Hidroksipropil celuloza (HPC) je pomoćna tvar koja se široko koristi u farmaceutskom polju s različitim funkcionalnim svojstvima. Uglavnom se koristi u čvrstim preparatima kao što su tablete i kapsule. Kao polusintetički derivat celuloze, HPC se proizvodi uvođenjem hidroksipropilnih grupa u molekularnu strukturu celuloze, što mu daje odličnu rastvorljivost, adheziju i svojstva stvaranja filma, što ga čini raznovrsnim u formulacijama tableta.
1. Zgušnjivači i veziva
HPC, kao zgušnjivač i vezivo, može pomoći česticama da se vežu i formiraju tokom procesa vlažne granulacije proizvodnje tableta. Ima jaku adheziju i može prianjati fine čestice praha zajedno kroz vlažnu granulaciju kako bi se formirale čestice s dobrom tečljivošću i kompresibilnošću. Ove čestice se lako formiraju i imaju dobru kompresibilnost tokom tabletiranja, što rezultira visokokvalitetnim tabletama. U procesu pripreme tableta, dodavanjem veziva može se osigurati tvrdoća, otpornost na drobljenje i niska lomljivost tableta.
2. Kontrolirani agenti za oslobađanje
Efekat kontrolisanog oslobađanja HPC-a u tabletama je jedna od njegovih najvažnijih primena. Zbog svog bubrenja i svojstava viskoznosti u vodi, HPC može formirati hidratacijski film na površini tableta, ograničavajući brzinu oslobađanja lijekova, čime se postiže efekat odlaganja oslobađanja lijeka. U tabletama sa kontrolisanim otpuštanjem, HPC može efikasno podesiti brzinu oslobađanja leka podešavanjem njegove molekularne težine i dodane količine, čime se produžava trajanje delovanja leka, smanjuje učestalost davanja leka i poboljšava usklađenost pacijenata. Njegov hidratacijski sloj se postepeno otapa tokom vremena, a brzina oslobađanja lijeka je relativno konstantna, što ga čini odličnim izgledima za primjenu u tabletama s produženim oslobađanjem.
3. Sredstvo za formiranje filma
Svojstva stvaranja filma HPC-a čine ga široko korištenim u oblogama tableta, posebno u materijalima za oblaganje topivih u vodi. Oblaganje površine tablete HPC filmom može formirati tanak i gust zaštitni sloj, koji ne samo da može prikriti gorčinu lijeka i poboljšati okus, već i zaštititi lijek i povećati stabilnost lijeka. Budući da HPC ima dobru prozirnost i fleksibilnost, film koji formira je ujednačen i gladak i ima mali utjecaj na izgled tableta. Osim toga, HPC film ima dobru topljivost u gastrointestinalnom traktu i neće imati negativan utjecaj na bioraspoloživost lijeka.
4. Stabilizator
Zaštitno dejstvo HPC-a je takođe veoma važno u primeni tableta, posebno za one lekove koji su osetljivi na svetlost i vlagu. HPC može efikasno izolovati uticaj vazduha i vlage i sprečiti propadanje leka ili oksidativnu inaktivaciju usled vlage. Posebno kada se obloga tablete priprema u organskim rastvaračima, stabilnost i hemijska inertnost HPC-a sprečavaju njegovu reakciju sa aktivnim sastojcima leka, čime se obezbeđuje stabilnost i rok trajanja leka.
5. Dezintegrant
Iako se HPC uglavnom koristi kao sredstvo za kontrolirano otpuštanje, može se koristiti i kao dezintegrant u nekim tabletama s trenutnim otpuštanjem. HPC niskog viskoziteta može se brzo otopiti i nabubriti nakon kontakta s vodom, što dovodi do brzog raspadanja tablete, čime se potiče otapanje i apsorpcija lijeka u gastrointestinalnom traktu. Ova aplikacija je prikladna za neke lijekove koji moraju brzo djelovati. HPC može postići različite karakteristike raspadanja u različitim formulacijama tableta prilagođavanjem svoje molekularne težine, dodane količine i drugih pomoćnih tvari.
6. Primjena u tabletama za oralno raspadanje
Rastvorljivost u vodi i viskoznost HPC-a također pokazuju dobre efekte u oralno dezintegrirajućim tabletama (ODT). U ovoj tableti, HPC može poboljšati brzinu otapanja tablete u usnoj šupljini, olakšavajući gutanje pacijentima, posebno starijim osobama ili djeci. Rastvorljivost HPC-a u vodi omogućava mu da se rastvori i raspadne u kratkom vremenu, dok njegov viskozitet osigurava strukturnu čvrstoću tablete i sprečava njeno lomljenje tokom proizvodnje i skladištenja.
7. Sinergija s drugim pomoćnim tvarima
HPC također ima dobru kompatibilnost s pomoćnim tvarima u formulacijama tableta i može sinergirati s drugim pomoćnim tvarima (kao što su mikrokristalna celuloza, karboksimetil celuloza, itd.) kako bi poboljšao performanse tablete. Na primjer, kada se koristi u kombinaciji sa mikrokristalnom celulozom, HPC može poboljšati fluidnost i ujednačenost tablete, istovremeno osiguravajući tvrdoću tablete; kada se koristi u kombinaciji s drugim ljepilima, može dodatno poboljšati prianjanje tablete, poboljšati kvalitetu granulacije i učinak kompresijskog oblikovanja.
8. Faktori utjecaja i ograničenja
Iako HPC ima mnoge prednosti u tabletama, na njegovu upotrebu utječu i mnogi faktori, kao što su molekulska težina, koncentracija, vlažnost itd. Što je veća molekulska težina HPC-a, to je veći viskozitet i jača sposobnost kontrole brzina oslobađanja lijeka; u isto vrijeme, prekomjerna vlaga okoline može uzrokovati da tableta apsorbira vlagu, što utiče na njegovu stabilnost. Stoga, kada se koristi HPC, potrebno je razumno odabrati odgovarajuće parametre kako bi se osigurao najbolji učinak u formulaciji tableta.
Hidroksipropil celuloza ima više funkcija u formulaciji tableta, uključujući zgušnjivač, vezivo, sredstvo za kontrolirano otpuštanje, formirač filma, stabilizator i dezintegrant, što može učinkovito poboljšati kvalitet tableta i učinak oslobađanja lijeka. U skladu sa specifičnim svojstvima lijeka i zahtjevima formulacije, različite molekularne težine i doze HPC-a mogu fleksibilno prilagoditi viskozitet, dezintegraciju i brzinu oslobađanja tableta, što ga čini važnom primjenom u farmaceutskoj industriji.
Vrijeme objave: Nov-04-2024