I det farmaceutiske felt er natriumcarboxymethylcellulose (CMC) og hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) to almindeligt anvendte farmaceutiske excipienser med forskellige kemiske egenskaber og funktioner.
Kemisk struktur og egenskaber
CMC er et vandopløseligt cellulosderivat opnået ved at omdanne en del af hydroxylgrupperne af cellulose til carboxymethylgrupper. Vandopløseligheden og viskositeten af CMC afhænger af dens grad af substitution og molekylvægt, og det opfører sig normalt som et godt fortykningsmiddel og suspenderende middel.
HPMC opnås ved at erstatte en del af hydroxylgrupperne af cellulose med methyl- og hydroxypropylgrupper. Sammenlignet med CMC har HPMC en bredere opløselighed, kan opløses i koldt og varmt vand og udviser stabil viskositet ved forskellige pH -værdier. HPMC bruges ofte som en film, klæbemiddel, tykkende og kontrolleret frigørelsesagent i lægemidler.
Anvendelsesfelt
Tabletter
I produktionen af tabletter bruges CMC hovedsageligt som en opløsningsmiddel og klæbemiddel. Som en opløsningsmiddel kan CMC absorbere vand og svulme og derved fremme opløsningen af tabletter og øge frigørelseshastigheden for lægemidler. Som et bindemiddel kan CMC forbedre tabletternes mekaniske styrke.
HPMC bruges hovedsageligt som en film, der er tidligere og kontrolleret frigørelsesagent i tabletter. Filmen dannet af HPMC har fremragende mekanisk styrke og slidstyrke, som kan beskytte lægemidlet mod påvirkningen af det ydre miljø. På samme tid kan de filmdannende egenskaber af HPMC også bruges til at kontrollere lægemidlets frigørelseshastighed. Ved at justere typen og doseringen af HPMC kan en vedvarende frigivelse eller kontrolleret frigørelseseffekt opnås.
Kapsler
I kapselforberedelse er CMC mindre brugt, mens HPMC er vidt brugt, især til produktion af vegetariske kapsler. Traditionelle kapselskaller er for det meste lavet af gelatine, men på grund af problemet med dyrekilder er HPMC blevet et ideelt alternativt materiale. Kapselskalen lavet af HPMC har ikke kun god biokompatibilitet, men imødekommer også vegetarernes behov.
Flydende præparater
På grund af dets fremragende fortyknings- og ophængsegenskaber er CMC i vid udstrækning brugt i flydende præparater, såsom orale opløsninger, øjendråber og aktuelle præparater. CMC kan øge viskositeten af flydende præparater og derved forbedre suspensionen og stabiliteten af medikamenter og forebygge lægemiddel sedimentation.
Anvendelsen af HPMC i flydende præparater er hovedsageligt koncentreret i fortykningsmidler og emulgatorer. HPMC kan forblive stabil over et bredt pH -område og kan være kompatibelt med en række lægemidler uden at påvirke effektiviteten af lægemidlerne. Derudover bruges de filmdannende egenskaber af HPMC også i aktuelle præparater, såsom den filmdannende beskyttende effekt i øjendråber.
Forberedelser om kontrolleret frigivelse
I kontrollerede frigivelsespræparater er anvendelsen af HPMC især fremtrædende. HPMC er i stand til at danne et gelnetværk, og lægemidlets frigørelseshastighed kan kontrolleres ved at justere koncentrationen og strukturen af HPMC. Denne egenskab er blevet vidt brugt i orale tabletter og implantater med vedvarende frigivelse. I modsætning hertil er CMC mindre brugt til præparater af kontrolleret frigivelse, hovedsageligt fordi den gelstruktur, den danner, ikke er så stabil som HPMC.
Stabilitet og kompatibilitet
CMC har dårlig stabilitet ved forskellige pH-værdier og påvirkes let af syre-base-miljøer. Derudover har CMC dårlig kompatibilitet med visse medikamentingredienser, hvilket kan forårsage lægemiddeludfældning eller fiasko.
HPMC viser god stabilitet over et bredt pH-område, påvirkes ikke let af syre-base og har fremragende kompatibilitet. HPMC kan være kompatible med de fleste medikamentingredienser uden at påvirke lægemidlets stabilitet og effektivitet.
Sikkerhed og regler
Både CMC og HPMC betragtes som sikre farmaceutiske excipienser og er blevet godkendt til brug i farmaceutiske præparater af farmakopøer og regulerende agenturer i forskellige lande. Under brug kan CMC imidlertid forårsage nogle allergiske reaktioner eller gastrointestinal ubehag, mens HPMC sjældent forårsager bivirkninger.
CMC og HPMC har deres egne fordele i farmaceutiske anvendelser. CMC indtager en vigtig position i flydende præparater på grund af dens fremragende fortyknings- og ophængsegenskaber, mens HPMC er blevet vidt brugt i tabletter, kapsler og præparater af kontrolleret frigivelse på grund af dens fremragende filmdannende og kontrollerede frigivelsesegenskaber. Valget af farmaceutiske præparater skal være baseret på de specifikke lægemiddelegenskaber og præparatkrav, omfattende i betragtning af begge fordele og ulemper ved begge dele og vælge den mest passende excipient.
Posttid: Jul-19-2024