Kakvu ulogu se igra hidroksipropil celuloze u formulaciji tableta?

Hidroksipropil celuloza (HPC) je ekscipijentno široko korišten u farmaceutskom polju s raznim funkcionalnim svojstvima. Uglavnom se koristi u čvrstim pripravcima kao što su tablete i kapsule. Kao polu-sintetički celulozni derivat, HPC se vrši uvođenjem hidroksipropil grupa u molekularnu strukturu celuloze, što mu daje izvrsnu rastvorljivost, adheziju i svojstva filmova za formiranje, čineći ga svestranim u formulacijama tableta.

图片 1

1. Debeleri i veziva
HPC, kao zgušnjivač i vezivo, može pomoći česticama obvezniku i formu tokom postupka mokrim granulacijom proizvodnje tableta. Ima snažno prijanjanje i može se pridržavati sitne čestice praha zajedno kroz vlažnu granulaciju kako bi se oblikovalo čestice sa dobrom protokom i kompresom. Ove čestice su jednostavne za formiranje i imaju dobru kompresivnost tokom tabletiranja, što rezultira visokokvalitetnim tabletima. U procesu pripreme tableta, dodavanje veziva može osigurati tvrdoću, otpornost na drobljenje i slabu veličinu tableta.

2. Agenti za kontrolu ispuštanja
Učinkovit efekt ispuštanja HPC-a u tabletima jedna je od najvažnijih aplikacija. Zbog svog napada i viskoznosti u vodi, HPC može formirati hidratacijsku foliju na površini tableta, ograničavajući stopu oslobađanja lijekova, čime se postigne učinak ispuštanja droge. U kontroliranim tabletima, HPC može učinkovito podesiti brzinu puštanja droge prilagođavajući svoju molekularnu težinu i iznos dodavanja, čime se produžava trajanje lijeka, smanjujući frekvenciju administracije lijekova i poboljšanje usklađenosti s lijekom. Njegov sloj hidratacije postepeno se rastvara s vremenom, a stopa za oslobađanje od droge relativno je konstantna, čineći da ima odlične perspektive aplikacije u trajnim tabletima za oslobađanje.

3. Filmski agent
HPC-ove svojstva formiranja filma čine ga široko korištenim u prevlakama tableta, posebno materijalima za premazivanje u vodi. Premaz tablet površine sa HPC filmom može formirati tanak i gust zaštitni sloj, koji ne može maskirati gorčinu droge i poboljšati ukus, ali i zaštititi lijek i povećati lijek i povećati stabilnost lijeka. Budući da HPC ima dobru transparentnost i fleksibilnost, film koji se formira je ujednačen i gladak i ima malo utjecaja na izgled tableta. Pored toga, HPC film ima dobru rastvorljivost u gastrointestinalnom traktu i neće imati negativan učinak na bioraspoloživost lijeka.

4. Stabilizator
Zaštitni učinak HPC-a također je vrlo važan u primjeni tableta, posebno za one lijekove koji su osjetljivi na svjetlost i vlažnost. HPC može učinkovito izolirati utjecaj zraka i vlage i spriječiti lijek da se pogorša ili oksidativno inaktivacija zbog vlage. Pogotovo kada se tablet prevlaka priprema u organskim otapalima, stabilnost i hemijska inertnost HPC-a sprečavaju ga da reagira sa aktivnim sastojcima za drogu, čime se osigurava stabilnost i rok trajanja lijeka.

5. Dezintegrant
Iako se HPC uglavnom koristi kao kontrolirani agent za oslobađanje, može se koristiti i kao dezintegriranje u nekim trenutno izdanje. HPC niskog viskoznosti mogu se brzo otopiti i oteti nakon dodira s vodom, što rezultira brzom raspadom tableta, promovirajući otapanje i apsorpciju lijeka u gastrointestinalnom traktu. Ova je aplikacija pogodna za neke lijekove koji moraju brzo stupiti na snagu. HPC može postići različite karakteristike raspada u različitim formulacijama tableta podešavanjem svoje molekularne težine, iznos dodavanja i ostale pomoćne sastojke.

6. Primjena u oralno dezintegracijskim tabletima
Voda i viskoznost HPC-a također pokazuju dobre efekte u oralno dezintegracijskim tabletima (ODT). U ovom tabletu, HPC može poboljšati brzinu rastvaranja tableta u oralnoj šupljini, što olakšava pacijentima, posebno starije ili djecu, da progutaju. Vodovodljivost HPC-a omogućuje mu da se ukratko rastopi i raspada, dok njegova viskoznost osigurava strukturnu snagu tableta i sprečava da se razbijaju tokom proizvodnje i skladištenja.

7. Sinergija sa drugim pomoćnim sastojcima
HPC takođe ima dobru kompatibilnost sa eksploatacijom u formulacijama tableta i može sinergirati s drugim pomoćnim sastojcima (kao što su mikrokristalna celuloza, karboksimetil celuloza itd.) Da bi se poboljšao performanse tableta. Na primjer, kada se koristi u kombinaciji sa mikrokristalnom celulozom, HPC može poboljšati fluidnost i ujednačenost tableta koji osiguravaju tvrdoću tableta; Kada se koristi u kombinaciji s drugim ljepilom, može dodatno poboljšati prijanjanje tableta, poboljšati efekt kvalitete granulacije i kompresionirati efekt kompresije.

图片 2 拷贝

8. Uticaj na faktore i ograničenja
Iako HPC ima mnogo prednosti u tabletima, utjecaj na njegovu upotrebu utječe i mnogi faktori, poput molekularne težine, koncentracije, vlage itd. Što je veća molekularna težina HPC-a, a veća je viskoznost i jača sposobnost kontrole Stopa oslobađanja od droge; Istovremeno, pretjerana zaštita okoliša može uzrokovati da tablet apsorbira vlagu, utječe na njegovu stabilnost. Stoga, kada se koristi HPC, potrebno je razumno odabrati odgovarajuće parametre kako bi se osigurao najbolji efekt u formulaciji tableta.

Hidroksipropil celuloza ima više funkcija u formulaciji tableta, uključujući zgušnjivač, vezivo, kontrolirano sredstvo za oslobađanje, film bivše, stabilizator i dezintegri koji mogu efikasno poboljšati kvalitetu tableta i performanse za oslobađanje od droge. Prema specifičnim potrebama za drogom i zahtjevima za formulaciju, različite molekularne težine i doza HPC-a mogu fleksibilno prilagoditi viskoznost, dezintegraciju i brzinu tableta, čineći je važnu vrijednost aplikacije u farmaceutskoj industriji.


Pošta: Nov-04-2024