Category: materiali di rivestimentu; materiale di a membrana; Materiali polimeri cuntrullati in velocità per preparazioni à liberazione lenta; agente stabilizzante; Aiutante per a sospensjoni, adesivu di tableta; Agente di aderenza rinfurzata.
1. Introduzione di u produttu
Stu PRODUTTU hè un ETERE DI CELLULOSA NON IONIC, osservatu esternamente cum'è un polveru biancu, inodore è senza gustu, solubile in acqua è in a maiò parte di i solventi organici polari, gonfiante in acqua fredda à una suluzione coloidale ligeramente turBIdizzata. A suluzione acquosa hà attività di superficia, alta trasparenza è rendiment stabile. HPMC hà a pruprietà di gel caldu. Dopu u riscaldamentu, a suluzione aquosa di u produttu forma a precipitazione di gel, è poi si dissolve dopu à rinfriscà. A temperatura di gel di diverse specificazioni hè diversu. Solubilità cambia cù viscosità, viscosità zhao bassu, u più grande u sulubility, differente specificazioni di pruprietà HPMC hannu qualchi diffirenzi, HPMC dissolved in acqua ùn hè affettata da u valore pH.
A temperatura di a combustione spontanea, a densità libera, a densità vera è a temperatura di transizione di vetru eranu 360 ℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 è 170 ~ 180℃, rispettivamente. Dopu u riscaldamentu, diventa marrone à 190 ~ 200 ° C è brusgia à 225 ~ 230 ° C.
L'HPMC hè quasi insoluble in chloroform, etanol (95%) è etere dietile, è dissolute in una mistura di etanol è cloruru di metilenu, una mistura di metanol è cloru di metilenu, è una mistura d'acqua è etanolu. Certi livelli di HPMC sò solubili in mischi di acetone, cloruru di metilenu è 2-propanol, è ancu in altri solventi organici.
Table 1: Indicatori tecnichi
prughjettu
calibre,
60 gd (2910).
65GD (2906)
75GD(2208)
Metossi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
% idrossipropossi
7.0-12.0
4,0-7,5
4.0-12.0
Température du gel ℃
56-64.
62,0-68,0
70,0-90,0
Viscosità mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
perdita di pisu seccu %
5.0 o menu
% di residuu ardente
1,5 o menu
pH
4,0-8,0
Metallu pesante
20 o menu
arsenicu
2.0 o menu
2. Caratteristiche di u produttu
2.1 Hydroxypropyl methylcellulose hè dissoluta in acqua fridda per furmà una suluzione coloidale viscosa. Sempre chì hè aghjuntu à l'acqua fridda è un pocu agitatu, pò esse dissolutu in una suluzione trasparente. À u cuntrariu, hè basicamente insoluble in acqua calda sopra à 60 ℃ è pò solu inchjà. In a preparazione di una soluzione acquosa di hydroxypropyl methicellulosa, hè megliu aghjunghje una parte di hydroxypropyl methicellulosa in una certa quantità d'acqua, agitate vigorosamente, riscaldata à 80 ~ 90 ℃, è dopu aghjunghje l'idrossipropil methicellulosa restante, è infine aduprà acqua fridda per supplementà a quantità necessaria.
2.2 Hydroxypropyl methylcellulose hè un etere di cellulosa non ionica, a so suluzione ùn porta micca carica ionica, ùn interagisce micca cù sali di metalli o cumposti organici ionici, per assicurà chì HPMC ùn reagisce micca cù altre materie prime è excipients in u prucessu di preparazione di pruduzzione.
2.3 Hydroxypropyl methylcellulose hà una forte anti-sensibilità, è cù l'aumentu di u gradu di sustituzione in a struttura moleculare, l'anti-sensibilità hè ancu rinfurzata. E droghe chì utilizanu HPMC cum'è excipients anu una qualità più stabile in u periodu efficau cà i droghe chì utilizanu altri excipients tradiziunali (amido, dextrina, zuccaru in polvere).
2.4 Hydroxypropyl methylcellulose hè metabolicamente inerte. Cum'è un excipient farmaceuticu, ùn hè micca metabolizatu o assorbutu, per quessa ùn furnisce micca calore in droghe è alimenti. Havi una applicabilità unica à pocu valore caloricu, senza sali, droghe non allergeniche è alimenti per i diabetici.
2.5HPMC hè relativamente stabile à l'acidi è basi, ma se u pH supera 2 ~ 11 è hè affettatu da una temperatura più alta o un tempu di almacenamentu più longu, riducerà u gradu di maturità.
2.6 Hydroxypropyl methylcellulose aqueous suluzione pò furnisce l'attività di a superficia, chì mostra valori moderati di a superficia è a tensione interfacciali. Havi una emulsificazione efficace in u sistema di dui fasi è pò esse usatu cum'è stabilizzatore efficace è colloide protettivu.
2.7 A suluzione acquosa di l'idrossipropilmetilcellulosa hà eccellenti proprietà di filmazione, è hè un bonu materiale di rivestimentu per pasticchi è pilule. A membrana formata da ellu hè incolore è dura. Se u glicerol hè aghjuntu, a so plasticità pò esse aumentata. Dopu u trattamentu di a superficia, u pruduttu hè spargugliatu in acqua fridda, è a velocità di dissoluzione pò esse cuntrullata cambiando l'ambiente pH. Hè aduprata in preparati à liberazione lenta è preparazioni enteriche.
3. Applicazione di u produttu
3.1. Adupratu cum'è agente adesivo è disintegrante
L'HPMC hè aduprata per prumove a dissoluzione di droga è u gradu di l'applicazioni di liberazione, pò esse direttamente dissolta in solvente cum'è adesivu, bassa viscosità di HPMC dissoluta in acqua per furmà una soluzione colloidale appiccicosa trasparente à l'avorio, pasticchi, pasticchi, granuli nantu à l'adesivo è l'agente di disintegrazione, è l'alta viscosità per a cola, solu l'usu per via di u 2% generale è differente esigenze.
Soluzione aquosa HPMC è una certa cuncintrazione di etanolu per fà un legante cumpostu; Esempiu: una soluzione aquosa 2% HPMC mischjata cù una solu suluzione di 55% etanolu hè stata utilizata per a pelleting di capsule di amoxicillin, cusì chì a dissoluzione media di capsule di amoxicillin aumenta da 38% à 90% senza HPMC.
L'HPMC pò esse fattu di adesivu compostu cù una cuncentrazione differente di slurry di amido dopu a dissoluzione; A dissoluzione di eritromicina comprimiti di rivestimentu entericu hè aumentatu da 38,26% à 97,38% quandu 2% HPMC è 8% amido sò stati cumminati.
2.2. Fate materiale di rivestimentu di film è materiale di furmazione di film
HPMC cum'è un materiale di revestimentu soluble in acqua hà e seguenti caratteristiche: viscosità di suluzione moderata; U prucessu di revestimentu hè simplice; Bona pruprietà di furmazione di film; Pò mantene a forma di u pezzu, scrive; Pò esse a prova di umidità; Pò colore, currezzione di u gustu. Stu PRODUTTU VENUTA UTILIZZATA COM'UN FILM COATING SOLUBLE IN ACQUA PER PASTIGLIE È PULLE CU BASSA VISCOSITÀ, È PER FILM COATING NON ACQUA CU ALTA VISCOSITÀ, A QUANTITÀ D'USAGE hè 2%-5%.
2.3, cum'è un agente addensante è cola di prutezzione coloidale
HPMC utilizatu com'è agente addensante hè 0.45% ~ 1.0%, pò esse usatu cum'è gocce per l'ochji è agenti addensante di lacrime artificiali; Adupratu per aumentà a stabilità di a cola idrofoba, impedisce a coalescenza di particelle, precipitazione, a dosa abituale hè 0,5% ~ 1,5%.
2.4, cum'è un blocker, materiale di liberazione lenta, agente di liberazione cuntrullata è agente di poru
U mudellu di alta viscosità HPMC hè utilizatu per preparà i bloccanti è l'agenti di liberazione cuntrullata di pasticchi di scheletru di materiale misto è pasticchi di scheletru di gel idrofilu. U mudellu di viscosità bassu hè un agentu inducente di pori per i pasticchi a liberazione sustinuta o cuntrullata in modu chì a dosa terapeutica iniziale di tali pasticchi hè rapidamente ottenuta, seguita da una liberazione sustinuta o cuntrullata per mantene a concentrazione efficace in u sangue.
2.5. Gel è matrice di suppositori
I suppositori di l'idrogelu è i preparati adesivi gastrichi ponu esse preparati utilizendu a caratteristica di a furmazione di l'idrogel comunmente usata da HPMC in acqua.
2.6 Materiali adesivi biologichi
Metronidazole hè stata mischjata cù HPMC è polycarboxylethylene 934 in un mixer per fà pasticchi bioadhesive cuntrullati à liberazione cuntrullata chì cuntenenu 250mg. A prova di dissoluzione in vitro hà dimustratu chì a preparazione swelled rapidamente in l'acqua, è a liberazione di droga hè stata cuntrullata da a diffusione è a rilassazione di a catena di carbone. L'implementazione di l'animali hà dimustratu chì u novu sistema di liberazione di droga avia proprietà di aderenza biologica significativa à a mucosa sublinguale bovina.
2.7, cum'è aiutu di sospensjoni
L'ALTA viscosità di stu pruduttu hè un bonu aiutu di sospensjoni per a preparazione di liquidu di sospensione, a so dosa di solitu hè 0,5% ~ 1,5%.
4. Esempi di applicazione
4.1 suluzione film coating: HPMC 2kg, talc 2kg, oliu castor 1000ml, Twain -80 1000ml, propylene glycol 1000ml, 95% etanol 53000ml, acqua 47000ml, pigmentu quantità apprupriati. Ci hè dui manere di fà.
4.1.1 Preparazione di u liquidu di vestiti di pigmentu soluble: aghjunghje a quantità prescritta di HPMC in 95% etanol, immergete durante a notte, dissolve un altru vettore di pigmentu in l'acqua (filtru s'ellu hè necessariu), combina e duie suluzioni è agitate uniformemente per furmà una suluzione trasparente. Imbulighjate 80% di a suluzione (20% per lucidatura) cù a quantità prescrita di oliu di castor, Tween-80 è propilene glycol.
4.1.2 Preparazione di pigmentu insoluble (cum'è l'ossidu di ferru) liquidu di rivestimentu HPMC hè stata imbullata in 95% etanol per a notte, è l'acqua hè stata aghjunta per fà una suluzione trasparente di 2% HPMC. 20% di sta suluzione hè stata presa per lucidatura, è a suluzione restante di 80% è l'ossidu di ferru sò stati preparati da u metudu di grinding liquidu, è dopu a quantità di prescription d'altri cumpunenti sò state aghjunte è mischiate uniformemente per l'usu. U prucessu di rivestimentu di u liquidu di rivestimentu: versà a foglia di granu in a pignatta di zuccheru, dopu a rotazione, l'aria calda si preriscalda à 45 ℃, pudete spruzzà u revestimentu di l'alimentazione, u cuntrollu di flussu in 10 ~ 15 ml / min, dopu a spruzzatura, cuntinueghja à secca cù l'aria calda per 5 ~ 10min pò esse fora di a pignatta, mette in l'asciugatrice per più di 8 ore per asciucà.
Membrana oculare di 4.2α-interferon 50μg di α-interferon hè stata dissoluta in 10ml0.01ml d'acidu cloridicu, mischju cù 90ml etanol è 0.5GHPMC, filtrata, rivestita nantu à una verra rotante di vetru, sterilizzata à 60 ℃ è secca in l'aria. Stu pruduttu hè fattu in materiale di film.
4.3 Pasticchi di Cotrimoxazole (0.4g±0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, amido (120 mesh) 8kg, 3%HPMC soluzione acquosa 18-20kg, stearate di magnesiu 0.3kg, TMP (80 mesh) 8kg, u metudu di preparazione SMZ è mischjà è poi mischjà è TMP è mischjà u metudu SMZ è mischjà u starch. 5 min. Cù suluzione aquosa prefabbricata 3% HPMC, materiale molle, cù granulazione schermu 16 mesh, siccatu, e poi cù schermu 14 mesh granu interu, aghjunghjenu mischiu di magnesiu stearate, cù 12mm round with word (SMZco) stamping tablets. Stu pruduttu hè principarmenti usatu cum'è un ligante. A dissoluzione di i pasticchi era 96% / 20min.
4.4 Pasticchi di piperate (0.25g) piperate 80 mesh 25kg, amidu (120 mesh) 2.1kg, magnesiu stearate quantità adatta. U so mètudu pruduzzione hè à mischjà àcitu pipeoperic, amidu, HPMC uniformly, cù 20% etanolu materiale molle, 16 granulate schermu mesh, seccu, è tandu 14 mesh schermu granu sanu, più vector magnesiu stearate, cù 100mm cinturione circular word (PPA0.25) stamping pasticchi. Cù amidu cum'è agenti di disintegrazione, a rata di dissoluzione di sta tableta ùn hè micca menu di 80% / 2min, chì hè più altu di i prudutti simili in Giappone.
4.5 Lacrime artificiale HPMC-4000, HPMC-4500 o HPMC-5000 0,3 g, cloruro di sodiu 0,45 g, cloruro di potassio 0,37 g, borax 0,19 g, soluzione 10% ammonium chlorbenzylammonium 0,02 ml, acqua aghjuntu à 0,02 ml. U so metudu di pruduzzione hè HPMC pusatu in 15 ml d'acqua, à 80 ~ 90 ℃ acqua piena piglià a, aghjunghje 35 ml d'acqua, è dopu chì cuntene i cumpunenti rimanenti di 40 ml di soluzione acquosa mischiate uniformemente, aghjunghje l'acqua à a quantità completa, poi mischiate uniformemente, stanu per a notte, versà delicatamente filtrazione, filtrate in u cuntinuu sigillatu, sterilizatu per 13098 ℃, chì hè 13098 ℃ à 130 ℃, 10 ℃. U pH varieghja da 8,4 ° C à 8,6 ° C. Stu PRODUTTU hè USAT PER DEFICIENCY lacrime, hè un bon sustitutu per lacrime, QUANDO s'utilice per microscopia camera ANTERIOR, pò esse AUMENTATA APPROPRIAMENTE A DOSAGE DI QUESTU PRODUTTU, 0,7% ~ 1,5% hè APPROPRI.
4.6 Meththorphan pasticchi di liberazione cuntrullata meththorphan resina sale 187.5mg, lattose 40.0mg, PVP70.0mg, vapor silica 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ cellulosa microcristallina ftalate-102.2 magnesium stearate. Hè preparatu cum'è pasticchi da u metudu normale. Stu pruduttu hè usatu cum'è materiale di liberazione cuntrullata.
4.7 Per avantomycin ⅳ pasticchi, 2149g avantomycin ⅳ monohydrate è 1000ml mischia acqua isopropyl di 15% (concentrazione di massa) eudragitL-100 (9: 1) sò stati agitati, mischju, granulated, è siccatu à 35 ℃. I granuli secchi 575g è 62.5g hydroxypropylocellulose E-50 sò stati mischiati bè, è dopu 7.5g àcitu stearic è 3.25g stearate di magnesiu sò stati aghjuntu à i pasticchi per ottene una liberazione cuntinua di pasticchi di mycin ⅳ d'avantguarda. Stu pruduttu hè usatu cum'è materiale di liberazione lenta.
4.8 Nifedipine granuli a liberazione sustinuta 1 parte di nifedipine, 3 parte hydroxypropyl metil cellulosa è 3 parte etil cellulosa sò stati mischiati cù solvente mistu (etanol: cloruro di metilene = 1: 1), è 8 parte di amido di granu hè aghjuntu per pruduce granuli per un metudu solu soluble. U tassu di liberazione di droga di i granuli ùn hè micca affettatu da u cambiamentu di u pH ambientale è era più lento di quellu di i granuli dispunibuli cummerciale. Dopu à 12 ore di amministrazione orale, a cuncentrazione di u sangue umanu era 12mg / ml, è ùn ci era nisuna differenza individuale.
4.9 Propranhaol hydrochloride sustained release capsule Propranhaol hydrochloride 60kg, cellulosa microcristallina 40kg, aghjunghjendu 50L d'acqua per fà granuli. HPMC1kg è EC 9kg sò stati mischiati in u solvente mistu (cloruro di metilene: metanol = 1: 1) 200L per fà a suluzione di rivestimentu, cù un flussu di 750ml / min spray nantu à e particelle sferiche rotulanti, particelle rivestite attraversu a dimensione di pori di schermu 1.4mm di particelle intere, è poi riempite in a capsula ordinaria di filling machine. Ogni capsula cuntene 160 mg di particelle sferiche di propranolol hydrochloride.
4.10 Naprolol HCL skeleton tablets sò stati preparati mischjendu naprolol HCL:HPMC: CMC-NA à u rapportu di 1:0.25:2.25. U tassu di liberazione di droga era vicinu à l'ordine zero in 12 ore.
L'altri droghe pò ancu esse fattu di materiali di scheletri misti, cum'è metoprolol: HPMC: CMC-NA secondu: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol:HPMC secondu u rapportu 1:2.8:2.92. U tassu di liberazione di droga era vicinu à l'ordine zero in 12 ore.
4.11 I pasticchi di scheletru di materiali misti di derivati di l'etilaminosina sò stati preparati da u metudu normale utilizendu una mistura di gel di silice micro polvere: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. A droga puderia esse liberata per 12h in vitro è in vivo, è u mudellu di liberazione lineare avia una bona correlazione. I risultati di a prova di stabilità accelerata secondu a regulazione FDA predicenu chì a vita di almacenamento di stu pruduttu hè finu à 2 anni.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 parti), HPMC (4000 mPa·s) (3 parti) è HPC1 sò stati dissoluti in 1000 parte d'acqua, 60 parti di acetaminophen è 6 parti di gel di silice sò stati aghjustati, agitati cù un homogenizatore è spray secca. Stu pruduttu cuntene 80% di a medicina principale.
4.13 I pasticchi di scheletru di gel idrofilu di teofillina sò stati calculati secondu u pesu tutale di a tableta, 18% -35% teofillina, 7,5% -22,5% HPMC, 0,5% lattosio, è una quantità adatta di lubrificante idrofobicu sò stati normalmente preparati in pasticchi a liberazione cuntrullata, chì puderia mantene a concentrazione di sangue di u corpu umanu efficace.
Tempu di Postu: Feb-05-2024