Hydroxypropylcellulose, ein pharmazeutischer Hilfsstoff, wird je nach Gehalt seines Hydroxypropoxysubstituenten in niedrigsubstituierte Hydroxypropylcellulose (L-HPC) und hochsubstituierte Hydroxypropylcellulose (H-HPC) unterteilt. L-HPC quillt in Wasser zu einer kolloidalen Lösung auf, weist Adhäsions-, Filmbildungs- und Emulgiereigenschaften auf und wird hauptsächlich als Sprengmittel und Bindemittel verwendet; H-HPC hingegen ist bei Raumtemperatur in Wasser und verschiedenen organischen Lösungsmitteln löslich und weist gute Thermoplastizität, Kohäsions- und Filmbildungseigenschaften auf. Der gebildete Film ist hart, glänzend und vollelastisch und wird hauptsächlich als Filmbildner und Beschichtungsmaterial verwendet. Die spezifische Anwendung von Hydroxypropylcellulose in festen Zubereitungen wird nun vorgestellt.
1. Als Sprengmittel für feste Zubereitungen wie Tabletten
Die Oberfläche kristalliner Partikel niedrigsubstituierter Hydroxypropylcellulose ist uneben und weist eine deutlich verwitterte, steinartige Struktur auf. Diese raue Oberflächenstruktur vergrößert nicht nur die Oberfläche, sondern führt auch dazu, dass sich beim Verpressen zu einer Tablette zusammen mit Arzneimitteln und anderen Hilfsstoffen zahlreiche Poren und Kapillaren im Tablettenkern bilden. Dadurch erhöht sich die Feuchtigkeitsaufnahme des Tablettenkerns, und die Wasseraufnahme erhöht die Quellung.L-HPCals Hilfsstoff kann dazu führen, dass die Tablette schnell zu einem gleichmäßigen Pulver zerfällt, und die Auflösung, Auflösung und Bioverfügbarkeit der Tablette deutlich verbessern. Beispielsweise kann die Verwendung von L-HPC die Auflösung von Paracetamol-Tabletten, Aspirin-Tabletten und Chlorpheniramin-Tabletten beschleunigen und die Auflösungsrate verbessern. Die Auflösung und Auflösung schwer löslicher Arzneimittel wie Ofloxacin-Tabletten mit L-HPC als Sprengmittel waren besser als mit vernetztem PVPP, vernetztem CMC-Na und CMS-Na als Sprengmittel. Die Verwendung von L-HPC als internes Sprengmittel der Granulate in den Kapseln wirkt sich positiv auf die Auflösung der Granulate aus, vergrößert die Kontaktoberfläche zwischen dem Arzneimittel und dem Auflösungsmedium, fördert die Auflösung des Arzneimittels und verbessert die Bioverfügbarkeit. Feste Präparate mit sofortiger Wirkstofffreisetzung, wie sich schnell zersetzende und sofort auflösende feste Präparate, haben eine schnell zersetzende, sofort auflösende und schnell wirkende Wirkung, eine hohe Bioverfügbarkeit, geringere Arzneimittelreizung der Speiseröhre und des Magen-Darm-Trakts, sind bequem einzunehmen und weisen eine gute Compliance auf. Neben weiteren Vorteilen nehmen sie in der Pharmazie eine wichtige Stellung ein. L-HPC hat sich aufgrund seiner starken Hydrophilie, Hygroskopizität, Ausdehnungsfähigkeit, kurzen Hysteresezeit für die Wasseraufnahme, schnellen Wasseraufnahmegeschwindigkeit und schnellen Wasseraufnahmesättigung zu einem der wichtigsten Trägerstoffe für feste Präparate mit sofortiger Wirkstofffreisetzung entwickelt. Es ist ein ideales Sprengmittel für im Mund zerfallende Tabletten. Im Mund zerfallende Paracetamol-Tabletten wurden mit L-HPC als Sprengmittel hergestellt und zerfielen innerhalb von 20 s schnell. L-HPC wird als Sprengmittel für Tabletten verwendet und die übliche Dosierung beträgt 2 % bis 10 %, meist 5 %.
2. Als Bindemittel für Präparate wie Tabletten und Granulate
Die raue Struktur von L-HPC bewirkt außerdem einen stärkeren Mosaikeffekt mit Arzneimitteln und Partikeln, was den Kohäsionsgrad erhöht und gute Kompressionsformungseigenschaften aufweist. Nach dem Pressen zu Tabletten weist es mehr Härte und Glanz auf, wodurch die Qualität des Aussehens der Tablette verbessert wird. Insbesondere bei Tabletten, die sich schwer formen lassen, locker sind oder sich leicht auflösen lassen, kann die Zugabe von L-HPC die Wirkung verbessern. Die Ciprofloxacinhydrochlorid-Tablette weist eine schlechte Kompressibilität auf, ist leicht zu teilen und klebrig. Nach der Zugabe von L-HPC lässt sie sich leicht formen und weist die entsprechende Härte sowie ein schönes Aussehen auf, wobei die Auflösungsrate den Qualitätsanforderungen entspricht. Nach der Zugabe von L-HPC zu den dispergierbaren Tabletten werden deren Aussehen, Zerbröckelbarkeit, Gleichmäßigkeit der Dispersion und andere Aspekte erheblich verbessert. Nachdem die Stärke in der Originalrezeptur durch L-HPC ersetzt wurde, wurde die Härte der dispergierbaren Azithromycin-Tablette erhöht, die Zerbröckelbarkeit verbessert und die Probleme der fehlenden Ecken und verfaulten Kanten der Originaltablette gelöst. L-HPC wird als Bindemittel für Tabletten verwendet und die allgemeine Dosierung beträgt 5 % bis 20 %; während H-HPC als Bindemittel für Tabletten, Granulate usw. verwendet wird und die allgemeine Dosierung 1 % bis 5 % des Präparats beträgt.
3. Anwendung in Filmüberzügen und Zubereitungen mit verzögerter und kontrollierter Freisetzung
Zu den derzeit häufig in Filmbeschichtungen verwendeten wasserlöslichen Materialien gehören Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), Hydroxypropylcellulose und Polyethylenglykol (PEG). Hydroxypropylcellulose wird aufgrund ihrer zähen, elastischen und glänzenden Filmbildung häufig als Filmbildner in Vormischungen für Filmbeschichtungen verwendet. Durch die Mischung mit anderen temperaturbeständigen Beschichtungsmitteln kann die Leistung der Beschichtung weiter verbessert werden.
Durch die Verwendung geeigneter Hilfsstoffe und Techniken werden aus dem Arzneimittel Matrixtabletten, magensaftresistente Tabletten, Mehrschichttabletten, Filmtabletten, osmotische Pumpentabletten und andere Tabletten mit langsamer oder kontrollierter Freisetzung hergestellt. Der Vorteil liegt darin, die Arzneimittelabsorption zu erhöhen, die Arzneimittelkonzentration zu stabilisieren, Nebenwirkungen zu verringern und die Medikamentenmenge zu reduzieren. Ziel ist es, die Heilwirkung bei niedrigster Dosis zu maximieren und Nebenwirkungen zu minimieren. Hydroxypropylcellulose ist einer der Haupthilfsstoffe solcher Präparate. Die Auflösung und Freisetzung von Diclofenac-Natrium-Tabletten wird durch die Verwendung von Hydroxypropylcellulose und Ethylcellulose als Verbindungs- und Gerüstmaterial kontrolliert. Nach oraler Einnahme und Kontakt mit Magensaft wird die Oberfläche der Diclofenac-Natrium-Tabletten mit verzögerter Freisetzung zu einem Gel hydratisiert. Durch die Auflösung des Gels und die Diffusion der Arzneimittelmoleküle in den Gelzwischenräumen wird die langsame Freisetzung der Arzneimittelmoleküle erreicht. Hydroxypropylcellulose wird als Matrix für die kontrollierte Freisetzung der Tablette verwendet. Wenn der Gehalt an Ethylcellulose als Blocker konstant ist, bestimmt sein Gehalt in der Tablette direkt die Freisetzungsrate des Arzneimittels. Bei Tabletten mit einem höheren Gehalt an Hydroxypropylcellulose ist die Freisetzung des Arzneimittels langsamer. Die beschichteten Pellets wurden hergestellt unter Verwendung vonL-HPCund ein bestimmter Anteil HPMC als Beschichtungslösung zur Beschichtung als Quellschicht und als Schicht zur kontrollierten Freisetzung mit einer wässrigen Ethylcellulosedispersion. Bei festgelegter Quellschicht und Dosierung können die beschichteten Pellets durch Steuerung der Dicke der Schicht zur kontrollierten Freisetzung zu unterschiedlichen erwarteten Zeitpunkten freigesetzt werden. Verschiedene Arten beschichteter Pellets mit unterschiedlicher Gewichtszunahme der Schicht zur kontrollierten Freisetzung werden gemischt, um Shuxiong-Kapseln mit verzögerter Freisetzung herzustellen. Im Auflösungsmedium können verschiedene beschichtete Pellets Wirkstoffe nacheinander zu unterschiedlichen Zeitpunkten freisetzen, sodass die Komponenten mit unterschiedlichen physikalischen und chemischen Eigenschaften gleichzeitig freigesetzt werden. Die gleichzeitige Freisetzung wird gleichzeitig mit der verzögerten Freisetzung erreicht.
Veröffentlichungszeit: 25. April 2024