Hydroxypropylcellulose, en farmaceutisk excipient, er opdelt i lavt substitueret hydroxypropylcellulose (L-HPC) og højsubstitueret hydroxypropylcellulose (H-HPC) i henhold til indholdet af dets substituerende hydroxypropoxy. L-HPC svulmer ind i en kolloidal opløsning i vand, har egenskaberne ved adhæsion, filmdannelse, emulgering osv. Og bruges hovedsageligt som et opløsende middel og bindemiddel; Mens H-HPC er opløselig i vand og forskellige organiske opløsningsmidler ved stuetemperatur og har god termoplasticitet. , samhørighed og filmdannende egenskaber, den dannede film er hård, blank og fuldt elastisk og bruges hovedsageligt som et filmdannende materiale og belægningsmateriale. Den specifikke anvendelse af hydroxypropylcellulose i faste præparater indføres nu.
1. som en opløsningsmiddel til faste præparater som tabletter
Overfladen af lavt substitueret hydroxypropylcellulose-krystallinske partikler er ujævn med åbenlyst forvitret stenlignende struktur. Denne ru overfladestruktur får den ikke kun til at have et større overfladeareal, men også når den komprimeres til en tablet sammen med medikamenter og andre excipienser, dannes adskillige porer og kapillærer i tabletkernen, så tabletkernen kan øge fugtigheden Absorptionshastighed og vandabsorption øger hævelsen. Brug afL-HPCSom en excipient kan tabletten hurtigt gå i stykker til et ensartet pulver og forbedre tablets opløsning, opløsning og biotilgængelighed markant. For eksempel kan brugen af L-HPC fremskynde opløsningen af paracetamol-tabletter, aspirin-tabletter og chlorpheniramin-tabletter og forbedre opløsningshastigheden. Disintegration og opløsning af dårligt opløselige lægemidler, såsom Ofloxacin-tabletter med L-HPC som opløsningsmidler, var bedre end dem med tværbundet PVPP, tværbundet CMC-NA og CMS-NA som opløsningsmidler. Brug af L-HPC som en intern opløsningsmiddel af granulaterne i kapslerne er fordelagtigt for opløsningen af granulaterne, øger kontaktoverfladearealet mellem lægemidlet og opløsningsmediet, fremmer opløsningen af lægemidlet og forbedrer biotilgængeligheden. Lige frigivelse af solide præparater, der er repræsenteret ved hurtig disintegrerende solide præparater og øjeblikkeligt opløsende solide præparater, har hurtigdisintegrerende, øjeblikkelig-opløsende, hurtige virkninger, høj biotilgængelighed, reduceret medikamentirritation til spiserøret og gastrointestinal kanal og er praktisk at tage og har god overholdelse. og andre fordele, der besætter en vigtig position inden for apotekområdet. L-HPC er blevet en af de vigtigste excipienser til fast frigivelse af solide præparater på grund af dens stærke hydrofilicitet, hygroskopicitet, udvidelighed, kort hysteresetid for vandabsorption, hurtig vandabsorptionshastighed og hurtig vandabsorptionsmætning. Det er en ideel opløsningsmiddel til oralt opløsning af tabletter. Paracetamol oralt opløsning af tabletter blev fremstillet med L-HPC som opløsningsmiddel, og tabletterne blev fortsat hurtigt inden for 20'erne. L-HPC bruges som en opløsningsmiddel til tabletter, og dens generelle dosering er 2%til 10%, for det meste 5%.
2. som et bindemiddel til præparater som tabletter og granuler
Den uslebne struktur af L-HPC får den også til at have en større mosaikvirkning med medikamenter og partikler, hvilket øger graden af samhørighed og har god komprimeringsstøbningsydelse. Efter at have været presset ind i tabletter, viser det mere hårdhed og glans, hvilket forbedrer kvaliteten af tabletens udseende. Især for tabletter, der ikke er lette at danne, løse eller lette at afdække, kan tilføjelse af L-HPC forbedre effekten. Ciprofloxacin-hydrochlorid-tabletten har dårlig kompressibilitet, let at opdele og klæbrig, og det er let at danne efter tilsætning af L-HPC, med passende hårdhed, smukt udseende og opløsningshastigheden opfylder kvalitetsstandardkravene. Efter at have tilføjet L-HPC i den spredbare tablet, forbedres dens udseende, brud, spredning ensartethed og andre aspekter meget. Efter at stivelsen i den originale recept blev erstattet af L-HPC, blev hårdheden af azithromycin-dispergerbar tablet øget, brudeligheden blev forbedret, og problemerne med manglende hjørner og rådne kanter på den originale tablet blev løst. L-HPC bruges som et bindemiddel til tabletter, og den generelle dosering er 5% til 20%; Mens H-HPC bruges som et bindemiddel til tabletter, granuler osv., Og den generelle dosering er 1% til 5% af præparatet.
3. Anvendelse i filmbelægning og vedvarende og kontrolleret frigivelsesforberedelser
På nuværende tidspunkt inkluderer vandopløselige materialer, der ofte bruges i filmbelægning, hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), hydroxypropylcellulose, polyethylenglycol (PEG) og så videre. Hydroxypropyl-cellulose bruges ofte som et filmdannende middel i filmbelægningsmaterialer på grund af dets hårde, elastiske og blanke film. Hvis hydroxypropylcellulose blandes med andre temperaturbestandige belægningsmidler, kan ydelsen af dens belægning forbedres yderligere.
Brug af passende excipienser og teknikker til at gøre lægemidlet til matrixtabletter, gastriske flydende tabletter, flerlags tabletter, coatede tabletter, osmotiske pumpe-tabletter og andre langsomme og kontrollerede frigørelsestabletter, ligger betydningen i: Forøgelse af graden af lægemiddelabsorption og stabilisering af de stof i blodet. Koncentration, reducer bivirkninger, reducer antallet af medicin og stræber efter at maksimere den helbredende virkning med den mindste dosis og minimere bivirkninger. Hydroxypropylcellulose er en af de vigtigste excipienser ved sådanne præparater. Opløsning og frigivelse af diclofenac -natriumtabletter styres ved anvendelse af hydroxypropylcellulose og ethylcellulose som et led- og skeletmateriale. Efter oral administration og kontakt med gastrisk juice vil overfladen af diclofenac-natrium vedvarende frigivelse-tabletter blive hydreret i en gel. Gennem opløsningen af gelen og diffusionen af medikamentmolekyler i gelgabet opnås formålet med langsom frigivelse af lægemiddelmolekyler. Hydroxypropyl-cellulose bruges som den tablet-frigivelsesmatrix for tabletten, når indholdet af blokererethylcellulose er konstant, bestemmer dens indhold i tabletten direkte frigivelseshastigheden for lægemidlet og lægemidlet fra tabletten med et højere indhold af hydroxypropylcellulosefrigivelse er langsommere. De overtrukne pellets blev fremstillet ved hjælp afL-HPCog en bestemt andel af HPMC som en belægningsopløsning til belægning som et hævelseslag og som et lag med kontrolleret frigivelse til belægning med ethylcellulosen vandig spredning. Når det hævende lagrecept og dosering er fastgjort ved at kontrollere tykkelsen af det kontrollerede frigørelseslag, kan de coatede pellets frigøres på forskellige forventede tidspunkter. Flere slags coatede pellets med forskellige vægtøgning af det kontrollerede frigørelseslag blandes for at gøre Shuxiong-kapsler vedligeholdelsesudgivelser. I opløsningsmediet kan forskellige coatede pellets frigive medikamenter sekventielt på forskellige tidspunkter, så komponenterne med forskellige fysiske og kemiske egenskaber samtidig opnås på samme tid som vedvarende frigivelse
Posttid: april-25-2024