La hidroxipropilmetilcel·lulosa (HPMC) és un polímer multifuncional molt utilitzat en la indústria farmacèutica. Pertany a la categoria de èter de cel·lulosa i deriva de la cel·lulosa natural. El HPMC es sintetitza tractant la cel·lulosa amb òxid de propilè i clorur de metil, donant lloc a compostos amb solubilitat millorada i altres propietats desitjables. Aquest excipient farmacèutic s’utilitza àmpliament en el desenvolupament i la fabricació de diverses formes de dosificació, incloent comprimits, càpsules, preparacions oftalmiques i sistemes de lliurament de medicaments per alliberar-se.
Introducció a la hidroxipropil metilcel·lulosa:
Estructura química i propietats:
La hidroxipropil metilcel·lulosa és un polímer semi-sintètic, inert i soluble en aigua. La seva estructura química inclou grups hidroxipropil i metoxi units a la columna vertebral de cel·lulosa. Les proporcions d’aquests substituents poden variar, donant lloc a diferents graus de HPMC amb diferents propietats. El patró de substitució afecta paràmetres com la viscositat, la solubilitat i les propietats del gel.
Procés de fabricació:
La producció de HPMC implica l’etificació de la cel·lulosa amb òxid de propilè i clorur de metil. El grau de substitució (DS) dels grups hidroxipropil i metoxi es pot controlar durant la síntesi, permetent la confecció de les propietats de HPMC a requisits específics de formulació de fàrmacs.
Aplicacions a la indústria farmacèutica:
Enllaços en formulacions de tauletes:
HPMC s’utilitza àmpliament com a aglutinant en les formulacions de tauleta. Les seves propietats d’unió ajuden a comprimir la pols en comprimits sòlids. L’alliberament controlat d’ingredients farmacèutics actius (API) es pot aconseguir mitjançant les notes específiques de HPMC amb nivells de viscositat i substitució adequats.
Agent de revestiment de pel·lícules:
HPMC s'utilitza com a agent de recobriment de pel·lícules per a comprimits i grànuls. Proporciona un recobriment protector uniforme que millora l’aspecte, l’emmagatzematge del gust i l’estabilitat de les formes de dosificació. A més, els recobriments basats en HPMC poden modular els perfils d'alliberament de fàrmacs.
Versió sostinguda i controlada:
La naturalesa hidrofílica d’aquest polímer la fa adequada per utilitzar-la en formulacions d’alliberament sostingudes i controlades. La matriu HPMC permet l’alliberament de fàrmacs controlats durant períodes de temps prolongats, millorant el compliment del pacient i reduint la freqüència de dosificació.
Preparacions oftalmiques:
En formulacions oftalmiques, HPMC s’utilitza per augmentar la viscositat de les gotes oculars, proporcionant així un temps de residència més llarg a la superfície ocular. Això millora la biodisponibilitat i l'eficàcia terapèutica del fàrmac.
Espessidor estabilitzador:
El HPMC s’utilitza com a espessidor i estabilitzador en formulacions líquides i semi-sòlides com ara gels, cremes i suspensions. Aporta viscositat a aquestes formulacions i millora les seves propietats reològiques generals.
Característiques clau de HPMC:
Solubilitat:
HPMC és soluble en aigua i forma una solució clara i incolora. La taxa de dissolució es veu afectada pel grau de substitució i la viscositat.
Viscositat:
La viscositat de les solucions HPMC és fonamental per determinar el seu rendiment en diverses aplicacions. Hi ha diferents qualificacions disponibles amb diferents viscositats, permetent un control precís de les propietats reològiques de la formulació.
Gelació tèrmica:
Alguns graus de HPMC presenten propietats termogel·les, formant gels a temperatures altes. Aquesta propietat s'utilitza per desenvolupar formulacions sensibles a la calor.
Compatibilitat:
HPMC és compatible amb una àmplia gamma d’excipients farmacèutics i API, cosa que la converteix en una primera opció per als formuladors. No reacciona ni degrada els ingredients més actius.
Reptes i consideracions:
Hygroscopicity:
L’HPMC és higroscòpic, és a dir, absorbeix la humitat del medi ambient. Això afecta l’estabilitat i l’aspecte de la formulació, de manera que calen condicions d’emmagatzematge adequades.
Compatibilitat amb altres excipients:
Tot i que generalment compatible, els formuladors han de considerar la compatibilitat de l’HPMC amb altres excipients per evitar possibles interaccions que puguin afectar el rendiment de la formulació.
Efecte sobre la corba de dissolució:
L’elecció del grau HPMC pot afectar significativament el perfil de dissolució del fàrmac. El formulador ha de seleccionar acuradament el grau adequat per assolir les característiques de llançament desitjades.
Consideracions normatives:
HPMC és àmpliament acceptat com a excipient farmacèutic segur i eficaç. Compleix diversos estàndards reguladors i s’inclou a Farmacopea de tot el món. Els fabricants s’han d’adherir a bones pràctiques de fabricació (GMP) per assegurar la qualitat i la consistència dels productes farmacèutics que contenen HPMC.
En conclusió:
La hidroxipropilmetilcellulosa (HPMC), com a excipient versàtil i àmpliament utilitzat, té un paper vital en la indústria farmacèutica. Les seves propietats úniques la fan adequada per utilitzar -les en diverses formes de dosificació, incloent comprimits, càpsules i preparacions oftalmiques. Els formuladors es beneficien de poder adaptar les propietats de l’HPMC per complir els requisits específics de formulació, com ara l’alliberament controlat i l’estabilitat millorada. Malgrat alguns reptes, l’HPMC segueix sent un ingredient clau en el desenvolupament de productes farmacèutics d’alta qualitat, contribuint a la seguretat i l’eficàcia de múltiples formulacions de medicaments.
Posada Posada: 15-2023 de desembre