Categori: deunyddiau cotio; Deunydd pilen; Deunyddiau polymer a reolir gan gyflymder ar gyfer paratoadau rhyddhau araf; Asiant sefydlogi; Cymorth atal, glud tabled; Asiant adlyniad wedi'i atgyfnerthu.
1. Cyflwyniad Cynnyrch
Mae'r cynnyrch hwn yn ether seliwlos nad yw'n ïonig, a welir yn allanol fel powdr gwyn, yn ddi-arogl ac yn ddi-flas, yn hydawdd mewn dŵr a'r toddyddion organig mwyaf pegynol, yn chwyddo mewn dŵr oer i doddiant colloidal clirio neu ychydig yn ddyrlys. Mae gan yr hydoddiant dyfrllyd weithgaredd arwyneb, tryloywder uchel a pherfformiad sefydlog. Mae gan HPMC eiddo gel poeth. Ar ôl gwresogi, mae'r toddiant dyfrllyd cynnyrch yn ffurfio dyodiad gel, ac yna'n hydoddi ar ôl oeri. Mae tymheredd gel gwahanol fanylebau yn wahanol. Mae hydoddedd yn newid gyda gludedd, gludedd zhao isel, y mwyaf y mae hydoddedd, gwahanol fanylebau priodweddau HPMC yn cael rhai gwahaniaethau, nid yw gwerth pH yn effeithio ar HPMC sy'n hydoddi mewn dŵr.
Y tymheredd hylosgi digymell, dwysedd rhydd, gwir ddwysedd a thymheredd trosglwyddo gwydr oedd 360 ℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 a 170 ~ 180 ℃, yn y drefn honno. Ar ôl gwresogi, mae'n troi'n frown ar 190 ~ 200 ° C ac yn llosgi ar 225 ~ 230 ° C.
Mae HPMC bron yn anhydawdd mewn clorofform, ethanol (95%), ac ether diethyl, ac wedi'i doddi mewn cymysgedd o ethanol a methylen clorid, cymysgedd o fethanol a methylen clorid, a chymysgedd o ddŵr ac ethanol. Mae rhai lefelau o HPMC yn hydawdd mewn cymysgeddau o aseton, methylen clorid, a 2-propanol, yn ogystal ag mewn toddyddion organig eraill.
Tabl 1: Dangosyddion Technegol
rhagamcanu
Medrydd,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Methoxy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Tymheredd Gel ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Gludedd MPa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Colli pwysau sych %
5.0 neu lai
Llosgi gweddillion %
1.5 neu lai
pH
4.0-8.0
Metel trwm
20 neu lai
arsenig
2.0 neu lai
2. Nodweddion Cynnyrch
2.1 Mae hydroxypropyl methylcellulose yn cael ei doddi mewn dŵr oer i ffurfio toddiant colloidal gludiog. Cyn belled â'i fod yn cael ei ychwanegu at ddŵr oer a'i droi ychydig, gellir ei doddi i doddiant tryloyw. I'r gwrthwyneb, yn y bôn mae'n anhydawdd mewn dŵr poeth uwchlaw 60 ℃ a dim ond chwyddo y gall ei chwyddo. Wrth baratoi toddiant dyfrllyd hydroxypropyl methicellwlos, mae'n well ychwanegu rhan o hydroxypropyl methicellwlos mewn rhywfaint o ddŵr, ei droi yn egnïol, ei gynhesu i 80 ~ 90 ℃, ac yna ychwanegwch y methicellwlos hydroxypropyl sy'n weddill yn weddill, a defnyddio dŵr oer yn olaf i atodi i'r swm gofynnol.
2.2 Mae hydroxypropyl methylcellulose yn ether seliwlos nad yw'n ïonig, nid yw ei ddatrysiad yn cario gwefr ïonig, nid yw'n rhyngweithio â halwynau metel na chyfansoddion organig ïonig, er mwyn sicrhau nad yw HPMC yn ymateb gyda deunyddiau crai eraill ac ysgarthion yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses o baratoi yn y broses baratoi cynhyrchu.
2.3 Mae gan hydroxypropyl methylcellulose wrth-sensitifrwydd cryf, a chyda'r cynnydd yn y radd amnewid mewn strwythur moleciwlaidd, mae'r gwrth-sensitifrwydd hefyd yn cael ei wella. Mae gan gyffuriau sy'n defnyddio HPMC fel ysgarthion ansawdd mwy sefydlog o fewn y cyfnod effeithiol na chyffuriau sy'n defnyddio ysgarthion traddodiadol eraill (startsh, dextrin, siwgr powdr).
2.4 Mae hydroxypropyl methylcellulose yn anadweithiol yn fetabolig. Fel excipient fferyllol, nid yw'n cael ei fetaboli na'i amsugno, felly nid yw'n darparu gwres mewn cyffuriau a bwyd. Mae ganddo gymhwysedd unigryw i werth calorig isel, cyffuriau di-halen, nad ydynt yn alergenig a bwyd ar gyfer diabetig.
Mae 2.5HPMC yn gymharol sefydlog i asidau a seiliau, ond os yw'r pH yn fwy na 2 ~ 11 ac yn cael ei effeithio gan dymheredd uwch neu amser storio hirach, bydd yn lleihau graddfa'r aeddfedrwydd.
2.6 Gall hydoddiant dyfrllyd hydroxypropyl methylcellulose ddarparu gweithgaredd arwyneb, gan ddangos gwerthoedd tensiwn arwyneb a rhyngwynebol cymedrol. Mae ganddo emwlsio effeithiol yn y system dau gam a gellir ei ddefnyddio fel sefydlogwr effeithiol a choloid amddiffynnol.
2.7 Mae gan hydoddiant dyfrllyd hydroxypropyl methylcellulose briodweddau rhagorol sy'n ffurfio ffilm, ac mae'n ddeunydd cotio da ar gyfer tabledi a phils. Mae'r bilen a ffurfiwyd ganddo yn ddi -liw ac yn galed. Os ychwanegir glyserol, gellir cynyddu ei blastigrwydd. Ar ôl triniaeth ar yr wyneb, mae'r cynnyrch wedi'i wasgaru mewn dŵr oer, a gellir rheoli'r gyfradd ddiddymu trwy newid yr amgylchedd pH. Fe'i defnyddir mewn paratoadau rhyddhau araf a pharatoadau wedi'u gorchuddio â enterig.
3. Cymhwyso Cynnyrch
3.1. A ddefnyddir fel asiant gludiog a dadelfennu
Defnyddir HPMC i hyrwyddo'r diddymiad cyffuriau a graddfa'r cymwysiadau rhyddhau, gellir ei ddiddymu'n uniongyrchol mewn toddydd fel gludiog, gludedd isel HPMC wedi'i hydoddi mewn dŵr i ffurfio toddiant coloid gludiog ifori i ifori, tabledi, pils, gronynnau ar y glud a difetha ar y glud a difetha Mae asiant, a'r gludedd uchel ar gyfer glud, yn defnyddio oherwydd y gwahanol fathau a gofynion gwahanol yn unig, y cyffredinol yw 2% ~ 5%.
Datrysiad dyfrllyd HPMC a chrynodiad penodol o ethanol i wneud rhwymwr cyfansawdd; Enghraifft: Defnyddiwyd hydoddiant dyfrllyd 2% HPMC wedi'i gymysgu â hydoddiant ethanol 55% ar gyfer peledu capsiwlau amoxicillin, fel bod diddymiad capsiwlau amoxicillin ar gyfartaledd yn cynyddu o 38% i 90% heb HPMC.
Gellir gwneud HPMC o ludiog cyfansawdd gyda chrynodiad gwahanol o slyri startsh ar ôl ei ddiddymu; Cynyddodd diddymu tabledi wedi'u gorchuddio â enterig erythromycin o 38.26% i 97.38% pan gyfunwyd 2% HPMC ac 8% startsh.
2.2. Gwneud deunydd cotio ffilm a deunydd ffurfio ffilm
Mae gan HPMC fel deunydd cotio sy'n hydoddi mewn dŵr y nodweddion canlynol: gludedd toddiant cymedrol; Mae'r broses cotio yn syml; Ffilm dda yn ffurfio eiddo; Yn gallu cadw siâp y darn, ysgrifennu; Gall fod yn lleithder; Yn gallu lliwio, blas cywiro. Defnyddir y cynnyrch hwn fel gorchudd ffilm sy'n hydoddi mewn dŵr ar gyfer tabledi a phils gyda gludedd isel, ac ar gyfer gorchudd ffilm nad yw'n seiliedig ar ddŵr gyda gludedd uchel, y swm defnydd yw 2%-5%.
2.3, fel asiant tewychu a glud amddiffyn colloidal
HPMC a ddefnyddir fel asiant tewychu yw 0.45% ~ 1.0%, gellir ei ddefnyddio fel diferion llygaid ac asiant tewychu rhwyg artiffisial; Fe'i defnyddir i gynyddu sefydlogrwydd glud hydroffobig, atal cyfuniad gronynnau, dyodiad, y dos arferol yw 0.5% ~ 1.5%.
2.4, fel atalydd, deunydd rhyddhau araf, asiant rhyddhau rheoledig ac asiant mandwll
Defnyddir model gludedd uchel HPMC i baratoi'r atalyddion ac asiantau rhyddhau rheoledig tabledi rhyddhau sgerbwd deunydd cymysg a thabledi rhyddhau parhaus sgerbwd gel hydroffilig. Mae'r model cadarnhad isel yn asiant sy'n ysgogi mandwll ar gyfer tabledi rhyddhau parhaus neu ryddhau rheoledig fel bod y dos therapiwtig cychwynnol o dabledi o'r fath yn cael ei gael yn gyflym, ac yna rhyddhau parhaus neu ryddhau rheoledig neu ryddhau rheoledig i gynnal crynodiadau effeithiol mewn gwaed.
2.5. Matrics Gel a Suppository
Gellir paratoi suppositories hydrogel a pharatoadau gludiog gastrig trwy ddefnyddio nodwedd ffurfio hydrogel a ddefnyddir yn gyffredin gan HPMC mewn dŵr.
2.6 deunyddiau gludiog biolegol
Cymysgwyd Metronidazole â HPMC a Polycarboxylethylene 934 mewn cymysgydd i wneud tabledi rhyddhau rheoledig bioadhesive sy'n cynnwys 250mg. Dangosodd prawf diddymu in vitro fod y paratoad yn chwyddo'n gyflym mewn dŵr, a bod y rhyddhau cyffuriau yn cael ei reoli gan ymlediad ac ymlacio cadwyn carbon. Dangosodd gweithredu anifeiliaid fod gan y system rhyddhau cyffuriau newydd briodweddau adlyniad biolegol sylweddol i fwcosa sublingual buchol.
2.7, fel cymorth atal
Mae gludedd uchel y cynnyrch hwn yn gymorth crog da ar gyfer paratoadau hylif crog, ei ddos arferol yw 0.5% ~ 1.5%.
4. Enghreifftiau cais
4.1 Datrysiad cotio ffilm: HPMC 2KG, talc 2kg, olew castor 1000ml, twain -80 1000ml, propylen glycol 1000ml, 95% ethanol 53000ml, dŵr 47000ml, pigment swm priodol. Mae dwy ffordd i'w wneud.
4.1.1 Paratoi hylif dillad wedi'u gorchuddio â pigment hydawdd: ychwanegwch y swm rhagnodedig o HPMC i mewn i 95% ethanol, ei socian dros nos, toddi fector pigment arall mewn dŵr (hidlo os oes angen), cyfuno'r ddau ddatrysiad a throi'n gyfartal i ffurfio toddiant tryloyw tryloyw . Cymysgwch 80% o'r toddiant (20% ar gyfer sgleinio) gyda'r swm rhagnodedig o olew castor, Tween-80, a propylen glycol.
4.1.2 Paratoi pigment anhydawdd (megis haearn ocsid) cotio hylif HPMC ei socian mewn 95% ethanol dros nos, ac ychwanegwyd dŵr i wneud hydoddiant tryloyw 2% HPMC. Cymerwyd 20% o'r toddiant hwn ar gyfer sgleinio, a pharatowyd yr hydoddiant 80% sy'n weddill ac ocsid haearn trwy ddull malu hylif, ac yna ychwanegwyd swm presgripsiwn y cydrannau eraill a'u cymysgu'n gyfartal i'w defnyddio. Proses cotio yr hylif cotio: Arllwyswch y ddalen rawn i'r pot cotio siwgr, ar ôl cylchdroi, y rhagflaenu aer poeth i 45 ℃, gallwch chwistrellu cotio bwydo, rheoli llif mewn 10 ~ 15ml/min, ar ôl chwistrellu, parhau i sychu gydag aer poeth am 5 ~ 10 munud gall fod allan o'r pot, rhowch y sychwr i mewn i sychu am fwy nag 8h.
Diddymwyd pilen llygad 4.2α-interferon 50μg o α-interferon mewn asid hydroclorig 10ml0.01ml, wedi'i gymysgu ag ethanol 90ml a 0.5GHPMC, wedi'i hidlo, ei orchuddio, ei orchuddio ar wialen wydr cylchdroi, ei sterileiddio ar 60 ℃ a'i sychu mewn aer. Gwneir y cynnyrch hwn yn ddeunydd ffilm.
4.3 tabledi cotrimoxazole (0.4g ± 0.08g) smz (80 rhwyll) 40kg, starts Cymysgwch SMZ a TMP, ac yna ychwanegwch startsh a'i gymysgu am 5 munud. Gyda hydoddiant dyfrllyd 3%HPMC, deunydd meddal, gyda 16 gronynniad sgrin rwyll, sychu, ac yna gyda 14 grawn sgrin rwyll, ychwanegwch gymysgedd stearate magnesiwm, gyda 12mm o gwmpas gyda thabledi stampio gair (SMZCO). Defnyddir y cynnyrch hwn yn bennaf fel rhwymwr. Diddymiad y tabledi oedd 96%/20 munud.
4.4 Tabledi Piperate (0.25g) Piperate 80 rhwyll 25kg, startsh (120 rhwyll) 2.1kg, stearate magnesiwm swm priodol. Ei ddull cynhyrchu yw cymysgu asid pipeoperig, startsh, HPMC yn gyfartal, gyda deunydd meddal ethanol 20%, 16 gronyn sgrin rwyll, sych, ac yna 14 grawn cyflawn sgrin rwyll, ynghyd â stearate magnesiwm fector, gyda gair gwregys crwn 100mm (PPA0.25 ) Stampio tabledi. Gyda starts fel asiant dadelfennu, nid yw cyfradd diddymu'r dabled hon yn llai na 80%/2 munud, sy'n uwch na chynhyrchion tebyg yn Japan.
4.5 Rhwyg artiffisial HPMC-4000, HPMC-4500 neu HPMC-5000 0.3G, sodiwm clorid 0.45g, potasiwm clorid 0.37G, borax 0.19g, 10% toddiant amoniwm chlorbenzylammonium amoniwm 0.02ml, dŵr wedi'i ychwanegu at 100ml. Ei ddull cynhyrchu yw HPMC wedi'i osod mewn dŵr 15ml, ar 80 ~ 90 ℃ Mae dŵr llawn yn cymryd A, ychwanegwch ddŵr 35ml, ac yna'n cynnwys y cydrannau sy'n weddill o doddiant dyfrllyd 40ml wedi'i gymysgu'n gyfartal, ychwanegwch ddŵr at y swm llawn, yna ei gymysgu'n gyfartal, sefyll dros nos , arllwyswch hidlo'n ysgafn, hidlo i'r cynhwysydd wedi'i selio, ei sterileiddio ar 98 ~ 100 ℃ am 30 munud, hynny yw, mae'r pH yn amrywio o 8.4 ° C i 8.6 ° C. Defnyddir y cynnyrch hwn ar gyfer diffyg rhwyg, yn lle da ar gyfer rhwyg, Pan gaiff ei ddefnyddio ar gyfer microsgopeg siambr anterior, gellir cynyddu dos y cynnyrch hwn yn briodol, mae 0.7% ~ 1.5% yn briodol.
4.6 Meththorphan controlled release tablets meththorphan resin salt 187.5mg, lactose 40.0mg, PVP70.0mg, vapor silica 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ microcrystalline cellulose phthalate-102 and magnesium stearate 2.5mg. Fe'i paratoir fel tabledi trwy ddull arferol. Defnyddir y cynnyrch hwn fel deunydd rhyddhau rheoledig.
4.7 Ar gyfer tabledi avantomycin ⅳ, 2149g avantomycin ⅳ monohydrad a chymysgedd dŵr isopropyl 1000ml o 15% (crynodiad màs) Eudragitl-100 (9: 1) eu troi, eu cymysgu, eu gronynnog a'u sychu ar 35 ℃. Cymysgwyd y gronynnau sych 575g a 62.5g hydroxypropylocellulose E-50 yn drylwyr, ac yna ychwanegwyd asid stearig 7.5g a stearate magnesiwm 3.25g at y tabledi i gael rhyddhau tabledi mycin ⅳ vanguard ⅳ yn barhaus. Defnyddir y cynnyrch hwn fel deunydd rhyddhau araf.
4.8 GRANULES RELASE CYNNWYS NIFEDIPINE 1 Rhan Nifedipine, 3 rhan Cellwlos methyl hydroxypropyl a 3 rhan Cymysgwyd seliwlos ethyl â thoddydd cymysg (ethanol: methylen clorid = 1: 1), ac ychwanegwyd 8 rhan o startsh corn i gynhyrchu granules gan ganolbwynt-solwl dull. Nid oedd newid pH amgylcheddol yn effeithio ar gyfradd rhyddhau cyffuriau'r gronynnau ac roedd yn arafach na chyfradd gronynnau sydd ar gael yn fasnachol. Ar ôl 12 awr o weinyddu llafar, roedd y crynodiad gwaed dynol yn 12mg/ml, ac nid oedd gwahaniaeth unigol.
4.9 PROPRANHAOL HYDROCHLORIDE CAPSULE CAPSULE PROPRANHAOL HYDROCHLORIDE 60kg, Cellwlos Microcrystalline 40kg, gan ychwanegu dŵr 50L i wneud gronynnau. Cymysgwyd HPMC1KG ac EC 9kg yn y toddydd cymysg (methylen clorid: methanol = 1: 1) 200L i wneud yr hydoddiant cotio, gyda chyfradd llif o chwistrell 750ml/min ar y gronynnau sfferig rholio, wedi'u gorchuddio â gronynnau wedi'u gorchuddio trwy faint pore 1.4 Sgrin mm gronynnau cyfan, ac yna wedi'u llenwi i'r capsiwl cerrig gyda pheiriant llenwi capsiwl cyffredin. Mae pob capsiwl yn cynnwys 160mg o ronynnau sfferig hydroclorid propranolol.
4.10 Paratowyd tabledi sgerbwd HCl Naprolol trwy gymysgu Naprolol HCl: HPMC: CMC-NA ar y gymhareb o 1: 0.25: 2.25. Roedd y gyfradd rhyddhau cyffuriau yn agos at orchymyn sero o fewn 12 awr.
Gellir gwneud cyffuriau eraill hefyd o ddeunyddiau sgerbwd cymysg, fel metoprolol: HPMC: CMC-NA yn ôl: 1: 1.25: 1.25; ALLYLPROLOL: HPMC Yn ôl 1: 2.8: 2.92 cymhareb. Roedd y gyfradd rhyddhau cyffuriau yn agos at orchymyn sero o fewn 12 awr.
4.11 Paratowyd tabledi sgerbwd o ddeunyddiau cymysg o ddeilliadau ethylaminosine trwy ddull arferol gan ddefnyddio cymysgedd o gel silica powdr micro: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. Gellid rhyddhau'r cyffur am 12h in vitro ac in vivo, ac roedd gan y patrwm rhyddhau llinol gydberthynas dda. Mae canlyniadau'r prawf sefydlogrwydd carlam yn ôl rheoliadau FDA yn rhagweld bod oes storio'r cynnyrch hwn hyd at 2 flynedd.
Diddymwyd 4.12 HPMC (50MPA · S) (5 rhan), HPMC (4000 MPa · S) (3 rhan) a HPC1 mewn 1000 rhan o ddŵr, 60 rhan acetaminophen a 6 rhan ychwanegwyd gel silica, eu troi â homogenizer, a homogenizer, a chwistrellu sych. Mae'r cynnyrch hwn yn cynnwys 80% o'r prif feddyginiaeth.
4.13 Cyfrifwyd tabledi sgerbwd gel hydroffilig theophylline yn ôl cyfanswm pwysau'r dabled, 18% -35% theophylline, 7.5% -22.5% hpmc, 0.5% lactos, a swm priodol o iriad hydroffobig yn cael eu paratoi'n normal. Cynnal crynodiad gwaed effeithiol y corff dynol am 12h ar ôl rhoi llafar.
Amser Post: Chwefror-05-2024