Hydroxypropylcelulóza (HPC) je pomocná látka široce používaná ve farmaceutickém poli s různými funkčními vlastnostmi. Používá se hlavně v pevných přípravcích, jako jsou tablety a tobolky. Jako polosyntetická derivát celulózy se HPC vyrábí zavedením hydroxypropylových skupin do molekulární struktury celulózy, což mu dává vynikající rozpustnost, adhezi a filmové vlastnosti, což je všestranné ve formulacích tabletů.
1. zahušťovače a pojiva
HPC, jako zahušťovače a pojivo, může pomoci částic vazby a formovat se během procesu mokré granulace výroby tabletů. Má silnou adhezi a může dodržovat částice jemného prášku dohromady mokrou granulací za vzniku částic s dobrou tekutelností a stlačitelností. Tyto částice se snadno tvoří a mají dobrou stlačitelnost během tabletu, což má za následek vysoce kvalitní tablety. V procesu přípravy tablety může přidání pojiv zajistit tvrdost, odolnost vůči drcení a nízkou křehkost tabletů.
2. agenti s kontrolovaným uvolňováním
Účinek kontrolovaného uvolňování HPC v tabletách je jednou z nejdůležitějších aplikací. Vzhledem k vlastnostem otoku a viskozity ve vodě může HPC vytvořit hydratační film na povrchu tabletů, což omezuje rychlost uvolňování léčiv, čímž se dosáhne účinku zpoždění uvolňování léčiva. V tabletách s kontrolovaným uvolňováním může HPC účinně upravit rychlost uvolňování léčiva úpravou jeho molekulové hmotnosti a množství přidání, čímž se prodlouží trvání účinku léčiva, snížením frekvence podávání léčiva a zlepšením dodržování pacienta. Její hydratační vrstva se v průběhu času postupně rozpouští a rychlost uvolňování léčiva je relativně konstantní, takže má vynikající vyhlídky na aplikace v tabletách s trvalým uvolňováním.
3. agent formování filmu
Filmové vlastnosti HPC vytvářejí široce používané v tabletových povlacích, zejména na vodní povlakové materiály. Potahování povrchu tabletu filmem HPC může tvořit tenkou a hustou ochrannou vrstvu, která může nejen maskovat hořkost léčiva a zlepšit chuť, ale také chránit lék a zvýšit stabilitu léčiva. Protože HPC má dobrou transparentnost a flexibilitu, film, který tvoří, je jednotný a hladký a má malý vliv na vzhled tabletu. Kromě toho má film HPC dobrou rozpustnost v gastrointestinálním traktu a nebude mít nepříznivý vliv na biologickou dostupnost léčiva.
4. Stabilizátor
Ochranný účinek HPC je také velmi důležitý při aplikaci tabletů, zejména pro ty léky, které jsou citlivé na světlo a vlhkost. HPC může účinně izolovat vliv vzduchu a vlhkosti a zabránit tomu, aby se léčivo zhoršovalo nebo oxidační inaktivaci v důsledku vlhkosti. Obzvláště když je tabletový povlak připraven v organických rozpouštědlech, stabilita a chemická inertnost HPC zabraňují jejímu reakci s aktivními složkami léčiva, čímž zajišťuje stabilitu a trvanlivost léčiva.
5. Desintegrant
Ačkoli HPC se používá hlavně jako řízené uvolňovací činidlo, lze jej také použít jako rozpad v některých tabletech s okamžitým uvolňováním. HPC s nízkou viscozitou se může po kontaktu s vodou rychle rozpustit a bobtnávat, což vede k rychlému rozpadu tabletu, čímž se podporuje rozpuštění a absorpci léčiva v gastrointestinálním traktu. Tato aplikace je vhodná pro některé léky, které je třeba rychle vstoupit. HPC může dosáhnout různých dezintegračních charakteristik v různých formulacích tablet úpravou jeho molekulové hmotnosti, množství přidání a další pomocné látky.
6. Aplikace v orálně dezintegrujících tabletách
Rozpustnost vody a viskozita HPC také vykazují dobré účinky v orálně dezintegrujících tabletách (ODT). V tomto tabletu může HPC zvýšit míru rozpuštění tabletu v ústní dutině, což usnadňuje pacientům, zejména seniorům nebo dětem, polykat. Rozpustnost ve vodě HPC mu umožňuje rozpustit a rozpadat se v krátké době, zatímco jeho viskozita zajišťuje strukturální sílu tabletu a zabraňuje mu rozbití během výroby a skladování.
7. Synergie s dalšími pomocnými látkami
HPC má také dobrou kompatibilitu pomocné látky ve formulacích tabletů a může synergizovat s dalšími pomocnými látkami (jako je mikrokrystalická celulóza, karboxymethylcelulóza atd.) Pro zvýšení výkonu tabletu. Například při použití v kombinaci s mikrokrystalickou celulózou může HPC zlepšit plynulost a uniformitu tabletu a zároveň zajistit tvrdost tabletu; Při použití v kombinaci s jinými lepidly může dále zvýšit adhezi tabletu, zlepšit kvalitu granulace a účinek formování komprese.
8. Ovlivňování faktorů a omezení
Ačkoli HPC má v tabletách mnoho výhod, jeho účinek použití je také ovlivněn mnoha faktory, jako je molekulová hmotnost, koncentrace, vlhkost atd. Čím větší je molekulová hmotnost HPC, tím vyšší viskozita a tím silnější je schopnost ovládat Míra uvolňování léčiva; Současně může nadměrná vlhkost životního prostředí způsobit, že tablet absorbuje vlhkost, což ovlivňuje jeho stabilitu. Při použití HPC je proto nutné přiměřeně vybrat vhodné parametry, aby se zajistil nejlepší účinek ve formulaci tabletů.
Hydroxypropylcelulóza má více funkcí ve formulaci tabletů, včetně zahušťování, pojiva, řízeného agenta uvolnění, bývalého filmu, stabilizátoru a dezintegrantu, což může účinně zlepšit kvalitu tablet a výkonu uvolňování léčiva. Podle specifických požadavků na léčivo a požadavky na formulaci mohou různé molekulové hmotnosti a dávky HPC flexibilně upravit viskozitu, dezintegraci a rychlost uvolňování tablet, což má důležitou aplikační hodnotu ve farmaceutickém průmyslu.
Čas příspěvku: Nov-04-2024