Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC) je univerzální polymer široce používaný ve farmaceutických formulacích jako pořadač, mimo jiné. Pořadače hrají klíčovou roli při výrobě farmaceutických tablet a zajišťují soudržnost prášků během stlačení do pevných dávkových forem.
1. Vazebné mechanismus:
HPMC má jak hydrofilní, tak hydrofobní vlastnosti díky jeho chemické struktuře, která se skládá z methyl a hydroxypropylových skupin připojených k páteři celulózy. Během komprese tabletů tvoří HPMC lepkavý, flexibilní film po vystavení vodě nebo vodným roztokům, čímž spojí práškové složky dohromady. Tato adhezivní povaha vychází z vodíkové vazby hydroxylových skupin v HPMC, což usnadňuje interakce s jinými molekulami.
2. Aglomerace částic:
HPMC pomáhá při tvorbě aglomerátů vytvářením mostů mezi jednotlivými částicemi. Když jsou tabletové granule stlačeny, molekuly HPMC se rozšiřují a interpenerují mezi částicemi, což podporuje adhezi částic na částice. Tato aglomerace zvyšuje mechanickou sílu a integritu tabletu.
3. kontrola míry rozpouštění:
Viskozita roztoku HPMC ovlivňuje rychlost dezintegrace tabletu a uvolňování léčiva. Výběrem vhodné třídy a koncentrace HPMC mohou formulátory přizpůsobit profil rozpuštění tabletu k dosažení požadované kinetiky uvolňování léčiva. Vyšší viskozitní stupně HPMC obvykle vedou k pomalejšímu rozpuštění v důsledku zvýšené tvorby gelu.
4. Uniformová distribuce:
HPMC pomáhá při rovnoměrné distribuci aktivních farmaceutických složek (API) a pomocných látek v matici tabletů. Prostřednictvím svého vazebného působení pomáhá HPMC předcházet segregaci složek a zajišťuje homogenní distribuci a konzistentní obsah léčiva v každé tabletě.
5. Kompatibilita s aktivními složkami:
HPMC je chemicky inertní a kompatibilní s širokou škálou aktivních farmaceutických složek, což je vhodné pro formulaci různých léčivých přípravků. Nereaguje s většinou léčiv nebo degraduje a zachovává jejich stabilitu a účinnost po celou dobu trvanlivosti tabletů.
6. Snížená tvorba prachu:
Během komprese tabletů může HPMC působit jako potlačující prach, což minimalizuje tvorbu vzdušných částic. Tato vlastnost zvyšuje bezpečnost operátora a udržuje čistší výrobní prostředí.
7. Otok závislý na pH:
HPMC vykazuje otokové chování závislé na pH, přičemž jeho absorpce vody a vlastnosti tvorby gelu se liší s pH. Tato charakteristika může být výhodná pro formulaci dávkových forem s kontrolovaným uvolňováním, které jsou navrženy tak, aby uvolňovaly léčivo na konkrétních místech podél gastrointestinálního traktu.
8. Přijetí regulace:
HPMC je široce přijímána regulačními agenturami, jako je americká správa potravin a léčiv (FDA) a Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA) pro farmaceutické použití. Je uvedena v různých farmakopech a vyhovuje přísným standarkům kvality, což zajišťuje bezpečnost a účinnost produktu.
9. Flexibilita ve formulaci:
HPMC nabízí flexibilitu formulace, protože může být použita samostatně nebo v kombinaci s jinými pojivami, plnivami a dezintegranty k dosažení požadovaných vlastností tabletu. Tato všestrannost umožňuje formulářům přizpůsobit formulace tak, aby splňovaly specifické požadavky na dodávání léčiv.
10. Biokompatibilita a bezpečnost:
HPMC je biokompatibilní, netoxický a nealergenní, takže je vhodný pro perorální dávkové formy. Prochází rychlým rozpuštěním v gastrointestinálním traktu, aniž by způsoboval podráždění nebo nepříznivé účinky, což přispívá k celkovému bezpečnostnímu profilu farmaceutických tablet.
Hydroxypropylmethylcelulózová funguje jako pořadač ve farmaceutických formulacích podporou soudržnosti částic, kontrolou rychlostí rozpouštění, zajištění jednotného rozdělení složek a zajištění flexibility formulace, a to vše při zachování bezpečnosti a dodržování předpisů. Díky jeho jedinečným vlastnostem z něj činí nepostradatelnou složku ve vývoji vysoce kvalitních tablet pro orální dodávání léčiv.
Čas příspěvku: květen 25-2024