискванията.
3.5 Метаболитна инерция
HPMC не се абсорбира или метаболизира в организма и не осигурява калории, така че е безопасен привърженик на лекарствените препарати.
3.6 Сигурност
Обикновено се смята, че HPMC е нетоксичен и неситиращ материал. Средната смъртоносна доза за мишки е 5g/kg, а средната смъртоносна доза за плъхове е 5,2 g/kg. Ежедневната доза е безобидна за човешкото тяло.
4. Приложение на HPMC в подготовка
4.1 Използва се като материал за филмово покритие и материал за образуване на филми
Hypromellose (HPMC) се използва като материал с таблет, покрит с филми. В сравнение с традиционните таблетки с покритие като таблетки със захар, покритите таблетки нямат очевидни предимства в маскирането на вкуса и външния вид, но тяхната твърдост и трибуност, усвояване на влага, разпадане, наддаване на тегло и други показатели за качество са по-добри. Степента на ниско вискозитет на този продукт се използва като водоразтворим филмов материал за покритие за таблетки и хапчета, а степента на висока вискозитет се използва като филмов покривен материал за органични разтворители. Концентрацията на употреба обикновено е 2,0%-20%.
4.2 Като свързващо вещество и разпадане
Степента на ниско вискозност на този продукт може да се използва като свързващо вещество и разпадане за таблетки, хапчета и гранули, а степента на високо вискозитет може да се използва само като свързващо вещество. Дозировката варира в зависимост от различни модели и изисквания. Като цяло, количеството на свързващо вещество, използвано за таблетки за суха гранулация, е 5%, а количеството на свързващото вещество, използвано за мокри гранулирани таблетки, е 2%.
4.3 Като спиращ агент
Суспендирането на агент е вискозно гел вещество с хидрофилност. Използването на суспендиращ агент при суспендиращ агент може да забави скоростта на утаяване на частиците и може да бъде прикрепен към повърхността на частиците, за да се предотврати полимеризирането и кондензацията на частиците в маса. Спиращите агенти играят жизненоважна роля в производството на суспензии. HPMC е отлично разнообразие от суспендиращи агенти. Колоидният разтвор, разтворен в него, може да намали напрежението на интерфейса с течност и свободна енергия върху малките твърди частици, като по този начин засилва стабилността на хетерогенната дисперсионна система. Този продукт е препарат за течност с високо вискозитет, приготвен като суспендиращ агент. Той има добър суспендиращ ефект, лесен за преразглеждане, нелепчиви и фини флокулирани частици. Обичайната сума е 0,5% до 1,5%.
4.4 Използва се като блокер, бавен и контролиран освободен агент и порен-образуващ агент
Степента на висока вискозитет на този продукт се използва за приготвяне на хидрофилни гел матрични таблетки, забавители и агенти с контролирано освобождаване за таблетки с продължително освобождаване на матрица. Той има ефект от забавяне на освобождаването на наркотици. Концентрацията на употребата му е 10% ~ 80% (w /w). Степента на нисък вискозитет се използва като агент за формиране на пори за формулировки за устойчиво или контролирано освобождаване. Първоначалната доза, необходима за терапевтичния ефект на този тип таблет, може бързо да се достигне и след това се упражнява продължително или контролирано освобождаване на ефекта и ефективната концентрация на лекарство в кръвта се поддържа в организма. Хипромелозната хидратира, за да образува гел слой, когато се среща с вода. Механизмът на освобождаване на лекарството от матричната таблетка е главно дифузията на гел слоя и ерозията на гел слоя.
4.5 Защитно лепило, използвано като сгъстител и колоид
Когато този продукт се използва като сгъстител, обичайната концентрация е 0,45%~ 1,0%. Този продукт може също да увеличи стабилността на хидрофобното лепило, да образува защитен колоид, да предотврати коалесценцията и агломерацията на частиците, като по този начин инхибира образуването на утайки. Обичайната му концентрация е 0,5%~ 1,5%.
4.6 Използва се като капсулен материал
Обикновено материалът на капсулата на капсулата е главно желатин. Производственият процес на черупката на капсулата на Ming е прост, но има някои проблеми и явления като лоша защита на влагата и чувствителни към кислород лекарства, намалено разтваряне на лекарството и забавяне на разпадането на черупката на капсулата по време на съхранение. Следователно, хипромелозата се използва като заместител на материала на капсулата при получаването на капсули, което подобрява ефекта на формоване и използване на капсулата и е широко популяризиран у дома и в чужбина.
4.7 Като биоадхезивен
Биоадхезивна технология, прилагането на помощни вещества с биоадхезивни полимери, като се придържа към биологичната лигавица, засилва непрекъснатостта и стегнатостта на контакта между препарата и лигавица лечение. Той се използва широко сега се използва за лечение на заболявания на носната кухина и оралната лигавица. През последните години стомашно -чревната биоадхезионна технология е нов тип система за доставяне на лекарства, разработена през последните години. Той не само удължава времето на пребиваване на лекарствените препарати в стомашно -чревния тракт, но също така подобрява контактната ефективност на лекарството с клетъчната мембрана на мястото на абсорбция и променя плавността на клетъчната мембрана. Проникващата сила на лекарството към епителните клетки на тънките черва се засилва, като по този начин подобрява бионаличността на лекарството.
4.8 Като локален гел
Като лепилна подготовка за кожата, гел има серия от предимства като безопасност, красота, лесно почистване, ниска цена, прост процес на подготовка и добра съвместимост с лекарствата. През последните години тя получи широко внимание и се превърна в развитие на външни препарати на кожата. посока.
4.9 Като инхибитор на валежите в системата за емулгиране
Време за публикация: Декември-16-2021