På det farmaceutiske område er natriumcarboxymethylcellulose (CMC) og hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) to almindeligt anvendte farmaceutiske hjælpestoffer med forskellige kemiske egenskaber og funktioner.
Kemisk struktur og egenskaber
CMC er et vandopløseligt cellulosederivat opnået ved at omdanne en del af hydroxylgrupperne i cellulose til carboxymethylgrupper. Vandopløseligheden og viskositeten af CMC afhænger af dets substitutionsgrad og molekylvægt, og det opfører sig normalt som et godt fortyknings- og suspenderingsmiddel.
HPMC opnås ved at erstatte en del af hydroxylgrupperne i cellulose med methyl- og hydroxypropylgrupper. Sammenlignet med CMC har HPMC en bredere opløselighed, kan opløses i koldt og varmt vand og udviser stabil viskositet ved forskellige pH-værdier. HPMC bruges ofte som filmdanner, klæbemiddel, fortykningsmiddel og kontrolleret frigivelsesmiddel i lægemidler.
Ansøgningsfelt
Tabletter
Ved fremstilling af tabletter anvendes CMC hovedsageligt som et desintegreringsmiddel og klæbemiddel. Som et desintegreringsmiddel kan CMC absorbere vand og svulme op og derved fremme nedbrydningen af tabletter og øge frigivelseshastigheden af lægemidler. Som bindemiddel kan CMC forbedre den mekaniske styrke af tabletter.
HPMC anvendes hovedsageligt som filmdanner og kontrolleret frigivelsesmiddel i tabletter. Filmen dannet af HPMC har fremragende mekanisk styrke og slidstyrke, som kan beskytte lægemidlet mod påvirkning af det ydre miljø. Samtidig kan de filmdannende egenskaber af HPMC også bruges til at kontrollere frigivelseshastigheden af lægemidlet. Ved at justere typen og doseringen af HPMC kan der opnås en langvarig frigivelse eller kontrolleret frigivelseseffekt.
Kapsler
Ved kapselfremstilling er CMC mindre brugt, mens HPMC er meget udbredt, især til fremstilling af vegetariske kapsler. Traditionelle kapselskaller er for det meste lavet af gelatine, men på grund af problemet med animalske kilder er HPMC blevet et ideelt alternativt materiale. Kapselskallen lavet af HPMC har ikke kun god biokompatibilitet, men opfylder også vegetarernes behov.
Flydende præparater
På grund af dets fremragende fortyknings- og suspensionsegenskaber anvendes CMC i vid udstrækning i flydende præparater som orale opløsninger, øjendråber og topiske præparater. CMC kan øge viskositeten af flydende præparater og derved forbedre suspensionen og stabiliteten af lægemidler og forhindre lægemiddelsedimentering.
Anvendelsen af HPMC i flydende præparater er hovedsageligt koncentreret i fortykningsmidler og emulgeringsmidler. HPMC kan forblive stabilt over et bredt pH-område og kan være kompatibelt med en række lægemidler uden at påvirke lægemidlernes effektivitet. Derudover bruges de filmdannende egenskaber af HPMC også i topiske præparater, såsom den filmdannende beskyttende effekt i øjendråber.
Præparater med kontrolleret frigivelse
I præparater med kontrolleret frigivelse er anvendelsen af HPMC særligt fremtrædende. HPMC er i stand til at danne et gel-netværk, og frigivelseshastigheden af lægemidlet kan kontrolleres ved at justere koncentrationen og strukturen af HPMC. Denne egenskab er blevet meget brugt i orale tabletter og implantater med langvarig frigivelse. I modsætning hertil bruges CMC mindre i præparater med kontrolleret frigivelse, hovedsageligt fordi den gelstruktur, den danner, ikke er så stabil som HPMC.
Stabilitet og kompatibilitet
CMC har dårlig stabilitet ved forskellige pH-værdier og påvirkes let af syre-base miljøer. Derudover har CMC dårlig kompatibilitet med visse lægemiddelingredienser, hvilket kan forårsage lægemiddeludfældning eller svigt.
HPMC viser god stabilitet over et bredt pH-område, påvirkes ikke let af syre-base og har fremragende kompatibilitet. HPMC kan være kompatibel med de fleste lægemiddelingredienser uden at påvirke lægemidlets stabilitet og effektivitet.
Sikkerhed og regler
Både CMC og HPMC betragtes som sikre farmaceutiske hjælpestoffer og er blevet godkendt til brug i farmaceutiske præparater af farmakopéer og tilsynsmyndigheder i forskellige lande. Men under brug kan CMC forårsage nogle allergiske reaktioner eller gastrointestinalt ubehag, mens HPMC sjældent forårsager bivirkninger.
CMC og HPMC har deres egne fordele i farmaceutiske applikationer. CMC indtager en vigtig position i flydende præparater på grund af dets fremragende fortyknings- og suspensionsegenskaber, mens HPMC har været meget udbredt i tabletter, kapsler og præparater med kontrolleret frigivelse på grund af dets fremragende filmdannende og kontrollerede frigivelsesegenskaber. Udvælgelsen af farmaceutiske præparater bør baseres på de specifikke lægemiddelegenskaber og præparatkravene, under hensyntagen til fordele og ulemper ved begge, og udvælgelse af det bedst egnede hjælpestof.
Indlægstid: 19-jul-2024