Hydroxypropylcellulose (HPC) er en excipient, der er vidt anvendt i det farmaceutiske felt med en række funktionelle egenskaber. Det bruges hovedsageligt i faste præparater, såsom tabletter og kapsler. Som et semi-syntetisk cellulosderivat fremstilles HPC ved at introducere hydroxypropylgrupper i cellulosemolekylstrukturen, hvilket giver den fremragende opløselighed, adhæsion og filmdannende egenskaber, hvilket gør det alsidigt i tabletformuleringer.
1. Tykkemidler og bindemidler
HPC, som en fortykningsmiddel og bindemiddel, kan hjælpe partikler med at binde og dannes under den våde granuleringsproces for tabletproduktion. Det har stærk vedhæftning og kan klæbe fine pulverpartikler sammen gennem våd granulering for at danne partikler med god strømningsevne og kompressibilitet. Disse partikler er lette at danne og har god kompressibilitet under tablettering, hvilket resulterer i tabletter af høj kvalitet. I tabletforberedelsesprocessen kan tilsætning af bindemidler sikre hårdheden, modstanden mod knusning og lavsten af tabletterne.
2.. Kontrollerede frigørelsesagenter
Den kontrollerede frigørelseseffekt af HPC i tabletter er en af dens vigtigste applikationer. På grund af dens hævelse og viskositetsegenskaber i vand kan HPC danne en hydratiseringsfilm på overfladen af tabletter, hvilket begrænser frigørelseshastigheden for lægemidler og derved opnå effekten af at forsinke lægemiddelfrigivelse. I tabletter med kontrolleret frigivelse kan HPC effektivt justere lægemiddelfrigørelseshastigheden ved at justere dens molekylvægt og tilsætningsbeløb og derved forlænge lægemidlets virkningstid, reducere hyppigheden af lægemiddeladministration og forbedre patientens overholdelse. Dets hydratiseringslag opløses gradvist over tid, og lægemiddelfrigørelseshastigheden er relativt konstant, hvilket gør det til fremragende applikationsmuligheder i tabletter ved udgifter.
3. filmdannende agent
HPCs filmdannende egenskaber gør det meget brugt i tabletbelægninger, især vandopløselige belægningsmaterialer. Belægning af tabletoverfladen med en HPC -film kan danne et tyndt og tæt beskyttende lag, som ikke kun kan maskere lægemidlets bitterhed og forbedre smagen, men også beskytte lægemidlet og øge lægemidlets stabilitet. Fordi HPC har god gennemsigtighed og fleksibilitet, er den film, den danner, ensartet og glat og har ringe indflydelse på tablets udseende. Derudover har HPC -filmen god opløselighed i mave -tarmkanalen og vil ikke have en negativ indvirkning på lægemidlets biotilgængelighed.
4. stabilisator
Den beskyttende virkning af HPC er også meget vigtig ved anvendelse af tabletter, især for de lægemidler, der er følsomme over for lys og fugtighed. HPC kan effektivt isolere påvirkningen af luft og fugt og forhindre lægemidlet i at forværre eller oxidativ inaktivering på grund af fugt. Især når tabletbelægningen tilberedes i organiske opløsningsmidler, forhindrer stabiliteten og den kemiske inertitet af HPC, at den reagerer med de aktive medikamentingredienser og sikrer derved lægemidlets stabilitet og holdbarhed.
5. Disintegrerende
Selvom HPC hovedsageligt bruges som et kontrolleret frigørelsesagent, kan det også bruges som et opløsningsmiddel i nogle øjeblikkelige frigivelsestabletter. HPC med lav viskositet kan hurtigt opløses og kvælde efter kontakt med vand, hvilket resulterer i hurtig opløsning af tabletten og derved fremmer opløsning og absorption af lægemidlet i mave-tarmkanalen. Denne applikation er velegnet til nogle lægemidler, der skal træde i kraft hurtigt. HPC kan opnå forskellige opløsningskarakteristika i forskellige tabletformuleringer ved at justere dens molekylvægt, tilsætningsbeløb og andre excipienser.
6. Anvendelse i oralt opløsning af tabletter
Vandopløseligheden og viskositeten af HPC viser også gode effekter i oralt opløsning af tabletter (ODT). I denne tablet kan HPC forbedre opløsningshastigheden for tabletten i mundhulen, hvilket gør det lettere for patienter, især ældre eller børn, at sluge. Vandopløseligheden af HPC gør det muligt at opløse og opløses på kort tid, mens dens viskositet sikrer tabletens strukturelle styrke og forhindrer den i at bryde under produktion og opbevaring.
7. Synergi med andre excipienser
HPC har også god excipienskompatibilitet i tabletformuleringer og kan synergisere med andre excipienser (såsom mikrokrystallinsk cellulose, carboxymethylcellulose osv.) For at forbedre tablets ydelse. For eksempel, når den bruges i kombination med mikrokrystallinsk cellulose, kan HPC forbedre tabletens fluiditet og ensartethed og samtidig sikre tablets hårdhed; Når det bruges i kombination med andre klæbemidler, kan det yderligere forbedre vedhæftningen af tabletten, forbedre granuleringskvaliteten og komprimeringsstøbningseffekten.
8. Påvirkende faktorer og begrænsninger
Selvom HPC har mange fordele i tabletter, påvirkes dens brugseffekt også af mange faktorer, såsom molekylvægt, koncentration, fugtighed osv. Jo større molekylvægt af HPC, jo højere er viskositeten og jo stærkere er evnen til at kontrollere Lægemiddelfrigørelsesfrekvens; På samme tid kan overdreven miljømæssig fugtighed få tabletten til at absorbere fugt og påvirke dens stabilitet. Derfor, når du bruger HPC, er det nødvendigt at rimeligt vælge passende parametre for at sikre den bedste effekt i tabletformulering.
Hydroxypropylcellulose har flere funktioner i tabletformulering, herunder tykkemidler, bindemiddel, kontrolleret frigørelsesagent, film tidligere, stabilisator og opløsningsmiddel, hvilket effektivt kan forbedre kvaliteten af tabletter og lægemiddelfrigørelsesydelse. I henhold til de specifikke lægemiddelegenskaber og formuleringskrav kan forskellige molekylvægte og doser af HPC fleksibelt justere viskositeten, opløsning og frigørelseshastighed for tabletter, hvilket gør det til en vigtig applikationsværdi i farmaceutisk industri.
Posttid: Nov-04-2024