Farmaceutiske excipienser er excipienser og adjuvanser, der bruges til produktion af medicin og formulering af recept, og er en vigtig del af farmaceutiske præparater. Som et naturligt polymerafledt materiale har celluloseether egenskaberne ved bionedbrydelighed, ikke-toksicitet og lav pris, såsom natriumcarboxymethylcellulose, methylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropylcellulose,Celluloseetheresåsom hydroxyethylcellulose og ethylcellulose har en vigtig påføringsværdi i farmaceutiske excipienser. På nuværende tidspunkt bruges produkterne fra de fleste indenlandske cellulosethervirksomheder hovedsageligt i de midterste og low-end-felter i industrien, og merværdien er ikke høj. Branchen er presserende nødt til at transformere og opgradere og forbedre de avancerede applikationer af produkter.
Farmaceutiske excipienser spiller en vigtig rolle i udviklingen og produktionen af formuleringer. For eksempel anvendes polymermaterialer såsom celluloseethere som farmaceutiske excipienser i vedvarende frigivelse af celluloseethere som farmaceutiske excipienser i pellets med vedvarende frigivelse, forskellige matrixfilm med vedvarende frigivelse, belægningsformuleringer med vedvarende frigivelse. Præparater og likvide vedvarende frigivelse forberedelser er blevet brugt i vid udstrækning. I dette system bruges polymerer, såsom celluloseethere, generelt som lægemiddelbærere til at kontrollere frigørelseshastigheden for lægemidler i den menneskelige krop, det vil sige, de skal langsomt frigives i kroppen med en fast hastighed inden for et bestemt tidsinterval for at opnå formålet med effektiv behandling.
I henhold til statistikken over rådgivning og forskningsafdeling er der omkring 500 slags excipienser på markedet i mit land, men sammenlignet med De Forenede Stater (mere end 1500 slags) og Den Europæiske Union (mere end 3000 slags), er der en stor forskel, og typerne er stadig små. Mit lands farmaceutiske excipienser Udviklingspotentialet på markedet er enormt. Det er underforstået, at de ti bedste farmaceutiske excipienser i mit lands markedsskala er medicinske gelatinekapsler, saccharose, stivelse, filmbelægningspulver, 1,2-propylenglycol, PVP, hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) og mikrokrystalline fibers. Vegetarisk, HPC, lactose.
“Natural cellulose ether is the general term for a series of cellulose derivatives produced by the reaction of alkali cellulose and etherifying agent under certain conditions, and is a product in which the hydroxyl groups on the cellulose macromolecule are partially or completely replaced by ether groups. Cellulose ethers are widely used in the fields of petroleum, building materials, coatings, food, medicine and daily chemicals. In all Felter, farmaceutiske kvalitetsprodukter er dybest set i de midterste og high-end områder af industrien og har høj merværdi. Matrixtabletter, gastrisk opløselige belægningsmaterialer, mikrokapselmaterialer med vedvarende frigivelse, narkotikamaterialer med vedvarende frigivelse osv.
Natriumcarboxymethylcellulose (CMC-NA) er celluloseetheren med den største output og forbrug i ind-og i udlandet. Det er en ionisk celluloseether lavet af bomuld og træ gennem alkalisering og æterificering med chloreddikesyre. CMC-NA er en almindeligt anvendt farmaceutisk excipient. Det bruges ofte som et bindemiddel til faste præparater og som en fortykning, fortyknings- og suspenderingsmiddel til flydende præparater. Det kan også bruges som en vandopløselig matrix og filmdannende materiale. Det bruges ofte som et lægemiddelfilmmateriale med vedvarende frigivelse og vedvarende frigivelse Matrix-tablet i vedvarende (kontrollerede) frigørelsesformuleringer.
Foruden natriumcarboxymethylcellulose som farmaceutiske excipienser kan croscarmellose natrium også anvendes som farmaceutiske excipienser. Tværbundet carboxymethylcellulose-natrium (CCMC-NA) er et vandopløseligt stof, som carboxymethylcellulose reagerer med et tværbindingsmiddel ved en bestemt temperatur (40-80 ° C) under virkningen af en uorganinsyrekatalysator og er oprenset. Tværbindingsmidlet kan være propylenglycol, succinisk anhydrid, maleisk anhydrid, adipisk anhydrid og lignende. Croscarmellose -natrium bruges som en opløsningsmiddel til tabletter, kapsler og granuler i orale præparater. Det er afhængig af kapillær- og hævelseseffekter for at opnå opløsning. Det har god kompressibilitet og stærk opløsning. Undersøgelser har vist, at hævelsesgraden af croscarmellose natrium i vand er større end for almindelige opløsningsmidler, såsom lavt substitueret natriumcarboxymethylcellulose og hydratiseret mikrokrystallinsk cellulose.
Methylcellulose (MC) er en ikke-ionisk cellulose monoether fremstillet af bomuld og træ gennem alkalisering og methylchlorid æterificering. Methylcellulose har fremragende vandopløselighed og er stabil i pH -området 2,0 til 13,0. Det er vidt brugt i farmaceutiske excipienser og bruges i sublinguale tabletter, intramuskulære injektioner, oftalmiske præparater, orale kapsler, orale suspensioner, orale tabletter og aktuelle præparater. Derudover kan MC anvendt som en hydrofil gelmatrix i vedvarende frigivelse formuleringer som en hydrofil gelmatrix, gastrisk-opløseligt belægningsmateriale, mikrokapselmateriale med vedvarende frigivelse, pakningsmateriale, vedvarende frigivelse af narkotikamateriale osv.
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) er en ikke-ionisk celluloseblandet ether fremstillet af bomuld og træ gennem alkalisering og æterificering af propylenoxid og methylchlorid. Det er lugtfrit, smagløst, ikke-giftigt, opløseligt i koldt vand og geler i varmt vand. Hydroxypropylmethylcellulose er en cellulose -blandet ether -sort, der hurtigt er steget i produktion, forbrug og kvalitet i de sidste 15 år. Det er også en af de største farmaceutiske excipienser, der bruges hjemme og i udlandet. Det er blevet brugt som en farmaceutisk excipient i næsten 50 år. År med historie. På nuværende tidspunkt afspejles anvendelsen af HPMC hovedsageligt i de følgende fem aspekter:
Den ene er som et bindemiddel og opløsningsmiddel. HPMC som et bindemiddel kan gøre lægemidlet let at våde, og det kan udvide hundreder af gange efter absorbering af vand, så det kan forbedre opløsningen eller frigivelsen af tabletten. HPMC har stærk viskositet og kan forbedre partikelviskositeten og forbedre kompressibiliteten af råvarer med sprød eller hård struktur. HPMC med lav viskositet kan bruges som et bindemiddel og opløsningsmiddel, og HPMC med høj viskositet kan kun bruges som et bindemiddel.
For det andet bruges det som et vedvarende og kontrolleret frigørelsesmateriale til mundtlige præparater. HPMC er et almindeligt anvendt hydrogelmatrixmateriale i præparater med vedvarende frigivelse. HPMC af lav viskositetskvalitet (5 ～ 50MPa · s) kan bruges som et bindemiddel, viskositet, der øger agenten og suspenderende middel, og HPMC af høj viskositetskvalitet (4000 ～ 100000MPA · S) kan bruges til at fremstille blandet materiale matrix vedvarende frigøretabletter og vedvarende frigørelsesblokerer til kapsuler og hydrofilisk gelmatrix-vedvarende frigivelse tabletter. HPMC er opløselig i gastrointestinal væske, har fordelene ved god kompressibilitet, god fluiditet, stærk lægemiddelbelastningskapacitet og lægemiddelfrigørelsesegenskaber, der ikke er påvirket af PH. Det er et ekstremt vigtigt hydrofilt bærermateriale i vedvarende frigivelsesforberedelsessystemer og bruges ofte som den hydrofile gelmatrix og belægningsmateriale af vedvarende frigivelsespræparater og anvendes i gastriske flydende præparater og vedvarende frigivelsesmembranmembranhjælpematerialer.
Den tredje er som en belægningsfilmdannende agent.HPMCHar gode filmdannende egenskaber. Filmen dannet af den er ensartet, gennemsigtig og hård, og det er ikke let at overholde under produktionen. Især for medikamenter, der er lette at absorbere fugt og er ustabile, kan det at bruge det som et isoleringslag i høj grad forbedre lægemidlets stabilitet og forhindre, at filmen ændrer farve. HPMC har en række forskellige viskositetsspecifikationer. Hvis de er valgt korrekt, er kvaliteten og udseendet af de coatede tabletter bedre end andre materialer, og dens almindelige koncentration er 2% til 10%.
Fire bruges som et kapselmateriale. I de senere år, med det hyppige udbrud af globale dyrepidemier sammenlignet med gelatinkapsler, er plantekapsler blevet den nye elskede af farmaceutiske og fødevareindustrien. Pfizer har med succes uddraget HPMC fra naturlige planter og forberedt VCAPTM -vegetabilske kapsler. Sammenlignet med traditionelle gelatinhulkapsler har vegetabilske kapsler fordelene ved bred tilpasningsevne, ingen risiko for tværbindingsreaktion og høj stabilitet. Lægemiddelfrigørelseshastigheden er relativt stabil, og individuelle forskelle er små. Efter opløsning i den menneskelige krop absorberes den ikke og kan udskilles. Udskilles fra kroppen. Med hensyn til opbevaringsbetingelser er det efter en masse test næsten ikke sprøde under lav luftfugtighedsbetingelser, og kapselskallens egenskaber er stadig stabile under høj luftfugtighed, og de forskellige indekser for plantekapsler under ekstreme opbevaringsbetingelser påvirkes ikke. Med folks forståelse af plantekapsler og omdannelsen af offentlige medicinskoncepter i ind -og udland vil markedets efterspørgsel efter plantekapsler vokse hurtigt.
Den femte er som suspenderende agent. Suspensionstype Liquid -præparat er en almindeligt anvendt klinisk doseringsform, som er et heterogent spredningssystem, hvor næppe opløselige faste lægemidler er spredt i et flydende spredningsmedium. Systemets stabilitet bestemmer kvaliteten af suspension af væskeforberedelser. HPMC-kolloidal opløsning kan reducere den faste væske-grænsefladespænding, reducere overfladefrie energi fra faste partikler og stabilisere det heterogene spredningssystem. Det er et fremragende suspensionsmiddel. HPMC bruges som en fortykningsmiddel til øjendråber med et indhold på 0,45% til 1,0%.
Hydroxypropylcellulose (HPC) er en ikke-ionisk cellulose monoether fremstillet af bomuld og træ gennem alkalisering og propylenoxidetherificering. HPC er normalt opløselig i vand under 40 ° C og en stor mængde polære opløsningsmidler, og dens ydeevne er relateret til indholdet af hydroxypropyl og polymerisationsgraden. HPC kan være kompatibel med forskellige lægemidler og har god inertitet.
Lavt substitueret hydroxypropylcellulose(L-HPC)bruges hovedsageligt som tabletopløsningsmiddel og bindemiddel. Dets egenskaber er: let at presse og danne, stærk anvendelighed, især vanskelige at danne, plast og sprøde tabletter, tilføje L －HPC kan forbedre tablets hårdhed og lysstyrken i udseendet, og det kan også få tabletten til at gå i stykker hurtigt, forbedre tablets interne kvalitet og forbedre den kurative effekt.
Høj substitueret hydroxypropylcellulose (H-HPC) kan anvendes som et bindende middel til tabletter, granuler og fine granuler i det farmaceutiske felt. H-HPC har fremragende filmdannende egenskaber, og den resulterende film er hård og elastisk, som kan sammenlignes med blødgører. Ved at blande med andre anti-vådbelægningsmidler kan filmens ydelse forbedres yderligere, og den bruges ofte som et filmbelægningsmateriale til tablets. H-HPC kan også bruges som et matrixmateriale til at fremstille matrix-tabletter vedvarende frigivelse, pellets med vedvarende frigivelse og dobbeltlags vedvarende frigivelse.
Hydroxyethylcellulose (HEC) er en ikke-ionisk cellulose monoether lavet af bomuld og træ gennem alkalisering og etherificering af ethylenoxid. HEC bruges hovedsageligt som en fortykningsmiddel, kolloidalt beskyttelsesmiddel, klæbemiddel, dispergeringsmiddel, stabilisator, suspenderingsmiddel, filmdannende middel og langsomt frigivelsesmateriale inden for det medicinske område. Det kan anvendes til emulsioner, salver og øjendråber til topisk medicin. Oral væske, faste tabletter, kapsler og andre doseringsformer. Hydroxyethylcellulose er inkluderet i US Pharmacopoeia/US National Formulary og European Pharmacopoeia.
Ethylcellulose (EC) er en af de mest anvendte vandopløselige cellulosderivater. EC er ikke-toksisk, stabil, uopløselig i vand, syre eller alkaliske opløsninger og opløselige i organiske opløsningsmidler, såsom ethanol og methanol. Det almindeligt anvendte opløsningsmiddel er et blandet opløsningsmiddel af toluen/ethanol 4/1 (vægt). EF har mange anvendelser i lægemiddelforberedelser til lægemiddel vedvarende frigivelse og er vidt brugt som bærer og mikrokapsler, belægningsfilmdannende materialer osv. Af vedvarende frigivelsespræparater, såsom tablethæmmere, klæbemidler, filmbelægningsmateriale osv. Det bruges som en matrixmateriale til at forberede forskellige typer af matrix-vedvarende-relase-tabletter, som et blandet materiale til at forberede belastning af vedvarende vedvarende REASE Pellets med vedvarende frigivelse som et indkapsling af hjælpemateriale til at fremstille mikrokapsler ved udgivelse af udgivelser; Det kan også bruges i vid udstrækning som et bæremateriale, det bruges til at fremstille solide dispersioner; Det kan bruges i vid udstrækning i farmaceutisk teknologi som et filmdannende stof og beskyttelsesbelægning, og det kan også bruges som et bindemiddel og fyldstof. Som en beskyttende belægning for tabletter kan den reducere tabletternes følsomhed over for fugtighed og forhindre, at lægemidlerne bliver misfarvede og forværres af fugt; Det kan også danne et limlag med langsom frigivelse og mikroindkapslet polymeren for kontinuerligt at frigive lægemiddeleffekten.
In summary, the water-soluble sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose and oil-soluble ethyl cellulose are all based on their respective The characteristics of the product are used in pharmaceutical excipients as adhesives, disintegrants, sustained and controlled release Materialer til orale præparater, belægningsfilmdannende midler, kapselmaterialer og suspenderende midler. Ser man på verden, realiserede flere udenlandske multinationale virksomheder (Shin-Eetsu Japan, Dow Wolff og Ashland) det enorme marked for farmaceutisk cellulose i Kina i fremtiden, og enten øget produktion eller fusioner har de øget deres tilstedeværelse på dette område. Investering inden for ansøgningen. Dow Wolff annoncerede, at det vil øge sin opmærksomhed på formuleringen, ingredienserne og behovene på det kinesiske farmaceutiske forberedelsesmarked, og dens anvendelsesforskning vil også stræbe efter at komme tættere på markedet. Wolff Cellulose Division of Dow Chemical and Colorcon Corporation i De Forenede Stater har etableret en vedvarende og kontrolleret frigørelsesforberedelsesalliance globalt. Det har mere end 1.200 ansatte i 9 byer, 15 aktivinstitutioner og 6 GMP -virksomheder. Applied Research Professionals leverer tjenester til klienter i cirka 160 lande. Ashland har produktionsbaser i Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan og Jiangmen og har investeret i tre teknologiske forskningscentre i Shanghai og Nanjing.
I henhold til statistikker fra webstedet for China Cellulose Association var den indenlandske produktion af celluloseether i 2017 373.000 tons og salgsvolumen var 360 tusind tons. I 2017 er det faktiske salgsvolumen af ioniskCMCvar 234.000 tons, en stigning på 18,61% år til år, og salgsmængden af ikke-ionisk CMC var 126.000 tons, en stigning på 8,2% år til år. Foruden HPMC (bygningsmateriale kvalitet) ikke-ioniske produkter,HPMC(farmaceutisk kvalitet), HPMC (fødevarekvalitet), HEC, HPC, MC, HEMC osv. Er alt steget mod tendensen, og produktion og salg er fortsat med at stige. Indenlandske celluloseethere er vokset hurtigt i mere end ti år, og output er blevet verdens første. Imidlertid bruges de fleste af celluloseetherfirmaernes produkter hovedsageligt i den midterste og lave ende af industrien, og merværdien er ikke høj.
På nuværende tidspunkt er de fleste af de indenlandske celluloseethervirksomheder i en kritisk periode med transformation og opgradering. De bør fortsætte med at øge produktforsknings- og udviklingsindsatsen, kontinuerligt berige produktsorter, udnytte Kina fuldt ud, verdens største marked og øge bestræbelserne på at udvikle udenlandske markeder, så virksomheder vil være i stand til at udvide så hurtigt som muligt. Fuldfør transformationen og opgraderingen, indtast den midterste til høje ende af branchen og opnå godartet og grøn udvikling.
Posttid: april-25-2024