1. Natur sylfaenol HPMC
Hypromellose, enw Saesneg hydroxypropyl methylcellulose, alias hpmc. Ei fformiwla foleciwlaidd yw C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, ac mae'r pwysau moleciwlaidd tua 86,000. Mae'r cynnyrch hwn yn ddeunydd lled-synthetig, sy'n rhan o'r grŵp methyl ac yn rhan o ether polyhydroxypropyl seliwlos. Gellir ei weithgynhyrchu trwy ddau ddull: un yw trin seliwlos methyl gradd addas gyda NaOH, ac yna ymateb gyda propylen ocsid o dan dymheredd uchel a gwasgedd uchel. Rhaid cynnal yr amser ymateb i ganiatáu i'r grwpiau methyl a hydroxypropyl fondio ag ether. Mae'r ffurf o wedi'i chysylltu â chylch anhydroglucose seliwlos, a gall gyrraedd y radd a ddymunir; Y llall yw trin linter cotwm neu ffibr mwydion pren gyda soda costig, ac yna ei gael trwy ymateb gyda methan clorinedig a propylen ocsid ocsid yn olynol, ac yna ei fireinio ymhellach, yn malurio, yn malurio, yn gwneud i mewn i bowdr neu granule mân ac unffurf. Mae HPMC yn amrywiaeth o seliwlos planhigion naturiol, ac mae hefyd yn excipient fferyllol rhagorol, sydd â ffynhonnell eang. Ar hyn o bryd, fe'i defnyddir yn helaeth gartref a thramor, ac mae'n un o'r ysgarthion fferyllol sydd â'r gyfradd defnyddio uchaf ymhlith cyffuriau geneuol.
Mae lliw'r cynnyrch hwn yn wyn i wyn llaethog, nad yw'n wenwynig ac yn ddi-flas, ac mae'n bowdr gronynnog neu ffibrog, sy'n llifo'n hawdd. Mae'n gymharol sefydlog o dan amlygiad golau a lleithder. Mae'n chwyddo mewn dŵr oer i ffurfio toddiant colloidal gwyn llaethog gyda rhywfaint o gludedd. Gall y ffenomen rhyng-drawsnewid sol-gel ddigwydd oherwydd newid tymheredd crynodiad penodol o doddiant. Mae'n hawdd iawn hydoddi mewn ceton alcohol neu dimethyl 70%, ac ni fydd yn hydoddi mewn alcohol anhydrus, clorofform neu ethoxyethane.
Mae gan Hypromellose sefydlogrwydd da pan fydd y pH rhwng 4.0 ac 8.0, a gall fodoli'n sefydlog rhwng 3.0 ac 11.0. Ar ôl storio am 10 diwrnod ar dymheredd o 20 ° C a lleithder cymharol o 80%, cyfernod amsugno lleithder HPMC yw 6.2%.
Oherwydd y gwahaniaeth yng nghynnwys y ddau eilydd yn strwythur hypromellose, methocsi a hydroxypropyl, mae gwahanol fathau o gynhyrchion wedi ymddangos. Mewn crynodiad penodol, mae gan wahanol fathau o gynhyrchion gludedd penodol a thymheredd gelation thermol, felly, mae gan wahanol briodweddau a gellir eu defnyddio at wahanol ddibenion. Mae gan ffarmacopoeias gwahanol wledydd wahanol fanylebau ac ymadroddion ar gyfer y model: mae'r ffarmacopoeia Ewropeaidd yn seiliedig ar raddau amrywiol y gwahanol gludedd a gwahanol raddau o amnewid y cynhyrchion ar y farchnad. Fe'i mynegir gan y radd ynghyd â rhif. Yr uned yw MPA • s. Ar ôl ychwanegu 4 digid i nodi cynnwys a math pob eilydd o hypromellose, er enghraifft, hypromellose 2208, mae'r ddau ddigid cyntaf yn cynrychioli canran bras y grŵp methocsi, mae'r ddau ddigid olaf yn cynrychioli canran bras hydroxypropyl o achosion.
2. Y dull o doddi HPMC mewn dŵr
2.1 Dull Dŵr Poeth
Gan nad yw hypromellose yn hydoddi mewn dŵr poeth, gellir ei wasgaru'n unffurf mewn dŵr poeth yn y cam cychwynnol, ac yna pan fydd yn cael ei oeri, disgrifir dau ddull nodweddiadol fel a ganlyn:
(1) Rhowch y swm gofynnol o ddŵr poeth yn y cynhwysydd a'i gynhesu i tua 70 ℃. Ychwanegwch y cynnyrch yn raddol o dan ei droi yn araf. Ar y dechrau, mae'r cynnyrch yn arnofio ar wyneb y dŵr, ac yna'n raddol yn ffurfio slyri. Oeri i lawr y slyri.
(2) Ychwanegwch 1/3 neu 2/3 o'r swm gofynnol o ddŵr i'r cynhwysydd a'i gynhesu i 70 ° C i wasgaru'r cynnyrch i baratoi slyri dŵr poeth, ac yna ychwanegwch y swm sy'n weddill o ddŵr oer neu ddŵr iâ I'r slyri dŵr poeth yn y slyri, oeri'r gymysgedd ar ôl ei droi.
2.2 Dull Cymysgu Powdwr
Mae'r gronynnau powdr a chynhwysion powdr eraill o swm cyfartal neu fwy yn cael eu gwasgaru'n llawn gan gymysgu sych, ac yna ychwanegir dŵr i doddi. Ar yr adeg hon, gellir diddymu'r hypromellose heb grynhoad.
3. Manteision HPMC
3.1 hydoddedd dŵr oer
Mae'n hydawdd mewn dŵr oer o dan 40 ° C neu 70% ethanol. Yn y bôn, mae'n anhydawdd mewn dŵr poeth uwchlaw 60 ° C, ond gellir ei gelio.
3.2 anadweithiol cemegol
Mae hypromellose (HPMC) yn fath o ether seliwlos nad yw'n ïonig. Nid oes gan ei ddatrysiad unrhyw wefr ïonig ac nid yw'n rhyngweithio â halwynau metel na chyfansoddion organig ïonig. Felly, nid yw ysgarthion eraill yn ymateb ag ef yn ystod y broses baratoi.
3.3 Sefydlogrwydd
Mae'n gymharol sefydlog i asid ac alcali, a gellir ei storio am amser hir rhwng pH 3 i 1L, ac nid oes gan ei gludedd newid amlwg. Mae hydoddiant dyfrllyd hypromellose (HPMC) yn cael effaith gwrth-feiddyn a gall gynnal sefydlogrwydd gludedd da yn ystod storfa tymor hir. Mae gan yr ysgarthion fferyllol sy'n defnyddio HPMC sefydlogrwydd o ansawdd gwell na'r rhai sy'n defnyddio ysgarthion traddodiadol (fel dextrin, startsh, ac ati).
3.4 Addasu Gludedd
Gellir cymysgu gwahanol ddeilliadau gludedd HPMC mewn gwahanol gyfrannau, a gall ei gludedd newid yn unol â rheol benodol, ac mae ganddo berthynas linellol dda, felly gellir ei dewis yn unol â'r gofynion.
3.5 syrthni metabolaidd
Nid yw HPMC yn cael ei amsugno na'i fetabol yn y corff, ac nid yw'n darparu calorïau, felly mae'n excipient diogel ar gyfer paratoadau meddyginiaethol.
3.6 Diogelwch
Credir yn gyffredinol bod HPMC yn ddeunydd nad yw'n wenwynig ac anniddig. Y dos angheuol canolrif ar gyfer llygod yw 5g/kg, a'r dos canolrif angheuol ar gyfer llygod mawr yw 5.2g/kg. Mae'r dos dyddiol yn ddiniwed i'r corff dynol.
4. Cymhwyso HPMC mewn paratoadau
4.1 yn cael ei ddefnyddio fel deunydd cotio ffilm a deunydd ffurfio ffilm
Defnyddir Hypromellose (HPMC) fel y deunydd tabled wedi'i orchuddio â ffilm. O'u cymharu â thabledi traddodiadol wedi'u gorchuddio fel tabledi wedi'u gorchuddio â siwgr, nid oes gan y tabledi wedi'u gorchuddio unrhyw fanteision amlwg wrth guddio'r blas a'r ymddangosiad, ond mae eu caledwch a'u ffriach, amsugno lleithder, dadelfennu, ennill pwysau cotio a dangosyddion ansawdd eraill yn well. Defnyddir gradd dif bod yn isel y cynnyrch hwn fel deunydd cotio ffilm sy'n hydoddi mewn dŵr ar gyfer tabledi a phils, a defnyddir y radd egnïol uchel fel deunydd cotio ffilm ar gyfer systemau toddyddion organig. Y crynodiad defnydd fel arfer yw 2.0%-20%.
4.2 fel rhwymwr a dadelfennu
Gellir defnyddio gradd dif bod yn isel y cynnyrch hwn fel rhwymwr a dadelfennu ar gyfer tabledi, pils, a gronynnau, a dim ond fel rhwymwr y gellir defnyddio'r radd uchder uchel. Mae'r dos yn amrywio gyda gwahanol fodelau a gofynion. Yn gyffredinol, faint o rwymwr a ddefnyddir ar gyfer tabledi gronynniad sych yw 5%, a faint o rwymwr a ddefnyddir ar gyfer tabledi gronynniad gwlyb yw 2%.
4.3 fel asiant ataliol
Mae asiant atal yn sylwedd gel gludiog â hydroffiligrwydd. Gall y defnydd o asiant atal wrth atal asiant atal cyflymder gwaddodi gronynnau, a gellir ei gysylltu ag wyneb gronynnau i atal y gronynnau rhag polymerizing a chyddwyso i mewn i fàs. Mae asiantau atal yn chwarae rhan hanfodol wrth gynhyrchu ataliadau. Mae HPMC yn amrywiaeth ragorol o asiantau atal. Gall yr hydoddiant colloidal a hydoddwyd iddo leihau tensiwn y rhyngwyneb hylif-solid a'r egni rhydd ar y gronynnau solet bach, a thrwy hynny wella sefydlogrwydd y system wasgaru heterogenaidd. Mae'r cynnyrch hwn yn baratoad hylif atal dros dro uchel a baratowyd fel asiant atal. Mae'n cael effaith ataliol dda, yn hawdd ei ailddarganfod, yn ddi-lys, a gronynnau wedi'u fflocio mân. Y swm arferol yw 0.5% i 1.5%.
4.4 yn cael ei ddefnyddio fel atalydd, asiant rhyddhau araf a rheoledig ac asiant ffurfio pore
Defnyddir gradd uchelgeisiaeth uchel y cynnyrch hwn i baratoi tabledi rhyddhau matrics gel hydroffilig, retarders ac asiantau rhyddhau rheoledig ar gyfer tabledi rhyddhau parhaus matrics deunydd deunydd cymysg. Mae'n cael yr effaith o ohirio rhyddhau cyffuriau. Ei grynodiad defnydd yw 10% ~ 80% (w /w). Defnyddir y radd gludedd isel fel asiant sy'n ffurfio mandwll ar gyfer fformwleiddiadau rhyddhau parhaus neu reoledig. Gellir cyrraedd y dos cychwynnol sy'n ofynnol ar gyfer effaith therapiwtig y math hwn o dabled yn gyflym, ac yna gweithredir yr effaith rhyddhau barhaus neu reoledig, a chynhelir crynodiad effeithiol cyffuriau gwaed yn y corff. Mae hypromellose yn hydradu i ffurfio haen gel pan fydd yn cwrdd â dŵr. Mecanwaith rhyddhau cyffuriau o'r dabled matrics yn bennaf yw trylediad yr haen gel ac erydiad yr haen gel.
4.5 Glud Amddiffynnol a ddefnyddir fel tewychydd a colloid
Pan ddefnyddir y cynnyrch hwn fel tewychydd, y crynodiad arferol yw 0.45%~ 1.0%. Gall y cynnyrch hwn hefyd gynyddu sefydlogrwydd y glud hydroffobig, ffurfio colloid amddiffynnol, atal cyfuniad gronynnau a chrynhoad, a thrwy hynny atal ffurfio gwaddodion. Ei grynodiad arferol yw 0.5%~ 1.5%.
4.6 yn cael ei ddefnyddio fel deunydd capsiwl
Fel arfer, mae deunydd cragen capsiwl y capsiwl yn gelatin yn bennaf. Mae'r broses gynhyrchu o gragen capsiwl Ming yn syml, ond mae rhai problemau a ffenomenau fel amddiffyn lleithder a chyffuriau sy'n sensitif i ocsigen yn wael, llai o ddiddymu cyffuriau, ac oedi dadelfennu cragen y capsiwl yn ystod y storfa. Felly, mae hypromellose yn cael ei ddefnyddio yn lle'r deunydd capsiwl wrth baratoi capsiwlau, sy'n gwella effaith mowldiadwyedd a defnyddio'r capsiwl, ac mae wedi cael ei hyrwyddo'n eang gartref a thramor.
4.7 fel bioadhesive
Technoleg bioadhesive, cymhwyso excipients â pholymerau bioadhesive, trwy gadw at y mwcosa biolegol, gwella parhad a thyndra'r cyswllt rhwng y paratoi a'r mwcosa, fel bod y cyffur yn cael ei ryddhau a'i amsugno'n araf gan y mwcosa i gyflawni pwrpas pwrpas pwrpas pwrpas i gyflawni pwrpas pwrpas pwrpas i gyflawni pwrpas pwrpas pwrpas i gyflawni pwrpas pwrpas i gyflawni pwrpas pwrpas i gyflawni pwrpas pwrpas pwrpas i gyflawni pwrpas pwrpas pwrpas i gyflawni pwrpas pwrpas i gyflawni pwrpas pwrpas pwrpas i gyflawni pwrpas pwrpas i gyflawni pwrpas pwrpas i gyflawni pwrpas pwrpas pwrpas i gyflawni pwrpas pwrpas i gyflawni pwrpas pwrpas i gyflawni pwrpas pwrpas PWRPAS triniaeth. Fe'i defnyddir yn helaeth nawr fe'i defnyddir i drin afiechydon y ceudod trwynol a mwcosa llafar. Mae technoleg bioadhesion gastroberfeddol yn fath newydd o system dosbarthu cyffuriau a ddatblygwyd yn ystod y blynyddoedd diwethaf. Mae nid yn unig yn ymestyn amser preswylio paratoadau cyffuriau yn y llwybr gastroberfeddol, ond hefyd yn gwella perfformiad cyswllt y cyffur gyda philen gell y safle amsugno ac yn newid hylifedd y gellbilen gell. Mae pŵer treiddgar y cyffur i gelloedd epithelial y coluddyn bach yn cael ei wella, a thrwy hynny wella bioargaeledd y cyffur.
4.8 fel gel amserol
Fel paratoad gludiog ar gyfer croen, mae gan gel gyfres o fanteision fel diogelwch, harddwch, glanhau hawdd, cost isel, proses baratoi syml, a chydnawsedd da â chyffuriau. Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae wedi cael sylw helaeth ac wedi dod yn ddatblygiad paratoadau allanol croen. cyfeiriad.
4.9 fel atalydd dyodiad yn y system emwlsio
Amser Post: Rhag-16-2021