1. Osnovna priroda HPMC-a
Hypromellose, engleski Naziv Hydroxypropil MetilCellulose, alias hpmc. Njegova molekularna formula je C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, a molekularna težina je oko 86.000. Ovaj je proizvod polu-sintetički materijal koji je dio metilne grupe i dio polihidroksipropil etera celuloze. Može se proizvesti po dvije metode: Jedno je liječiti metil celulozu prikladnog razreda sa NaOH-om, a zatim reagirajte s propilen oksidom pod visokim temperaturama i visokog pritiska. Vrijeme reakcije mora se održati kako bi se omogućilo metil i hidroksipropil grupe da se obvezuju eterom. Oblik je povezan sa antidrogloznim prstenom celuloze, a može doći do željenog stepena; Drugi je tretirati pamučnu lisnu vlaknu ili vlaknu od drvne pulpe s kaustičnom sodom, a zatim pribavite reagiranjem sa hloriranim metan i propilenksično, a zatim dodatno rafinirano, prašnjake, čine u fino i jednolično prah ili granula. HPMC je raznolika prirodna biljna celuloza, a takođe je i odličan farmaceutski ekscipci, koji ima širok izvor. Trenutno se široko koristi u zemlji i inostranstvu, a jedan je od farmaceutskih pomoćnih osoba s najvišom brzinom iskorištavanja među oralnim lijekovima.
Boja ovog proizvoda je bijela do mliječnog bijelog, netoksičnog i ukusnog, a to je zrno ili vlaknasto, lagan tečni prah. Relativno je stabilan pod izlaganjem i vlažnosti. Obudi se u hladnoj vodi da formira mliječno bijelo koloidno rješenje s određenim stupnjem viskoznosti. Fenomen Sol-Gel InterConversion može se pojaviti zbog promjene temperature određene koncentracije rješenja. Vrlo se lako otopi u 70% alkohola ili dimetil ketona, a neće se otopiti u bezvodnom alkoholu, hloroformu ili etoksietanu.
Hypromellose ima dobru stabilnost kada je pH između 4,0 i 8,0, a može postojati sloj između 3.0 i 11.0. Nakon skladištenja 10 dana na temperaturi od 20 ° C i relativna vlažnost od 80%, koeficijent apsorpcije vlage HPMC iznosi 6,2%.
Zbog razlike u sadržaju dva supstituenta u strukturi hidromeloze, metoksi i hidroksipropila, pojavile su se različite vrste proizvoda. U određenoj koncentraciji, različite vrste proizvoda imaju specifičnu viskoznost i temperaturu termalne gelacije, stoga ima različita svojstva i mogu se koristiti u različite svrhe. Farmakopoeias iz različitih zemalja imaju različite specifikacije i izraze za model: Europska farmakopeja temelji se na različitim ocjenama različitih viskonosti i različitih stupnjeva zamjene proizvoda na tržištu. Izražava se ocjenom plus broj. Jedinica je MPA • s. Nakon dodavanja 4 znamenke ukazivanje na sadržaj i vrstu svake supstituent Hypromellose, na primjer, prve dvije znamenke predstavljaju približni postotak metoksi grupe, posljednje dvije znamenke predstavljaju približan postotak slučajeva hidroksipropil.
2. Metoda rastvaranja HPMC-a u vodi
2.1 Način topline vode
Budući da se Hypromelose ne otopi u toploj vodi, može se ravnomjerno raspršiti u toploj vodi u početnoj fazi, a zatim kada se hladi, dvije tipične metode opisane su na sljedeći način:
(1) Stavite potrebnu količinu tople vode u posudu i zagrijte ga na oko 70 ℃. Postepeno dodajte proizvod pod sporog miješanja. Na početku, proizvod lebdi na površini vode, a zatim postepeno formira grickaju. Ohladi se spust.
(2) Dodajte 1/3 ili 2/3 potrebne količine vode u posudu i zagrijte ga na 70 ° C da biste raspršili proizvod da pripremim gripu za toplu vodu, a zatim dodajte preostalu količinu hladne vode ili ledene vode Do vruće vodene gnojevine u gnoju, ohladite smjesu nakon miješanja.
2.2 Metoda miješanja u prahu
Čestice praška i drugi praškasti sastojci jednake ili veće količine u potpunosti su raštrkani suhom miješanjem, a zatim se dodaje voda da se otopi. U ovom trenutku, Hypromeloza se može otopiti bez aglomeracije.
3 Prednosti HPMC-a
3.1 Rastvorljivost hladne vode
Topivo je u hladnoj vodi ispod 40 ° C ili 70% etanola. U osnovi je nerastvorljiv u toploj vodi iznad 60 ° C, ali može se gelderati.
3.2 Hemijska inertnost
Hypromellose (HPMC) je vrsta ne-jonskih celuloznih etera. Njegovo rješenje nema jonsku naknadu i ne komunicira s metalnim solima ili jonskim organskim spojevima. Stoga drugi pomoćni sastojci ne reagiraju s tim tokom procesa pripreme.
3.3 Stabilnost
Relativno je stabilna za i kiselinu i alkalu, a može se dugo pohraniti između pH 3 do 1l, a njegova viskoznost nema očigledne promjene. Vodena otopina HYPROMELLOZE (HPMC) ima efekt protiv plijesni i može održavati dobru stabilnost viskoznosti tokom dugotrajnog skladištenja. Farmaceutski pomoćni odnosi koji koriste HPMC imaju bolju kvalitetnu stabilnost od onih koji koriste tradicionalne pomoćne sastojke (kao što su dekstrin, škrob itd.).
3.4 Podesivost viskoznosti
Različite derivate viskoznosti HPMC-a mogu se miješati u različitim proporcijama, a njegova viskoznost se može promijeniti u skladu s određenim pravilom i ima dobar linearni odnos, tako da se može odabrati u skladu sa zahtjevima.
3.5 Metabolička inercija
HPMC se ne apsorbira ili metabolizira u tijelu i ne daje kalorije, tako da je siguran ekscipijek za ljekovite pripreme.
3.6 Sigurnost
Općenito se vjeruje da je HPMC netoksičan i neritantan materijal. Medijan smrtonosna doza za miševe je 5g / kg, a srednja smrtonosna doza za štakore je 5,2g / kg. Dnevna doza je bezopasna za ljudsko tijelo.
4. Primjena HPMC-a u pripremama
4.1 Koristi se kao filmski materijal za filmove i materijal za formiranje filma
Hypromellose (HPMC) koristi se kao filmski obloženi tablet materijal. U usporedbi s tradicionalnim obloženim tabletima, poput tableta presvučenih u suzbijaju očigledne prednosti u maskiranju ukusa i izgleda, već i njihova tvrdoća i frajabilnost, razinu za vlagu, dezintegracija, prevlaka za nadzor i drugi pokazatelji za težinu i drugi pokazatelji kvaliteta i drugi pokazatelji za težinu i drugi pokazatelji kvaliteta. Stupanj niskog viskoznosti ovog proizvoda koristi se kao vodoprivredni materijal za filmove u vodi za tablete i tablete, a klasa visokog viskoznosti koristi se kao filmski premaz za organske sisteme otapala. Koncentracija upotrebe obično je 2,0% -20%.
4.2 kao vezivo i raspano
Ocjena niskog viskoznosti ovog proizvoda može se koristiti kao veziva i raspako za tablete, tablete i granule, a klasa visokog viskoznosti može se koristiti samo kao vezivo. Doziranje varira s različitim modelima i zahtjevima. Općenito, količina veziva koja se koristi za tablete za suhe granulacije iznosi 5%, a količina veziva koja se koristi za mokra granulacijske tablete iznosi 2%.
4.3 Kao suspendin agent
Suspendin agent je viskalna gela supstanca sa hidrofiličnošću. Upotreba suspending agenta u suspenzivnom agentu može usporiti brzinu sedimentacije čestica, a može se priložiti na površini čestica kako bi se spriječilo čestice od polimerizacije i kondenzacije u masu. Suspendirajući agenti igraju vitalnu ulogu u proizvodnji suspenzija. HPMC je odlična raznolikost suspendiranja agenata. Koloidno rješenje rastvoreno u njega može smanjiti napetost tečnostirno-sučelja i besplatne energije na malim čvrstim česticama, poboljšavajući stabilnost heterogenog disperzijskog sustava. Ovaj proizvod je visoki viskoznosti tekućinu pripremljena pripremljena kao suspendirana agenta. Ima dobar učinak suspendiranja, lako se zadivljuju, neljepljive i sitne flokulirane čestice. Uobičajeni iznos je 0,5% do 1,5%.
4.4 Koristi se kao blokator, spor i kontrolirani agent za oslobađanje i sredstva za formiranje pora
Ocjena visoke viskoznosti koristi se za pripremu hidrofilnih gel matrica održivih tableta za oslobađanje, retarders i kontrolirani sredstva za oslobađanje za mješovite matrične tablete. Ima efekat odlaganja droge. Koncentracija njegove upotrebe je 10% ~ 80% (w / w). Ocjena niske viskoznosti koristi se kao sredstvo za formiranje pora za trajne ili kontrolirane formulacije oslobađanja. Početna doza potrebna za terapijsku učinku ove vrste tableta može se brzo postići, a zatim se vrši održivi ili kontrolirani efekt oslobađanja, a efektivna koncentracija u krvi se održava u tijelu. Hypromellose hidrata za formiranje gelskog sloja kada se susreće sa vodom. Mehanizam puštanja droge iz tableta matrice uglavnom je difuzija sloja gela i erozije sloja gela.
4.5 Zaštitna ljepila koja se koristi kao zgušnjavač i koloid
Kada se ovaj proizvod koristi kao zgušnjivač, uobičajena koncentracija iznosi 0,45% ~ 1,0%. Ovaj proizvod može povećati i stabilnost hidrofobnog ljepila, formirajući zaštitni koloid, sprječavaju koaliziranje čestica i aglomeracije, čime je inhibirao stvaranje sedimenata. Njegova uobičajena koncentracija je 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Koristi se kao kapsula
Obično je materijal kapsule kapsule uglavnom gelatin. Proizvodni proces Ming Capsule Shell je jednostavan, ali postoje neki problemi i pojave poput loših zaštite lijekova osjetljivih na vlagu i kisiku, smanjena rastvaranja lijekova i kašnjenja raspada kapsula za vrijeme skladištenja. Stoga se HyproMellose koristi kao zamjena za kapsulu materijal u pripremi kapsula, što poboljšava lijepljivost i koristi efekat kapsule i široko je promoviran u zemlji i inostranstvu.
4.7 Kao bioadhesinac
Bioadhezivna tehnologija, primjena pomoćnih sastojcima s bioložnim polimerima, pridržavajući se biološke sluznice, poboljšavajući kontinuitet i nepropusnost kontakta između pripreme i sluznice, tako da se lijek polako pušta i apsorbuje sluznica za postizanje svrhe Tretman. Široko se koristi sada se koristi za liječenje bolesti nosne šupljine i oralne sluznice. Gastrointestinalna bioadhesion tehnologija je nova vrsta sistema za dostavu droga razvijena posljednjih godina. Ne samo produžava vrijeme prebivališta u gastrointestinalnom traktu, ali poboljšava i kontakt performanse lijeka sa ćelijom membrane apsorpcijskog mjesta i mijenja fluidnost stanice membrane. Prodirna snaga lijeka na epitelne ćelije tankog creva poboljšava se i na taj način poboljšavajući bioraspoloživost lijeka.
4.8 kao lokalni gel
Kao ljepljiva priprema za kožu, Gel ima niz prednosti kao što su sigurnost, ljepota, jednostavno čišćenje, niski troškovi, jednostavan proces pripreme i dobra kompatibilnost s lijekovima. Posljednjih godina primio je veliku pažnju i postao je razvoj vanjskih preparata kože. Smjer.
4.9 Kao inhibitor oborina u sistemu emulgacije
Vrijeme objavljivanja: Dec-16-2021