Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC), také známá jako hypromelóza, je univerzální polymer široce používaný ve farmaceutickém průmyslu. Jedná se o polosyntetický, inertní, viskoelastický polymer odvozený z celulózy, přírodního polysacharidu. HPMC je ceněna pro svou rozpustnost ve vodě, netoxickou povahu a schopnost tvořit filmy a gely.
1. Pojivo v tabletových formulacích
Jednou z primárních aplikací HPMC ve farmacii je jako pojivo v tabletových formulacích. HPMC se používá k zajištění toho, že složky v tabletě přilnou k sobě a zůstanou stabilní až do požití. Jeho pojivové vlastnosti zlepšují mechanickou pevnost tablet, díky čemuž jsou méně náchylné k lámání nebo lámání během balení, přepravy a manipulace. Neiontová povaha HPMC navíc zajišťuje, že nereaguje s jinými složkami a zachovává stabilitu a účinnost aktivních farmaceutických složek (API).
2. Matice řízeného uvolňování
HPMC je rozhodující při vývoji formulací s řízeným uvolňováním (CR) a prodlouženým uvolňováním (SR). Tyto formulace jsou navrženy tak, aby uvolňovaly léčivo předem stanovenou rychlostí a udržovaly konzistentní hladiny léčiva v krevním řečišti po delší dobu. Díky schopnosti HPMC vytvářet gel při kontaktu s gastrointestinálními tekutinami je pro tento účel ideální. Vytváří viskózní gelovou vrstvu kolem tablety, která řídí difúzi léčiva. Tato vlastnost je zvláště výhodná pro léky s úzkým terapeutickým indexem, protože pomáhá udržovat požadovanou plazmatickou koncentraci, čímž zvyšuje účinnost a snižuje vedlejší účinky.
3. Filmový povlak
Další významnou aplikací HPMC je potahování tablet a kapslí filmem. Povlaky na bázi HPMC chrání tabletu před faktory prostředí, jako je vlhkost, světlo a vzduch, které mohou znehodnocovat aktivní složky. Filmový potah také zvyšuje estetickou přitažlivost tablety, zlepšuje maskování chuti a může být použit k zajištění enterické ochrany, což zajišťuje uvolňování léčiva ve specifických oblastech gastrointestinálního traktu. Kromě toho mohou být HPMC povlaky navrženy tak, aby modifikovaly profil uvolňování léčiva, což napomáhá v systémech cíleného dodávání.
4. Zahušťovací činidlo
HPMC slouží jako účinné zahušťovadlo v kapalných formulacích, jako jsou sirupy a suspenze. Jeho schopnost zvýšit viskozitu bez významné změny dalších vlastností formulace je výhodná pro zajištění rovnoměrné distribuce léčiva v kapalině, zabránění sedimentaci suspendovaných částic a poskytnutí žádoucího pocitu v ústech. Tato vlastnost je zvláště důležitá v pediatrických a geriatrických formulacích, kde je kritická snadnost podávání.
5. Stabilizátor v topických přípravcích
V topických formulacích, jako jsou krémy, gely a masti, HPMC působí jako stabilizátor a emulgátor. Pomáhá udržovat konzistenci a stabilitu formulace a zajišťuje rovnoměrnou distribuci účinných látek. HPMC také poskytuje hladkou texturu, která zlepšuje aplikaci a absorpci produktu na kůži. Jeho nedráždivý charakter ho předurčuje k použití ve formulacích pro citlivou pokožku.
6. Oční přípravky
HPMC se široce používá v očních přípravcích, jako jsou umělé slzy a roztoky na kontaktní čočky. Jeho viskoelastické vlastnosti napodobují přirozený slzný film a zajišťují lubrikaci a vlhkost očí. Oční kapky na bázi HPMC jsou zvláště prospěšné pro jedince se syndromem suchého oka, protože nabízejí úlevu od podráždění a nepohodlí. Kromě toho se HPMC používá v očních systémech pro dodávání léčiv, kde napomáhá prodloužení doby kontaktu léčiva s povrchem oka, čímž se zvyšuje terapeutická účinnost.
7. Formulace kapslí
HPMC se také používá při výrobě tvrdých a měkkých tobolek. Slouží jako alternativa k želatině a poskytuje vegetariánskou variantu tobolek. HPMC kapsle jsou výhodné pro jejich nižší obsah vlhkosti, což je výhodné pro léky citlivé na vlhkost. Nabízejí také lepší stabilitu v různých podmínkách prostředí a je méně pravděpodobné, že se zesíťují, což je běžný problém u želatinových kapslí, které mohou ovlivnit profily uvolňování léčiva.
8. Zlepšení biologické dostupnosti
V některých formulacích může HPMC zvýšit biologickou dostupnost špatně rozpustných léčiv. Vytvořením gelové matrice může HPMC zvýšit rychlost rozpouštění léčiva v gastrointestinálním traktu, což usnadňuje lepší absorpci. To je zvláště důležité pro léčiva s nízkou rozpustností ve vodě, protože zlepšené rozpouštění může významně ovlivnit terapeutickou účinnost léčiva.
9. Mukoadhezivní aplikace
HPMC vykazuje mukoadhezivní vlastnosti, díky čemuž je vhodná pro bukální a sublingvální systémy podávání léků. Tyto systémy vyžadují, aby léčivo přilnulo ke sliznicím a zajistilo prodloužené uvolňování a absorpci přímo do krevního řečiště, čímž se obejde metabolismus prvního průchodu. Tato metoda je výhodná pro léky, které se rozkládají v kyselém prostředí žaludku nebo mají špatnou orální biologickou dostupnost.
Všestrannost hydroxypropylmethylcelulózy (HPMC) ve farmaceutických formulacích nelze přeceňovat. Jeho aplikace sahá od vázání tablet a potahování filmem až po zahušťovací a stabilizační činidla v různých formulacích. Schopnost HPMC modifikovat profily uvolňování léčiva, zlepšovat biologickou dostupnost a zajišťovat mukoadhezi dále podtrhuje její důležitost při vývoji pokročilých systémů dodávání léčiv. Vzhledem k tomu, že se farmaceutický průmysl neustále vyvíjí, role HPMC se bude pravděpodobně rozšiřovat, a to díky pokračujícímu úsilí výzkumu a vývoje zaměřenému na optimalizaci dodávání léků a výsledků pacientů.
Čas odeslání: 05.06.2024