Quants èters de cel·lulosa en excipients farmacèutics?

Els excipients farmacèutics són excipients i adjuvants utilitzats en la producció de medicaments i formular receptes i són una part important de les preparacions farmacèutiques. Com a material derivat de polímer natural, l’èter de cel·lulosa té les característiques de la biodegradabilitat, la no toxicitat i el baix preu, com ara la cel·lulosa carboximetil de sodi, la cel·lulosa de metil, la hidroxipropil metil cel·lulosa, la hidroxipropil cel·lulosa,,Èters de cel·lulosaCom ara la cel·lulosa hidroxietil i l’etil cel·lulosa tenen un valor d’aplicació important en els excipients farmacèutics. Actualment, els productes de la majoria de les empreses d’èters de cel·lulosa domèstica s’utilitzen principalment als camps de gamma mitjana i de gamma baixa de la indústria i el valor afegit no és alt. La indústria necessita urgentment transformar i actualitzar i millorar les aplicacions de gamma alta dels productes.

Els excipients farmacèutics tenen un paper important en el desenvolupament i la producció de formulacions. Per exemple, en les preparacions d’alliberament sostingut, els materials de polímer com els èters de cel·lulosa s’utilitzen com a excipients farmacèutics en pellets d’alliberament sostingut, diverses formulacions de matrius sostingudes, fàrmacs de resina sostinguts amb alliberament sostingut, fàrmacs de resina sostinguts. Les preparacions i els preparatius per alliberament sostingut líquids s’han utilitzat àmpliament. En aquest sistema, els polímers com els èters de cel·lulosa s’utilitzen generalment com a portadors de fàrmacs per controlar la taxa d’alliberament de fàrmacs al cos humà, és a dir, se’ls ha d’alliberar lentament al cos a un ritme establert en un rang de temps determinat per aconseguir el propòsit d’un tractament efectiu.

Segons les estadístiques de departament de consultoria i investigació, hi ha al voltant de 500 tipus d’excipients al mercat del meu país, però en comparació amb els Estats Units (més de 1500 tipus) i la Unió Europea (més de 3000 tipus), hi ha una gran diferència i els tipus encara són petits. Els excipients farmacèutics del meu país El potencial de desenvolupament del mercat és enorme. S’entén que els deu primers excipients farmacèutics a l’escala del mercat del meu país són càpsules de gelatina medicinals, sacarosa, midó, pols de recobriment de pel·lícules, 1,2-propilenglicol, PVP, hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC) i fibres microcristalines. Vegetarià, HPC, lactosa.

“L’èter de cel·lulosa natural és el terme general d’una sèrie de derivats de cel·lulosa produïts per la reacció de la cel·lulosa i l’agent eterificant en determinades condicions, i és un producte en què els grups hidroxil de la macromolècula de cel·lulosa són parcialment o completament substituïts per eters. Els camps, els productes de grau farmacèutic es troben bàsicament a les zones de gamma mitjana i de la indústria i tenen un valor afegit elevat. Materials de recobriment de matriu, materials de recobriment soluble, materials d’embalatge de microcàpsules d’alliberament sostingut, materials de pel·lícula de medicaments amb alliberament sostingut, etc.

La cel·lulosa carboximetil de sodi (CMC-Na) és l’èter de cel·lulosa amb la producció i el consum més grans a casa i a l’estranger. És un èter de cel·lulosa iònica elaborada amb cotó i fusta mitjançant alcalització i eterificació amb àcid cloroacètic. CMC-NA és un excipient farmacèutic d'ús comú. Sovint s’utilitza com a aglutinant per a preparacions sòlides i com a agent espessidor, espessidor i suspensió per a preparacions de líquids. També es pot utilitzar com a matriu soluble en aigua i material formador de pel·lícules. Sovint s’utilitza com a material de pel·lícula de medicaments amb alliberament sostingut i tauleta de matriu d’alliberament sostingut en formulacions d’alliberament sostingudes (controlades).

A més de la cel·lulosa carboximetil de sodi com a excipients farmacèutics, la croscarmellosa sodi també es pot utilitzar com a excipients farmacèutics. El carboximetil cel·lulosa reticulat sodi (CCMC-Na) és una substància insoluble en aigua que la carboimetil cel·lulosa reacciona amb un agent de reticulació a una determinada temperatura (40-80 ° C) sota l’acció d’un catalitzador d’àcid inorgànic i es purifica. L’agent de reticulació pot ser propilenglicol, anhídrid succínic, anhídrid maleic, anhídrid adipic i similars. La croscarmellosa sodi s’utilitza com a desintegrant per a comprimits, càpsules i grànuls en preparacions orals. Es basa en efectes capil·lars i inflor per aconseguir la desintegració. Té una bona compressibilitat i una forta desintegració. Els estudis han demostrat que el grau d’inflor de croscarmellosa sòdica a l’aigua és superior al dels desintegrants comuns, com ara cel·lulosa de carboximetil de carboximetil de sodi i cel·lulosa microcristal·lina hidratada.

Metil cel·lulosa (MC) és un monoeter de cel·lulosa no iònic elaborat amb cotó i fusta mitjançant alcalització i eterificació de clorur de metil. Metil cel·lulosa té una excel·lent solubilitat en aigua i és estable en un rang de pH de 2,0 a 13,0. S’utilitza àmpliament en excipients farmacèutics i s’utilitza en comprimits sublinguals, injeccions intramusculars, preparacions oftalmiques, càpsules orals, suspensions orals, comprimits orals i preparacions tòpiques. A més, en formulacions d’alliberament sostingut, la MC es pot utilitzar com a matriu de gel hidrofílica de formulació d’alliberament sostingut, material de recobriment soluble gàstric, material d’envasament de microcàpsules de microcàpsula sostingut, material de pel·lícula de fàrmacs amb alliberament sostingut, etc.

La hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC) és un èter mixt de cel·lulosa no iònic elaborat amb cotó i fusta mitjançant alcalització i eterificació de l’òxid de propilè i clorur de metil. És inodor, sense gust, no tòxic, soluble en aigua freda i gels en aigua calenta. La hidroxipropil metilcel·lulosa és una varietat d’èter mixta de cel·lulosa que ha augmentat ràpidament en la producció, el consum i la qualitat en els darrers 15 anys. És també un dels majors excipients farmacèutics utilitzats a casa i a l'estranger. Ha estat utilitzat com a excipient farmacèutic durant gairebé 50 anys. Anys d’història. Actualment, l’aplicació de HPMC es reflecteix principalment en els cinc aspectes següents:

Un és com a aglutinant i desintegrant. L’HPMC com a aglutinant pot facilitar el fàrmac i es pot ampliar centenars de vegades després d’absorbir l’aigua, de manera que pot millorar significativament la dissolució o l’alliberament de la tauleta. L’HPMC té una forta viscositat i pot millorar la viscositat de les partícules i millorar la compressibilitat de les matèries primeres amb una textura nítida o dura. El HPMC amb baixa viscositat es pot utilitzar com a aglutinant i desintegrant, i HPMC amb alta viscositat només es pot utilitzar com a aglutinant.

En segon lloc, s’utilitza com a material d’alliberament sostingut i controlat per a les preparacions orals. L’HPMC és un material de matriu d’hidrogel d’ús comú en preparacions d’alliberament sostingut. HPMC de grau de baixa viscositat (5 ～ 50mpa · s) es pot utilitzar com a aglutinant, es pot utilitzar un agent creixent de viscositat i un agent de suspensió i HPMC de gran grau de viscositat (4000 ～ 100000MPa · s) per preparar la matriu mixta de materials sostinguts i comprimits de relleu i bloquejadors sostinguts per a les càpsules i la matriu hidròfil. L’HPMC és soluble en el líquid gastrointestinal, té els avantatges d’una bona compressibilitat, una bona fluïdesa, una forta capacitat de càrrega de fàrmacs i característiques d’alliberament de fàrmacs no afectades pel pH. És un material portador hidrofílic extremadament important en sistemes de preparació d’alliberament sostingut i sovint s’utilitza com a matriu de gel hidrofílica i material de recobriment de preparacions d’alliberament sostingut i s’utilitza en preparacions flotants gàstriques i materials auxiliars de membrana de fàrmacs sostinguts.

El tercer és com a agent de formació de pel·lícules de recobriment.HpmcTé bones propietats formadores de pel·lícules. La pel·lícula formada per ella és uniforme, transparent i dura, i no és fàcil adherir -se durant la producció. Especialment per a fàrmacs que són fàcils d’absorbir la humitat i que són inestables, utilitzar -la com a capa d’aïllament pot millorar molt l’estabilitat del fàrmac i evitar que la pel·lícula canviï el color. HPMC té una varietat d’especificacions de viscositat. Si es seleccionen correctament, la qualitat i l’aspecte de les comprimits recoberts són millors que altres materials, i la seva concentració comuna és del 2% al 10%.

Quatre s’utilitza com a material de càpsula. En els darrers anys, amb el freqüent brot d’epidèmies globals d’animals, en comparació amb les càpsules de gelatina, les càpsules de plantes s’han convertit en la nova estimada de les indústries farmacèutiques i alimentàries. Pfizer ha extret amb èxit HPMC de plantes naturals i ha preparat càpsules vegetals VCAPTM. En comparació amb les càpsules buides de gelatina tradicionals, les càpsules vegetals tenen els avantatges d’una àmplia adaptabilitat, sense risc de reacció de reticulació i alta estabilitat. La taxa d’alliberament de fàrmacs és relativament estable i les diferències individuals són petites. Després de la desintegració al cos humà, no s’absorbeix i es pot excretar. Excretat del cos. Pel que fa a les condicions d’emmagatzematge, després de moltes proves, gairebé no és trencadís en condicions d’humitat baixa, i les propietats de la closula de la càpsula encara són estables amb humitat elevada i els diversos índexs de càpsules vegetals en condicions d’emmagatzematge extremes no es veuen afectades. Amb la comprensió de la gent de les càpsules vegetals i la transformació dels conceptes de medicina pública a casa i a l'estranger, la demanda del mercat de càpsules vegetals creixerà ràpidament.

El cinquè és com a agent en suspensió. La preparació del líquid de tipus de suspensió és una forma de dosificació clínica d’ús comú, que és un sistema de dispersió heterogeni en el qual els medicaments sòlids gairebé solubles es dispersen en un medi de dispersió líquid. L’estabilitat del sistema determina la qualitat de les preparacions de líquids de suspensió. La solució col·loidal HPMC pot reduir la tensió interfacial de líquid sòlid, reduir l’energia lliure de superfície de les partícules sòlides i estabilitzar el sistema de dispersió heterogeni. És un excel·lent agent en suspensió. El HPMC s’utilitza com a espessidor per a gotes d’ulls, amb un contingut del 0,45% a l’1,0%.

La hidroxipropil cel·lulosa (HPC) és un monoèter no iònic de cel·lulosa elaborat amb cotó i fusta mitjançant alcalització i eterificació de l’òxid de propilè. L’HPC sol ser soluble en aigua per sota dels 40 ° C i una gran quantitat de dissolvents polars, i el seu rendiment està relacionat amb el contingut d’hidroxipropil i el grau de polimerització. HPC pot ser compatible amb diversos medicaments i té una bona inertesa.

Cel·lulosa hidroxipropil baixa substituïda(L-HPC)s'utilitza principalment com a desintegrant i aglutinant de la tauleta. Les seves característiques són: Fàcil de prémer i formar, una forta aplicabilitat, especialment difícil de formar, tauletes plàstiques i trencadisses, afegir L －HPC pot millorar la duresa de la tauleta i la brillantor de l’aspecte, i també pot fer que la tauleta es desintegri ràpidament, millorar la qualitat interna de la tauleta i millorar l’efecte curatiu.

La hidroxipropil cel·lulosa (HPC HPC) elevada es pot utilitzar com a agent d’unió per a comprimits, grànuls i grànuls fins al camp farmacèutic. HPC té excel·lents propietats formadores de pel·lícules i la pel·lícula resultant és dura i elàstica, que es pot comparar amb els plastificants. Mitjançant la barreja amb altres agents de recobriment anti-WET, es pot millorar encara més el rendiment de la pel·lícula i sovint s’utilitza com a material de recobriment de pel·lícules per a tauletes. El HPC HPC també es pot utilitzar com a material de matriu per preparar tauletes de matriu sostingudes, pellets d’alliberament sostingut i comprimits de doble capa sostinguts.

La hidroxietil cel·lulosa (HEC) és un monoèter de cel·lulosa no iònic elaborat amb cotó i fusta mitjançant alcalització i eterificació d’òxid d’etilè. L’HEC s’utilitza principalment com a agent de protecció col·loïdal, adhesiu, dispersant, estabilitzador, agent en suspensió, agent de formació de pel·lícules i material d’alliberament lent al camp mèdic. Es pot aplicar a emulsions, pomades i gotes oculars per a la medicació tòpica. Líquid oral, comprimits sòlids, càpsules i altres formes de dosificació. La hidroxietil cel·lulosa s’ha inclòs a la Farmacopea dels Estats Units/Formulari Nacional dels Estats Units i a la Farmacopea Europea.

L’etil cel·lulosa (CE) és un dels derivats de cel·lulosa insoluble en aigua més utilitzats. La CE és no tòxica, estable, insoluble en solucions d’aigua, àcid o alcalí, i solubles en dissolvents orgànics com l’etanol i el metanol. El dissolvent d'ús comú és un dissolvent mixt de toluen/etanol 4/1 (pes). La CE té molts usos en els preparatius per alliberament de fàrmacs i s’utilitza àmpliament com a portador i microcàpsules, materials de formació de pel·lícules, etc. de preparacions d’alliberament sostingut, com ara retardadors de tauletes, adhesius, materials de recobriment de pel·lícules, etc. S’utilitza com a film de materials per preparar diversos tipus de matrius de matriu, com a material mixt per preparar-se a les preparacions de confecció sostenida i a la preparació de la conducció sostenida i a les preparacions de la conducció sostenida i a les preparacions de la conducció sostenida i a les preparacions de la conducció sostenida i a les preparacions de la conducció sostenida i a les preparacions de la conducció sostenida i a les preparacions de la conducció sostenida i a la confecció de la conducció sostenida i a les preparacions per a la confecció de la conducció sostenida per la confecció de la matriu. Pellets d’alliberament sostingut, com a material auxiliar d’encapsulació per preparar microcàpsules d’alliberament sostingut; També es pot utilitzar àmpliament com a material portador que s’utilitza per preparar dispersions sòlides; Es pot utilitzar àmpliament en tecnologia farmacèutica com a substància formadora de pel·lícules i recobriment protector, i també es pot utilitzar com a aglutinant i farcit. Com a recobriment protector per a comprimits, pot reduir la sensibilitat de les comprimits a la humitat i evitar que els fàrmacs es descolorin i es deteriorin per la humitat; També pot formar una capa de cola d’alliberament lent i microencapsular el polímer per alliberar contínuament l’efecte del fàrmac.

In summary, the water-soluble sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose and oil-soluble ethyl cellulose are all based on their respective The characteristics of the product are used in pharmaceutical excipients as adhesives, disintegrants, sustained and controlled release materials Per a les preparacions orals, els agents de formació de pel·lícules, materials de càpsula i agents en suspensió. Mirant el món, diverses empreses multinacionals estrangeres (Shin-ETSU Japan, Dow Wolff i Ashland) es van adonar de l’enorme mercat de cel·lulosa farmacèutica a la Xina en el futur i, o bé augmentant la producció o les fusions, han augmentat la seva presència en aquest camp. Inversió dins de la sol·licitud. Dow Wolff va anunciar que augmentarà la seva atenció sobre la formulació, els ingredients i les necessitats del mercat de preparació farmacèutica xinesa i que la seva investigació en aplicacions també s’esforçarà per apropar -se al mercat. La Divisió de Cel·lulosa de Wolff de Dow Chemical i ColorCon Corporation dels Estats Units ha establert una aliança de preparació de llançament sostinguda i controlada a nivell mundial. Té més de 1.200 empleats a 9 ciutats, 15 institucions d’actius i 6 empreses GMP. Els professionals de la investigació aplicada proporcionen serveis als clients en aproximadament 160 països. Ashland té bases de producció a Pequín, Tianjin, Xangai, Nanjing, Changzhou, Kunshan i Jiangmen, i ha invertit en tres centres de recerca tecnològics a Xangai i Nanjing.

Segons les estadístiques del lloc web de la China Cellulose Association, el 2017, la producció domèstica d’èter cel·lulosa va ser de 373.000 tones i el volum de vendes de 360 ​​mil tones. El 2017, el volum de vendes real de IonicCmcVa ser de 234.000 tones, un augment del 18,61% interanual i el volum de vendes de CMC no iònic va ser de 126.000 tones, un augment del 8,2% interanual. A més dels productes no iònics de HPMC (Grau Material de Construcció),Hpmc(Grau farmacèutic), HPMC (grau alimentari), HEC, HPC, MC, HEMC, etc. han augmentat en la tendència i la producció i les vendes han continuat augmentant. Els èters de cel·lulosa domèstica han estat creixent ràpidament des de fa més de deu anys i la producció s’ha convertit en la primera del món. Tot i això, la majoria dels productes de les empreses de cel·lulosa Ether s’utilitzen principalment a l’extrem mitjà i baix de la indústria i el valor afegit no és alt.

Actualment, la majoria de les empreses d’èters de cel·lulosa domèstica es troben en un període crític de transformació i actualització. Haurien de continuar augmentant els esforços de recerca i desenvolupament de productes, enriquir contínuament les varietats de productes, fer ús al màxim de la Xina, al mercat més gran del món i augmentar els esforços per desenvolupar mercats estrangers perquè les empreses es puguin expandir tan aviat com sigui possible. Completeu la transformació i l’actualització, introduïu el final a mig a alt de la indústria i aconseguiu un desenvolupament benigne i verd.