Související literatury doma i v zahraničí při přípravě farmaceutických pomocných látek hydroxypropyl methylcelulózy (HPMC) v posledních letech byly přezkoumány, analyzovány a shrnuty a jeho použití v solidních přípravcích, tekutých přípravcích, přípravných přípravcích, přípravy kapslí, nejnovější Aplikace v oblasti nových formulací, jako jsou adhezivní formulace a bioadhezivy. Vzhledem k rozdílu v relativní molekulové hmotnosti a viskozitě HPMC má vlastnosti a použití emulgace, adheze, zesílení, zvyšování viskozity, suspendování, gelingu a tvorby filmu. Je široce používán ve farmaceutických přípravcích a bude hrát větší roli v oblasti příprav. Díky hloubkové studii jeho vlastností a zlepšením formulační technologie bude HPMC více používána ve výzkumu nových dávkovacích forem a nových systémů poskytování léčiv, čímž bude podporovat nepřetržitý vývoj formulací.
Hydroxypropylmethylcelulóza;; farmaceutické přípravky; Farmaceutické pomocné látky.
Farmaceutické pomocné látky nejsou jen materiálním základem pro tvorbu přípravků surových léčiv, ale také související s obtížemi procesu přípravy, kvalitou léčiva, stability, bezpečnosti, mírou uvolňování léčiva, způsob účinku, klinické účinnosti a vývojem nového Formy dávkování a nové trasy správy. úzce související. Vznik nových farmaceutických pomocných látek často podporuje zlepšení kvality přípravy a vývoj nových forem dávkování. Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC) je jedním z nejpopulárnějších farmaceutických pomocných látek doma i v zahraničí. Vzhledem ke své různé relativní molekulové hmotnosti a viskozitě má funkce emulgace, vazby, zesílení, zesílení, suspendování a lepení. Ve farmaceutické technologii se široce používají funkce a použití, jako je koagulace a tvorba filmu. Tento článek v posledních letech shrnuje hlavně použití hydroxypropylmethylcelulózy (HPMC) ve formulacích.
1.Základní vlastnosti HPMC
Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC), molekulární vzorec je C8H15O8- (C10 H18O6) N-C8H15O8 a relativní molekulární hmotnost je asi 86 000. celulózy. Může být vyroben dvěma způsoby: Jedním z nich je, že methyllulóza vhodného stupně je léčena NaOH a poté reaguje s propylenoxidem při vysoké teplotě a vysokém tlaku. Reakční doba musí trvat dostatečně dlouho, aby umožnila methyl a hydroxypropyl vytvořit etherové vazby, je spojena s anhydroglukózovým kruhem celulózy ve formě celulózy a může dosáhnout požadovaného stupně; Druhým je léčit bavlněný linter nebo dřevěné buničinové vlákno s žíravou sodou a poté reagovat s chlorovaným metanem a propylenoxidem postupně a poté jej dále upřesnit. , rozdrceno do jemného a jednotného prášku nebo granulí.
Barva tohoto produktu je bílá až mléčně bílá, bez zápachu a bez chuti a forma je granulovaný nebo vláknitý snadno tekoucí prášek. Tento produkt může být rozpuštěn ve vodě za vzniku jasného až mléčně bílého koloidního roztoku s určitou viskozitou. Interkonverzní jev sol-gel může nastat v důsledku změny teploty roztoku s určitou koncentrací.
Vzhledem k rozdílu obsahu těchto dvou substituentů ve struktuře methoxy a hydroxypropylu se objevily různé typy produktů. Ve specifických koncentracích mají různé typy produktů specifické vlastnosti. Viskozita a teplota tepelné gelace, proto mají různé vlastnosti a lze je použít pro různé účely. Pharmacopoeia různých zemí má různé předpisy a reprezentace modelu: Evropská farmakopoeia je založena na různých stupních různých viskozit a různých stupňů nahrazení produktů prodávaných na trhu, vyjádřená známkami plus čísla a jednotka je „MP s “. V americké farmakopoeii se po obecném názvu přidávají 4 číslice, které označují obsah a typ každého substituentu hydroxypropylmethylcelulózy, jako je hydroxypropylmethylcelulóza 2208. První dvě číslice představují přibližnou hodnotu methoxy skupiny. Procento, poslední dvě číslice představují přibližné procento hydroxypropylu.
Calocan's Hydroxypropylmethylcelulóza má 3 řady, jmenovitě E Series, F Series a K Series, každá série má řadu modelů na výběr. Série E se většinou používají jako filmové povlaky, používané pro tabletové povlaky, uzavřená jádra tabletů; Série E, F se používají jako viskosifikátory a činidla pro zpomalení uvolňování pro oftalmické přípravky, suspenční činidla, zahušťovače pro kapalné přípravky, tablety a pojiva granulí; Série K se většinou používají jako inhibitory uvolňování a materiály hydrofilní gelové matrice pro pomalé a kontrolované přípravy uvolňování.
Mezi domácí výrobce patří hlavně Fuzhou č. 2 Chemická továrna, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical to Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co. ., Ltd., xi'an huian chemické rostliny atd.
2.Výhody HPMC
HPMC se stala jedním z nejpoužívanějších farmaceutických pomocných látek doma i v zahraničí, protože HPMC má výhody, které ostatní pomocné látky nemají.
2.1 Rozpustnost studené vody
Rozpustné ve studené vodě pod 40 ℃ nebo 70% ethanolu, v podstatě nerozpustné v horké vodě nad 60 ℃, ale může gel.
2.2 chemicky inertní
HPMC je druh neionského celulózového etheru, jeho roztok nemá iontový náboj a neinteraguje s kovovými solimi nebo iontovými organickými sloučeninami, takže s ním během výrobního procesu příprav nereagují jiné pomocné látky.
2.3 Stabilita
Je relativně stabilní jak pro kyselinu, tak pro alkalii a lze jej dlouho ukládat mezi pH 3 až 11 bez významné změny viskozity. Vodný roztok HPMC má účinek proti zlevněním a udržuje dobrou stabilitu viskozity během dlouhodobého skladování. Farmaceutické pomocné látky využívající HPMC mají lepší stabilitu kvality než ty, které používají tradiční pomocné látky (jako je dextrin, škrob atd.).
2.4 Nastavitelnost viskozity
Různé deriváty viskozity HPMC mohou být smíchány v různých poměrech a jeho viskozita může být změněna podle určitého zákona a má dobrý lineární vztah, takže poměr lze vybrat podle potřeb.
2.5 Metabolická inertnost
HPMC není absorbován ani metabolizován v těle a neposkytuje teplo, takže se jedná o bezpečný farmaceutický přípravek. 2.6 Bezpečnost je obecně považována za to, že HPMC je netoxický a neiritační materiál, střední letální dávka u myší je 5 g · kg-1 a střední letální dávka pro potkana je 5,2 g · kg-1. Denní dávka je pro lidské tělo neškodná.
3.Aplikace HPMC ve formulacích
3.1 Jako materiál pro potahování filmu a filmový materiál
Potahovaný tablet za použití HPMC jako filmového tabletového materiálu nemá žádné zřejmé výhody při maskování chuti a vzhledu ve srovnání s tradičními potaženými tabletami, jako jsou tablety potažené cukrem, ale jeho tvrdost, zmrzlost, absorpce vlhkosti, stupeň rozpadu. , přírůstek hmotnosti a další ukazatele kvality jsou lepší. Stupeň s nízkou viscozitou tohoto produktu se používá jako vodě rozpustný filmový potahový materiál pro tablety a pilulky a vysoce viskozita se používá jako filmový povlak pro systémy organického rozpouštědla, obvykle při koncentraci 2% až 20 %.
Zhang Jixing et al. Použil efekt povrchové metody k optimalizaci Premixové formulace s HPMC jako filmovým povlakem. Vezmeme-li filmový materiál HPMC, množství polyvinylalkoholu a změkčovadla polyethylenglykolu jako vyšetřovacích faktorů, pevnost v tahu a propustnost filmu a viskozita roztoku filmového povlaku je indexová index a vztah mezi inspekcí je a vztah mezi inspekcí a vztahem mezi inspekcí a vztahem mezi inspekcí a vztahem mezi inspekcí a vztahem mezi inspekcí. Index a inspekční faktory jsou popsány matematickým modelem a konečně je získán optimální proces formulace. Jeho spotřeba je respektive činidla pro tvorbu filmu Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMCE5) 11,88 g, polyvinylalkohol 24,12 g, změkčovadlo polyethylenonglykolu 13,00 g a viskozita povlaku je 20 MPa · s, s permeabilitou a napjatá síla dosahu . Zhang Yuan vylepšil proces přípravy, použil HPMC jako pojivo, aby nahradil škrobové kaše a změnil tablety Jiahua na filmově potažené tablety, aby se zlepšila kvalita svých příprav, zlepšila jeho hygroskopicitu, snadno vyblednily, uvolnily se tablety, roztříštěné a další problémy. Zvyšte stabilitu tabletu. Optimální proces formulace byl stanoven ortogonálními experimenty, jmenovitě koncentrace kaše byla 2% HPMC v 70% roztoku ethanolu během povlaku a doba míchání během granulace byla 15 minut. Výsledky Tablety potažených filmem Jiahua připravené novým procesem a předpisem byly výrazně zlepšeny ve vzhledu, doba dezintegrace a tvrdosti jádra než ty, které vytvořili původní proces na předpis, a kvalifikovaná míra tablet potažených filmem byla výrazně zlepšena. dosáhl více než 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui atd. Také používal hydroxypropylmethylcelulózu jako filmový materiál pro přípravu tablety polohování patinae a tablety umístění tlustého střeva. ovlivnit uvolňování léčiva. Huang Yunran připravil tablety umístění krevního tlustého střeva Dragon a aplikoval HPMC na roztok povlaku otokové vrstvy a jeho hmotnostní frakce byla 5%. Je vidět, že HPMC lze široce používat v systému dodávání léčiva zaměřeného na tlusté střevo.
Hydroxypropylmethylcelulóza není jen vynikajícím filmovým potahovacím materiálem, ale lze jej také použít jako filmový materiál ve filmových formulacích. Wang Tongshun atd. Jsou optimalizovány na předpis složeného zinkovacího lékořice a aminolexanolu orálního kompozitního filmu s flexibilitou, uniformitou, hladkostí, průhledností filmového agenta jako vyšetřovacího indexu, získání optimálního předpisu je PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g a 6,0 g Propylenglykol splňuje požadavky na pomalé uvolňování a bezpečnost a lze jej použít jako přípravný předpis kompozitního filmu.
3.2 jako pořadatel a dezintegrant
Stupeň s nízkou viskozitou tohoto produktu lze použít jako pojivo a dezintegrant pro tablety, pilulky a granule a vysokou třídu viskozity lze použít pouze jako pojivo. Dávka se liší s různými modely a požadavky. Obecně je dávka pořadače pro tablety suché granulace 5%a dávka pořadače pro mokré granulační tablety je 2%.
Li Houtao et al prověřovali pořadač tinidazolových tablet. 8% polyvinylpyrrolidon (PVP-K30), 40% sirup, 10% škrobová kaše, 2,0% hydroxypropylmethylcelulóza K4 (HPMCK4M), 50% ethanol bylo zkoumáno jako adheze tinidazolových tablet na zase. Příprava tablet tinidazolu. Byly porovnány změny vzhledu obyčejných tablet a po povlaku a byla změřena zkrášlost, tvrdost, časový limit dezintegrace a míra rozpuštění různých tablet na předpis. Výsledky Tablety připravené 2,0% hydroxypropylmethylcelulózy byly lesklé a měření zmrznutí zjistilo, že je fenomén štěpení a zatáčení, a po povlaku byl tvar tabletu kompletní a vzhled byl dobrý. Proto byly použity tablety tinidazolu připravené s 2,0% HPMC-K4 a 50% ethanol jako pojiva. Guan Shihai studoval proces formulace fuganningových tablet, prověřil lepidla a prověřil 50% ethanol, 15% škrobovou pastu, 10% PVP a 50% ethanolové roztoky se stlačitelností, hladkostí a drobivostí jako ukazatele hodnocení. , 5% CMC-NA a 15% HPMC roztok (5 MPa). Výsledky listy připravené 50% ethanolem, 15% škrobovou pastou, 10% PVP 50% ethanolového roztoku a 5% CMC-NA měly hladký povrch, ale špatnou stlačitelnost a nízkou tvrdost, která nemohla vyhovět potřebám povlaku; 15% HPMC roztok (5 MPa · s), povrch tabletu je hladký, je kvalifikovaný a stlačitelnost je dobrá, což může splňovat potřeby povlaku. Proto byl jako lepidlo vybrán HPMC (5 MPa).
3.3 jako agent pozastavení
Stupeň s vysokou viscozitou tohoto produktu se používá jako suspenční činidlo k přípravě přípravy kapaliny typu suspenze. Má dobrý pozastavený efekt, snadno se znovu objevuje, nelepí se ke zdi a má jemné flokulační částice. Obvyklá dávka je 0,5% až 1,5%. Song Tian et al. Jako pozastavení látek k přípravě závodního vysílání, povidon, xanthanová guma, methylcelulóza atd., suché odpružení. Prostřednictvím poměru objemu sedimentace v různých suspenzích, redispresitelnosti indexu a reologie, viskozita suspenze a mikroskopické morfologie byla také zkoumána a byla také zkoumána stabilita částic léčiva v zrychleném experimentu. Výsledky suché suspenze připravené s 2% HPMC, protože suspenční činidlo mělo jednoduchý proces a dobrou stabilitu.
Ve srovnání s methylcelulózou má hydroxypropyl methylcelulóza charakteristika vytváření jasnějšího roztoku a existuje pouze velmi malé množství nedisperzních vláknitých látek, takže HPMC se také běžně používá jako suspendingové činidlo v oftalmických přípravcích. Liu Jie et al. Používá se HPMC, hydroxypropylcelulóza (HPC), Carbomer 940, polyethylenglykol (PEG), hyaluronát sodný (HA) a kombinace HA/HPMC jako suspendingové činidla a redispizovatelnosti a redispizovan jsou vybrány jako indikátory inspekce pro prověřování nejlepšího agenta pozastavení. Výsledky ukazují, že acyklovir oftalmická suspenze připravená o 0,05% ha a 0,05% HPMC jako suspenzující činidlo, poměr objemu sedimentace je 0,998, velikost částic je jednotná, redispresibilita je dobrá a příprava je stabilní zvyšuje pohlaví.
3.4 jako blokátor, agent s pomalým a kontrolovaným uvolňováním a agent formování pórů
Stupeň s vysokou viscozitou tohoto produktu se používá pro přípravu hydrofilní gelové matrice tablet, blokátory a kontrolovaného uvolňování matice se smíšeným materiálem, který uvolňuje uvolňování, a má za následek oddálení uvolňování léčiva. Jeho koncentrace je 10% až 80%. Stupně s nízkou viscozitou se používají jako porogeny pro přípravy s udržovaným uvolňováním nebo s kontrolovaným uvolňováním. Počáteční dávka potřebná pro terapeutický účinek takových tablet lze rychle dosáhnout, a poté je vyvíjena účinek trvalého uvolňování nebo kontrolovaného uvolňování a v těle je udržována účinná koncentrace krevního léčiva. . Hydroxypropylmethylcelulóza je hydratována za vzniku gelové vrstvy, když splňuje vodu. Mechanismus uvolňování léčiva z maticové tablety zahrnuje hlavně difúzi gelové vrstvy a erozi gelové vrstvy. Jung Bo Shim a kol. Připravili tablety Carvedilol s udržovaným uvolňováním s HPMC jako materiál s trvalým uvolňováním.
Hydroxypropylmethylcelulóza se také široce používá v maticových tabletách tradiční čínské medicíny s trvalým uvolňováním a většina aktivních složek se používá efektivní části a jednotlivé přípravy tradiční čínské medicíny. Liu Wen et al. Používá se 15% hydroxypropylmethylcelulózy jako materiál matrice, 1% laktózy a 5% mikrokrystalická celulóza jako plniva a připravila jingfang taohe chengqi odvar o odvaru o perorální matrici. Model je Higuchiho rovnice. Systém složení vzorců je jednoduchý, příprava je snadná a data uvolnění jsou relativně stabilní, což splňuje požadavky čínské farmakopoeia. Tang Guanguang et al. Použil celkové saponiny Astragalus jako modelový lék, připravil HPMC maticové tablety a prozkoumal faktory ovlivňující uvolňování léčiva z účinných částí tradiční čínské medicíny v maticových tabletách HPMC. Výsledky se zvyšováním dávky HPMC se uvolňování astragalosidu snížilo a procento uvolňování léčiva mělo téměř lineární vztah s mírou rozpouštění matice. V maticové tabletě HPMC HPMC je určitý vztah mezi uvolňováním efektivní části tradiční čínské medicíny a dávkováním a typem HPMC a procesem uvolňování hydrofilního chemického monomeru je podobný. Hydroxypropylmethylcelulóza není vhodný pouze pro hydrofilní sloučeniny, ale také pro nehydrofilní látky. Liu Guihua použil 17% hydroxypropylmethylcelulózu (HPMCK15M) jako materiál matice s trvalým uvolňováním a připravil tablety matrice Tianshan Xuelian s mokrou granulací a metodou tabletování. Účinek trvalého uvolňování byl zřejmý a proces přípravy byl stabilní a proveditelný.
Hydroxypropylmethylcellulóza se aplikuje nejen na maticové tablety s trvalým uvolňováním účinných složek a účinných částí tradiční čínské medicíny, ale také stále více a více se používá v tradičních přípravcích čínské medicíny. Wu Huichao et al. jako maticový materiál použila 20% hydroxypropylmethylcelulóza (HPMCK4M) a použila metodu přímé komprese prášku k přípravě hydrofilního gelové matrice Yizhi, která by mohla léčiva uvolnit nepřetržitě a stabilně po dobu 12 hodin. Jako indikátory hodnocení byly použity saponin RG1, ginsenosid RB1 a Panax notoginsengální saponin R1 pro zkoumání uvolňování in vitro a rovnice uvolňování léčiva byla připravena ke studiu mechanismu uvolňování léčiva. Výsledky Mechanismus uvolňování léčiva odpovídal kinetické rovnici s nulovým řádem a rovnicí Ritger-Peppasové, ve které byl geniposid uvolněn difúzí, a tři složky v Panax notoginsengu byly uvolněny kosterní erozí.
3.5 Ochranné lepidlo jako zahušťovadlo a koloid
Když se tento produkt používá jako zahušťovadlo, obvyklá procento koncentrace je 0,45% až 1,0%. Může také zvýšit stabilitu hydrofobního lepidla, vytvořit ochranný koloid, zabránit částic v koalesces a aglomeraci, čímž inhibuje tvorbu sedimentů. Jeho běžná procentní koncentrace je 0,5% až 1,5%.
Wang Zhen a kol. Použili metodu Ortogonální experimentální návrh L9 ke zkoumání procesu přípravy léčivého uhlíkového klystýru. Optimální procesní podmínky pro konečné stanovení léčivého uhlíkového klystýru jsou používání 0,5% sodíku karboxymethylcelulózy a 2,0% hydroxypropylmethylcelulózy (HPMC obsahuje 23,0% methoxylovou skupinu, hydroxypropoxyl báze 11,6%) jako zahušťovače pomáhají při zvyšování podmínek procesu při zvyšování podmínek procesu při zvyšování podmínek procesních podmínek. Stabilita léčivého aktivovaného uhlíku. Zhang Zhiqiang et al. Vyvinul levofloxacin hydrochlorid citlivý na pH s očním gelem s účiním trvalého uvolňování, přičemž jako gelovou matrici a hydroxypropyltylcelulózu jako zahušťovací činidlo. Optimal prescription by experiment, finally obtains optimal prescription is levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hydrogen phosphate 0.35 g, phosphoric acid 0.45 g of sodium dihydrogen, 0.50 g of sodium chloride , 0,03 g ethyl parabenu a byla přidána voda, aby se 100 ml. V testu autor promítl hydroxypropylmethylcelulózovou sérii methocel série ColorCon Company s různými specifikacemi (K4M, E4M, E15 LV, E50LV), aby připravil zahušťovače s různými koncentracemi a výsledkem vybraného HPMC E50 LV jako zahušťovače. Zahřbek pro levofloxacinové hydrochloridové gely citlivé na pH citlivý na pH.
3.6 jako materiál tobolek
Obvykle je materiál kapsle tobolku tobolek hlavně želatina. Proces výrobního procesu skořepiny kapsle je jednoduchý, ale existují určité problémy a jevy, jako je špatná ochrana před vlhkostí a kyslíkem citlivá na léky, snížené rozpuštění léčiva a zpožděné rozpad skořepiny tobolky během skladování. Proto se hydroxypropylmethylcelulóza používá jako náhrada želatinových tobolek pro přípravu tobolek, což zlepšuje formovatelnost výroby tobolek a účinek na použití a byla široce propagována doma i v zahraničí.
Použití Theophylin jako kontrolního léčiva, Podczeck et al. zjistili, že rychlost rozpuštění léčiva kapslí s hydroxypropylmethylcelulózovými skořápkami byla větší než míra želatinových tobolek. Důvodem analýzy je to, že dezintegrací HPMC je dezintegrace celé tobolky současně, zatímco dezintegrace želatinové kapsle je nejprve dezintegrace síťové struktury a poté rozpad celé kapslí, takže tak Kapsle HPMC je vhodnější pro skořápky kapsle pro formulace s okamžitým uvolňováním. Chiwele et al. Rovněž získal podobné závěry a porovnával rozpuštění želatinu, želatinu/polyethylenglykolu a HPMC skořápky. Výsledky ukázaly, že HPMC skořápky byly rychle rozpuštěny za různých podmínek pH, zatímco želatinové tobolky jsou výrazně ovlivněny různými podmínkami pH. Tang Yue et al. Prověřoval nový typ skořepiny tobolky pro nízkodávkový lék prázdný suchý prášek v inhalátoru nosného systému. Ve srovnání se skořápkou tobolek hydroxypropylmethylcelulózy a skořápkou tobolek želatiny byla zkoumána stabilita skořepiny tobolky a vlastnosti prášku ve skořápce za různých podmínek a byl proveden test zběsilnosti. Výsledky ukazují, že ve srovnání s želatinovými tobolkami jsou skořápky kapsle HPMC lepší v oblasti stability a ochrany prášku, mají silnější odolnost vůči vlhkosti a mají nižší zběsitelnost než skořápky tobolek želatinové, takže skořápky kapsle HPMC jsou vhodnější pro tobolky pro inhalaci suchého prášku.
3.7 jako bioadhesive
Technologie bioadheze používá pomocné látky s bioadhezivními polymery. Tím, že dodržuje biologickou sliznici, zvyšuje kontinuitu a těsnost kontaktu mezi přípravou a sliznicí, takže lék je pomalu uvolňován a absorbován slizkou k dosažení účelu léčby. V současné době se široce používá. Léčba nemocí gastrointestinálního traktu, vagíny, perorální sliznice a dalších částí.
Technologie gastrointestinální bioadheze je nový systém dodávání léčiv vyvinutý v posledních letech. Nejen prodlužuje dobu pobytu v přípravcích léčiv v gastrointestinálním traktu, ale také zlepšuje kontaktní výkon mezi léčivem a buněčnou membránou v absorpčním místě, mění plynulost buněčné membrány a proniká do penetrace léčiva do Epiteliální buňky tenkého střeva jsou zvýšeny, čímž se zlepšuje biologická dostupnost léčiva. Wei Keda et al. Jako vyšetřovací faktory prověřoval předpis jádra tabletu s dávkováním HPMCK4M a Carbomer 940 a použil samostatné bioadhezní zařízení k měření peelingové síly mezi tabletem a simulovaným biofilmem kvalitou vody v plastovém sáčku. , a nakonec vybral obsah HPMCK40 a Carbomer 940 na 15 a 27,5 mg v optimální oblasti předpisu jádra tablet NCAEBT, respektive, aby se přípravek nCAEBT tabletových jádrami, což naznačuje, že bioadhezivní materiály (jako jsou hydroxypropyllyllulózy) se mohou výrazně snížit. Adheze přípravy na tkáň.
Orální bioadhezivní přípravky jsou také novým typem systému dodávání léčiva, který byl v posledních letech studován více. Perorální bioadhezivní přípravky mohou přilepit léčivo na postiženou část ústní dutiny, která nejen prodlužuje dobu pobytu léčiva v perorální sliznici, ale také chrání perorální sliznici. Lepší terapeutický účinek a zlepšená biologická dostupnost léčiva. Xue Xiaoyan a kol. Optimalizovala formulaci perorálních lepicích tablet inzulínu pomocí jablečného pektinu, chitosanu, karbomeru 934p, hydroxypropyl methylcelulózy (HPMC K392) a alginátu sodíku jako bioadhezivních materiálů a zamrznutí pro přípravu orálního inzulínu. Adhezivní list s dvojitou vrstvou. Připravená inzulinová perorální adhezivní tableta má porézní houbovou strukturu, která je příznivá pro uvolňování inzulínu, a má hydrofobní ochrannou vrstvu, která může zajistit jednosměrné uvolňování léčiva a zabránit ztrátě léčiva. Hao Jifu a kol. Také připravené modré žluté korálky orální bioadhezivní skvrny pomocí lepidla Baiji, HPMC a karbomer jako bioadhezivní materiály.
V systémech dodávání vaginálních léčiv byla také široce používána technologie bioadheze. Zhu Yuting et al. Ojetý karbomer (CP) a HPMC jako adhezivní materiály a matice trvalého uvolňování k přípravě bioadhezivních vaginálních tablet s clotrimazolem s různými formulacemi a poměry a měřeny jejich adhezi, doba adheze a procento otoku v prostředí umělé vaginální tekutiny. , vhodný předpis byl prověřen jako CP-HPMC1: 1, připravený adhezivní list měl dobrý adhezní výkon a proces byl jednoduchý a proveditelný.
3,8 jako lokální gel
Jako adhezivní příprava má Gel řadu výhod, jako je bezpečnost, krása, snadné čištění, nízké náklady, jednoduchý proces přípravy a dobrá kompatibilita s drogami. Směr vývoje. Například transdermální gel je nová forma dávkování, která byla v posledních letech studována více. Může se nejen zabránit ničení léčiv v gastrointestinálním traktu a snížit změnu vrcholného koncentrace krevních léčiv, ale také se stal jedním z účinných systémů uvolňování léčiva k překonání vedlejších účinků léčiva. .
Zhu Jingjie et al. Studoval účinek různých matic na uvolňování scutellarinového alkoholového plastidového gelu in vitro a promítal se karbomerem (980NF) a hydroxypropylmethylcelulózou (HPMCK15M) jako gelové matrice a získal scutelin vhodný pro scutelarin. Gelová matice alkoholu plastidy. Experimentální výsledky ukazují, že 1. 0% Carbomer, 1. 5% Carbomer, 1. 0% Carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% Karbomer + 1. 0% HPMC, protože gelová matice jsou vhodný pro scutellarin alkohol plastidy . Během experimentu bylo zjištěno, že HPMC může změnit režim uvolňování léčiva karbomerové gelové matrice namontováním kinetické rovnice uvolňování léčiva a 1,0% HPMC může zlepšit 1,0% karbomerovou matrici a 1,5% karbomerovou matrici. Důvodem může být to, že HPMC se rychleji rozšiřuje a rychlá expanze v rané fázi experimentu způsobuje, že molekulární mezera karbomerového gelového materiálu zrychluje, čímž se zrychluje rychlost uvolňování léčiva. Zhao Wencui et al. ojetý karbomer-934 a hydroxypropylmethylcelulóza jako nosiče pro přípravu norfhoxacinového oftalmického gelu. Proces přípravy je jednoduchý a proveditelný a kvalita odpovídá požadavkům na kvalitu „čínské farmakopoeia“ (čínské farmakopoeia “(vydání 2010).
3.9 Inhibitor srážek pro samo-mikroemulzifikační systém
Systém poskytování léčiva pro sebe-mikroemulzifikaci (SMEDDS) je nový typ systému dodávání léčiva pro perorální léčivo, což je homogenní, stabilní a průhledná směs složená z léčiva, olejové fáze, emulgátoru a emulzifikátoru. Složení předpisu je jednoduché a bezpečnost a stabilita jsou dobré. U špatně rozpustných léčiv se ve vodě rozpustném polymerním materiálu, jako je HPMC, polyvinylpyrrolidon (PVP) atd., Se často přidávají k tomu, aby se volné léky a léky zapouzdřené v mikroemulzi dosahují supersatovaného rozpouštění v gastrointestinálním traktu, aby se tak stalo, aby pro to, aby se stalo, aby se stalo. Zvyšte rozpustnost léčiva a zlepšení biologické dostupnosti.
Peng Xuan a kol. Připravil silibinin přesycený systém dodávání léčiva (S-SEDDS). Oxyethylen hydrogenovaný ricinový olej (Cremophor RH40), 12% kaprylovou kyselinu kapitrovou polyethylenglykol glycerid (labrasol) jako ko-emulgátor a 50 mg · G-1 HPMC. Přidání HPMC do SSEDDS může přesunout volný silibinin, aby se rozpustila v S-SEDD a zabránila silibininu v vysrážení. Ve srovnání s tradičními samo-mikroemulzními formulacemi se obvykle přidává větší množství povrchově aktivní látky, aby se zabránilo neúplné zapouzdření léčiva. Přidání HPMC může udržet rozpustnost silibininu v rozpouštěcím médiu relativně konstantní, což snižuje emulgaci ve formulacích sebe-mikroemulze. dávkování agenta.
4. Conclusion
Je vidět, že HPMC byl široce používán v přípravách kvůli jeho fyzickým, chemickým a biologickým vlastnostem, ale HPMC má také mnoho nedostatků v přípravách, jako je jev před a po nárazu. methylmethakrylát) ke zlepšení. Současně někteří vědci zkoumali aplikaci osmotické teorie v HPMC přípravou tablet s karbamazepinem a tablety verapamil hydrochlorid s udržovaným uvolňováním pro další studium jeho mechanismu uvolňování. Jedním slovem, stále více a více vědců dělá hodně práce pro lepší aplikaci HPMC v přípravách a s hloubkovou studií jeho vlastností a zlepšením technologie přípravy bude HPMC více používána v nových formách dávky a nové dávkové formy. Ve výzkumu farmaceutického systému a poté podporuje nepřetržitý vývoj lékárny.
Čas příspěvku: říjen-08-2022