Hydroxypropil MetilCellulose (HPMC)
Kategorija: materijali za oblaganje; Membranski materijal; Polimerni materijali koji kontroliraju brzinu za pripreme za sporo izdanje; Stabiliziranje agenta; Pomoć za ovjes, ljepilo za tablete; Ojačani agent za adheziju.
1. Uvod proizvoda
Ovaj proizvod je ne-jonski eter celuloze, izvana posmatran kao bijeli prah, miris i bez ukusa, topljiv u vodi i većini polarnih organskih otapala, oteklina u hladnoj vodi do jasnog ili blagog zabiliziranog koloidnog rješenja. Vodeno rješenje ima površinsku aktivnost, visoku prozirnost i stabilne performanse. HPMC ima svojstvo vrućeg gela. Nakon zagrijavanja, vodena otopina proizvoda formira gel padavine, a zatim se rastvara nakon hlađenja. Gel temperatura različitih specifikacija je različita. Rastvorljivost se mijenja viskoznostima, viskoznost Zhao niska, veća je rastvorljivost, različite specifikacije HPMC svojstava imaju neke razlike, HPMC rastvorene u vodi ne utječe pH vrijednost.
Spontana temperatura izgaranja, labava gustina, istinska temperatura prelaska gustoće i stakla bila su 360 ℃, 0,341g / cm3, 1,326g / cm3 i 170 ~ 180 ℃, respektivno. Nakon zagrevanja, postaje smeđe na 190 ~ 200 ° C i opekotine na 225 ~ 230 ° C.
HPMC je gotovo nerešiv u hloroformu, etanolu (95%) i dietil eter i rastvoren u mješavini etanola i metilen hlorida, mješavine metanola i metilena i etanola. Neki nivoi HPMC-a su topljivi u mješavina acetona, metilen hlorida i 2-propanola, kao i u drugim organskim otapalima.
Tabela 1: Tehnički pokazatelji
projekat
Mjerač,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metoksi%
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy%
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Temperatura gela ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskoznost MPa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Gubitak suhe težine%
5.0 ili manje
Spaljivanje ostataka%
1.5 ili manje
pH
4.0-8.0
Teški metal
20 ili manje
Arsenić
2.0 ili manje
2. Karakteristike proizvoda
2.1 Hidroksipropil metilCellulose rastvara se u hladnoj vodi da bi se formiralo viskozno koloidno rješenje. Sve dok se dodaje hladnoj vodi i malo miješana, može se raspustiti u prozirno rješenje. Naprotiv, u osnovi je nerastvorljiv u toploj vodi iznad 60 ℃ i može samo nabrati. U pripremi hidroksipropil meticelulozne otopine, najbolje je dodati dio hidroksipropil na meticelulozi u određenoj količini vode, snažno se umiješajte na 80 ~ 90 ℃, a zatim dodajte preostalu hidroksipropil meticelulozu i na kraju koristite hladnu vodu do dopuna u traženi iznos.
2.2 Hidroksipropil metilCellulose je ne-jonski eter celuloze, njeno rješenje ne nosi jonsku naknadu, ne komunicira s metalnim solima ili jonskim organskim spojevima, kako bi se osiguralo da HPMC ne reagira s drugim sirovinama i pomoćnim tvarima u procesu pripreme Proizvodnja.
2.3 Hidroksipropil MetilCellulose ima snažnu antisenzibilnost, a povećanjem supstitucije diplome molekularne strukture, takođe se poboljšava anti-osetljivost. Lijekovi koji koriste HPMC jer pomoćni sastojci imaju stabilnije kvalitete u efektivnom periodu od lijekova koji koriste druge tradicionalne pomoćne sastojke (škrob, dekstrin, šećer u prahu).
2.4 Hidroksipropil metilceluloza je metabolično inertna. Kao farmaceutski ekscipci, nije metaboliziran ili apsorbiran, tako da ne osigurava toplinu u drogama i hrani. Ima jedinstvenu primjenjivost na nisku kalorijsku vrijednost, nealergene lijekove bez soli, ne-alergena i hrane za dijabetičare.
2,5HPMC je relativno stabilan do kiselina i baza, ali ako pH prelazi 2 ~ 11 i na njega utječe veća temperatura ili duže vrijeme pohrane, smanjit će stupanj ribe.
2.6 Hidroksipropil MetilCellulose Vodeno rješenje može osigurati površinske aktivnosti, pokazujući umjerene površinske i interfecijalne vrijednosti zatezanja. Ima efikasnu emulgiranje u dvofaznom sistemu i može se koristiti kao efikasan stabilizator i zaštitni koloid.
2.7 Hidroksipropil MetilCellulose Vodeno rješenje ima izvrsnu svojstva formiranja filma i dobar je materijal za oblaganje tableta i tableta. Membrana formirana od nje je bezbojna i tvrd. Ako se doda Glicerol, njenu plastičnost se može povećati. Nakon površinskog tretmana, proizvod se rasprši u hladnoj vodi, a stopa raspuštanja može se kontrolirati promjenom pH okruženja. Koristi se u pripremama za sporo izdanje i enterične presvlake.
3. Primjena proizvoda
3.1. Koristi se kao ljepljivi i dezintegracijski agent
HPMC se koristi za promociju rastvaranja na drogu i stupanj puštanja u otapalu kao ljepljivi, niski viskoznost HPMC-a koji se otopi u vodi da se formira prozirna na slonovače, tablete, granule i dezintegraciju Agent i visoka viskoznost za ljepilost, koristi samo zahvaljujući različitim vrstama i različitim zahtjevima, općenito je 2% ~ 5%.
HPMC vodena otopina i određena koncentracija etanola za izradu kompozitnog veziva; Primjer: 2% HPMC vodene otopine pomiješano sa 55% otopine etanola korišteno je za peletiranje kapsula amoksicilin, tako da se prosječno raspuštanje amoksicilinskih kapsula povećalo sa 38% na 90% bez HPMC-a.
HPMC se može izrađivati od kompozitnog ljepila s različitim koncentracijom škrobnog gnoja nakon raspuštanja; Raspaštanje eritromicinskih enterskih tableta povećalo se sa 38,26% na 97,38% kada su u kombinaciji 2% HPMC i 8% škroba.
2.2. Napravite materijal za filmove i materijal za formiranje filma
HPMC kao materijal za premazivanje u vodi ima sljedeće karakteristike: umjerena rešenje viskoznost; Proces premaza je jednostavan; Dobar film koji formira imovinu; Može zadržati oblik komada, pisanje; Može biti otporan na vlagu; Mogu boju, aroma korekcije. Ovaj se proizvod koristi kao filma topljivo topljivo za tablete i tablete sa niskim viskoznostima, a za filmski premaz na bazi vode visokim viskoznostima, iznos upotrebe iznosi 2% -5%.
2.3, kao sredstvo za zgušnjavanje i koloidnog zaslona za zaštitu
HPMC koji se koristi kao sredstvo za zgušnjavanje iznosi 0,45% ~ 1,0%, može se koristiti kao kapi za oči i agent za zgušnjavanje umjetnog suza; Koristi se za povećanje stabilnosti hidrofobičnog ljepila, sprječavaju koalescenciranje čestica, padavine, uobičajena doza je 0,5% ~ 1,5%.
2.4, kao blokator, spori materijal za puštanje, kontrolirani agent za oslobađanje i pore agent
HPMC model visokog viskoznosti koristi se za pripremu blokatora i kontroliranih sredstava za oslobađanje mješovitih materijala za snimanje tableta za izdanje i hidrofilne tablete za oslobađanje od gela. Model niskog viskoznosti je odredni agent za održive ili kontrolirane tablete kako bi se početna terapijska doza takvih tableta brzo dobije, praćena održivih oslobađanja ili kontroliranim puštanjem za održavanje efikasnih koncentracija u krvi.
2.5. Gel i supozitorna matrica
Hydrogel Suppotories i Gastrinski pripravci za ljepljive mogu se pripremiti korištenjem karakteristike hidrogel formiranja koje obično koriste HPMC u vodi.
2.6 Biološki ljepljivi materijali
Metronidazol je pomiješan sa HPMC-om i polikarboxylethilenom 934 u mikseru kako bi bio na bioadhesivi upravljanim tabletima za oslobađanje sa 250mg. Test in vitro raspuštanja pokazao je da se priprema naglo navuče u vodi, a oslobađanje droge kontrolirano je difuzijom i opuštanjem lanca ugljika. Implementacija životinja pokazala je da je novi sistem za oslobađanje droga imao značajna svojstva biološke adhezije za goveda sublingvalualnu sluznicu.
2.7, kao pomoć za suspenziju
Visoka viskoznost ovog proizvoda dobra je pomoć za suspenziju za pripreme tekućine ovjesa, njegovo uobičajeno doziranje je 0,5% ~ 1,5%.
4. Primjeri aplikacija
4.1 Filmsko oblaganje Rješenje: HPMC 2kg, talk 2kg, tackor ulje 1000ml, TWAIN -80 1000ml, propilen glikol 1000ml, 95% etanol 53000ml, voda 47000ml, pigment odgovarajuća količina. Postoje dva načina da se napravi.
4.1.1 Ispitivanje rastvorljive gužve tečnosti: Dodajte propisani iznos HPMC-a u 95% etanola, namočite ga preko noći, rastopite još jedan pigment vektor u vodi (filtrirajte po potrebi) i ravnomjerno promiješajte na obrazloženju prozirnog rješenja . Pomiješajte 80% otopine (20% za poliranje) s propisanim količinom ulja za grastočiće, Tween-80 i propilen glikol.
4.1.2 Priprema netopljive pigmenta (poput željeznog oksida) tekućih HPMC-a natopljen je u 95% etanola preko noći, a dodana je voda da bi se voda za prozirno rešenje HPMC. 20% ovog rješenja izvedeno je za poliranje, a preostalih 80% rješenja i željeznog oksida pripremili su metodu brušenja tekućine, a zatim je dodana količina drugih komponenti i ravnomjerno miješana za upotrebu. Proces premaza tekućine: Slijte zrnat u loncu za prevlačenje šećera, zakretajte vrućim zrakom na 45 ℃, možete prskati premaz za hranjenje, kontrolu protoka u 10 ~ 15ml, nakon prskanja, nastavite sa prskanjem Sa vrućim zrakom za 5 ~ 10min može se izlaziti iz lonaca, staviti u sušilicu da se osuši za više od 8h.
4.2α-interferon membrana za oči 50 μg α-interferona rastvorena je u klorovodičnu kiselinu od 10 ml0,01ml, pomiješana sa 90ml etanolom i 0,5 GHPMC, filtriran, obloženim na rotirajućoj staklenoj šipci, sterilizirano u zraku. Ovaj je proizvod izrađen u filmu.
4.3 Cotrimoxazole tablete (0,4 g ± 0,08g) SMZ (80 mreža) 40kg, škrob (120 mreža) 8kg, 3% HPMC vodena otopina 18-20kg, magnezijum stearat 0,3kg, TMP (80 mreža) 8kg, metoda pripreme je Mix SMZ i TMP, a zatim dodajte škrob i pomiješajte 5min. Sa montažnim 3% HPMC vodenim otopinom, mekim materijalom, sa 16 mrežnim zaslonom granulacijom, sušenjem, a zatim sa 14 mrežičnih ekrana cijelog zrna, dodajte magnezijum stearatne mješavine, sa 12 mm kolu tablete sa rečom (SMZCO). Ovaj se proizvod uglavnom koristi kao vezivo. Rastvorke tableta iznosilo je 96% / 20min.
4.4 Piperate tablete (0,25g) Piperate 80 mreža 25kg, škrob (120 mreža) 2,1kg, magnezijum stearat odgovarajuća količina. Njegova metoda proizvodnje je miješati cijevno kiselinu, škrob, HPMC mekim materijalom, sa 20 mreža zaslona, suha, a zatim 14 mrežica zaslona cijelog zrna, plus vektorska magnezijum-stearat, sa crvenom bojom od 100 mm (PPA0.25) ) Štampanje tableta. S škrorom kao dezintegracijski agentom, stopa raspuštanja ove tablete nije manja od 80% / 2min, što je veće od sličnih proizvoda u Japanu.
4.5 Umjetna suza HPMC-4000, HPMC-4500 ili HPMC-5000 0.3G, natrijum-5000 0,45g, kalijum hlorid 0.37g, Borax 0,15G, 10% amonijum hlorbenzilamonijum rješenje 0,02ml, voda dodana u 100ml. Njegova metoda proizvodnje je HPMC stavljena u 15 ml vode, a na 80 ~ 90 ℃ puni vodu, a zatim sadrže 35 ml vode, a zatim sadrže preostale komponente vodene vodene otopine, dodaju vodu u punu količinu, a zatim mešana ravnomjerno, stalno mešaju , lagano sipajte filtraciju, filtrat u posudu zapečaćen, steriliziran na 30min, odnosno pH kreće se od 8,4 ° C do 8,6 ° C. Ovaj proizvod se koristi za nedostatak suza, je li dobra zamjena za suze, Kada se koristi za prednju komoru mikroskopiju, može se prikladno povećati doziranje ovog proizvoda, 0,7% ~ 1,5% je prikladno.
4.6 Methorphan tablete za oslobađanje methorphan smola sa soli 187.5mg, laktoza 40.0mg, pvp70.0mg, para silika 10mg, 40,0 mghpmc-603, 40,0mg ~ Mikrokristalni celulozni ftalat-102 i magnezijum stearat 2,5mg. Priprema se kao tableti normalnom metodom. Ovaj se proizvod koristi kao kontrolirani materijal za oslobađanje.
4.7 za avantommicin ⅳ tablete, 2149g avantommicin ⅳ monohidrat i 1000ml izopropil vodena mješavina od 15% (masovna koncentracija) Eudragitl-100 (9: 1) bili su miješani, miješani, granulirani i sušeni na 35 ℃. Sušene granule 575g i 62,2 g hidroksipropiloceluloze E-50 bili su temeljno miješani, a zatim 7,5 g stearinske kiseline i 3,25 g stearate magnezijuma dodane su u tablete kako bi se dobilo kontinuirano izdanje Vanguard MyCin ⅳ tableta. Ovaj se proizvod koristi kao sporog materijala za oslobađanje.
4,8 Nifedipine održive granule 1 dio Nifedipin, 3 dijela hidroksipropil metil celuloze i 3 dijela etil celuloza pomiješana su sa mješovitim otapalom (etanol: i 8 dijelova kukuruzni škrob u proizvodnji granula srednjeh topive Metoda. Stopa puštanja droge na granula nije utjecala promjena okolišnog pH i bila je sporija od onog komercijalno dostupnih granula. Nakon 12 sati usmene primjene, koncentracija ljudske krvi bila je 12mg / ml, a nije bilo individualne razlike.
4.9 Proprinhaol hidroklorid održiv kapsula za izdanje proprinhaol hidroklorid 60kg, mikrokristalna celuloza 40kg, dodavanje 50l vode za izradu granula. HPMC1KG i EC 9kg bili su pomiješani u mešovitoj otapalu (metilen hlorid: methanol = 1: 1) 200l za izradu premaza, sa protokom od 750 ml / min sprejom, presvučenim česticama od 1,4 MM zaslon zaslona cijele čestice, a zatim se napuni u kamenu kapsulu sa običnom mašinom za punjenje kapsula. Svaka kapsula sadrži 160 mg proprinolol hidrokloričnih čestica.
4.10 Naprolol HCL kosturne tablete pripremljene su miješanjem naprolol HCl: HPMC: CMC-na omjeru 1: 0,25: 2,25. Stopa puštanja droge bila je blizu nulte narudžbe u roku od 12 sati.
Drugi lijekovi mogu se izrađivati i od mješovitih kosturnih materijala, poput Metoprolol: HPMC: CMC-na: 1: 1,25: 1,25; AllylProlol: HPMC prema 1: 2.8: 2.92 omjer. Stopa puštanja droge bila je blizu nulte narudžbe u roku od 12 sati.
4.11 Kosturni tableti mješovitih materijala etilaminozanskih derivata pripremljeni su normalnom metodom koristeći mješavinu mikro praha silika gela: CMC-na: HPMC 1: 0,7: 4.4. Lijek bi mogao biti pušten u 12h i in vitro i u vivo, a linearni uzorak otpuštanja imao je dobru korelaciju. Rezultati ispitivanja ubrzane stabilnosti prema propisima o FDA predviđaju da je život skladištenja ovog proizvoda do 2 godine.
4.12 hpmc (50Mpa · s) (5 dijelova), HPMC (4000 MPa · s) (3 dijela) i HPC1 su rastvoreni u 1000 dijelova vode, dodani su 60 dijelova Acetaminofen i 6 dijelova silika gel, miješani homogenizatorom i Sprej se osušio. Ovaj proizvod sadrži 80% glavne medicine.
4.13 Hidrofilni gel skeletni gel izračunati su prema ukupnoj težini tableta, 18% -35% Thoofilline, 7,5% -22,5% HPMC, 0,5% laktoze i odgovarajući iznos hidrofobnog maziva obično su pripremljeni u kontrolirane tablete za oslobađanje, koje bi mogle Održavajte efikasnu koncentraciju ljudskog tijela u krvi za 12h nakon usmene administracije.
Vrijeme objavljivanja: Sep-20-2022