Ve farmaceutické oblasti jsou sodná sůl karboxymethylcelulózy (CMC) a hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC) dvě běžně používané farmaceutické pomocné látky s různými chemickými vlastnostmi a funkcemi.
Chemická struktura a vlastnosti
CMC je ve vodě rozpustný derivát celulózy získaný přeměnou části hydroxylových skupin celulózy na karboxymethylové skupiny. Rozpustnost ve vodě a viskozita CMC závisí na jejím stupni substituce a molekulové hmotnosti a obvykle se chová jako dobré zahušťovadlo a suspendační činidlo.
HPMC se získává nahrazením části hydroxylových skupin celulózy methylovými a hydroxypropylovými skupinami. Ve srovnání s CMC má HPMC širší rozpustnost, lze jej rozpustit ve studené i horké vodě a vykazuje stabilní viskozitu při různých hodnotách pH. HPMC se často používá jako filmotvorný prostředek, lepidlo, zahušťovadlo a činidlo s řízeným uvolňováním ve farmaceutických přípravcích.
Oblast použití
Tablety
Při výrobě tablet se CMC používá především jako dezintegrační činidlo a lepidlo. Jako dezintegrační činidlo může CMC absorbovat vodu a bobtnat, čímž podporuje rozpad tablet a zvyšuje rychlost uvolňování léčiv. Jako pojivo může CMC zvýšit mechanickou pevnost tablet.
HPMC se používá hlavně jako filmotvorný prostředek a činidlo pro řízené uvolňování v tabletách. Film tvořený HPMC má vynikající mechanickou pevnost a odolnost proti opotřebení, což může chránit léčivo před vlivem vnějšího prostředí. Současně mohou být filmotvorné vlastnosti HPMC také použity pro řízení rychlosti uvolňování léčiva. Úpravou typu a dávkování HPMC lze dosáhnout účinku prodlouženého uvolňování nebo řízeného uvolňování.
Kapsle
Při přípravě kapslí se CMC používá méně, zatímco HPMC je široce používán, zejména při výrobě vegetariánských kapslí. Tradiční obaly kapslí jsou většinou vyrobeny ze želatiny, ale vzhledem k problému živočišných zdrojů se HPMC stalo ideálním alternativním materiálem. Obal kapsle vyrobený z HPMC má nejen dobrou biokompatibilitu, ale vyhovuje i potřebám vegetariánů.
Tekuté přípravky
Díky svým vynikajícím zahušťovacím a suspenzním vlastnostem je CMC široce používán v tekutých přípravcích, jako jsou perorální roztoky, oční kapky a topické přípravky. CMC může zvýšit viskozitu kapalných přípravků, a tím zlepšit suspenzi a stabilitu léčiv a zabránit sedimentaci léčiva.
Aplikace HPMC v kapalných přípravcích je soustředěna především do zahušťovadel a emulgátorů. HPMC může zůstat stabilní v širokém rozmezí pH a může být kompatibilní s řadou léčiv bez ovlivnění účinnosti léčiv. Kromě toho se filmotvorné vlastnosti HPMC využívají také v topických přípravcích, jako je filmotvorný ochranný účinek v očních kapkách.
Přípravky s řízeným uvolňováním
V přípravcích s řízeným uvolňováním je aplikace HPMC zvláště prominentní. HPMC je schopna tvořit gelovou síť a rychlost uvolňování léčiva může být řízena úpravou koncentrace a struktury HPMC. Tato vlastnost byla široce používána v perorálních tabletách a implantátech s prodlouženým uvolňováním. Naproti tomu CMC se v přípravcích s řízeným uvolňováním používá méně, především proto, že gelová struktura, kterou tvoří, není tak stabilní jako HPMC.
Stabilita a kompatibilita
CMC má špatnou stabilitu při různých hodnotách pH a je snadno ovlivněn acidobazickým prostředím. Kromě toho má CMC špatnou kompatibilitu s určitými složkami léčiva, což může způsobit precipitaci nebo selhání léčiva.
HPMC vykazuje dobrou stabilitu v širokém rozmezí pH, není snadno ovlivněn acidobazickou bází a má vynikající kompatibilitu. HPMC může být kompatibilní s většinou složek léčiva bez ovlivnění stability a účinnosti léčiva.
Bezpečnost a předpisy
CMC i HPMC jsou považovány za bezpečné farmaceutické pomocné látky a byly schváleny pro použití ve farmaceutických přípravcích lékopisy a regulačními úřady v různých zemích. Během používání však CMC může způsobit alergické reakce nebo gastrointestinální potíže, zatímco HPMC zřídka způsobuje nežádoucí reakce.
CMC a HPMC mají své vlastní výhody ve farmaceutických aplikacích. CMC zaujímá důležité postavení v kapalných přípravcích díky svým vynikajícím zahušťovacím a suspenzním vlastnostem, zatímco HPMC byla široce používána v tabletách, kapslích a přípravcích s řízeným uvolňováním díky svým vynikajícím filmotvorným vlastnostem a vlastnostem řízeného uvolňování. Výběr farmaceutických přípravků by měl vycházet ze specifických vlastností léčiva a požadavků na přípravu, komplexně zvažovat výhody a nevýhody obou a vybrat nejvhodnější pomocnou látku.
Čas odeslání: 19. července 2024