Adolygwyd, dadansoddwyd y llenyddiaethau cysylltiedig gartref a thramor wrth baratoi excipients fferyllol hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) yn ystod y blynyddoedd diwethaf, a'i gymhwyso mewn paratoadau solet, paratoadau hylifol, paratoadau rhyddhau a rheolwyd, paratoadau rhyddhau, gelatin y diweddaraf Cymwysiadau ym maes fformwleiddiadau newydd fel fformwleiddiadau gludiog a bioadhesives. Oherwydd y gwahaniaeth mewn pwysau moleciwlaidd cymharol a gludedd HPMC, mae ganddo nodweddion a defnyddiau emwlsio, adlyniad, tewychu, gludedd yn cynyddu, atal, atal, gelling a ffurfio ffilm. Fe'i defnyddir yn helaeth mewn paratoadau fferyllol a bydd yn chwarae mwy o ran ym maes paratoadau. Gyda'r astudiaeth fanwl o'i phriodweddau a gwella technoleg llunio, bydd HPMC yn cael ei ddefnyddio'n ehangach wrth ymchwilio i ffurfiau dos newydd a systemau dosbarthu cyffuriau newydd, a thrwy hynny hyrwyddo datblygiad parhaus fformwleiddiadau.
hydroxypropyl methylcellulose; paratoadau fferyllol; ysgarthion fferyllol.
Mae ysgarthion fferyllol nid yn unig yn sail berthnasol ar gyfer ffurfio paratoadau cyffuriau amrwd, ond hefyd yn gysylltiedig ag anhawster y broses baratoi, ansawdd cyffuriau, sefydlogrwydd, diogelwch, cyfradd rhyddhau cyffuriau, dull gweithredu, effeithiolrwydd clinigol, a datblygu newydd Ffurflenni dos a llwybrau gweinyddu newydd. â chysylltiad agos. Mae ymddangosiad ysgarthion fferyllol newydd yn aml yn hyrwyddo gwella ansawdd paratoi a datblygu ffurflenni dos newydd. Mae hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) yn un o'r ysgarthion fferyllol mwyaf poblogaidd gartref a thramor. Oherwydd ei wahanol bwysau moleciwlaidd cymharol a gludedd, mae ganddo'r swyddogaethau o emwlsio, rhwymo, tewychu, tewychu, atal a gludo. Defnyddir nodweddion a defnyddiau fel ceulo a ffurfio ffilm yn helaeth mewn technoleg fferyllol. Mae'r erthygl hon yn adolygu'n bennaf gymhwyso hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) mewn fformwleiddiadau yn ystod y blynyddoedd diwethaf.
1.Priodweddau Sylfaenol HPMC
Hydroxypropyl methyl seliwlos (HPMC), y fformiwla moleciwlaidd yw C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8, ac mae'r màs moleciwlaidd cymharol tua 86 000. Mae'r cynnyrch hwn yn ddeunydd semi-synthetig, sy'n rhan o bolyhyl a rhan o bolyhyl a rhan o bolyhyl a rhan polyhyl o seliwlos. Gellir ei gynhyrchu mewn dwy ffordd: un yw bod seliwlos methyl gradd addas yn cael ei drin â NaOH ac yna'n cael ei ymateb ag propylen ocsid o dan dymheredd uchel a gwasgedd uchel. Rhaid i'r amser ymateb bara'n ddigon hir i ganiatáu i'r methyl a hydroxypropyl ffurfio bondiau ether, mae'n gysylltiedig â chylch anhydroglucose seliwlos ar ffurf seliwlos, a gall gyrraedd y radd a ddymunir; Y llall yw trin linter cotwm neu ffibr mwydion pren gyda soda costig, ac yna adweithio â methan clorinedig a propylen ocsid yn olynol, ac yna ei fireinio ymhellach. , wedi'i falu i mewn i bowdr neu ronynnau mân ac unffurf.
Mae lliw'r cynnyrch hwn yn wyn i wyn llaethog, heb arogl a di-flas, ac mae'r ffurf yn bowdr gronynnog neu ffibrog sy'n llifo'n hawdd. Gellir toddi'r cynnyrch hwn mewn dŵr i ffurfio toddiant colloidal gwyn clir i laethog gyda gludedd penodol. Gall y ffenomen rhyng-drawsnewid sol-gel ddigwydd oherwydd newid tymheredd yr hydoddiant gyda chrynodiad penodol.
Oherwydd y gwahaniaeth yng nghynnwys y ddau eilydd hyn yn strwythur methocsi a hydroxypropyl, mae gwahanol fathau o gynhyrchion wedi ymddangos. Mewn crynodiadau penodol, mae gan wahanol fathau o gynhyrchion nodweddion penodol. Mae gludedd a thymheredd gelation thermol, felly mae ganddynt wahanol eiddo a gellir ei ddefnyddio at wahanol ddibenion. Mae gan Pharmacopoeia o wahanol wledydd reoliadau a chynrychioliadau gwahanol ar y model: Mae ffarmacopoeia Ewrop yn seiliedig ar y gwahanol raddau o wahanol gludedd a gwahanol raddau o amnewid cynhyrchion a werthir yn y farchnad, a fynegir gan raddau ynghyd â niferoedd, a'r uned yw “MPA S S. ”. Yn ffarmacopoeia'r UD, ychwanegir 4 digid ar ôl yr enw generig i nodi cynnwys a math pob eilydd o hydroxypropyl methylcellwlose, megis hydroxypropyl methylcellulose 2208. Mae'r ddau ddigid cyntaf yn cynrychioli gwerth bras y grŵp methocsi. Ganran, mae'r ddau ddigid diwethaf yn cynrychioli canran oddeutu hydroxypropyl.
Mae gan hydroxypropyl methylcellulose Calocan 3 chyfres, sef cyfres E, cyfres F a chyfres K, mae gan bob cyfres amrywiaeth o fodelau i ddewis ohonynt. Defnyddir cyfres E yn bennaf fel haenau ffilm, a ddefnyddir ar gyfer cotio tabled, creiddiau tabled caeedig; Defnyddir cyfresi E, F fel viscosifiers ac asiantau arafu rhyddhau ar gyfer paratoadau offthalmig, asiantau atal, tewychwyr ar gyfer paratoadau hylif, tabledi a rhwymwyr gronynnau; Defnyddir cyfres K yn bennaf fel atalyddion rhyddhau a deunyddiau matrics gel hydroffilig ar gyfer paratoadau rhyddhau araf a rheoledig.
Mae gweithgynhyrchwyr domestig yn bennaf yn cynnwys Fuzhou Rhif 2 Ffatri Gemegol, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Ffatri Pharmaceutical Factory, Ffatri Cemegol Hubei Jinxian Rhif 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co. ., Ltd., planhigion cemegol xi'an huian, ac ati.
2.Manteision HPMC
Mae HPMC wedi dod yn un o'r ysgarthion fferyllol a ddefnyddir fwyaf gartref a thramor, oherwydd mae gan HPMC fanteision nad oes gan ysgarthion eraill.
2.1 hydoddedd dŵr oer
Hydawdd mewn dŵr oer o dan 40 ℃ neu 70% ethanol, yn y bôn yn anhydawdd mewn dŵr poeth uwch na 60 ℃, ond gall gel.
2.2 yn anadweithiol yn gemegol
Mae HPMC yn fath o ether seliwlos nad yw'n ïonig, nid oes gan ei doddiant wefr ïonig ac nid yw'n rhyngweithio â halwynau metel na chyfansoddion organig ïonig, felly nid yw ysgarthion eraill yn ymateb ag ef yn ystod y broses gynhyrchu o baratoi.
2.3 Sefydlogrwydd
Mae'n gymharol sefydlog i asid ac alcali, a gellir ei storio am amser hir rhwng pH 3 ac 11 heb newid sylweddol yn y gludedd. Mae hydoddiant dyfrllyd HPMC yn cael effaith gwrth-mildew ac mae'n cynnal sefydlogrwydd gludedd da yn ystod storio tymor hir. Mae gan yr ysgarthion fferyllol sy'n defnyddio HPMC sefydlogrwydd o ansawdd gwell na'r rhai sy'n defnyddio ysgarthion traddodiadol (fel dextrin, startsh, ac ati).
2.4 Addasrwydd Gludedd
Gellir cymysgu gwahanol ddeilliadau gludedd HPMC mewn gwahanol gyfrannau, a gellir newid ei gludedd yn unol â deddf benodol, ac mae ganddo berthynas linellol dda, felly gellir dewis y gyfran yn unol â'r anghenion.
2.5 Inertness Metabolaidd
Nid yw HPMC yn cael ei amsugno na'i fetaboli yn y corff, ac nid yw'n darparu gwres, felly mae'n excipient paratoad fferyllol diogel. 2.6 Diogelwch Yn gyffredinol, ystyrir bod HPMC yn ddeunydd nad yw'n wenwynig ac nad yw'n erritating, y canolrif dos angheuol ar gyfer llygod yw 5 g · kg-1, a'r dos angheuol canolrif ar gyfer llygod mawr yw 5. 2 g · kg-1. Mae'r dos dyddiol yn ddiniwed i'r corff dynol.
3.Cymhwyso HPMC mewn fformwleiddiadau
3.1 fel deunydd cotio ffilm a deunydd sy'n ffurfio ffilm
Gan ddefnyddio HPMC fel deunydd tabled wedi'i orchuddio â ffilm, nid oes gan y dabled wedi'i gorchuddio unrhyw fanteision amlwg wrth guddio'r blas a'r ymddangosiad o'i gymharu â thabledi traddodiadol wedi'u gorchuddio fel tabledi wedi'u gorchuddio â siwgr, ond ei galedwch, ei ffrwythlondeb, ei amsugno lleithder, gradd dadelfennu. , mae ennill pwysau cotio a dangosyddion ansawdd eraill yn well. Defnyddir gradd dif bod yn isel y cynnyrch hwn fel deunydd cotio ffilm sy'n hydoddi mewn dŵr ar gyfer tabledi a phils, a defnyddir y radd achosion uchel fel deunydd cotio ffilm ar gyfer systemau toddyddion organig, fel arfer ar grynodiad o 2% i 20 %.
Zhang Jixing et al. defnyddio'r dull effaith arwyneb i wneud y gorau o'r fformiwleiddiad premix gyda HPMC fel y gorchudd ffilm. Gan gymryd y deunydd sy'n ffurfio ffilm HPMC, faint o alcohol polyvinyl a plastigydd polyethylen glycol fel y ffactorau ymchwilio, cryfder tynnol a athreiddedd y ffilm a gludedd y datrysiad cotio ffilm yw'r mynegai arolygu, a'r berthynas rhwng yr arolygiad Disgrifir mynegai a'r ffactorau arolygu gan fodel mathemategol, a cheir y broses lunio orau bosibl o'r diwedd. Ei ddefnydd yn y drefn honno yw asiant sy'n ffurfio ffilm hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, alcohol polyvinyl 24.12 g, plastigydd polyethylen glycol glycol 13.00 g, ac mae'r gludedd ataliad cotio yn 20 mpa . Fe wnaeth Zhang Yuan wella'r broses baratoi, defnyddio HPMC fel rhwymwr i ddisodli slyri starts Gwella sefydlogrwydd y dabled. Penderfynwyd ar y broses lunio orau bosibl gan arbrofion orthogonal, sef y crynodiad slyri oedd 2% HPMC mewn toddiant ethanol 70% yn ystod cotio, a'r amser cynhyrfus yn ystod gronynniad oedd 15 munud. Canlyniadau Gwellwyd canlyniadau tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm Jiahua a baratowyd gan y broses newydd a'r presgripsiwn yn fawr o ran ymddangosiad, amser dadelfennu a chaledwch craidd na'r rhai a gynhyrchwyd gan y broses bresgripsiwn wreiddiol, a gwellwyd cyfradd gymwysedig y tabledi wedi'u gorchuddio â ffilm yn fawr. cyrraedd mwy na 95%. Defnyddiodd Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ac ati hefyd hydroxypropyl methylcellulose fel y deunydd sy'n ffurfio ffilm i baratoi'r dabled lleoli colon patinae a thabled lleoli colon matrin, yn y drefn honno. effeithio ar ryddhau cyffuriau. Paratôdd Huang Yunran dabledi lleoli colon gwaed y Ddraig, a chymhwyso HPMC i doddiant cotio yr haen chwyddo, a'i ffracsiwn màs oedd 5%. Gellir gweld y gellir defnyddio HPMC yn helaeth yn y system dosbarthu cyffuriau wedi'i dargedu gan y colon.
Mae hydroxypropyl methylcellulose nid yn unig yn ddeunydd cotio ffilm rhagorol, ond gellir ei ddefnyddio hefyd fel deunydd sy'n ffurfio ffilm mewn fformwleiddiadau ffilm. Mae Wang Tongshun ac ati yn cael eu optimeiddio i bresgripsiwn ffilm gyfansawdd sinc cyfansawdd a ffilm gyfansawdd llafar aminolexanol, gydag hyblygrwydd, unffurfiaeth, llyfnder, tryloywder asiant ffilm fel mynegai ymchwilio, yn sicrhau'r presgripsiwn gorau posibl yw PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g a 6.0 g Mae propylen glycol yn cwrdd â gofynion rhyddhau araf a diogelwch, a gellir ei ddefnyddio fel presgripsiwn paratoi'r ffilm gyfansawdd.
3.2 fel rhwymwr a dadelfennu
Gellir defnyddio gradd gludedd isel y cynnyrch hwn fel rhwymwr a dadelfennu ar gyfer tabledi, pils a gronynnau, a dim ond fel rhwymwr y gellir defnyddio'r radd gludedd uchel. Mae'r dos yn amrywio gyda gwahanol fodelau a gofynion. Yn gyffredinol, dos y rhwymwr ar gyfer tabledi gronynniad sych yw 5%, a dos y rhwymwr ar gyfer tabledi gronynniad gwlyb yw 2%.
Sgriniodd Li Houtao et al rwymwr tabledi tinidazole. 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), surop 40%, slyri startsh 10%, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), ymchwiliwyd i 50% ethanol fel adlyniad tabledi tinidazole yn ei dro. Paratoi tabledi tinidazole. Cymharwyd newidiadau ymddangosiad tabledi plaen ac ar ôl cotio, a mesurwyd ffriability, caledwch, terfyn amser dadelfennu a chyfradd diddymu gwahanol dabledi presgripsiwn. Canlyniadau Roedd y tabledi a baratowyd gan 2.0% hydroxypropyl methylcellulose yn sgleiniog, ac ni chanfu’r mesuriad friability unrhyw ffenomen naddu a chornelu ymyl, ac ar ôl cotio, roedd siâp y dabled yn gyflawn ac roedd yr ymddangosiad yn dda. Felly, roedd tabledi tinidazole wedi'u paratoi gyda 2.0% HPMC-K4 a 50% ethanol fel rhwymwyr yn cael eu defnyddio. Astudiodd Guan Shihai y broses lunio o dabledi fuganning, sgrinio’r gludyddion, a sgrinio 50% ethanol, past startsh 15%, 10% PVP a 50% o doddiannau ethanol gyda chywasgedd, llyfnder a ffrwythlondeb fel dangosyddion gwerthuso. , 5% CMC-NA a hydoddiant HPMC 15% (5 MPa S). Canlyniadau Roedd gan y taflenni a baratowyd gan 50% ethanol, past startsh 15%, toddiant ethanol 10% PVP 50% a 5% CMC-NA arwyneb llyfn, ond cywasgedd gwael a chaledwch isel, na allai ddiwallu anghenion cotio; Datrysiad HPMC 15% (5 MPa · s), mae wyneb y dabled yn llyfn, mae'r rhiawch yn gymwys, ac mae'r cywasgedd yn dda, a all ddiwallu anghenion cotio. Felly, dewiswyd HPMC (5 MPa s) fel y glud.
3.3 fel asiant atal
Defnyddir gradd uchelgeisiaeth uchel y cynnyrch hwn fel asiant atal i baratoi paratoad hylif math ataliad. Mae'n cael effaith ataliol dda, mae'n hawdd ei ail -wneud, nid yw'n cadw at y wal, ac mae ganddo ronynnau fflociwleiddio mân. Y dos arferol yw 0.5% i 1.5%. Cân Tian et al. a ddefnyddir deunyddiau polymer a ddefnyddir yn gyffredin (hydroxypropyl methylcellulose, sodiwm carboxymethylcellulose, povidone, gwm xanthan, methylcellulose, ac ati) fel asiantau ataliol i baratoi rascadotril. ataliad sych. Trwy gymhareb cyfaint gwaddodi gwahanol ataliadau, gwelwyd y mynegai ailddarganfod, a rheoleg, gludedd crog a morffoleg microsgopig, ac ymchwiliwyd hefyd i sefydlogrwydd y gronynnau cyffuriau o dan yr arbrawf carlam. Canlyniadau Roedd yr ataliad sych wedi'i baratoi gyda 2% HPMC gan fod gan yr asiant atal broses syml a sefydlogrwydd da.
O'i gymharu â seliwlos methyl, mae gan cellwlos methyl hydroxypropyl nodweddion ffurfio toddiant cliriach, a dim ond ychydig bach o sylweddau ffibrog heb eu gwasgaru sy'n bodoli, felly mae HPMC hefyd yn cael ei ddefnyddio'n gyffredin fel asiant ataliol mewn paratoadau offthalmig. Liu Jie et al. a ddefnyddir HPMC, cellwlos hydroxypropyl (HPC), carbomer 940, glycol polyethylen (PEG), sodiwm hyaluronate (HA) a'r cyfuniad o HA/HPMC fel asiantau ataliol maint gwahanol fanylebau ar gyfer ataliad ciclovir obhthalmig, cyfoethogi, cyfoethogi, gwaethygu yn cael eu dewis fel y dangosyddion arolygu i sgrinio'r asiant atal gorau. Mae'r canlyniadau'n dangos bod yr ataliad offthalmig acyclovir wedi'i baratoi gan 0.05% ha a 0.05% hpmc fel yr asiant atal, y gymhareb cyfaint gwaddodi yw 0.998, mae maint y gronynnau yn unffurf, mae'r ailddatganiad yn dda, ac mae'r paratoad yn godiadau rhyw sefydlog.
3.4 Fel atalydd, asiant rhyddhau araf a rheoledig ac asiant ffurfio pore
Defnyddir gradd uchder uchel y cynnyrch hwn ar gyfer paratoi tabledi rhyddhau matrics gel hydroffilig, atalyddion ac asiantau rhyddhau rheoledig matrics deunydd cymysg tabledi rhyddhau parhaus, ac mae'n cael yr effaith o ohirio rhyddhau cyffuriau. Ei grynodiad yw 10% i 80%. Defnyddir graddau gludedd isel fel porogenau ar gyfer paratoadau rhyddhau rhyddhau neu ryddhau dan reolaeth. Gellir cyrraedd y dos cychwynnol sy'n ofynnol ar gyfer effaith therapiwtig tabledi o'r fath yn gyflym, ac yna gweithredir yr effaith rhyddhau neu ryddhau dan reolaeth barhaus, a chynhelir y crynodiad cyffuriau gwaed effeithiol yn y corff. . Mae hydroxypropyl methylcellulose yn cael ei hydradu i ffurfio haen gel pan fydd yn cwrdd â dŵr. Mae mecanwaith rhyddhau cyffuriau o'r dabled matrics yn cynnwys trylediad yr haen gel ac erydiad yr haen gel yn bennaf. Paratôdd Jung Bo Shim et al dabledi rhyddhau parhaus cerfiedig gyda HPMC fel deunydd rhyddhau parhaus.
Defnyddir hydroxypropyl methylcellulose yn helaeth hefyd yn y tabledi matrics rhyddhau parhaus o feddygaeth Tsieineaidd draddodiadol, a defnyddir y rhan fwyaf o'r cynhwysion actif, rhannau effeithiol a pharatoadau sengl o feddyginiaeth Tsieineaidd draddodiadol. Liu Wen et al. defnyddio 15% hydroxypropyl methylcellulose fel y deunydd matrics, 1% lactos a 5% seliwlos microcrystalline fel llenwyr, a pharatoi decoction jingfang taohe chengqi i mewn i dabledi rhyddhau parhaus matrics y geg. Y model yw hafaliad Higuchi. Mae'r system cyfansoddiad fformiwla yn syml, mae'r paratoad yn hawdd, ac mae'r data rhyddhau yn gymharol sefydlog, sy'n cwrdd â gofynion y ffarmacopoeia Tsieineaidd. Tang Guanguang et al. defnyddio cyfanswm saponinau astragalus fel cyffur enghreifftiol, paratoi tabledi matrics HPMC, ac archwilio'r ffactorau sy'n effeithio ar ryddhau cyffuriau o rannau effeithiol meddygaeth Tsieineaidd draddodiadol mewn tabledi matrics HPMC. Canlyniadau wrth i'r dos o HPMC gynyddu, gostyngodd rhyddhau astragalosid, ac roedd gan ganran rhyddhau'r cyffur berthynas linellol bron â chyfradd diddymu'r matrics. Yn nhabled matrics HPMC hypromellose, mae perthynas benodol rhwng rhyddhau rhan effeithiol y feddyginiaeth Tsieineaidd draddodiadol a dos a math HPMC, ac mae proses ryddhau'r monomer cemegol hydroffilig yn debyg iddo. Mae hydroxypropyl methylcellulose nid yn unig yn addas ar gyfer cyfansoddion hydroffilig, ond hefyd ar gyfer sylweddau nad ydynt yn hydroffilig. Defnyddiodd Liu Guihua 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) fel y deunydd matrics rhyddhau parhaus, a pharatoi tabledi matrics rhyddhau parhaus Tianshan Xuelian trwy ronyn gwlyb a dull bwrdd. Roedd yr effaith rhyddhau parhaus yn amlwg, ac roedd y broses baratoi yn sefydlog ac yn ymarferol.
Mae hydroxypropyl methylcellulose nid yn unig yn cael ei gymhwyso i dabledi matrics rhyddhau parhaus y cynhwysion actif a rhannau effeithiol o feddyginiaeth Tsieineaidd draddodiadol, ond hefyd yn cael eu defnyddio'n fwy a mwy mewn paratoadau cyfansawdd meddygaeth Tsieineaidd traddodiadol. Wu Huichao et al. defnyddio 20% hydroxypropyl methyl seliwlos (HPMCK4M) fel y deunydd matrics, a defnyddiodd y dull cywasgu uniongyrchol powdr i baratoi tabled matrics gel hydroffilig Yizhi a allai ryddhau'r cyffur yn barhaus ac yn sefydlog am 12 awr. Defnyddiwyd Saponin RG1, Ginsenoside RB1 a Panax Notoginseng Saponin R1 fel dangosyddion gwerthuso i ymchwilio i'r rhyddhau in vitro, a gosodwyd yr hafaliad rhyddhau cyffuriau i astudio'r mecanwaith rhyddhau cyffuriau. Canlyniadau Roedd y mecanwaith rhyddhau cyffuriau yn cydymffurfio â'r hafaliad cinetig trefn sero a'r hafaliad Ritger-Peppas, lle rhyddhawyd y geniposid trwy ymlediad di-ffic, a rhyddhawyd y tair cydran yn Panax Notoginseng gan erydiad ysgerbydol.
3.5 Glud Amddiffynnol fel tewychydd a colloid
Pan ddefnyddir y cynnyrch hwn fel tewychydd, y crynodiad canrannol arferol yw 0.45% i 1.0%. Gall hefyd gynyddu sefydlogrwydd y glud hydroffobig, ffurfio colloid amddiffynnol, atal gronynnau rhag cyfuno a chrynhoad, a thrwy hynny atal ffurfio gwaddodion. Ei grynodiad canrannol cyffredin yw 0.5% i 1.5%.
Wang Zhen et al. defnyddio'r dull dylunio arbrofol orthogonal L9 i ymchwilio i'r broses baratoi o enema carbon wedi'i actifadu gan feddyginiaethol. Yr amodau proses gorau posibl ar gyfer pennu enema carbon wedi'i actifadu'n derfynol yw defnyddio 0.5% sodiwm carboxymethyl seliwlos a 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (mae HPMC yn cynnwys 23.0% grŵp methoxyl, cymorth hydroxypropoxyl i wella sefydlogrwydd carbon wedi'i actifadu gan feddyginiaethol. Zhang Zhiqiang et al. Datblygodd gel Offthalmig Parod i'w Ddefnyddio Levofloxacin sy'n sensitif i Levofloxacin gydag effaith rhyddhau parhaus, gan ddefnyddio carbopol fel y matrics gel a hydroxypropyl methylcellulose fel yr asiant tewhau. Y presgripsiwn gorau posibl trwy arbrawf, o'r diwedd yn cael y presgripsiwn gorau posibl yw hydroclorid levofloxacin 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (e50 lv) 20 g, disodiwm hydrogen ffosffad 0.35 g, asid ffos 0.45 g , 0.03 g o paraben ethyl, a dŵr wedi'u hychwanegu i wneud 100 ml. Yn y prawf, sgriniodd yr awdur gyfres Methocel Methylcellulose Hydroxypropyl o Gwmni Colorcon gyda gwahanol fanylebau (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) i baratoi tewychwyr â chrynodiadau gwahanol, a'r canlyniad a ddewiswyd HPMC E50 LV fel y tew fel y tew. Tewychydd ar gyfer geliau gwib hydroclorid levofloxacin sy'n sensitif i pH.
3.6 fel deunydd capsiwl
Fel arfer, mae deunydd cragen capsiwl capsiwlau yn gelatin yn bennaf. Mae proses gynhyrchu'r gragen capsiwl yn syml, ond mae rhai problemau a ffenomenau fel amddiffyniad gwael rhag lleithder a chyffuriau sy'n sensitif i ocsigen, llai o ddiddymu cyffuriau, ac oedi wrth ddadelfennu cragen y capsiwl yn ystod y storfa. Felly, defnyddir hydroxypropyl methylcellulose yn lle capsiwlau gelatin yn lle paratoi capsiwlau, sy'n gwella ffurfioldeb gweithgynhyrchu capsiwl a'r effaith defnyddio, ac wedi cael ei hyrwyddo'n eang gartref a thramor.
Gan ddefnyddio theophylline fel cyffur rheoli, mae Podczeck et al. canfu fod cyfradd diddymu cyffuriau capsiwlau â chregyn hydroxypropyl methylcellulose yn fwy na chyfradd capsiwlau gelatin. Y rheswm dros y dadansoddiad yw mai dadelfennu HPMC yw dadelfennu'r capsiwl cyfan ar yr un pryd, tra mai dadelfennu'r capsiwl gelatin yw dadelfennu strwythur y rhwydwaith yn gyntaf, ac yna dadelfennu'r capsiwl cyfan, felly mae'r capsiwl cyfan, felly Mae capsiwl HPMC yn fwy addas ar gyfer cregyn capsiwl ar gyfer fformwleiddiadau rhyddhau ar unwaith. Chiwele et al. Hefyd wedi cael casgliadau tebyg a chymharu diddymiad gelatin, gelatin/polyethylen glycol a chregyn HPMC. Dangosodd y canlyniadau fod cregyn HPMC yn cael eu diddymu'n gyflym o dan wahanol amodau pH, tra bod capsiwlau gelatin yn cael ei effeithio'n fawr gan wahanol amodau pH. Tang Yue et al. wedi'i sgrinio math newydd o gragen capsiwl ar gyfer system cludo powdr sych cyffuriau dos isel. O'i gymharu â chragen capsiwl hydroxypropyl methylcellulose a chragen capsiwl gelatin, ymchwiliwyd i sefydlogrwydd y gragen capsiwl a phriodweddau'r powdr yn y gragen o dan amodau gwahanol, a chynhaliwyd y prawf ffrwythlondeb. Mae'r canlyniadau'n dangos, o'u cymharu â chapsiwlau gelatin, bod cregyn capsiwl HPMC yn well o ran sefydlogrwydd ac amddiffyn powdr, bod ganddynt wrthwynebiad lleithder cryfach, ac mae ganddynt friability is na chregyn capsiwl gelatin, felly mae cregyn capsiwl HPMC yn fwy addas ar gyfer capsiwl ar gyfer anadlu powdr sych.
3.7 fel bioadhesive
Mae technoleg bioadhesion yn defnyddio ysgarthion â pholymerau bioadhesive. Trwy gadw at y mwcosa biolegol, mae'n gwella parhad a thyndra'r cyswllt rhwng y paratoad a'r mwcosa, fel bod y cyffur yn cael ei ryddhau a'i amsugno'n araf gan y mwcosa i gyflawni pwrpas triniaeth. Fe'i defnyddir yn helaeth ar hyn o bryd. Trin afiechydon y llwybr gastroberfeddol, fagina, mwcosa llafar a rhannau eraill.
Mae technoleg bioadhesion gastroberfeddol yn system dosbarthu cyffuriau newydd a ddatblygwyd yn ystod y blynyddoedd diwethaf. Mae nid yn unig yn ymestyn amser preswylio paratoadau cyffuriau yn y llwybr gastroberfeddol, ond hefyd yn gwella'r perfformiad cyswllt rhwng y cyffur a'r gellbilen ar y safle amsugno, yn newid hylifedd y gellbilen, ac yn gwneud treiddiad y cyffur i mewn Mae'r celloedd epithelial berfeddol bach yn cael ei wella, a thrwy hynny wella bioargaeledd y cyffur. Wei Keda et al. wedi'i sgrinio presgripsiwn craidd y dabled gyda dos HPMCK4M a Carbomer 940 fel y ffactorau ymchwilio, a defnyddio dyfais bioadhesion hunan-wneud i fesur y grym plicio rhwng y dabled a'r biofilm efelychiedig gan ansawdd y dŵr yn y bag plastig. . Adlyniad y paratoad i'r meinwe.
Mae paratoadau bioadhesive llafar hefyd yn fath newydd o system dosbarthu cyffuriau sydd wedi'i hastudio yn fwy yn ystod y blynyddoedd diwethaf. Gall paratoadau bioadhesive llafar lynu’r cyffur at y rhan o’r ceudod llafar yr effeithir arno, sydd nid yn unig yn ymestyn amser preswylio’r cyffur yn y mwcosa llafar, ond sydd hefyd yn amddiffyn y mwcosa llafar. Gwell effaith therapiwtig a gwell bioargaeledd cyffuriau. Xue Xiaoyan et al. optimeiddio llunio tabledi gludiog llafar inswlin, gan ddefnyddio pectin afal, chitosan, carbomer 934p, hydroxypropyl methylcellwlose (HPMC K392) a sodiwm alginad fel deunyddiau bioadhesive, a rhewi-sychu i baratoi inswlin llafar. Taflen haen ddwbl gludiog. Mae gan y dabled gludiog llafar inswlin wedi'i pharatoi strwythur tebyg i sbwng hydraidd, sy'n ffafriol ar gyfer rhyddhau inswlin, ac mae ganddo haen amddiffynnol hydroffobig, a all sicrhau bod y cyffur yn rhyddhau'r cyffur ac osgoi colli'r cyffur. Hao Jifu et al. Hefyd wedi'u paratoi gleiniau glas-felyn wedi'u paratoi clytiau bioadhesive llafar gan ddefnyddio glud Baiji, HPMC a charbomer fel deunyddiau bioadhesive.
Mewn systemau dosbarthu cyffuriau'r fagina, mae technoleg bioadhesion hefyd wedi'i defnyddio'n helaeth. Zhu Yuting et al. Defnyddiwyd carbomer (CP) a HPMC fel deunyddiau gludiog a matrics rhyddhau parhaus i baratoi tabledi fagina bioadhesive clotrimazole gyda gwahanol fformwleiddiadau a chymarebau, a mesur eu hadlyniad, eu hamser adlyniad a'u canran chwyddo yn amgylchedd hylif fagina artiffisial. , cafodd y presgripsiwn addas ei sgrinio fel CP-HPMC1: 1, roedd gan y ddalen gludiog wedi'i pharatoi berfformiad adlyniad da, ac roedd y broses yn syml ac yn ymarferol.
3.8 fel gel amserol
Fel paratoad gludiog, mae gan Gel gyfres o fanteision fel diogelwch, harddwch, glanhau hawdd, cost isel, proses baratoi syml, a chydnawsedd da â chyffuriau. Cyfeiriad datblygu. Er enghraifft, mae gel trawsdermal yn ffurflen dos newydd sydd wedi'i hastudio yn fwy yn ystod y blynyddoedd diwethaf. Gall nid yn unig osgoi dinistrio cyffuriau yn y llwybr gastroberfeddol a lleihau amrywiad brig-i-gafn crynodiad cyffuriau gwaed, ond mae hefyd wedi dod yn un o'r systemau rhyddhau cyffuriau effeithiol i oresgyn sgîl-effeithiau cyffuriau. .
Zhu Jingjie et al. astudio effaith gwahanol fatricsau wrth ryddhau gel plastid alcohol scutellarin in vitro, a'i sgrinio â charbomer (980NF) a hydroxypropyl methylcellulose (hpmck15m) fel matricsau gel, a chael scutellarin scutellarin ar gyfer scutelarin. Matrics gel o blastidau alcohol. Mae'r canlyniadau arbrofol yn dangos bod 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC fel matrics gel fel y ddau yn addas ar gyfer plastidau alcohol scutellarin scutellarin . Yn ystod yr arbrawf, darganfuwyd y gallai HPMC newid dull rhyddhau cyffuriau matrics gel carbomer trwy osod hafaliad cinetig rhyddhau cyffuriau, a gallai 1.0% HPMC wella matrics 1.0% carbomer a matrics 1.5% carbomer. Efallai mai'r rheswm yw bod HPMC yn ehangu'n gyflymach, ac mae'r ehangu cyflym yng nghyfnod cynnar yr arbrawf yn gwneud bwlch moleciwlaidd y deunydd gel carbomer yn fwy, a thrwy hynny gyflymu ei gyfradd rhyddhau cyffuriau. Zhao Wencui et al. defnyddio carbomer-934 a hydroxypropyl methylcellulose fel cludwyr i baratoi gel offthalmig norfloxacin. Mae'r broses baratoi yn syml ac yn ymarferol, ac mae'r ansawdd yn cydymffurfio â gel offthalmig “ffarmacopoeia Tsieineaidd” (rhifyn 2010) gofynion ansawdd.
3.9 Atalydd dyodiad ar gyfer system hunan-ficroemulsifying
Mae System Cyflenwi Cyffuriau Hunan-Ficroemulsifying (SMEDDS) yn fath newydd o system dosbarthu cyffuriau trwy'r geg, sy'n gymysgedd homogenaidd, sefydlog a thryloyw sy'n cynnwys cyffuriau, cyfnod olew, emwlsydd a chyd-emwlsydd. Mae cyfansoddiad y presgripsiwn yn syml, ac mae'r diogelwch a'r sefydlogrwydd yn dda. Ar gyfer cyffuriau sy'n hydawdd yn wael, mae deunyddiau polymer ffibr sy'n toddi mewn dŵr, fel HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), ac ati, yn aml yn cael eu hychwanegu i wneud y cyffuriau rhydd ac mae'r cyffuriau sydd wedi'u crynhoi yn y microemwlsiwn yn cyflawni diddymiad ofergoelus yn y llwybr gastroinestinal, felly Cynyddu'r hydoddedd cyffuriau a gwella'r bioargaeledd.
Peng Xuan et al. paratoi System Cyflenwi Cyffuriau Hunan-Emslifying Silibinin (S-Tedds). Olew castor hydrogenaidd ocsyethylen (Cremophor RH40), glycol polyethylen asid caprylig 12% glycol glycol (Labrasol) fel cyd-emwlsydd, a 50 mg · G-1 HPMC. Gall ychwanegu HPMC at SSEDDS supersaturate silibinin rhad ac am ddim i hydoddi mewn S-Sedds ac atal silibinin rhag gwaddodi allan. O'i gymharu â fformwleiddiadau hunan-ficroemwlsiwn traddodiadol, mae swm mwy o syrffactydd fel arfer yn cael ei ychwanegu i atal crynhoi cyffuriau anghyflawn. Gall ychwanegu HPMC gadw hydoddedd silibinin yn y cyfrwng diddymu yn gymharol gyson, gan leihau'r emwlsio mewn fformwleiddiadau hunan-ficroemwlsiwn. dos yr asiant.
4.Conclusion
Gellir gweld bod HPMC wedi'i ddefnyddio'n helaeth mewn paratoadau oherwydd ei briodweddau ffisegol, cemegol a biolegol, ond mae gan HPMC lawer o ddiffygion hefyd mewn paratoadau, megis ffenomen rhyddhau cyn ac ar ôl y byrstio. methyl methacrylate) i wella. Ar yr un pryd, ymchwiliodd rhai ymchwilwyr i gymhwyso theori osmotig yn HPMC trwy baratoi tabledi rhyddhau parhaus carbamazepine a thabledi rhyddhau hydroclorid verapamil i astudio ei fecanwaith rhyddhau ymhellach. Mewn gair, mae mwy a mwy o ymchwilwyr yn gwneud llawer o waith i gymhwyso HPMC yn well mewn paratoadau, a chyda'r astudiaeth fanwl o'i briodweddau a gwella technoleg paratoi, bydd HPMC yn cael ei ddefnyddio'n ehangach mewn ffurfiau dos newydd a ffurflenni dos newydd. Wrth ymchwilio i system fferyllol, ac yna hyrwyddo datblygiad parhaus fferylliaeth.
Amser Post: Hydref-08-2022