Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC), známá také jako hypromelóza, je univerzální polymer široce používaný ve farmaceutickém průmyslu. Je to polosyntetický, inertní, viskoelastický polymer odvozený z celulózy, přirozeného polysacharidu. HPMC je oceňována pro svou rozpustnost ve vodě, netoxické povaze a schopnost vytvářet filmy a gely.
1. pořadače ve formulacích tabletů
Jednou z primárních aplikací HPMC ve farmacích je jako pořadač ve formulacích tabletů. HPMC se používá k zajištění toho, aby složky v tabletu dodržovaly společně a zůstaly stabilní až do požití. Její vazebné vlastnosti zlepšují mechanickou sílu tabletů, takže jsou méně náchylné k štěpení nebo lámání během balení, přepravy a manipulace. Kromě toho neionická povaha HPMC zajišťuje, že nereaguje s jinými složkami, což udržuje stabilitu a účinnost aktivních farmaceutických složek (API).
2. Matice řízeného uvolnění
HPMC je zásadní ve vývoji formulací s kontrolovaným uvolňováním (CR) a trvalého uvolňování (SR). Tyto formulace jsou navrženy tak, aby léčivo uvolnily předem stanovenou rychlostí a udržovaly konzistentní hladinu léčiva v krevním řečišti po delší dobu. Schopnost formování gelu HPMC při kontaktu s gastrointestinálními tekutinami je pro tento účel ideální. Tvoří viskózní gelovou vrstvu kolem tabletu a kontroluje difúzi léčiva. Tato charakteristika je zvláště prospěšná pro léčiva s úzkým terapeutickým indexem, protože pomáhá při udržování požadované koncentrace plazmy, čímž se zvyšuje účinnost a snižuje vedlejší účinky.
3. filmový povlak
Další významnou aplikací HPMC je ve filmovém povlaku tablet a tobolek. Povlaky na bázi HPMC chrání tablet před faktory prostředí, jako je vlhkost, světlo a vzduch, které mohou degradovat aktivní složky. Filmový povlak také zvyšuje estetickou přitažlivost tabletu, zlepšuje maskování chuti a lze jej použít k zajištění enterální ochrany, což zajišťuje, že lék je uvolňován ve specifických oblastech gastrointestinálního traktu. Navíc mohou být HPMC povlaky navrženy tak, aby modifikovaly profil uvolňování léčiva, které pomáhají v cílených dodávacích systémech.
4. zahušťovací činidlo
HPMC slouží jako účinné zahušťovací činidlo v kapalných formulacích, jako jsou sirupy a suspenze. Jeho schopnost zvýšit viskozitu bez významného změny jiných vlastností formulace je výhodná při zajišťování rovnoměrného rozložení léčiva v kapalině, zabránění sedimentaci suspendovaných částic a poskytování žádoucího pocitu v ústech. Tato vlastnost je zvláště důležitá u dětských a geriatrických formulací, kde je kritická snadná podávání.
5. Stabilizátor v lokálních formulacích
V lokálních formulacích, jako jsou krémy, gely a masti, HPMC působí jako stabilizátor a emulgátor. Pomáhá udržovat konzistenci a stabilitu formulace a zajišťuje, že aktivní složky jsou rovnoměrně distribuovány. HPMC také poskytuje hladkou texturu, zvyšuje aplikaci a absorpci produktu na kůži. Díky jeho nervané povaze je vhodná pro použití ve formulacích pro citlivou pokožku.
6. Offtalmické přípravky
HPMC se rozsáhle používá v oftalmických přípravcích, jako jsou umělé slzy a řešení kontaktních čoček. Její viskoelastické vlastnosti napodobují přirozený slz a poskytují mazání a vlhkost očima. Oční kapky založené na HPMC jsou zvláště prospěšné pro jednotlivce se syndromem suchého oka a nabízejí úlevu od podráždění a nepohodlí. Kromě toho se HPMC používá v systémech dodávání očních léčiv, kde pomáhá při prodloužení doby kontaktu léčiva očním povrchem, což zvyšuje terapeutickou účinnost.
7. Formulace kapsle
HPMC se také používá při výrobě tvrdých a měkkých tobolek. Slouží jako alternativa k želatině a poskytuje vegetariánskou možnost pro skořápky tobolek. HPMC tobolky jsou preferovány pro jejich nižší obsah vlhkosti, což je výhodné pro drogy citlivé na vlhkost. Nabízejí také lepší stabilitu v různých podmínkách prostředí a je méně pravděpodobné, že budou zesíťové, což je běžný problém s želatinovými tobolky, které mohou ovlivnit profily uvolňování léčiva.
8. Vylepšení biologické dostupnosti
V některých formulacích může HPMC zvýšit biologickou dostupnost špatně rozpustných léčiv. Tvorbou gelové matrice může HPMC zvýšit míru rozpouštění léčiva v gastrointestinálním traktu, což usnadňuje lepší absorpci. To je zvláště důležité pro léky s nízkou rozpustností vody, protože zlepšené rozpouštění může významně ovlivnit terapeutickou účinnost léčiva.
9. Mucoadhesivní aplikace
HPMC vykazuje mukoadhezivní vlastnosti, takže je vhodný pro bukální a sublingvální systémy dodávání léčiv. Tyto systémy vyžadují, aby léčivo dodržovalo sliznice a poskytovalo prodloužené uvolňování a absorpci přímo do krevního řečiště a obchází metabolismus prvního průchodu. Tato metoda je prospěšná pro léky, které degradují v kyselém prostředí žaludku nebo mají špatnou ústní biologickou dostupnost.
Všestrannost hydroxypropylmethylcelulózy (HPMC) ve farmaceutických formulacích nelze nadhodnotit. Její aplikace se pohybují od vazby tablet a filmového povlaku po zesílení a stabilizační látky v různých formulacích. Schopnost společnosti HPMC modifikovat profily uvolňování léčiva, zvyšování biologické dostupnosti a poskytování mukoadheze dále zdůrazňuje jeho význam ve vývoji pokročilých systémů dodávání léčiv. Vzhledem k tomu, že se farmaceutický průmysl neustále vyvíjí, role HPMC se pravděpodobně rozšíří, což je poháněno probíhajícím výzkumným a vývojovým úsilím zaměřeným na optimalizaci dodávání léčiv a výsledky pacienta.
Čas příspěvku: červen-05-2024