Hydroxypropylcelulóza (HPC) je excipient široce používaný ve farmaceutické oblasti s řadou funkčních vlastností. Používá se především v pevných přípravcích, jako jsou tablety a kapsle. Jako semisyntetický derivát celulózy se HPC vyrábí zavedením hydroxypropylových skupin do molekulární struktury celulózy, což jí dává vynikající rozpustnost, adhezi a filmotvorné vlastnosti, díky čemuž je univerzální v tabletových formulacích.
1. Zahušťovadla a pojiva
HPC jako zahušťovadlo a pojivo může napomáhat vazbě a tvorbě částic během procesu mokré granulace při výrobě tablet. Má silnou adhezi a může k sobě přilnout jemné práškové částice prostřednictvím mokré granulace za vzniku částic s dobrou tekutostí a stlačitelností. Tyto částice se snadno tvoří a mají dobrou stlačitelnost během tabletování, výsledkem jsou vysoce kvalitní tablety. V procesu přípravy tablet lze přidáním pojiv zajistit tvrdost, odolnost proti drcení a nízkou křehkost tablet.
2. Kontrolované uvolňovací látky
Účinek řízeného uvolňování HPC v tabletách je jednou z jeho nejdůležitějších aplikací. Díky svým bobtnacím a viskozitním vlastnostem ve vodě může HPC tvořit hydratační film na povrchu tablet, omezující rychlost uvolňování léčiv, čímž je dosaženo účinku zpomalení uvolňování léčiva. V tabletách s řízeným uvolňováním může HPC účinně upravit rychlost uvolňování léčiva úpravou jeho molekulové hmotnosti a přídavného množství, čímž se prodlouží doba působení léčiva, sníží se frekvence podávání léčiva a zlepší se kompliance pacienta. Jeho hydratační vrstva se v průběhu času postupně rozpouští a rychlost uvolňování léčiva je relativně konstantní, díky čemuž má vynikající vyhlídky na aplikaci v tabletách s prodlouženým uvolňováním.
3. Filmotvorný prostředek
Díky filmotvorným vlastnostem HPC se široce používá v potahování tablet, zejména ve vodě rozpustných potahových materiálů. Potažení povrchu tablety HPC filmem může vytvořit tenkou a hustou ochrannou vrstvu, která dokáže nejen maskovat hořkost léku a zlepšit chuť, ale také chránit lék a zvýšit stabilitu léku. Protože HPC má dobrou průhlednost a flexibilitu, film, který tvoří, je jednotný a hladký a má malý vliv na vzhled tablety. Kromě toho má HPC film dobrou rozpustnost v gastrointestinálním traktu a nebude mít nepříznivý vliv na biologickou dostupnost léčiva.
4. Stabilizátor
Ochranný účinek HPC je velmi důležitý i při aplikaci tablet, zejména u těch léků, které jsou citlivé na světlo a vlhkost. HPC může účinně izolovat vliv vzduchu a vlhkosti a zabránit znehodnocení léku nebo oxidační inaktivaci v důsledku vlhkosti. Zejména když se potah tablety připravuje v organických rozpouštědlech, stabilita a chemická inertnost HPC brání tomu, aby reagovala s aktivními složkami léčiva, čímž je zajištěna stabilita a skladovatelnost léčiva.
5. Rozvolňovadlo
Ačkoli se HPC používá hlavně jako činidlo s řízeným uvolňováním, může být také použito jako dezintegrační činidlo v některých tabletách s okamžitým uvolňováním. Nízkoviskózní HPC se může po kontaktu s vodou rychle rozpustit a bobtnat, což má za následek rychlý rozpad tablety, čímž podporuje rozpouštění a absorpci léčiva v gastrointestinálním traktu. Tato aplikace je vhodná pro některé léky, které potřebují rychle zabrat. HPC může dosáhnout různých dezintegračních charakteristik v různých tabletových formulacích úpravou své molekulové hmotnosti, přidaného množství a dalších pomocných látek.
6. Aplikace v perorálně se rozpadajících tabletách
Rozpustnost ve vodě a viskozita HPC také vykazují dobré účinky v orálně se rozpadajících tabletách (ODT). V této tabletě může HPC zvýšit rychlost rozpouštění tablety v ústní dutině, což pacientům, zejména starším lidem nebo dětem, usnadňuje polykání. Rozpustnost HPC ve vodě umožňuje jeho rozpuštění a rozpad v krátké době, zatímco jeho viskozita zajišťuje strukturální pevnost tablety a zabraňuje jejímu rozbití během výroby a skladování.
7. Synergie s dalšími pomocnými látkami
HPC má také dobrou kompatibilitu excipientů v tabletových formulacích a může synergizovat s jinými excipienty (jako je mikrokrystalická celulóza, karboxymethylcelulóza atd.), aby se zvýšila účinnost tablety. Například při použití v kombinaci s mikrokrystalickou celulózou může HPC zlepšit tekutost a jednotnost tablety a zároveň zajistit tvrdost tablety; při použití v kombinaci s jinými lepidly může dále zlepšit adhezi tablety, zlepšit kvalitu granulace a lisovací účinek.
8. Ovlivňující faktory a omezení
Ačkoli má HPC v tabletách mnoho výhod, jeho účinek použití je také ovlivněn mnoha faktory, jako je molekulová hmotnost, koncentrace, vlhkost atd. Čím větší je molekulová hmotnost HPC, tím vyšší je viskozita a tím silnější je schopnost kontrolovat rychlost uvolňování léčiva; současně může nadměrná vlhkost prostředí způsobit, že tablet absorbuje vlhkost, což ovlivňuje jeho stabilitu. Proto je při použití HPC nutné rozumně zvolit vhodné parametry pro zajištění nejlepšího účinku při formulaci tablet.
Hydroxypropylcelulóza má ve formulaci tablet více funkcí, včetně zahušťovadla, pojiva, činidla pro řízené uvolňování, filmotvorného činidla, stabilizátoru a dezintegračního činidla, které mohou účinně zlepšit kvalitu tablet a účinnost uvolňování léčiva. Podle specifických vlastností léčiva a požadavků na formulaci mohou různé molekulové hmotnosti a dávky HPC flexibilně upravit viskozitu, rozpad a rychlost uvolňování tablet, což z něj činí důležitou aplikační hodnotu ve farmaceutickém průmyslu.
Čas odeslání: List-04-2024