Hydroxypropylcellulose (HPC) er et hjælpestof, der er meget udbredt inden for det farmaceutiske område med en række funktionelle egenskaber. Det bruges hovedsageligt i faste præparater såsom tabletter og kapsler. Som et semisyntetisk cellulosederivat fremstilles HPC ved at indføre hydroxypropylgrupper i cellulosens molekylære struktur, hvilket giver det fremragende opløselighed, adhæsion og filmdannende egenskaber, hvilket gør det alsidigt i tabletformuleringer.
1. Fortykningsmidler og bindemidler
HPC, som fortykningsmiddel og bindemiddel, kan hjælpe partikler med at binde og dannes under tabletproduktionens våde granulering. Det har stærk vedhæftning og kan klæbe fine pulverpartikler sammen gennem vådgranulering for at danne partikler med god flydeevne og sammentrykkelighed. Disse partikler er nemme at danne og har god komprimerbarhed under tablettering, hvilket resulterer i tabletter af høj kvalitet. I tabletfremstillingsprocessen kan tilsætning af bindemidler sikre tabletternes hårdhed, modstandsdygtighed over for knusning og lav skørhed.
2. Kontrollerede frigivelsesmidler
Den kontrollerede frigivelseseffekt af HPC i tabletter er en af dens vigtigste anvendelser. På grund af dets kvældnings- og viskositetsegenskaber i vand, kan HPC danne en hydreringsfilm på overfladen af tabletter, hvilket begrænser frigivelseshastigheden af lægemidler og derved opnå effekten af at forsinke lægemiddelfrigivelsen. I tabletter med kontrolleret frigivelse kan HPC effektivt justere lægemiddelfrigivelseshastigheden ved at justere dets molekylvægt og tilsætningsmængde, og derved forlænge lægemidlets virkningsvarighed, reducere hyppigheden af lægemiddeladministration og forbedre patientens compliance. Dets hydreringslag opløses gradvist over tid, og lægemiddelfrigivelseshastigheden er relativt konstant, hvilket gør, at den har fremragende anvendelsesmuligheder i tabletter med langvarig frigivelse.
3. Filmdannende middel
HPC's filmdannende egenskaber gør det meget udbredt i tabletcoatinger, især vandopløselige coatingmaterialer. Belægning af tabletoverfladen med en HPC-film kan danne et tyndt og tæt beskyttende lag, som ikke kun kan maskere lægemidlets bitterhed og forbedre smagen, men også beskytte lægemidlet og øge lægemidlets stabilitet. Fordi HPC har god gennemsigtighed og fleksibilitet, er den film, den danner, ensartet og glat og har ringe effekt på tablettens udseende. Derudover har HPC-filmen god opløselighed i mave-tarmkanalen og vil ikke have en negativ effekt på lægemidlets biotilgængelighed.
4. Stabilisator
Den beskyttende virkning af HPC er også meget vigtig ved anvendelse af tabletter, især for de lægemidler, der er følsomme over for lys og fugt. HPC kan effektivt isolere påvirkningen af luft og fugt og forhindre stoffet i at forringes eller oxidativ inaktivering på grund af fugt. Især når tabletcoatingen er fremstillet i organiske opløsningsmidler, forhindrer stabiliteten og den kemiske inerthed af HPC det i at reagere med de aktive lægemiddelingredienser, hvorved lægemidlets stabilitet og holdbarhed sikres.
5. Desintegrerende
Selvom HPC hovedsageligt bruges som et kontrolleret frigivelsesmiddel, kan det også bruges som et desintegreringsmiddel i nogle tabletter med øjeblikkelig frigivelse. HPC med lav viskositet kan hurtigt opløses og svulme op efter kontakt med vand, hvilket resulterer i hurtig opløsning af tabletten og derved fremme opløsningen og absorptionen af lægemidlet i mave-tarmkanalen. Denne applikation er velegnet til nogle lægemidler, der skal træde i kraft hurtigt. HPC kan opnå forskellige desintegrationsegenskaber i forskellige tabletformuleringer ved at justere dens molekylvægt, tilsætningsmængde og andre hjælpestoffer.
6. Anvendelse i oralt desintegrerende tabletter
Vandopløseligheden og viskositeten af HPC viser også gode effekter i oralt disintegrerende tabletter (ODT). I denne tablet kan HPC øge tablettens opløsningshastighed i mundhulen, hvilket gør det lettere for patienter, især ældre eller børn, at sluge. Vandopløseligheden af HPC gør det muligt for den at opløses og desintegreres på kort tid, mens dens viskositet sikrer tablettens strukturelle styrke og forhindrer den i at gå i stykker under produktion og opbevaring.
7. Synergi med andre hjælpestoffer
HPC har også god hjælpestofkompatibilitet i tabletformuleringer og kan synergi med andre hjælpestoffer (såsom mikrokrystallinsk cellulose, carboxymethylcellulose osv.) for at forbedre tablettens ydeevne. Når f.eks. anvendes i kombination med mikrokrystallinsk cellulose, kan HPC forbedre tablettens fluiditet og ensartethed, samtidig med at tablettens hårdhed sikres; Når det bruges i kombination med andre klæbemidler, kan det yderligere forbedre vedhæftningen af tabletten, forbedre granuleringskvaliteten og kompressionsstøbningseffekten.
8. Påvirkningsfaktorer og begrænsninger
Selvom HPC har mange fordele i tabletter, er dets brugseffekt også påvirket af mange faktorer, såsom molekylvægt, koncentration, fugtighed osv. Jo større molekylvægten af HPC er, jo højere viskositet, og jo stærkere er evnen til at kontrollere lægemiddelfrigivelseshastighed; Samtidig kan overdreven luftfugtighed få tabletten til at absorbere fugt, hvilket påvirker dens stabilitet. Når du bruger HPC, er det derfor nødvendigt med rimelighed at vælge passende parametre for at sikre den bedste effekt i tabletformulering.
Hydroxypropylcellulose har flere funktioner i tabletformulering, herunder fortykningsmiddel, bindemiddel, kontrolleret frigivelsesmiddel, filmdanner, stabilisator og disintegreringsmiddel, som effektivt kan forbedre tabletternes kvalitet og lægemiddelfrigivelsesevnen. I henhold til de specifikke lægemiddelegenskaber og formuleringskrav kan forskellige molekylvægte og doseringer af HPC fleksibelt justere viskositeten, desintegrationen og frigivelseshastigheden af tabletter, hvilket gør det til en vigtig anvendelsesværdi i den farmaceutiske industri.
Indlægstid: 04-november 2024