Mae ysgarthion fferyllol yn ysgarthion ac yn gynorthwywyr a ddefnyddir wrth gynhyrchu meddyginiaethau a llunio presgripsiynau, ac maent yn rhan bwysig o baratoadau fferyllol. Fel deunydd sy'n deillio o bolymer naturiol, mae gan ether seliwlos nodweddion bioddiraddadwyedd, nad yw'n wenwyndra, a phris isel, megis cellwlos sodiwm carboxymethyl, seliwlos methyl, seliwlos methyl hydroxypropyl methyl, hydroxypropyl cellwlos, hydroxypropyl,Etherau cellwlosmegis mae gan seliwlos hydroxyethyl a seliwlos ethyl werth cymhwysiad pwysig mewn excipients fferyllol. Ar hyn o bryd, defnyddir cynhyrchion y mwyafrif o fentrau ether seliwlos domestig yn bennaf ym meysydd canol a phen isel y diwydiant, ac nid yw'r gwerth ychwanegol yn uchel. Mae angen i'r diwydiant drawsnewid ac uwchraddio a gwella cymwysiadau pen uchel cynhyrchion ar frys.
Mae ysgarthion fferyllol yn chwarae rhan bwysig wrth ddatblygu a chynhyrchu fformwleiddiadau. Er enghraifft, mewn paratoadau rhyddhau parhaus, defnyddir deunyddiau polymer fel etherau seliwlos fel ysgarthion fferyllol mewn pelenni rhyddhau parhaus, fformwleiddiadau rhyddhau parhaus matrics amrywiol, fformwleiddiadau rhyddhau parhaus wedi'u gorchuddio. Mae paratoadau a pharatoadau rhyddhau parhaus hylif wedi'u defnyddio'n helaeth. Yn y system hon, defnyddir polymerau fel etherau seliwlos yn gyffredinol fel cludwyr cyffuriau i reoli cyfradd rhyddhau cyffuriau yn y corff dynol, hynny yw, mae'n ofynnol iddynt gael eu rhyddhau'n araf yn y corff ar gyfradd benodol o fewn ystod amser benodol i gyflawni pwrpas triniaeth effeithiol.
Yn ôl ystadegau’r adran ymgynghori ac ymchwil, mae tua 500 o fathau o ysgarthion ar y farchnad yn fy ngwlad, ond o’i chymharu â’r Unol Daleithiau (mwy na 1500 o fathau) a’r Undeb Ewropeaidd (mwy na 3000 o fathau), mae gwahaniaeth mawr, ac mae’r mathau’n dal yn fach. ysgarthion fferyllol fy ngwlad Mae potensial datblygu'r farchnad yn enfawr. Deallir mai'r deg excipient fferyllol gorau ar raddfa marchnad fy ngwlad yw capsiwlau gelatin meddyginiaethol, swcros, startsh, powdr cotio ffilm, 1,2-propylene glycol, PVP, hydroxypropyl methylcellululose (HPMC), a microcrystalline ffibrys. Llysieuwr, HPC, lactos.
“Natural cellulose ether is the general term for a series of cellulose derivatives produced by the reaction of alkali cellulose and etherifying agent under certain conditions, and is a product in which the hydroxyl groups on the cellulose macromolecule are partially or completely replaced by ether groups. Cellulose ethers are widely used in the fields of petroleum, building materials, coatings, food, medicine and daily chemicals. Ym mhob maes, mae cynhyrchion gradd fferyllol yn y bôn yn ardaloedd canol a phen uchel y diwydiant ac mae ganddynt werth ychwanegol uchel oherwydd gofynion ansawdd caeth, mae cynhyrchu etherau seliwlos gradd fferyllol hefyd yn gymharol anodd. Tewychu i wneud tabledi matrics rhyddhau parhaus, deunyddiau cotio sy'n hydoddi mewn gastrig, deunyddiau pecynnu microcapsule rhyddhau parhaus, deunyddiau ffilm cyffuriau sy'n rhyddhau parhaus, ac ati.
Cellwlos sodiwm carboxymethyl (CMC-NA) yw'r ether seliwlos gyda'r allbwn a'r defnydd mwyaf gartref a thramor. Mae'n ether seliwlos ïonig wedi'i wneud o gotwm a phren trwy alcalization ac etherification ag asid cloroacetig. Mae CMC-NA yn excipient fferyllol a ddefnyddir yn gyffredin. Fe'i defnyddir yn aml fel rhwymwr ar gyfer paratoadau solet ac fel asiant tewychu, tewychu ac atal ar gyfer paratoadau hylif. Gellir ei ddefnyddio hefyd fel matrics sy'n hydoddi mewn dŵr a deunydd sy'n ffurfio ffilm. Fe'i defnyddir yn aml fel deunydd ffilm cyffuriau rhyddhau parhaus a thabled matrics rhyddhau parhaus mewn fformwleiddiadau rhyddhau parhaus (rheoledig).
Yn ogystal â sodiwm carboxymethyl seliwlos fel ysgarthion fferyllol, gellir defnyddio sodiwm croscarmellose hefyd fel ysgarthion fferyllol. Mae sodiwm cellwlos carboxymethyl traws-gysylltiedig (CCMC-NA) yn sylwedd anhydawdd dŵr y mae seliwlos carboxymethyl yn adweithio gydag asiant traws-gysylltu ar dymheredd penodol (40-80 ° C) o dan weithred catalydd asid anorganig ac wedi'i buro. Gall yr asiant croeslinio fod yn propylen glycol, anhydride succinig, anhydride gwrywaidd, anhydride adipig, ac ati. Defnyddir sodiwm croscarmellose fel dadelfennwr ar gyfer tabledi, capsiwlau a gronynnau mewn paratoadau llafar. Mae'n dibynnu ar effeithiau capilari a chwyddo i sicrhau dadelfennu. Mae ganddo gywasgedd da a dadelfennu cryf. Mae astudiaethau wedi dangos bod graddfa chwyddo sodiwm croscarmellose mewn dŵr yn fwy na graddau dadelfennu cyffredin fel seliwlos sodiwm carboxymethyl a amnewidiwyd yn isel a seliwlos microcrystalline hydradol.
Mae Methyl Cellwlos (MC) yn monoethol cellwlos nad yw'n ïonig wedi'i wneud o gotwm a phren trwy alcalization ac etheriad methyl clorid. Mae gan seliwlos Methyl hydoddedd dŵr rhagorol ac mae'n sefydlog yn yr ystod pH o 2.0 i 13.0. Fe'i defnyddir yn helaeth mewn ysgarthion fferyllol, ac fe'i defnyddir mewn tabledi sublingual, pigiadau mewngyhyrol, paratoadau offthalmig, capsiwlau llafar, ataliadau llafar, tabledi llafar a pharatoadau amserol. Yn ogystal, mewn fformwleiddiadau rhyddhau parhaus, gellir defnyddio MC fel matrics gel hydroffilig fformiwleiddiad rhyddhau parhaus, deunydd cotio hydawdd gastrig, deunydd pecynnu microcapsule rhyddhau parhaus, deunydd ffilm cyffuriau rhyddhau parhaus, ac ati.
Mae hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) yn ether cymysg cellwlos nad yw'n ïonig wedi'i wneud o gotwm a phren trwy alcalization ac etheriad ocsid propylen a methyl clorid. Mae'n ddi-arogl, yn ddi-flas, yn wenwynig, yn hydawdd mewn dŵr oer, a geliau mewn dŵr poeth. Mae hydroxypropyl methylcellulose yn amrywiaeth ether cymysg seliwlos sydd wedi bod yn cynyddu'n gyflym o ran cynhyrchu, bwyta ac ansawdd yn ystod y 15 mlynedd diwethaf. Mae hefyd yn un o'r ysgarthion fferyllol mwyaf a ddefnyddir gartref a thramor. Fe'i defnyddiwyd fel excipient fferyllol ers bron i 50 mlynedd. Blynyddoedd o hanes. Ar hyn o bryd, mae cymhwyso HPMC yn cael ei adlewyrchu'n bennaf yn y pum agwedd ganlynol:
Mae un fel rhwymwr a dadelfennu. Gall HPMC fel rhwymwr wneud y cyffur yn hawdd ei wlychu, a gall ehangu gannoedd o weithiau ar ôl amsugno dŵr, felly gall wella diddymu neu ryddhau'r dabled yn sylweddol. Mae gan HPMC gludedd cryf, a gall wella gludedd gronynnau a gwella cywasgedd deunyddiau crai gyda gwead creision neu galed. Gellir defnyddio HPMC â gludedd isel fel rhwymwr a dadelfennu, a dim ond fel rhwymwr y gellir defnyddio HPMC â gludedd uchel.
Yn ail, fe'i defnyddir fel deunydd rhyddhau parhaus a rheoledig ar gyfer paratoadau llafar. Mae HPMC yn ddeunydd matrics hydrogel a ddefnyddir yn gyffredin mewn paratoadau rhyddhau parhaus. Gellir defnyddio HPMC o radd gludedd isel (5 ～ 50mPa · s) fel rhwymwr, asiant cynyddol gludedd ac asiant atal, a HPMC o radd gludedd uchel (4000 ～ 100000MPA · S) Gellir defnyddio tabledi rhyddhau parhaus. Mae HPMC yn hydawdd mewn hylif gastroberfeddol, mae ganddo fanteision cywasgedd da, hylifedd da, gallu llwytho cyffuriau cryf a nodweddion rhyddhau cyffuriau nad yw pH yn effeithio arnynt. Mae'n ddeunydd cludwr hydroffilig hynod bwysig mewn systemau paratoi rhyddhau parhaus ac fe'i defnyddir yn aml fel matrics gel hydroffilig a deunydd cotio paratoadau rhyddhau parhaus, a'i ddefnyddio mewn paratoadau arnofio gastrig a deunyddiau ategol pilen cyffuriau rhyddhau parhaus.
Mae'r trydydd fel asiant sy'n ffurfio ffilm cotio.HPMCMae ganddo eiddo da sy'n ffurfio ffilm. Mae'r ffilm a ffurfiwyd ganddi yn unffurf, yn dryloyw ac yn galed, ac nid yw'n hawdd cadw yn ystod y cynhyrchiad. Yn enwedig ar gyfer cyffuriau sy'n hawdd eu hamsugno lleithder ac sy'n ansefydlog, gall ei ddefnyddio fel haen ynysu wella sefydlogrwydd y cyffur yn fawr ac atal y ffilm rhag newid lliw. Mae gan HPMC amrywiaeth o fanylebau gludedd. Os caiff ei ddewis yn iawn, mae ansawdd ac ymddangosiad y tabledi wedi'u gorchuddio yn well na deunyddiau eraill, a'i grynodiad cyffredin yw 2% i 10%.
Defnyddir pedwar fel deunydd capsiwl. Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, gyda'r achosion aml o epidemigau anifeiliaid byd -eang, o'i gymharu â chapsiwlau gelatin, mae capsiwlau planhigion wedi dod yn darling newydd y diwydiannau fferyllol a bwyd. Mae Pfizer wedi tynnu HPMC yn llwyddiannus o blanhigion naturiol ac wedi paratoi capsiwlau llysiau VCAPTM. O'u cymharu â chapsiwlau gwag gelatin traddodiadol, mae gan gapsiwlau llysiau fanteision gallu i addasu eang, dim risg o adweithio traws-gysylltu, a sefydlogrwydd uchel. Mae'r gyfradd rhyddhau cyffuriau yn gymharol sefydlog, ac mae gwahaniaethau unigol yn fach. Ar ôl dadelfennu yn y corff dynol, ni chaiff ei amsugno a gellir ei ysgarthu. Wedi'i ysgarthu o'r corff. O ran amodau storio, ar ôl llawer o brofion, nid yw bron yn frau o dan amodau lleithder isel, ac mae priodweddau cragen y capsiwl yn dal i fod yn sefydlog o dan leithder uchel, ac ni effeithir ar y mynegeion amrywiol o gapsiwlau planhigion o dan amodau storio eithafol. Gyda dealltwriaeth pobl o gapsiwlau planhigion a thrawsnewid cysyniadau meddygaeth gyhoeddus gartref a thramor, bydd galw'r farchnad am gapsiwlau planhigion yn tyfu'n gyflym.
Mae'r pumed fel asiant ataliol. Mae paratoi hylif math ataliad yn ffurflen dos clinigol a ddefnyddir yn gyffredin, sy'n system wasgaru heterogenaidd lle mae cyffuriau solet prin hydawdd yn cael eu gwasgaru mewn cyfrwng gwasgariad hylifol. Mae sefydlogrwydd y system yn pennu ansawdd paratoadau hylif crog. Gall toddiant colloidal HPMC leihau'r tensiwn rhyngwynebol solet-hylif, lleihau egni rhydd arwyneb gronynnau solet, a sefydlogi'r system gwasgaru heterogenaidd. Mae'n asiant ataliol rhagorol. Defnyddir HPMC fel tewychydd ar gyfer diferion llygaid, gyda chynnwys o 0.45% i 1.0%.
Mae cellwlos hydroxypropyl (HPC) yn monoethol seliwlos nad yw'n ïonig wedi'i wneud o gotwm a phren trwy alcalization ac etheriad ocsid propylen. Mae HPC fel arfer yn hydawdd mewn dŵr o dan 40 ° C a llawer iawn o doddyddion pegynol, ac mae ei berfformiad yn gysylltiedig â chynnwys hydroxypropyl a graddfa'r polymerization. Gall HPC fod yn gydnaws â chyffuriau amrywiol ac mae ganddo anadweithiol da.
Cellwlos hydroxypropyl isel-amnewid isel(L-HPC)yn cael ei ddefnyddio'n bennaf fel dadelfennu tabled a rhwymwr. Ei nodweddion yw: Hawdd i'w pwyso a'i ffurfio, yn arbennig o anodd ei ffurfio, gall tabledi plastig a brau, ychwanegu L －HPC wella caledwch y dabled a disgleirdeb yr ymddangosiad, a gall hefyd wneud i'r dabled chwalu'n gyflym, gwella ansawdd mewnol y dabled, a gwella'r effaith iachaol.
Gellir defnyddio cellwlos hydroxypropyl amnewid uchel (H-HPC) fel asiant rhwymo ar gyfer tabledi, gronynnau a gronynnau mân yn y maes fferyllol. Mae gan H-HPC briodweddau rhagorol sy'n ffurfio ffilm, ac mae'r ffilm sy'n deillio o hyn yn anodd ac yn elastig, y gellir ei chymharu â phlastigyddion. Trwy gymysgu ag asiantau cotio gwrth-wet eraill, gellir gwella perfformiad y ffilm ymhellach, ac yn aml mae'n cael ei ddefnyddio fel deunydd cotio ffilm ar gyfer tabledi. Gellir defnyddio H-HPC hefyd fel deunydd matrics i baratoi tabledi rhyddhau parhaus matrics, pelenni rhyddhau parhaus a thabledi rhyddhau haen ddwbl.
Mae cellwlos hydroxyethyl (HEC) yn monoethol cellwlos nad yw'n ïonig wedi'i wneud o gotwm a phren trwy alcalization ac etheriad ethylen ocsid. Defnyddir HEC yn bennaf fel tewychydd, asiant amddiffynnol colloidal, glud, gwasgarydd, sefydlogwr, asiant atal, asiant sy'n ffurfio ffilm a deunydd rhyddhau araf yn y maes meddygol. Gellir ei gymhwyso i emwlsiynau, eli a diferion llygaid ar gyfer meddyginiaeth amserol. Hylif llafar, tabledi solet, capsiwlau a ffurfiau dos eraill. Mae seliwlos hydroxyethyl wedi'i gynnwys yn fformiwlari cenedlaethol Pharmacopoeia/yr UD yr UD a ffarmacopoeia Ewropeaidd.
Mae seliwlos ethyl (EC) yn un o'r deilliadau seliwlos anhydawdd dŵr a ddefnyddir fwyaf. Mae'r CE yn wenwynig, yn sefydlog, yn anhydawdd mewn toddiannau dŵr, asid neu alcalïaidd, ac yn hydawdd mewn toddyddion organig fel ethanol a methanol. Mae'r toddydd a ddefnyddir yn gyffredin yn doddydd cymysg o tolwen/ethanol 4/1 (pwysau). Mae gan y CE lawer o ddefnyddiau mewn paratoadau rhyddhau cyffuriau, ac fe'i defnyddir yn helaeth fel cludwr a microcapsules, deunyddiau cotio sy'n ffurfio ffilmiau, ac ati o baratoadau rhyddhau parhaus, megis arafwch tabled, gludyddion, deunyddiau cotio ffilm, ac ati. Fe'i defnyddir fel deunydd matrics i baratoi mathau o wahanol fathau a pharatowch Paratoadau rhyddhau parhaus a phelenni rhyddhau parhaus, fel deunydd ategol amgáu i baratoi microcapsules rhyddhau parhaus; Gellir ei ddefnyddio'n helaeth hefyd fel deunydd cludo fe'i defnyddir i baratoi gwasgariadau solet; Gellir ei ddefnyddio'n helaeth mewn technoleg fferyllol fel sylwedd sy'n ffurfio ffilm a gorchudd amddiffynnol, a gellir ei ddefnyddio hefyd fel rhwymwr a llenwr. Fel gorchudd amddiffynnol ar gyfer tabledi, gall leihau sensitifrwydd y tabledi i leithder ac atal y cyffuriau rhag dod yn afliwiedig a dirywio gan leithder; Gall hefyd ffurfio haen glud sy'n rhyddhau'n araf a microencapsulate y polymer i ryddhau'r effaith cyffuriau yn barhaus.
I grynhoi, mae'r sodiwm sodiwm carboxymethyl cellwlos, cellwlos methyl, cellwlos methyl methyl methyl hydroxypropyl, cellwlos hydroxypropyl, seliwlos hydroxyethyl a seliwlos ethyl sy'n hydoddi olew i gyd yn seiliedig ar eu rheolyddion, eu bod yn cael eu defnyddio, eu bod yn cael eu defnyddio mewn fferyllfeydd, yn cael eu defnyddio mewn rheolaeth, Rhyddhau deunyddiau ar gyfer paratoadau llafar, cotio asiantau ffurfio ffilm, deunyddiau capsiwl ac asiantau atal. Wrth edrych ar y byd, sylweddolodd sawl cwmni rhyngwladol tramor (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff ac Ashland) y farchnad enfawr ar gyfer seliwlos fferyllol yn Tsieina yn y dyfodol, a naill ai cynyddu cynhyrchiant neu uno, maent wedi cynyddu eu presenoldeb yn y maes hwn. Buddsoddiad o fewn y cais. Cyhoeddodd Dow Wolff y bydd yn cynyddu ei sylw at lunio, cynhwysion ac anghenion marchnad paratoi fferyllol Tsieineaidd, a bydd ei ymchwil cymwysiadau hefyd yn ymdrechu i ddod yn agosach at y farchnad. Mae Is -adran Seliwlos Wolff o Dow Chemical a Colorcon Corporation yr Unol Daleithiau wedi sefydlu cynghrair paratoi rhyddhau parhaus a rheoledig yn fyd -eang. Mae ganddo fwy na 1,200 o weithwyr mewn 9 dinas, 15 sefydliad asedau a 6 chwmni GMP. Mae gweithwyr proffesiynol ymchwil cymhwysol yn darparu gwasanaethau i gleientiaid mewn oddeutu 160 o wledydd. Mae gan Ashland ganolfannau cynhyrchu yn Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan a Jiangmen, ac mae wedi buddsoddi mewn tair canolfan ymchwil technoleg yn Shanghai a Nanjing.
Yn ôl ystadegau o wefan Cymdeithas Seliwlos China, yn 2017, roedd cynhyrchu domestig ether seliwlos yn 373,000 tunnell ac roedd y cyfaint gwerthiant yn 360 mil o dunelli. Yn 2017, cyfaint gwerthiant gwirioneddol ïonigCMCoedd 234,000 tunnell, cynnydd o 18.61% flwyddyn ar ôl blwyddyn, a chyfaint gwerthiant CMC nad yw'n ïonig oedd 126,000 tunnell, cynnydd o 8.2% flwyddyn ar ôl blwyddyn. Yn ogystal â HPMC (gradd Adeiladu Deunydd) Cynhyrchion nad ydynt yn ïonig,HPMC(Gradd fferyllol), HPMC (gradd bwyd), HEC, HPC, MC, HEMC, ac ati i gyd wedi codi yn erbyn y duedd, ac mae cynhyrchu a gwerthu wedi parhau i gynyddu. Mae etherau seliwlos domestig wedi bod yn tyfu'n gyflym am fwy na deng mlynedd, ac mae'r allbwn wedi dod yn gyntaf y byd. Fodd bynnag, defnyddir y rhan fwyaf o'r cynhyrchion cwmnïau ether seliwlos yn bennaf ym mhen canol ac isel y diwydiant, ac nid yw'r gwerth ychwanegol yn uchel.
Ar hyn o bryd, mae'r rhan fwyaf o'r mentrau ether seliwlos domestig mewn cyfnod tyngedfennol o drawsnewid ac uwchraddio. Dylent barhau i gynyddu ymdrechion ymchwil a datblygu cynnyrch, cyfoethogi amrywiaethau cynnyrch yn barhaus, gwneud defnydd llawn o China, marchnad fwyaf y byd, a chynyddu ymdrechion i ddatblygu marchnadoedd tramor fel y bydd mentrau'n gallu ehangu cyn gynted â phosibl. Cwblhewch y trawsnewid ac uwchraddio, mynd i mewn i ben canol i uchel y diwydiant, a chyflawni datblygiad diniwed a gwyrdd.
Amser Post: APR-25-2024