La hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC) és un polímer semi-sintètic sintètic àmpliament utilitzat en moltes indústries, especialment en el camp farmacèutic. L’HPMC s’ha convertit en un excipient indispensable en les preparacions farmacèutiques a causa de la seva biocompatibilitat, la no toxicitat i les excel·lents propietats físiques i químiques.
(1) Característiques bàsiques de HPMC de grau farmacèutic
L’HPMC és un èter de cel·lulosa no iònic elaborat per la reacció de la cel·lulosa amb òxid de propilè i clorur de metil en condicions alcalines. La seva estructura química única proporciona a HPMC una excel·lent solubilitat, espessiment, formació de pel·lícules i propietats emulsionants. A continuació, es mostren algunes característiques clau de HPMC:
Solubilitat de l’aigua i dependència del pH: HPMC es dissol en aigua freda i forma una solució viscosa transparent. La viscositat de la seva solució està relacionada amb la concentració i el pes molecular, i té una forta estabilitat al pH i pot romandre estable tant en ambients àcids com alcalins.
Propietats de Thermogel: HPMC presenta propietats úniques de Thermogel quan s’escalfen. Pot formar un gel quan s’escalfa a una determinada temperatura i tornar a l’estat líquid després de refredar -se. Aquesta propietat és particularment important en els preparatius per alliberament de drogues.
Biocompatibilitat i no toxicitat: Com que el HPMC és un derivat de la cel·lulosa i no té cap càrrega i no reaccionarà amb altres ingredients, té una excel·lent biocompatibilitat i no s’absorbeix al cos. És un excipient no tòxic.
(2) Aplicació de HPMC en medicaments
L’HPMC s’utilitza àmpliament a la indústria farmacèutica, que abasta diversos camps com ara medicaments orals, tòpics i injectables. Les seves principals direccions d'aplicació són les següents:
1. Material formador de pel·lícules en tauletes
HPMC s’utilitza àmpliament en el procés de recobriment de les tauletes com a material formador de pel·lícules. El recobriment de tauletes no només pot protegir els fàrmacs de la influència de l’entorn extern, com la humitat i la llum, sinó que també cobreix la mala olor i el gust dels fàrmacs, millorant així el compliment del pacient. La pel·lícula formada per HPMC té una bona resistència a l’aigua i força, cosa que pot estendre efectivament la vida útil de les drogues.
Al mateix temps, HPMC també es pot utilitzar com a component principal de les membranes d’alliberament controlat per a la producció de tauletes d’alliberament sostingut i d’alliberament controlat. Les seves propietats del gel tèrmic permeten alliberar-se els fàrmacs al cos a una taxa d’alliberament predeterminada, aconseguint així l’efecte del tractament de fàrmacs d’acció llarga. Això és particularment important en el tractament de malalties cròniques, com ara les necessitats de medicaments a llarg termini dels pacients amb diabetis i hipertensió.
2. Com a agent de llançament sostingut
El HPMC és àmpliament utilitzat com a agent d’alliberament sostingut en les preparacions de medicaments orals. Com que pot formar un gel a l’aigua i la capa de gel es dissol gradualment a mesura que s’allibera el fàrmac, pot controlar eficaçment la taxa d’alliberament del fàrmac. Aquesta aplicació és especialment important en els medicaments que requereixen l’alliberament de medicaments d’acció llarga, com la insulina, els antidepressius, etc.
En l’entorn gastrointestinal, la capa de gel d’HPMC pot regular la taxa d’alliberament del fàrmac, evitant l’alliberament ràpid del fàrmac en un curt període de temps, reduint així els efectes secundaris i allargant l’eficàcia. Aquesta propietat d’alliberament sostingut és particularment adequada per al tractament de fàrmacs que requereixen concentracions estables de medicaments sanguinis, com antibiòtics, medicaments anti-epilèptics, etc.
3. Com a aglutinant
HPMC s’utilitza sovint com a aglutinant en el procés de producció de tauletes. Afegint HPMC a partícules o pols de fàrmacs, es pot millorar la seva fluïdesa i adhesió, millorant així l'efecte de compressió i la força de la tauleta. La no toxicitat i l'estabilitat de l'HPMC la converteixen en un aglutinant ideal en comprimits, grànuls i càpsules.
4. Com a espessidor i estabilitzador
En les preparacions de líquids, HPMC s’utilitza àmpliament com a espessidor i estabilitzador en diversos líquids orals, gotes d’ulls i cremes tòpiques. La seva propietat engrossint pot augmentar la viscositat dels fàrmacs líquids, evitar l'estratificació o precipitació dels fàrmacs i assegurar la distribució uniforme dels ingredients de fàrmacs. Al mateix temps, la lubricitat i les propietats hidratants de l’HPMC li permeten reduir eficaçment el malestar ocular en les gotes dels ulls i protegir els ulls de la irritació externa.
5. Usat en càpsules
Com a cel·lulosa derivada de plantes, l’HPMC té una bona biocompatibilitat, cosa que el converteix en un material important per fabricar càpsules de plantes. En comparació amb les càpsules tradicionals de gelatina animal, les càpsules HPMC tenen una millor estabilitat, especialment en ambients d’alta temperatura i alta humitat, i no són fàcils de deformar o dissoldre. A més, les càpsules HPMC són adequades per a vegetarians i pacients al·lèrgics a la gelatina, ampliant l’abast d’ús de fàrmacs de càpsula.
(3) Altres aplicacions de medicaments de HPMC
A més de les aplicacions comunes de medicaments comuns anteriors, HPMC també es pot utilitzar en alguns camps específics de medicaments. Per exemple, després de la cirurgia oftalmològica, l’HPMC s’utilitza en gotes oculars com a lubricant per reduir la fricció a la superfície del globus ocular i promoure la recuperació. A més, HPMC també es pot utilitzar en pomades i gels per promoure l’absorció de fàrmacs i millorar l’eficàcia dels fàrmacs locals.
HPMC de grau farmacèutic té un paper important en les preparacions de fàrmacs a causa de les seves excel·lents propietats físiques i químiques. Com a excipient farmacèutic multifuncional, HPMC no només pot millorar l’estabilitat dels fàrmacs i controlar l’alliberament de fàrmacs, sinó que també millorar la presa de fàrmacs i augmentar el compliment del pacient. Amb l’avançament continu de la tecnologia farmacèutica, el camp de l’aplicació de HPMC serà més extens i tindrà un paper més crític en el futur desenvolupament de medicaments.
Hora del post: 19 de setembre de 2014