Hydroxypropylcelulóza, farmaceutický excipient, se dělí na nízko substituovanou hydroxypropylcelulózu (L-HPC) a vysoce substituovanou hydroxypropylcelulózu (H-HPC) podle obsahu svého substituentu hydroxypropoxy. L-HPC bobtná do koloidního roztoku ve vodě, má vlastnosti adheze, tvorby filmu, emulgace atd. a používá se především jako dezintegrační činidlo a pojivo; zatímco H-HPC je rozpustný ve vodě a různých organických rozpouštědlech při teplotě místnosti a má dobrou termoplasticitu. , soudržnost a filmotvorné vlastnosti, tvarovaný film je tvrdý, lesklý a plně elastický a používá se hlavně jako filmotvorný materiál a nátěrový materiál. Nyní je zavedena specifická aplikace hydroxypropylcelulózy v pevných přípravcích.
1. Jako dezintegrační činidlo pro pevné přípravky, jako jsou tablety
Povrch nízkosubstituovaných krystalických částic hydroxypropylcelulózy je nerovný, se zjevnou strukturou podobnou zvětralé hornině. Díky této drsné povrchové struktuře má nejen větší povrch, ale také když je stlačena do tablety spolu s léčivy a dalšími pomocnými látkami, v jádru tablety se vytvoří četné póry a kapiláry, takže jádro tablety může zvýšit rychlost absorpce vlhkosti a absorpce vody zvyšuje bobtnání. PoužitíL-HPCjako pomocná látka může způsobit, že se tableta rychle rozpadne na jednotný prášek a významně zlepší rozpad, rozpouštění a biologickou dostupnost tablety. Například použití L-HPC může urychlit rozpad paracetamolových tablet, aspirinových tablet a chlorfeniraminových tablet a zlepšit rychlost rozpouštění. Dezintegrace a rozpouštění špatně rozpustných léčiv, jako jsou tablety ofloxacinu s L-HPC jako dezintegranty, byly lepší než ty se zesítěným PVPP, zesítěným CMC-Na a CMS-Na jako dezintegranty. Použití L-HPC jako vnitřního dezintegračního činidla granulí v kapslích je prospěšné pro rozpad granulí, zvětšuje kontaktní povrch mezi léčivem a rozpouštěcím médiem, podporuje rozpouštění léčiva a zlepšuje biologickou dostupnost. Pevné přípravky s okamžitým uvolňováním reprezentované rychle se rozpadajícími pevnými přípravky a instantně rozpustnými pevnými přípravky mají rychle se rozkládající, okamžitě rozpustné, rychle působící účinky, vysokou biologickou dostupnost, snížené dráždění jícnu a trávicího traktu a jsou vhodné k užívání a mají dobrou komplianci. a další výhody, zaujímající významné postavení v oblasti farmacie. L-HPC se stal jedním z nejdůležitějších excipientů pro pevné přípravky s okamžitým uvolňováním díky své silné hydrofilitě, hygroskopičnosti, rozpínavosti, krátké hysterezní době pro absorpci vody, vysoké rychlosti absorpce vody a rychlému nasycení absorpcí vody. Je to ideální dezintegrant pro tablety rozpadající se v ústech. Paracetamolové orálně se rozpadající tablety byly připraveny s L-HPC jako dezintegračním činidlem a tablety se rychle rozpadly během 20 s. L-HPC se používá jako dezintegrační činidlo pro tablety a jeho obecné dávkování je 2 % až 10 %, většinou 5 %.
2. Jako pojivo pro přípravky, jako jsou tablety a granule
Hrubá struktura L-HPC také způsobuje, že má větší mozaikový efekt s léčivy a částicemi, což zvyšuje stupeň soudržnosti a má dobrý výkon při lisování. Po vylisování do tablet vykazuje větší tvrdost a lesk, čímž zlepšuje kvalitu vzhledu tablety. Zejména u tablet, které se nedají snadno tvarovat, uvolnit nebo snadno odkrýt, může přidání L-HPC zlepšit účinek. Tableta ciprofloxacin hydrochloridu má špatnou stlačitelnost, snadno se štěpí a lepí a po přidání L-HPC se snadno tvoří, s vhodnou tvrdostí, krásným vzhledem a rychlostí rozpouštění splňuje požadavky normy kvality. Po přidání L-HPC do dispergovatelné tablety se její vzhled, drobivost, rovnoměrnost disperze a další aspekty výrazně zlepší a zlepší. Po nahrazení škrobu v původní receptuře L-HPC se zvýšila tvrdost azithromycinové dispergovatelné tablety, zlepšila se drobivost a byly vyřešeny problémy s chybějícími rohy a shnilými okraji původní tablety. L-HPC se používá jako pojivo pro tablety a obecná dávka je 5 % až 20 %; zatímco H-HPC se používá jako pojivo pro tablety, granule atd. a obecné dávkování je 1 % až 5 % přípravku.
3. Aplikace ve filmovém potahu a přípravcích s postupným a řízeným uvolňováním
V současnosti ve vodě rozpustné materiály běžně používané při potahování filmem zahrnují hydroxypropylmethylcelulózu (HPMC), hydroxypropylcelulózu, polyethylenglykol (PEG) a tak dále. Hydroxypropylcelulóza se často používá jako filmotvorné činidlo v předmísicích materiálech pro potahování filmem, protože má pevný, elastický a lesklý film. Pokud se hydroxypropylcelulóza smísí s jinými tepelně odolnými potahovými činidly, lze výkon jejího potahu dále zlepšit.
Použitím vhodných pomocných látek a technik k výrobě léku do matricových tablet, žaludečních plovoucích tablet, vícevrstvých tablet, potahovaných tablet, tablet s osmotickou pumpou a dalších tablet s pomalým a řízeným uvolňováním spočívá význam ve: zvýšení stupně absorpce léku a stabilizaci léku v krvi. Koncentrujte se, omezte nežádoucí reakce, snižte počet léků a snažte se o maximální léčebný účinek s nejmenší dávkou a minimalizaci nežádoucích účinků. Hydroxypropylcelulóza je jednou z hlavních pomocných látek takových přípravků. Rozpouštění a uvolňování tablet diklofenaku sodného je řízeno použitím hydroxypropylcelulózy a ethylcelulózy jako materiálu kloubu a kostry. Po perorálním podání a kontaktu se žaludeční šťávou bude povrch tablet s prodlouženým uvolňováním diklofenaku sodný hydratován do podoby gelu. Rozpouštěním gelu a difúzí molekul léčiva v gelové mezeře je dosaženo účelu pomalého uvolňování molekul léčiva. Hydroxypropylcelulóza se používá jako matrice tablety s řízeným uvolňováním, kdy je obsah blokátoru ethylcelulózy konstantní, její obsah v tabletě přímo určuje rychlost uvolňování léčiva a léčivo z tablety s vyšším obsahem hydroxypropylcelulózy Uvolňování je pomalejší. Potažené pelety byly připraveny použitímL-HPCa určitý podíl HPMC jako potahovací roztok pro potahování jako bobtnající vrstva a jako vrstva s řízeným uvolňováním pro potahování vodnou disperzí ethylcelulózy. Když je předpis a dávkování bobtnající vrstvy pevně dané, řízením tloušťky vrstvy s řízeným uvolňováním mohou být potažené pelety uvolňovány v různých očekávaných časech. Několik druhů potažených pelet s různým přírůstkem hmotnosti vrstvy s řízeným uvolňováním se smísí, aby se vyrobily tobolky Shuxiong s prodlouženým uvolňováním. V rozpouštěcím médiu mohou různé potažené pelety uvolňovat léčiva postupně v různých časech, takže složky s různými fyzikálními a chemickými vlastnostmi je dosaženo současného uvolňování ve stejnou dobu jako postupné uvolňování
Čas odeslání: 25. dubna 2024