Хидроксипропилцелулозата (HPC) е ексципиент, широко използван във фармацевтичната област с различни функционални свойства. Използва се главно в твърди препарати като таблетки и капсули. Като полусинтетично целулозно производно, HPC се получава чрез въвеждане на хидроксипропилови групи в молекулярната структура на целулозата, което му придава отлична разтворимост, адхезия и филмообразуващи свойства, което го прави универсален в таблетни формулировки.
1. Сгъстители и свързващи вещества
HPC, като сгъстител и свързващо вещество, може да помогне на частиците да се свържат и образуват по време на процеса на мокро гранулиране при производството на таблетки. Има силна адхезия и може да залепи фини прахообразни частици заедно чрез мокро гранулиране, за да образува частици с добра течливост и свиваемост. Тези частици са лесни за формиране и имат добра компресируемост по време на таблетиране, което води до висококачествени таблетки. В процеса на приготвяне на таблетките добавянето на свързващи вещества може да осигури твърдостта, устойчивостта на раздробяване и ниската чупливост на таблетките.
2. Агенти за контролирано освобождаване
Ефектът на контролирано освобождаване на HPC в таблетки е едно от най-важните му приложения. Поради свойствата си на набъбване и вискозитет във вода, HPC може да образува хидратиращ филм върху повърхността на таблетките, ограничавайки скоростта на освобождаване на лекарствата, като по този начин постига ефекта на забавяне на освобождаването на лекарството. В таблетките с контролирано освобождаване HPC може ефективно да регулира скоростта на освобождаване на лекарството чрез коригиране на неговото молекулно тегло и количеството на добавяне, като по този начин удължава продължителността на действие на лекарството, намалява честотата на прилагане на лекарството и подобрява спазването на пациента. Неговият хидратиращ слой постепенно се разтваря с времето и скоростта на освобождаване на лекарството е относително постоянна, което го прави с отлични перспективи за приложение в таблетки с продължително освобождаване.
3. Филмообразуващ агент
Филмообразуващите свойства на HPC го правят широко използван в покрития за таблети, особено във водоразтворими покривни материали. Покриването на повърхността на таблетката с HPC филм може да образува тънък и плътен защитен слой, който може не само да прикрие горчивината на лекарството и да подобри вкуса, но също така да защити лекарството и да увеличи стабилността на лекарството. Тъй като HPC има добра прозрачност и гъвкавост, филмът, който образува, е еднороден и гладък и има малък ефект върху външния вид на таблета. В допълнение, HPC филмът има добра разтворимост в стомашно-чревния тракт и няма да има неблагоприятен ефект върху бионаличността на лекарството.
4. Стабилизатор
Защитният ефект на HPC също е много важен при прилагането на таблетки, особено за тези лекарства, които са чувствителни към светлина и влага. HPC може ефективно да изолира влиянието на въздуха и влагата и да предотврати влошаване на качеството на лекарството или окислително инактивиране поради влага. Особено когато покритието на таблетката е приготвено в органични разтворители, стабилността и химическата инертност на HPC го предпазват от реакция с активните съставки на лекарството, като по този начин се гарантира стабилността и срока на годност на лекарството.
5. Дезинтегрант
Въпреки че HPC се използва главно като агент с контролирано освобождаване, той може да се използва и като дезинтегрант в някои таблетки с незабавно освобождаване. HPC с нисък вискозитет може бързо да се разтвори и набъбне след контакт с вода, което води до бързо разпадане на таблетката, като по този начин насърчава разтварянето и абсорбцията на лекарството в стомашно-чревния тракт. Това приложение е подходящо за някои лекарства, които трябва да подействат бързо. HPC може да постигне различни характеристики на разпадане в различни състави на таблетки чрез регулиране на молекулното тегло, количеството на добавяне и други ексципиенти.
6. Приложение в орално разпадащи се таблетки
Водоразтворимостта и вискозитетът на HPC също показват добри ефекти при орално разпадащи се таблетки (ODT). В тази таблетка HPC може да увеличи скоростта на разтваряне на таблетката в устната кухина, което улеснява преглъщането от пациентите, особено от възрастните хора или децата. Водоразтворимостта на HPC му позволява да се разтвори и разпадне за кратко време, докато неговият вискозитет осигурява структурната здравина на таблетката и я предпазва от счупване по време на производство и съхранение.
7. Синергия с други помощни вещества
HPC също така има добра съвместимост с ексципиенти в таблетни формулировки и може да взаимодейства с други ексципиенти (като микрокристална целулоза, карбоксиметил целулоза и др.), за да подобри ефективността на таблетката. Например, когато се използва в комбинация с микрокристална целулоза, HPC може да подобри течливостта и еднородността на таблетката, като същевременно гарантира твърдостта на таблетката; когато се използва в комбинация с други лепила, той може допълнително да подобри адхезията на таблетката, да подобри качеството на гранулиране и ефекта на пресоване.
8. Влияещи фактори и ограничения
Въпреки че HPC има много предимства при таблетките, ефектът от употребата му също се влияе от много фактори, като молекулно тегло, концентрация, влажност и т.н. Колкото по-голямо е молекулното тегло на HPC, толкова по-висок е вискозитетът и толкова по-силна е способността да се контролира скорост на освобождаване на лекарството; в същото време прекомерната влажност на околната среда може да накара таблета да абсорбира влага, което да повлияе на неговата стабилност. Следователно, когато се използва HPC, е необходимо разумно да се изберат подходящи параметри, за да се осигури най-добрият ефект във формулировката на таблетката.
Хидроксипропилцелулозата има множество функции във формулировката на таблетките, включително сгъстител, свързващо вещество, агент с контролирано освобождаване, филмообразувател, стабилизатор и дезинтегрант, което може ефективно да подобри качеството на таблетките и освобождаването на лекарството. Според специфичните свойства на лекарството и изискванията за формулиране, различните молекулни тегла и дозировки на HPC могат гъвкаво да регулират вискозитета, разпадането и скоростта на освобождаване на таблетките, което го прави важно приложение във фармацевтичната индустрия.
Време на публикуване: 04 ноември 2024 г