U farmaceutskom polju, natrijum karboksimetilceluloza (CMC) i hidroksipropil metilceluloza (HPMC) su dvije najčešće korištene farmaceutske pomoćne tvari s različitim kemijskim svojstvima i funkcijama.
Hemijska struktura i svojstva
CMC je derivat celuloze rastvorljiv u vodi koji se dobija pretvaranjem dela hidroksilnih grupa celuloze u karboksimetil grupe. Rastvorljivost u vodi i viskoznost CMC-a zavise od njegovog stepena supstitucije i molekularne težine, i obično se ponaša kao dobar zgušnjivač i sredstvo za suspendovanje.
HPMC se dobija zamenom dela hidroksilnih grupa celuloze sa metil i hidroksipropil grupama. U poređenju sa CMC, HPMC ima širu rastvorljivost, može se rastvoriti u hladnoj i toploj vodi i pokazuje stabilan viskozitet pri različitim pH vrednostima. HPMC se često koristi kao sredstvo za stvaranje filma, ljepilo, zgušnjivač i sredstvo za kontrolirano oslobađanje u farmaceutskim proizvodima.
Polje primjene
Tablete
U proizvodnji tableta, CMC se uglavnom koristi kao dezintegrant i adheziv. Kao dezintegrant, CMC može apsorbirati vodu i nabubriti, čime pospješuje dezintegraciju tableta i povećava brzinu oslobađanja lijekova. Kao vezivo, CMC može poboljšati mehaničku čvrstoću tableta.
HPMC se uglavnom koristi kao sredstvo za stvaranje filma i sredstvo za kontrolirano oslobađanje u tabletama. Film koji formira HPMC ima odličnu mehaničku čvrstoću i otpornost na habanje, što može zaštititi lijek od utjecaja vanjskog okruženja. Istovremeno, svojstva HPMC stvaranja filma mogu se koristiti i za kontrolu brzine oslobađanja lijeka. Prilagođavanjem vrste i doze HPMC-a, može se postići efekat produženog ili kontrolisanog oslobađanja.
Kapsule
U pripremi kapsula, CMC se manje koristi, dok se HPMC široko koristi, posebno u proizvodnji vegetarijanskih kapsula. Tradicionalne školjke kapsula su uglavnom napravljene od želatine, ali zbog problema životinjskih izvora, HPMC je postao idealan alternativni materijal. Oklop kapsule napravljen od HPMC ne samo da ima dobru biokompatibilnost, već zadovoljava i potrebe vegetarijanaca.
Tečni preparati
Zbog svojih odličnih svojstava zgušnjavanja i suspenzije, CMC se široko koristi u tekućim preparatima kao što su oralni rastvori, kapi za oči i lokalni preparati. CMC može povećati viskozitet tečnih preparata, čime se poboljšava suspenzija i stabilnost lekova i sprečava sedimentacija leka.
Primena HPMC u tečnim preparatima uglavnom je koncentrisana u zgušnjivačima i emulgatorima. HPMC može ostati stabilan u širokom rasponu pH i može biti kompatibilan s različitim lijekovima bez utjecaja na efikasnost lijekova. Osim toga, svojstva HPMC stvaranja filma također se koriste u lokalnim preparatima, kao što je zaštitni efekat stvaranja filma u kapima za oči.
Preparati sa kontrolisanim oslobađanjem
U preparatima sa kontrolisanim oslobađanjem, primena HPMC je posebno istaknuta. HPMC može formirati gel mrežu, a brzina oslobađanja lijeka može se kontrolirati podešavanjem koncentracije i strukture HPMC. Ovo svojstvo se široko koristi u oralnim tabletama i implantatima sa produženim oslobađanjem. Nasuprot tome, CMC se manje koristi u preparatima s kontroliranim otpuštanjem, uglavnom zato što struktura gela koju formira nije tako stabilna kao HPMC.
Stabilnost i kompatibilnost
CMC ima slabu stabilnost pri različitim pH vrijednostima i lako je pod utjecajem kiselo-baznih sredina. Osim toga, CMC ima slabu kompatibilnost s određenim sastojcima lijeka, što može uzrokovati precipitaciju ili neuspjeh lijeka.
HPMC pokazuje dobru stabilnost u širokom rasponu pH, nije lako pod utjecajem kiselinske baze i ima odličnu kompatibilnost. HPMC može biti kompatibilan s većinom sastojaka lijeka bez utjecaja na stabilnost i djelotvornost lijeka.
Sigurnost i propisi
I CMC i HPMC se smatraju sigurnim farmaceutskim ekscipijensima i odobreni su za upotrebu u farmaceutskim preparatima od strane farmakopeja i regulatornih agencija u različitim zemljama. Međutim, tokom upotrebe, CMC može izazvati neke alergijske reakcije ili gastrointestinalne tegobe, dok HPMC retko izaziva neželjene reakcije.
CMC i HPMC imaju svoje prednosti u farmaceutskim aplikacijama. CMC zauzima važnu poziciju u tečnim preparatima zbog svojih odličnih svojstava zgušnjavanja i suspenzije, dok se HPMC široko koristi u tabletama, kapsulama i preparatima sa kontrolisanim otpuštanjem zbog svojih odličnih svojstava stvaranja filma i kontrolisanog otpuštanja. Izbor farmaceutskih preparata treba da se zasniva na specifičnim svojstvima leka i zahtevima za pripremu, sveobuhvatno sagledavajući prednosti i nedostatke oba, i odabirajući najpogodniji ekscipijens.
Vrijeme objave: Jul-19-2024