Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC) je všestranný polymer široce používaný ve farmaceutických formulacích jako pojivo, mimo jiné funkce. Pojiva hrají klíčovou roli při výrobě farmaceutických tablet, zajišťují soudržnost prášků během lisování do pevných lékových forem.
1. Mechanismus vázání:
HPMC má jak hydrofilní, tak hydrofobní vlastnosti díky své chemické struktuře, která se skládá z methylových a hydroxypropylových skupin připojených k celulózovému hlavnímu řetězci. Během lisování tablet tvoří HPMC po vystavení vodě nebo vodným roztokům lepivý, pružný film, čímž se práškové složky spojí dohromady. Tato adhezivní povaha vzniká z kapacity vodíkových vazeb hydroxylových skupin v HPMC, což usnadňuje interakce s jinými molekulami.
2. Aglomerace částic:
HPMC napomáhá tvorbě aglomerátů vytvářením můstků mezi jednotlivými částicemi. Jak jsou tabletové granule lisovány, molekuly HPMC se rozšiřují a prostupují mezi částicemi, což podporuje adhezi částice k částicím. Tato aglomerace zvyšuje mechanickou pevnost a integritu tablety.
3. Kontrola rychlosti rozpouštění:
Viskozita roztoku HPMC ovlivňuje rychlost rozpadu tablety a uvolňování léčiva. Výběrem vhodného stupně a koncentrace HPMC mohou formulátoři upravit profil rozpouštění tablety tak, aby bylo dosaženo požadované kinetiky uvolňování léčiva. Vyšší stupně viskozity HPMC typicky vedou k nižší rychlosti rozpouštění v důsledku zvýšené tvorby gelu.
4. Jednotná distribuce:
HPMC napomáhá rovnoměrné distribuci aktivních farmaceutických složek (API) a pomocných látek v matrici tablety. Prostřednictvím svého vazebného účinku pomáhá HPMC předcházet segregaci složek a zajišťuje homogenní distribuci a konzistentní obsah léčiva v každé tabletě.
5. Kompatibilita s aktivními složkami:
HPMC je chemicky inertní a kompatibilní se širokou škálou aktivních farmaceutických složek, díky čemuž je vhodný pro formulování různých léčivých přípravků. Nereaguje ani nedegraduje s většinou léků, zachovává si jejich stabilitu a účinnost po celou dobu použitelnosti tablet.
6. Snížená tvorba prachu:
Během lisování tablet může HPMC působit jako látka potlačující prach, čímž se minimalizuje tvorba částic ve vzduchu. Tato vlastnost zvyšuje bezpečnost obsluhy a udržuje čistší výrobní prostředí.
7. Bobtnání v závislosti na pH:
HPMC vykazuje bobtnání závislé na pH, přičemž jeho vlastnosti při absorpci vody a tvorbě gelu se mění s pH. Tato vlastnost může být výhodná pro formulování dávkových forem s řízeným uvolňováním, které jsou navrženy tak, aby uvolňovaly léčivo na specifických místech podél gastrointestinálního traktu.
8. Regulační přijetí:
HPMC je široce akceptován regulačními agenturami, jako je US Food and Drug Administration (FDA) a Evropská agentura pro léčiva (EMA) pro farmaceutické použití. Je uveden v různých lékopisech a splňuje přísné normy kvality, což zajišťuje bezpečnost a účinnost produktu.
9. Flexibilita ve formulaci:
HPMC nabízí flexibilitu formulace, protože může být použita samostatně nebo v kombinaci s jinými pojivy, plnidly a dezintegranty k dosažení požadovaných vlastností tablet. Tato všestrannost umožňuje formulátorům přizpůsobit formulace tak, aby splňovaly specifické požadavky na dodávání léčiv.
10. Biokompatibilita a bezpečnost:
HPMC je biokompatibilní, netoxický a nealergenní, takže je vhodný pro perorální lékové formy. Prochází rychlým rozpouštěním v gastrointestinálním traktu bez podráždění nebo nežádoucích účinků, což přispívá k celkovému bezpečnostnímu profilu farmaceutických tablet.
Hydroxypropylmethylcelulóza funguje jako pojivo ve farmaceutických formulacích tím, že podporuje soudržnost částic, řídí rychlost rozpouštění, zajišťuje rovnoměrnou distribuci složek a poskytuje flexibilitu formulace, to vše při zachování bezpečnosti a souladu s předpisy. Jeho jedinečné vlastnosti z něj činí nepostradatelnou složku při vývoji vysoce kvalitních tablet pro perorální podávání léků.
Čas odeslání: 25. května 2024