Hydroxypropyllulóza, farmaceutický excipint, je rozdělen na nízko substituovanou hydroxypropylcelulózu (L-HPC) a vysoce substituovaný hydroxypropylcelulózu (H-HPC) podle obsahu jejího substituentního hydroxypropoxy. L-HPC se bobtná do koloidního roztoku ve vodě, má vlastnosti adheze, tvorby filmu, emulgace atd., A používá se hlavně jako rozpadající se činidlo a pojivo; Zatímco H-HPC je rozpustný ve vodě a různých organických rozpouštědlech při pokojové teplotě a má dobrou termoplasticitu. , soudržnost a vlastnosti vytvářející filmy, vytvořený film je tvrdý, lesklý a plně elastický a používá se hlavně jako filmový materiál a povlak. Nyní je zavedena specifická aplikace hydroxypropylcelulózy v pevných přípravcích.
1. Jako rozpad pro solidní přípravy, jako jsou tablety
Povrch nízko-substituovaných hydroxypropylcelulózových krystalických částic je nerovnoměrný, se zjevnou zvětralou horninovou strukturou. Tato drsná povrchová struktura nejen způsobuje, že má větší povrchovou plochu, ale také, když je stlačena do tabletu spolu s léky a dalšími pomocnými látkami, v jádru tabletu se vytváří mnoho pórů a kapilár, takže jádro tablety může zvýšit míru absorpce vlhkosti a absorpce vody zvyšuje otoky. PoužitíL-HPCProtože pomocný látka může způsobit, že se tablet rychle rozpadne do rovnoměrného prášku a výrazně zlepšuje dezintegraci, rozpuštění a biologickou dostupnost tabletu. Například použití L-HPC může urychlit dezintegraci paracetamolových tablet, tablet aspirinu a chlorfeniraminových tablet a zlepšit rychlost rozpouštění. Dezintegrace a rozpuštění špatně rozpustných léčiv, jako jsou tablety Ofloxacinu s L-HPC, protože dezintegranty byly lepší než ty s zesítěným PVPP, zesítěné CMC-NA a CMS-NA jako dezintegranty. Použití L-HPC jako vnitřního rozpadu granulí v tobolkách je prospěšné pro rozpad granulí, zvyšuje oblast kontaktní povrch mezi léčivem a rozpouštěcím médiem, podporuje rozpuštění léčiva a zlepšuje biologickou dostupnost. Solidní přípravky s okamžitým uvolňováním představované rychle se rozšiřujícími pevnými přípravky a okamžitými přípravami solidních přípravků mají rychle se rozšiřující, okamžité rozpouštědlo, rychle působící účinky, vysokou biologickou dostupnost, snižují podráždění léku na esophag a gastrointestinální trakt a mají dobré dodržování. a další výhody, které zaujímají důležité postavení v oblasti lékárny. L-HPC se stal jedním z nejdůležitějších pomocných látek pro pevné přípravky s okamžitým uvolňováním díky své silné hydrofilitě, hygroskopicitě, rozšiřitelnosti, krátkém doba hystereze pro absorpci vody, rychlé absorpční rychlosti vody a rychlé absorpci vody. Je to ideální dezintegrant pro orálně rozpadající se tablety. Paracetamol orálně dezintegrační tablety byly připraveny s L-HPC jako dezintegrant a tablety se rychle rozpadly do 20 let. L-HPC se používá jako dezintegrant pro tablety a jeho obecná dávka je 2%až 10%, většinou 5%.
2. jako pořadač pro přípravy, jako jsou tablety a granule
Hrubá struktura L-HPC také způsobuje, že má větší mozaikový účinek s léky a částicemi, což zvyšuje stupeň soudržnosti a má dobrý výkon formování. Poté, co byl přitlačen do tablet, ukazuje větší tvrdost a lesk, čímž se zlepšuje kvalitu vzhledu tabletu. Zejména pro tablety, které nejsou snadno vytvořeny, uvolňují nebo snadno odhalí, přidání L-HPC může zlepšit účinek. Tableta hydrochloridu ciprofloxacinu má špatnou stlačitelnost, snadno se rozděluje a lepkavá a po přidání L-HPC se snadno vytvoří, s vhodnou tvrdostí, krásným vzhledem a míra rozpuštění splňuje standardní požadavky kvality. Po přidání L-HPC do dispergovatelného tabletu se jeho vzhled, zmrzlost, disperzní uniformita a další aspekty výrazně zlepšují a zlepšují. Poté, co byl škrob v původním předpisu nahrazen L-HPC, byla zvýšena tvrdost dispergovatelného tabletu azithromycinu, zlepší se zkratka a problémy chybějících rohů a shnilých okrajů původního tabletu byly vyřešeny. L-HPC se používá jako pořadač pro tablety a obecná dávka je 5% až 20%; Zatímco H-HPC se používá jako pojivo pro tablety, granule atd., A obecná dávka je 1% až 5% přípravy.
3. aplikace v přípravě filmu a trvalé a kontrolované uvolňování
V současné době patří materiály rozpustné ve vodě běžně používané ve filmovém povlaku hydroxypropylmethylcelulózy (HPMC), hydroxypropylcelulóza, polyethylenglykol (PEG) atd. Hydroxypropylcelulóza se často používá jako činidlo formování filmu ve filmovém potahovacím materiálu, který předmítal materiály kvůli jeho tvrdému, elastickému a lesklému filmu. Pokud je hydroxypropylcelulóza smíchána s jinými tělesnými lákadly rezistentními na teplotu, může být výkon jeho povlaku dále zlepšen.
Použití vhodných pomocných látek a technik k výrobě léčiva do matricových tablet, žaludečních plovoucích tablet, vícevrstvých tablet, potažených tablet, tablet osmotických čerpadla a další tablety s pomalým a kontrolovaným uvolňováním, význam leží: Zvyšování stupně absorpce léčiva a stabilizace léku v krvi. Koncentrace, snížit nežádoucí účinky, snižovat počet léků a usilovat o maximalizaci léčebného účinku s nejmenší dávkou a minimalizovat nežádoucí účinky. Hydroxypropyllulóza je jedním z hlavních pomocných látek takových příprav. Rozpuštění a uvolňování tablet sodíku diklofenaku je řízeno pomocí hydroxypropylcelulózy a ethylcelulózy jako kloubního a kosterního materiálu. Po perorálním podání a kontaktu s žaludeční šťávou bude povrch diklofenac sodík tablety s udržovaným uvolňováním hydratován do gelu. Rozpuštěním gelu a difúzí molekul léčiva v gelové mezeře je dosaženo účelu pomalého uvolňování molekul léčiva. Hydroxypropylcelulóza se používá jako matice řízeného uvolňování tabletu, když je obsah ethylcelulózy blokátoru konstantní, jeho obsah v tabletu přímo určuje rychlost uvolňování léčiva a lék z tabletu s vyšším obsahem uvolňování hydroxypropyllulózy je pomalejší. Potažené pelety byly připraveny pomocíL-HPCa určitý podíl HPMC jako povlakového roztoku pro povlak jako otokové vrstvy a jako vrstva s řízeným uvolňováním pro povlak ethylcelulózovou vodnou disperzí. Když jsou pevné napětí a dávkování otoku, regulací tloušťky kontrolované uvolňovací vrstvy mohou být potažené pelety uvolněny v různých očekávaných časech. Několik druhů potažených pelet s různým přírůstkem hmotnosti kontrolované vrstvy uvolňování je smíšeno, aby se shuxiongové tobolky s udržovaným uvolňováním. V médiu rozpouštění mohou různé potažené pelety uvolňovat léky postupně v různých časech, takže komponentů s různými fyzikálními a chemickými vlastnostmi je současně dosaženo současně s trvalým uvolňováním
Čas příspěvku: APR-25-2024