En l'àmbit farmacèutic, la carboximetilcel·lulosa sòdica (CMC) i la hidroxipropilmetilcel·lulosa (HPMC) són dos excipients farmacèutics d'ús habitual amb diferents propietats i funcions químiques.
Estructura i propietats químiques
CMC és un derivat de cel·lulosa soluble en aigua que s'obté convertint part dels grups hidroxil de la cel·lulosa en grups carboximetil. La solubilitat en aigua i la viscositat de CMC depenen del seu grau de substitució i pes molecular, i normalment es comporta com un bon espessidor i agent de suspensió.
HPMC s'obté substituint part dels grups hidroxil de la cel·lulosa per grups metil i hidroxipropil. En comparació amb CMC, HPMC té una solubilitat més àmplia, es pot dissoldre en aigua freda i calenta i presenta una viscositat estable a diferents valors de pH. HPMC s'utilitza sovint com a formador de pel·lícula, adhesiu, espessidor i agent d'alliberament controlat en productes farmacèutics.
Camp d'aplicació
Tauletes
En la producció de tauletes, CMC s'utilitza principalment com a desintegrant i adhesiu. Com a desintegrant, CMC pot absorbir aigua i inflar-se, afavorint així la desintegració de les pastilles i augmentant la taxa d'alliberament de fàrmacs. Com a aglutinant, CMC pot millorar la resistència mecànica de les tauletes.
HPMC s'utilitza principalment com a formador de pel·lícula i agent d'alliberament controlat en pastilles. La pel·lícula formada per HPMC té una excel·lent resistència mecànica i resistència al desgast, que pot protegir el fàrmac de la influència de l'entorn extern. Al mateix temps, les propietats pel·lícules d'HPMC també es poden utilitzar per controlar la velocitat d'alliberament del fàrmac. Ajustant el tipus i la dosi de HPMC, es pot aconseguir un efecte d'alliberament sostingut o controlat.
Càpsules
En la preparació de càpsules, CMC s'utilitza menys, mentre que HPMC s'utilitza àmpliament, especialment en la producció de càpsules vegetarianes. Les closques de càpsules tradicionals estan fetes principalment de gelatina, però a causa del problema de les fonts animals, HPMC s'ha convertit en un material alternatiu ideal. La carcassa de la càpsula feta amb HPMC no només té una bona biocompatibilitat, sinó que també satisfà les necessitats dels vegetarians.
Preparats líquids
A causa de les seves excel·lents propietats espessidores i de suspensió, CMC s'utilitza àmpliament en preparats líquids com solucions orals, gotes per als ulls i preparats tòpics. CMC pot augmentar la viscositat dels preparats líquids, millorant així la suspensió i l'estabilitat dels fàrmacs i evitant la sedimentació del fàrmac.
L'aplicació de HPMC en preparats líquids es concentra principalment en espessidors i emulsionants. HPMC pot romandre estable en un ampli rang de pH i pot ser compatible amb una varietat de fàrmacs sense afectar l'eficàcia dels fàrmacs. A més, les propietats pel·lícules d'HPMC també s'utilitzen en preparats tòpics, com ara l'efecte protector pel·lícula en gotes per als ulls.
Preparats d'alliberament controlat
En els preparats d'alliberament controlat, l'aplicació de HPMC és especialment destacada. HPMC és capaç de formar una xarxa de gel i la velocitat d'alliberament del fàrmac es pot controlar ajustant la concentració i l'estructura de HPMC. Aquesta propietat s'ha utilitzat àmpliament en pastilles i implants orals d'alliberament sostingut. En canvi, la CMC s'utilitza menys en preparacions d'alliberament controlat, principalment perquè l'estructura de gel que forma no és tan estable com l'HPMC.
Estabilitat i compatibilitat
CMC té poca estabilitat a diferents valors de pH i es veu fàcilment afectat per ambients àcid-base. A més, el CMC té poca compatibilitat amb determinats ingredients del fàrmac, cosa que pot provocar la precipitació o el fracàs del fàrmac.
HPMC mostra una bona estabilitat en un ampli rang de pH, no es veu fàcilment afectat per l'àcid-base i té una compatibilitat excel·lent. HPMC pot ser compatible amb la majoria dels ingredients del fàrmac sense afectar l'estabilitat i l'eficàcia del fàrmac.
Seguretat i normativa
Tant CMC com HPMC es consideren excipients farmacèutics segurs i han estat aprovats per al seu ús en preparats farmacèutics per farmacopees i agències reguladores de diversos països. Tanmateix, durant l'ús, CMC pot causar algunes reaccions al·lèrgiques o molèsties gastrointestinals, mentre que HPMC rarament causa reaccions adverses.
CMC i HPMC tenen els seus propis avantatges en aplicacions farmacèutiques. CMC ocupa una posició important en els preparats líquids a causa de les seves excel·lents propietats d'espessiment i suspensió, mentre que HPMC s'ha utilitzat àmpliament en comprimits, càpsules i preparats d'alliberament controlat a causa de les seves excel·lents propietats de formació de pel·lícula i d'alliberament controlat. La selecció de preparats farmacèutics s'ha de basar en les propietats específiques del fàrmac i els requisits de preparació, tenint en compte exhaustivament els avantatges i els inconvenients d'ambdós i seleccionant l'excipient més adequat.
Hora de publicació: 19-jul-2024