Hidroxipropil cel·lulosa, un excipient farmacèutic, es divideix en hidroxipropil cel·lulosa (L-HPC) i hidroxipropil cel·lulosa (HPC HPC), segons el contingut del seu hidroxipropoxi substituent. L-HPC s’infla en una solució col·loidal en l’aigua, té les propietats d’adhesió, formació de pel·lícules, emulsificació, etc., i s’utilitza principalment com a agent desintegrador i aglutinant; mentre que H-HPC és soluble en aigua i diversos dissolvents orgànics a temperatura ambient i té una bona termoplàstica. , La cohesió i les propietats formadores de pel·lícules, la pel·lícula formada és dura, brillant i plenament elàstica, i s’utilitza principalment com a material i material de recobriment que formen pel·lícules. Ara s’introdueix l’aplicació específica d’hidroxipropil cel·lulosa en preparacions sòlides.
1. Com a desintegrant per a preparacions sòlides com ara comprimits
La superfície de partícules cristal·lines de cel·lulosa hidroxipropil de poca cosa baixa és desigual, amb una estructura evident com a roca. Aquesta estructura de superfície rugosa no només fa que tingui una superfície més gran, sinó que també es comprimeix en una tauleta juntament amb fàrmacs i altres excipients, nombrosos porus i capil·lars es formen al nucli de la tauleta, de manera que el nucli de la tauleta pot augmentar la humitat La taxa d’absorció i l’absorció d’aigua augmenten la inflor. UtilitzarL-HPCCom a excipient pot fer que la tauleta es desintegri ràpidament en una pols uniforme i millorar significativament la desintegració, la dissolució i la biodisponibilitat de la tauleta. Per exemple, l’ús de L-HPC pot accelerar la desintegració de comprimits de paracetamol, comprimits d’aspirina i comprimits de clorfeniramina i millorar la taxa de dissolució. La desintegració i la dissolució de fàrmacs poc solubles com les tauletes d’ofloxacina amb L-HPC com a desintegrants eren millors que els que tenien PVPP reticulat, CMC-Na i CMS-Na com a desintegrants. L’ús de L-HPC com a desintegrant intern dels grànuls a les càpsules és beneficiós per a la desintegració dels grànuls, augmenta la superfície de contacte entre el fàrmac i el medi de dissolució, afavoreix la dissolució del fàrmac i millora la biodisponibilitat. Les preparacions sòlides d’alliberament immediat representats per preparacions sòlides que disminueixen ràpidament i les preparacions sòlides que es redueixen instantàniament tenen un desintegrador ràpid, disolució instantània, efectes d’acció ràpida, alta biodisponibilitat, reducció de la irritació de fàrmacs a l’esòfag i el tracte gastrointestinal i són convenients per prendre i tenir un bon compliment. i altres avantatges, ocupant una posició important en el camp de la farmàcia. L-HPC s’ha convertit en un dels excipients més importants per a preparacions sòlides d’alliberament immediat a causa de la seva forta hidrofilicitat, higroscopicitat, expansibilitat, temps d’histèresi curta per a l’absorció d’aigua, velocitat d’absorció d’aigua ràpida i saturació ràpida d’absorció d’aigua. És un desintegrant ideal per desintegrar les tauletes oralment. Les pastilles de desintegració oral de paracetamol es van preparar amb L-HPC com a desintegrant, i les comprimits es van desintegrar ràpidament dins dels anys vint. El L-HPC s’utilitza com a desintegrant per a comprimits i la seva dosi general és del 2%al 10%, majoritàriament del 5%.
2. Com a aglutinant per a preparacions com ara comprimits i grànuls
L’estructura rugosa de L-HPC també fa que tingui un efecte mosaic més gran amb fàrmacs i partícules, cosa que augmenta el grau de cohesió i té un bon rendiment de modelat de compressió. Després de ser pressionat en tauletes, mostra més duresa i brillantor, millorant així la qualitat de l’aspecte de la tauleta. Especialment per a tauletes que no són fàcils de formar, soltes o fàcils de descobrir, afegir L-HPC pot millorar l'efecte. La tauleta de clorhidrat de ciprofloxacina té una mala compressió, fàcil de dividir i enganxosa, i és fàcil de formar després d’afegir L-HPC, amb una duresa adequada, un aspecte bonic i la taxa de dissolució compleix els requisits estàndard de qualitat. Després d’afegir L-HPC a la tauleta dispersible, la seva aparença, la seva friabilitat, la uniformitat de dispersió i altres aspectes es milloren i milloren. Després que el midó de la prescripció original fos substituït per L-HPC, es va augmentar la duresa de la tauleta dispersible de l’azitromicina, es va millorar la friabilitat i es van resoldre els problemes de les cantonades que faltaven i les vores podrides de la tauleta original. L-HPC s’utilitza com a aglutinant per a comprimits i la dosi general del 5% al 20%; mentre que H-HPC s’utilitza com a aglutinant per a comprimits, grànuls, etc., i la dosi general és de l’1% al 5% de la preparació.
3. Aplicació en recobriment de cinema i preparacions de llançament sostingut i controlat
Actualment, els materials solubles en aigua que s’utilitzen habitualment en el recobriment de pel·lícules inclouen hidroxipropilmetilcel·lulosa (HPMC), hidroxipropilcel·lulosa, polietilenglicol (PEG), etc. La hidroxipropil cel·lulosa s’utilitza sovint com a agent formador de pel·lícules en materials de premixació de cinema a causa de la seva pel·lícula dura, elàstica i brillant. Si la hidroxipropil cel·lulosa es barreja amb altres agents de recobriment resistents a la temperatura, es pot millorar encara més el rendiment del seu recobriment.
Utilitzant excipients i tècniques adequades per convertir el fàrmac en comprimits de matriu, comprimits flotants gàstrics, comprimits de diverses capes, comprimits recoberts, comprimits de bomba osmòtica i altres comprimits d’alliberament lent i controlat, la importància rau en: augmentar el grau d’absorció de fàrmacs i estabilitzar la droga a la sang. La concentració, reduir les reaccions adverses, reduir el nombre de medicaments i esforçar -se per maximitzar l’efecte curatiu amb la dosi més petita i minimitzar les reaccions adverses. La hidroxipropil cel·lulosa és un dels principals excipients d’aquests preparats. La dissolució i l’alliberament de comprimits de sodi de Diclofenac es controla mitjançant l’ús d’hidroxipropil cel·lulosa i cel·lulosa d’etil com a material d’articulació i esquelet. Després de l'administració oral i el contacte amb el suc gàstric, la superfície de les comprimits d'alliberament sostingut de sodi Diclofenac s'hidrataran en un gel. Mitjançant la dissolució del gel i la difusió de les molècules de fàrmacs a la bretxa del gel, s’aconsegueix l’objectiu de l’alliberament lent de molècules de fàrmacs. La hidroxipropil cel·lulosa s’utilitza com a matriu d’alliberament controlada de la tauleta, quan el contingut de la cel·lulosa d’etil bloquejador és constant, el seu contingut a la tauleta determina directament la velocitat d’alliberament del fàrmac i el fàrmac de la tauleta amb un contingut més elevat d’alliberament de cel·lulosa hidroxipropil és més lent. Els pellets recoberts es van preparar mitjançant l'úsL-HPCi una certa proporció de HPMC com a solució de recobriment per recobriment com a capa d’inflor i com a capa d’alliberament controlada per recobriment amb dispersió aquosa de cel·lulosa d’etil. Quan es fixa la prescripció i la dosi de la capa d’inflor, controlant el gruix de la capa d’alliberament controlada, els pellets recoberts es poden alliberar en diferents moments esperats. Es barregen diversos tipus de pellets recoberts amb un augment de pes diferent de la capa d’alliberament controlada per fer càpsules d’alliberament sostingut de Shuxiong. En el medi de dissolució, diversos pellets recoberts poden alliberar els fàrmacs seqüencialment en diferents moments, de manera que els components amb diferents propietats físiques i químiques s’aconsegueixen l’alliberament simultani alhora que l’alliberament sostingut
Hora de publicació: 25-2024 d'abril