Ve farmaceutickém poli jsou karboxymethylcelulóza sodným (CMC) a hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC) dva běžně používané farmaceutické pomocné látky s různými chemickými vlastnostmi a funkcemi.
Chemická struktura a vlastnosti
CMC je derivát celulózy rozpustný ve vodě získaný přeměnou části hydroxylových skupin celulózy na karboxymethylové skupiny. Rozpustnost ve vodě a viskozita CMC závisí na stupni substituce a molekulové hmotnosti a obvykle se chová jako dobré zahušťovače a pozastavení činidla.
HPMC se získá nahrazením části hydroxylových skupin celulózy methyl a hydroxypropylovými skupinami. Ve srovnání s CMC má HPMC širší rozpustnost, může být rozpuštěna v chladné a horké vodě a vykazuje stabilní viskozitu při různých hodnotách pH. HPMC se často používá jako bývalý filmový, lepidlo, zhušťovadlo a regulované uvolňovací činidlo ve farmaceutikách.
Pole aplikace
Tablety
Při výrobě tablet se CMC používá hlavně jako dezintegrant a lepidlo. Jako dezintegrant může CMC absorbovat vodu a bobtnávat, čímž podporuje dezintegraci tablet a zvyšuje rychlost uvolňování léčiv. Jako pojivo může CMC zvýšit mechanickou sílu tablet.
HPMC se používá hlavně jako bývalý filmový a kontrolovaný agent uvolnění v tabletách. Film vytvořený HPMC má vynikající mechanickou pevnost a odolnost proti opotřebení, který může chránit lék před vlivem vnějšího prostředí. Současně lze pro kontrolu rychlosti uvolňování léčiva také použít vlastnosti formování filmu HPMC. Nastavením typu a dávkování HPMC lze dosáhnout účinku trvalého uvolňování nebo kontrolovaného uvolňování.
Tobolky
Při přípravě tobolek se CMC méně používá, zatímco HPMC se široce používá, zejména při výrobě vegetariánských tobolek. Tradiční skořápky tobolek jsou většinou vyrobeny z želatiny, ale vzhledem k problému zdrojů zvířat se HPMC stala ideálním alternativním materiálem. Shell kapsle vyrobená z HPMC má nejen dobrou biokompatibilitu, ale také splňuje potřeby vegetariánů.
Kapalné přípravky
Díky svým vynikajícím zahušťovacím a zavěšeným vlastnostem se CMC široce používá v kapalných přípravcích, jako jsou ústní roztoky, oční kapky a lokální přípravky. CMC může zvýšit viskozitu kapalných přípravků, čímž se zlepšuje suspenzi a stabilitu léků a zabrání sedimentaci léčiva.
Aplikace HPMC v kapalných přípravcích je soustředěna hlavně v zahušťování a emulgátorech. HPMC může zůstat stabilní v širokém rozsahu pH a může být kompatibilní s řadou léčiv, aniž by to ovlivnilo účinnost léčiv. Kromě toho se vlastnosti formování filmu HPMC také používají v lokálních přípravcích, jako je ochranný efekt formování filmu v očních kapkách.
Přípravy s kontrolovaným uvolňováním
V přípravcích s kontrolovaným uvolňováním je obzvláště výrazná aplikace HPMC. HPMC je schopna vytvořit gelovou síť a rychlost uvolňování léčiva může být kontrolována úpravou koncentrace a struktury HPMC. Tato vlastnost byla široce používána v perorálních tabletách a implantátech s trvalým uvolňováním. Naproti tomu CMC se méně používá v přípravcích s kontrolovaným uvolňováním, hlavně proto, že struktura gelu, kterou tvoří, není tak stabilní jako HPMC.
Stabilita a kompatibilita
CMC má špatnou stabilitu při různých hodnotách pH a je snadno ovlivněna prostředími s kyselinou. Kromě toho má CMC špatnou kompatibilitu s určitými složkami léčiva, což může způsobit srážení nebo selhání léčiva.
HPMC vykazuje dobrou stabilitu v širokém rozsahu pH, není snadno ovlivněna kyselinou základnou a má vynikající kompatibilitu. HPMC může být kompatibilní s většinou složek léčiva, aniž by to ovlivnilo stabilitu a účinnost léčiva.
Bezpečnost a předpisy
CMC i HPMC jsou považovány za bezpečné farmaceutické pomocné látky a byly schváleny pro použití ve farmaceutických přípravcích farmakopoeias a regulační agentury v různých zemích. Během používání však může CMC způsobit některé alergické reakce nebo gastrointestinální nepohodlí, zatímco HPMC zřídka způsobuje nežádoucí účinky.
CMC a HPMC mají své vlastní výhody ve farmaceutických aplikacích. CMC zaujímá důležitou polohu v kapalných přípravcích díky svým vynikajícím vlastnostem zahušťování a zavěšení, zatímco HPMC byla široce používána v tabletách, tobolkách a přípravcích s kontrolovaným uvolňováním díky svým vynikajícím vlastnostem tvorby filmu a ovládaného uvolňování. Výběr farmaceutických přípravků by měl být založen na specifických vlastnostech léčiva a požadavků na přípravu, komplexně zvážit výhody a nevýhody obou a výběr nejvhodnějšího pomocného látky.
Čas příspěvku: Jul-19-2024