La hidroxipropil cel·lulosa (HPC) és un excipient àmpliament utilitzat en el camp farmacèutic amb diverses propietats funcionals. S'utilitza principalment en preparacions sòlides com comprimits i càpsules. Com a derivat de cel·lulosa semi-sintètica, HPC es fa introduint grups hidroxipropil a l'estructura molecular de cel·lulosa, cosa que li proporciona una excel·lent solubilitat, adhesió i propietats formadores de pel·lícules, fent-la versàtil en les formulacions de tauletes.
1. Els espessidors i els enquadernadors
L’HPC, com a espessidor i aglutinant, pot ajudar les partícules enllaçar -se i formar -se durant el procés de granulació humida de la producció de tauletes. Té una forta adhesió i pot adherir -se partícules de pols fines juntes mitjançant la granulació humida per formar partícules amb una bona fluïdesa i compressibilitat. Aquestes partícules són fàcils de formar i tenen una bona compressibilitat durant les tauletes, donant lloc a comprimits de gran qualitat. En el procés de preparació de tauletes, l’addició d’enquadernadors pot assegurar la duresa, la resistència a la trituració i la baixa britenitat de les tauletes.
2. Agents de llançament controlat
L’efecte d’alliberament controlat de HPC en les tauletes és una de les seves aplicacions més importants. A causa de les seves propietats d’inflor i viscositat en l’aigua, l’HPC pot formar una pel·lícula d’hidratació a la superfície de les tauletes, limitant la taxa d’alliberament de fàrmacs, aconseguint així l’efecte de retardar l’alliberament de fàrmacs. En els comprimits d’alliberament controlat, HPC pot ajustar eficaçment la taxa d’alliberament de fàrmacs ajustant el seu pes molecular i la quantitat d’addició, allargant així la durada de l’acció del fàrmac, reduint la freqüència d’administració de fàrmacs i millorant el compliment del pacient. La seva capa d’hidratació es dissol gradualment amb el pas del temps i la velocitat d’alliberament de fàrmacs és relativament constant, cosa que fa que tingui excel·lents perspectives d’aplicació en tauletes d’alliberament sostingut.
3. Agent formador de pel·lícules
Les propietats formadores de pel·lícules de HPC la fan àmpliament utilitzada en els recobriments de tauletes, especialment els materials de recobriment solubles en aigua. Recobrir la superfície de la tauleta amb una pel·lícula HPC pot formar una capa protectora fina i densa, que no només pot emmascarar l’amargor del fàrmac i millorar el gust, sinó que també protegir el fàrmac i augmentar l’estabilitat del fàrmac. Com que HPC té una bona transparència i flexibilitat, la pel·lícula que forma és uniforme i suau i té poc efecte en l’aparició de la tauleta. A més, la pel·lícula HPC té una bona solubilitat al tracte gastrointestinal i no tindrà un efecte negatiu sobre la biodisponibilitat del fàrmac.
4. Estabilitzador
L’efecte protector de l’HPC també és molt important en l’aplicació de comprimits, especialment per a aquells fàrmacs sensibles a la llum i la humitat. L’HPC pot aïllar eficaçment la influència de l’aire i la humitat i evitar que el fàrmac es deteriori o inactivació oxidativa a causa de la humitat. Sobretot quan el recobriment de la tauleta es prepara en dissolvents orgànics, l’estabilitat i la inertesa química de l’HPC impedeixen que reaccioni amb els ingredients de medicaments actius, garantint així l’estabilitat i la vida útil del fàrmac.
5. Desintegrant
Tot i que HPC s’utilitza principalment com a agent de llançament controlat, també es pot utilitzar com a desintegrant en algunes tauletes d’alliberament immediat. L’HPC de baixa viscositat es pot dissoldre i s’inflen ràpidament després del contacte amb l’aigua, donant lloc a una ràpida desintegració de la tauleta, promovent així la dissolució i l’absorció del fàrmac al tracte gastrointestinal. Aquesta aplicació és adequada per a alguns medicaments que han de tenir efecte ràpidament. HPC pot aconseguir diferents característiques de desintegració en diferents formulacions de comprimits ajustant el seu pes molecular, la quantitat d’addició i altres excipients.
6. Aplicació en comprimits de desintegració oral
La solubilitat d’aigua i la viscositat de l’HPC també mostren bons efectes en les tauletes de desintegració oral (ODT). En aquesta tauleta, HPC pot millorar la taxa de dissolució de la tauleta a la cavitat oral, facilitant que els pacients, especialment la gent gran o els nens, s’empassin. La solubilitat d’aigua de HPC permet dissoldre i desintegrar -se en poc temps, mentre que la seva viscositat garanteix la força estructural de la tauleta i impedeix que es trenqui durant la producció i l’emmagatzematge.
7. Synergy amb altres excipients
HPC també té una bona compatibilitat excipient en les formulacions de tauletes i pot sinergitzar amb altres excipients (com la cel·lulosa microcristal·lina, la cel·lulosa carboximetil, etc.) per millorar el rendiment de la tauleta. Per exemple, quan s’utilitza en combinació amb la cel·lulosa microcristal·lina, HPC pot millorar la fluïdesa i la uniformitat de la tauleta alhora que s’assegura la duresa de la tauleta; Si s’utilitza en combinació amb altres adhesius, pot millorar encara més l’adhesió de la tauleta, millorar la qualitat de granulació i l’efecte de modelat de compressió.
8. Factors i limitacions influents
Tot i que l’HPC té molts avantatges en les comprimits, el seu efecte d’ús també es veu afectat per molts factors, com el pes molecular, la concentració, la humitat, etc. Com més gran sigui el pes molecular de HPC, més gran és la viscositat i més forta taxa d’alliberament de drogues; Al mateix temps, la humitat ambiental excessiva pot fer que la tauleta absorbeixi la humitat, afectant la seva estabilitat. Per tant, quan s’utilitza HPC, és necessari seleccionar raonablement paràmetres adequats per assegurar el millor efecte en la formulació de tauletes.
La hidroxipropil cel·lulosa té múltiples funcions en la formulació de tauletes, incloent espessidor, aglutinant, agent de llançament controlat, ex -film, estabilitzador i desintegrant, que pot millorar eficaçment la qualitat de les tauletes i el rendiment de l’alliberament de fàrmacs. Segons les propietats específiques del fàrmac i els requisits de formulació, diferents pesos moleculars i dosis de HPC poden ajustar de manera flexible la viscositat, la desintegració i la taxa d’alliberament de les tauletes, fent que tingui un valor important de l’aplicació a la indústria farmacèutica.
Post Horari: 04 de novembre de 2014