Anwendung von pharmazeutischen Hilfsstoffen Hydroxypropylmethylcellulose in Präparaten

Die damit verbundenen Literaturen im In- und Ausland bei der Herstellung von Pharmazeutischen Hilfsstoffen Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) wurden in den letzten Jahren überprüft, analysiert und zusammengefasst, und ihre Anwendung in festen Präparaten, Flüssigkeitsvorbereitungen, anhaltenden und kontrollierten Freigabevorbereitungen, Kapselbereitungen, Gelatin, GELATINIGING, GELATINE, GELATINE Anwendungen im Bereich neuer Formulierungen wie Kleberformulierungen und Bioadhesiven. Aufgrund des Unterschieds des relativen Molekulargewichts und der Viskosität von HPMC hat es die Eigenschaften und Verwendungen von Emulgierung, Adhäsion, Verdickung, Viskosität, die zunehmend, suspendiert, geschult und filmbildend. Es wird in pharmazeutischen Vorbereitungen häufig verwendet und spielt eine größere Rolle im Bereich der Vorbereitungen. Mit der eingehenden Untersuchung seiner Eigenschaften und der Verbesserung der Formulierungstechnologie wird HPMC in der Erforschung neuer Dosierungsformen und neuer Arzneimittelabgabesysteme häufiger eingesetzt, wodurch die kontinuierliche Entwicklung von Formulierungen fördert.

Hydroxypropylmethylcellulose; pharmazeutische Präparate; Pharmazeutische Hilfsmittel.

Pharmazeutische Hilfsstoffe sind nicht nur die materielle Grundlage für die Bildung von Roharzneimittelpräparaten, sondern auch die Schwierigkeit des Herstellungsprozesses, der Arzneimittelqualität, der Stabilität, der Sicherheit, der Wirkstofffreisetzungsrate, der Wirkungsweise, der klinischen Wirksamkeit und der Entwicklung neuer Dosierungsformen und neue Verwaltungswege. eng verwandt. Das Auftreten neuer pharmazeutischer Hilfsstoffe fördert häufig die Verbesserung der Vorbereitungsqualität und die Entwicklung neuer Dosierungsformen. Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) ist eines der beliebtesten pharmazeutischen Hilfsstoffe im In- und Ausland. Aufgrund seines unterschiedlichen relativen Molekulargewichts und -viskositäts hat es die Funktionen von Emulgierung, Bindung, Verdickung, Verdickung, Suspendierung und Kleber. Merkmale und Verwendung wie Koagulation und Filmbildung werden in der pharmazeutischen Technologie häufig eingesetzt. In diesem Artikel wird in den letzten Jahren hauptsächlich die Anwendung von Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) in Formulierungen überprüft.

1.Grundlegende Eigenschaften von HPMC

Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), die molekulare Formel ist C8H15O8- (C10 H18O6) N-C8H15O8 und die relative molekulare Masse beträgt etwa 86 000. Dieses Produkt ist ein halbsynthetisch von Cellulose. Es kann auf zwei Arten erzeugt werden: Eine ist, dass Methylcellulose eines geeigneten Grades mit NaOH behandelt und dann unter hoher Temperatur und hohem Druck mit Propylenoxid reagiert wird. Die Reaktionszeit muss lange genug dauern, damit Methyl und Hydroxypropyl Etherbindungen bilden können, die mit dem Anhydroglucosering von Cellulose in Form von Cellulose verbunden ist und den gewünschten Grad erreichen kann. Die andere ist die Behandlung von Baumwollabsinter oder Holzzellstofffaser mit ätzender Soda, dann nacheinander mit chloriertem Methan und Propylenoxid reagieren und sie dann weiter verfeinern. , in feinem und gleichmäßigem Pulver oder Granulat zerkleinert.

Die Farbe dieses Produkts ist weiß bis milchig weiß, geruchlos und geschmacklos und die Form ist detailliert oder faserig, lockeres Pulver. Dieses Produkt kann in Wasser gelöst werden, um eine klare bis milchige weiße kolloidale Lösung mit einer gewissen Viskosität zu bilden. Das Sol-Gel-Interkonversionsphänomen kann aufgrund der Temperaturänderung der Lösung mit einer bestimmten Konzentration auftreten.

Aufgrund des Unterschieds des Gehalts dieser beiden Substituenten in der Struktur von Methoxy und Hydroxypropyl sind verschiedene Arten von Produkten erschienen. In bestimmten Konzentrationen weisen verschiedene Arten von Produkten spezifische Merkmale auf. Viskosität und thermische Gelierungstemperatur haben daher unterschiedliche Eigenschaften und können für verschiedene Zwecke verwendet werden. Pharmacopoeia verschiedener Länder hat unterschiedliche Vorschriften und Darstellungen im Modell: Die europäische Pharmakopoeia basiert auf den verschiedenen Klassen verschiedener Viskositäten und unterschiedlicher Substitution von Produkten, die auf dem Markt verkauft werden, und die Abteilung, und die Einheit ist „MPAs ”. In der US -amerikanischen Pharmakopoeia werden nach dem generischen Namen 4 Ziffern hinzugefügt, um den Gehalt und den Typ jedes Substituenten von Hydroxypropylmethylcellulose anzuzeigen, wie z. B. Hydroxypropylmethylcellulose 2208. Prozentsatz, die letzten zwei Ziffern repräsentieren den ungefähren Prozentsatz von Hydroxypropyl.

Calocans Hydroxypropyl -Methylcellulose hat 3 -Serien, nämlich die Serien der E -Serie und die K -Serie, jede Serie hat eine Vielzahl von Modellen zur Auswahl. E -Serien werden hauptsächlich als Filmbeschichtungen verwendet, die für die Tablettenbeschichtung und geschlossene Tablettenkerne verwendet werden. E-, F -Serien werden als Viskosifatier und Freisetzungen für die Ophthalmic -Präparate, Suspendiermittel, Verdickungsmittel für Flüssigpräparate, Tabletten und Bindemittel von Granulat verwendet. K -Serien werden hauptsächlich als Freisetzungsinhibitoren und hydrophile Gelmatrixmaterialien für langsame und kontrollierte Freisetzungen verwendet.

Zu den Hausherstellern gehören hauptsächlich Fuzhou Nr. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessoires Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. ., Ltd., Xi'an Huian Chemiepflanzen, etc.

2.Vorteile von HPMC

HPMC ist zu einem der am häufigsten verwendeten pharmazeutischen Hilfsstoffe im In- und Ausland, da HPMC Vorteile hat, die andere Hilfsmittel nicht haben.

2.1 Löslichkeit kaltes Wasser

Löslich in kaltem Wasser unter 40 ℃ oder zu 70% Ethanol, im Grunde genommen unlöslich in heißem Wasser über 60 ℃, kann aber gelieren.

2.2 Chemisch inert

HPMC ist eine Art nichtionischer Celluloseether, seine Lösung hat keine ionische Ladung und interagiert nicht mit Metallsalzen oder ionischen organischen Verbindungen, sodass andere Hilfsstoffe während des Produktionsprozesses von Präparaten nicht mit ihm reagieren.

2.3 Stabilität

Es ist sowohl für Säure als auch für Alkali relativ stabil und kann für eine lange Zeit zwischen pH 3 und 11 ohne signifikante Viskositätsänderung gespeichert werden. Die wässrige Lösung von HPMC hat Anti-Mildew-Effekt und hält während der Langzeitspeicherung eine gute Viskositätsstabilität. Die pharmazeutischen Hilfsstoffe unter Verwendung von HPMC haben eine bessere Qualität als diejenigen, die herkömmliche Hilfsstoffe verwenden (wie Dextrin, Stärke usw.).

2.4 Viskositätsverstellbarkeit

Verschiedene Viskositätsderivate von HPMC können in unterschiedlichen Anteilen gemischt werden, und ihre Viskosität kann nach einem bestimmten Gesetz geändert werden und hat eine gute lineare Beziehung, sodass der Anteil entsprechend den Bedürfnissen ausgewählt werden kann.

2.5 Inertheit metabolischer Inertheit

HPMC wird im Körper nicht absorbiert oder metabolisiert und bietet keine Wärme, sodass es ein sicheres Hilfsmittel für pharmazeutische Vorbereitung ist. 2.6 Sicherheit Es wird allgemein angenommen, dass HPMC ein ungiftiges und nicht reihiges Material ist, die mediane letale Dosis für Mäuse 5 g · kg-1 beträgt und die mittlere letale Dosis für Ratten 5. 2 g · kg-1 beträgt. Die tägliche Dosis ist harmlos für den menschlichen Körper.

3.Anwendung von HPMC in Formulierungen

3.1 als Filmbeschichtungsmaterial und Filmbildungsmaterial

Die beschichtete Tablette unter Verwendung von HPMC als filmbeschichtetes Tablet-Material hat keine offensichtlichen Vorteile bei der Maskierung des Geschmacks und des Aussehens im Vergleich zu herkömmlichen beschichteten Tabletten wie zuckerbeschichteten Tabletten, aber seine Härte, Frühlingsabsorption, Feuchtigkeitsabsorption und Ablagerungsgrad. Die Gewichtszunahme und andere Qualitätsindikatoren sind besser. Der Grad dieses Produkts mit niedriger Viskosität wird als wasserlösliches Filmbeschichtungsmaterial für Tabletten und Pillen verwendet, und der Hochviszisitätsgrad wird als Filmbeschichtungsmaterial für organische Lösungsmittelsysteme verwendet, normalerweise bei einer Konzentration von 2% bis 20 %.

Zhang Jixing et al. verwendete die Effektoberflächenmethode, um die Vormischformulierung mit HPMC als Filmbeschichtung zu optimieren. Einnahme des Filmbildungsmaterial Index und die Inspektionsfaktoren werden durch ein mathematisches Modell beschrieben, und der optimale Formulierungsprozess wird schließlich erhalten. Its consumption is respectively film-forming agent hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, polyvinyl alcohol 24.12 g, plasticizer polyethylene glycol 13.00 g, and the coating suspension viscosity is 20 mPa·s, the permeability and tensile strength of the film reached the best effect . Zhang Yuan verbesserte den Vorbereitungsprozess, verwendete HPMC als Ordner als Ersatz für Stärkeverschlämmung und änderte Jiahua-Tabletten in filmbeschichtete Tabletten, um die Qualität seiner Präparate zu verbessern, seine Hygroskopizität zu verbessern, leicht zu verblassen, lockere Tabletten, Splintered und andere Probleme, Probleme, Probleme, und andere Probleme, Probleme, und andere Probleme, Probleme, leicht zu verblassen, zu verblassen, lockere Tabletten, Splintered und andere Probleme, Probleme, Probleme, Probleme, Probleme, Splintered und andere Probleme, Probleme, und andere Probleme, Probleme, zu verbessern. Verbessern Sie die Tablet -Stabilität. Der optimale Formulierungsprozess wurde durch orthogonale Experimente bestimmt, nämlich die Aufschlämmungskonzentration betrug 2% hpmc bei 70% Ethanollösung während der Beschichtung, und die Rührzeit während der Granulation betrug 15 Minuten. Ergebnisse Die von Jiahua Film beschichteten Tablets, die durch den neuen Prozess und die verschreibungspflichtige Verschreibung hergestellt wurden, wurden in Aussehen, Ablagerungszeit und Kernhärte erheblich verbessert als diejenigen, die durch den ursprünglichen Verschreibungsprozess hergestellt wurden, und die qualifizierte Rate der mit Film beschichteten Tabletten wurde erheblich verbessert. erreichte mehr als 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui usw. verwendete auch Hydroxypropylmethylcellulose als filmbildendes Material, um die Patinae-Dickdarmpositionierungs-Tablette bzw. das Matrin-Kolonpositionierungstablette vorzubereiten. Wirkung die Drogenfreisetzung. Huang Yunran bereitete die Blutdarmpositionierungstabletten von Dragon vor und wandte HPMC auf die Beschichtungslösung der Schwellungsschicht, und seine Massenfraktion betrug 5%. Es ist zu erkennen, dass HPMC im doola-zielgerichteten Arzneimittelabgabesystem häufig eingesetzt werden kann.

Hydroxypropylmethylcellulose ist nicht nur ein ausgezeichnetes Filmbeschichtungsmaterial, sondern kann auch als Filmbildungsmaterial in Filmformulierungen verwendet werden. Wang Tongshun usw. werden auf die Verschreibung von zusammengesetzten Zink -Lakritz- und Aminolexanol -Verbundwerksfilm mit der Flexibilität, Gleichmäßigkeit, Glättung und Transparenz des Filmagenten als Untersuchungsindex optimiert. Propylenglykol entspricht den Anforderungen an langsame Freisetzung und Sicherheit und kann als Vorbereitungsrezept des Verbundfilms verwendet werden.

3.2 als Binder und Zerfall

Die Niedrigviskositätsqualität dieses Produkts kann als Bindemittel und Zerfall für Tabletten, Pillen und Granulat verwendet werden, und der Hochviskositätsgrad kann nur als Bindemittel verwendet werden. Die Dosierung variiert mit unterschiedlichen Modellen und Anforderungen. Im Allgemeinen beträgt die Dosierung des Bindemittels für trockene Granulationstabletten 5%und die Dosierung des Bindemittels für Nassgranulationstabletten 2%.

Li Houtao et al. Sagerierte den Ordner von Tinidazol -Tabletten. 8% Polyvinylpyrrolidon (PVP-K30), 40% Sirrup, 10% Stärkesschlammung, 2,0% Hydroxypropylmethylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% Ethanol wurden als Adhäsion von Tinidazol-Tabletten untersucht. Vorbereitung von Tinidazol -Tabletten. Die Erscheinungsänderungen von einfachen Tabletten und nach der Beschichtung wurden verglichen, und die Frühlingsgrenze, Härte, Zerfallszeitgrenze und Auflösungsrate verschiedener verschreibungspflichtiger Tabletten wurden gemessen. Ergebnisse Die mit 2,0% Hydroxypropylmethylcellulose hergestellten Tabletten waren glänzend, und die Frühlingsmessung fand kein Kanten -Chipping- und Kurvenphänomen, und nach der Beschichtung war die Tablettenform und das Aussehen gut. Daher wurden Tinidazol-Tabletten mit 2,0% HPMC-K4 und 50% Ethanol als Bindemittel verwendet. Guan Shihai untersuchte den Formulierungsprozess von Fuganning -Tabletten, untersuchte die Klebstoffe und untersuchte 50% Ethanol, 15% Stärkpaste, 10% PVP und 50% Ethanollösungen mit Kompressibilität, Glätte und Friabilität als Bewertungsindikatoren. , 5% CMC-NA und 15% HPMC-Lösung (5 MPa S). Ergebnisse Die von 50% Ethanol, 15% Stärkepaste, 10% PVP 50% Ethanollösung und 5% CMC-NA auftraten eine glatte Oberfläche, aber eine schlechte Kompressibilität und geringe Härte, die den Anforderungen der Beschichtung nicht erfüllen konnten. 15% HPMC -Lösung (5 MPa · s), die Oberfläche des Tablets ist glatt, die Frühlingsfunktion ist qualifiziert und die Kompressibilität gut, was den Anforderungen der Beschichtung erfüllen kann. Daher wurde HPMC (5 MPA S) als Klebstoff ausgewählt.

3.3 als Suspendierer

Der Hochvisko-Grad dieses Produkts wird als Suspendierer verwendet, um eine Flüssigkeitsvorbereitung vom Typ Suspension zu erstellen. Es hat einen guten Suspend -Effekt, ist leicht zu reduzieren, hält sich nicht an der Wand und hat feine Flockungspartikel. Die übliche Dosierung beträgt 0,5 bis 1,5%. Song Tian et al. Wird häufig verwendete Polymermaterialien (Hydroxypropylmethylcellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Povidon, Xanthan -Gummi, Methylcellulose usw.) als Suspendentiermittel zur Herstellung von Racecadotril verwendet. Trockensuspension. Durch das Sedimentationsvolumenverhältnis verschiedener Suspensionen wurden der Redispersibilitätsindex und die Rheologie, Suspensionsviskosität und mikroskopische Morphologie beobachtet, und die Stabilität der Arzneimittelpartikel unter dem beschleunigten Experiment wurde ebenfalls untersucht. Ergebnisse Die mit 2% HPMC hergestellte Trockensuspension, da das Suspendentagel einen einfachen Prozess und eine gute Stabilität hatte.

Im Vergleich zu Methylcellulose weist Hydroxypropyl-Methylcellulose die Eigenschaften der Bildung einer klareren Lösung auf, und es gibt nur eine sehr geringe Menge nicht disperter fibröser Substanzen, sodass HPMC auch häufig als Suspendentmittel in Ophthalmic-Präparationen verwendet wird. Liu Jie et al. Verwendete HPMC, Hydroxypropylcellulose (HPC), Carbomer 940, Polyethylenglykol (PEG), Natriumhyaluronat (HA) und die Kombination von HA/HPMC als Suspendiermittel zur Herstellung von Unterscheidungen für die Ciclovir -Ophthalmic -Suspension, Sedimentationsvolumen- und Redispensibilitätsgröße werden als Inspektionsindikatoren ausgewählt, um den besten Suspendierer zu untersuchen. Die Ergebnisse zeigen, dass die von 0,05% ha und 0,05% hpmc hergestellte Acyclovir -ophthalmische Suspension als Suspendentmittel, das Sedimentationsvolumenverhältnis 0,998 beträgt, die Partikelgröße einheitlich ist, die Redipersibilität gut und die Vorbereitung stabiler Geschlecht erhöht.

3.4 als Blocker, langsamer und kontrollierter Freisetzungsmittel und Porenbildungsmittel

Der Hochviskositätsgrad dieses Produkts wird für die Herstellung von Tabletten, Blockern und kontrollierten Release-Wirkstoffen von Mischmaterial-Matrix-Mischmatrix-Tabletten mithilfe von Tabletten mit gemischten Materialmatrix verwendet und hat den Einfluss der Verzögerung der Arzneimittelfreisetzung. Die Konzentration beträgt 10% bis 80%. Niedrigviskositätsklassen werden als Porogene für die Präparate für die nachhaltige Freisetzung oder für kontrollierte Freisetzung verwendet. Die anfängliche Dosis, die für die therapeutische Wirkung solcher Tabletten erforderlich ist, kann schnell erreicht werden, und dann wird der Effekt der nachhaltigen Freisetzung oder der kontrollierten Freisetzung ausgeübt, und die wirksame Blutmedikamentenkonzentration wird im Körper gehalten. . Hydroxypropylmethylcellulose wird bei der Begegnung mit Wasser hydratisiert, um eine Gelschicht zu bilden. Der Mechanismus der Arzneimittelfreisetzung aus der Matrix -Tablette umfasst hauptsächlich die Diffusion der Gelschicht und die Erosion der Gelschicht. Jung Bo Shim et al. Vorbereiteten Tabletten mit anhaltenden Freisetzung von Carvedilol mit HPMC als HPMC als Materialshilfe.

Hydroxypropyl-Methylcellulose wird auch in den Bleibler-Matrix-Tabletten traditioneller chinesischer Medizin häufig verwendet, und die meisten Wirkstoffe, wirksame Teile und einzelne Vorbereitungen der traditionellen chinesischen Medizin werden verwendet. Liu Wen et al. Verwendung von 15% igen Hydroxypropylmethylcellulose als Matrixmaterial, 1% Lactose und 5% mikrokristalliner Cellulose als Füllstoffe und herstellte Jingfang Taohe Chengi-Abkochung in die orale Matrix nachhaltiger Veröffentlichungstabletten vor. Das Modell ist die Higuchi -Gleichung. Das Formel -Zusammensetzungssystem ist einfach, die Vorbereitung ist einfach und die Freigabedaten sind relativ stabil, was den Anforderungen der chinesischen Pharmakopoeia entspricht. Tang Guanguang et al. Verwendete Gesamtsaponine von astragalus als Modellmedikament, erstellte HPMC -Matrix -Tabletten und untersuchten die Faktoren, die die Arzneimittelfreisetzung aus den wirksamen Teilen der traditionellen chinesischen Medizin in HPMC -Matrix -Tabletten beeinflussen. Die Ergebnisse mit zunehmender Dosierung von HPMC, die Freisetzung von Astragalosid und der Freisetzungsprozentsatz des Arzneimittels hatten eine nahezu lineare Beziehung zur Auflösungsrate der Matrix. In der HPMC -Matrix -Tablette von Hypromellose besteht eine gewisse Beziehung zwischen der Freisetzung des wirksamen Teils der traditionellen chinesischen Medizin und der Dosierung und der Art von HPMC und dem Freisetzungsprozess des hydrophilen chemischen Monomers ähnlich zu ihm. Hydroxypropylmethylcellulose ist nicht nur für hydrophile Verbindungen, sondern auch für nicht-hydrophile Substanzen geeignet. Liu Guihua verwendete 17% hydroxypropylmethylcellulose (HPMCK15M) als Materialdatenmatrix-Matrixmatrix-Matrix-Matrix-Tabletten durch Nassgranulation und Tableting-Methode. Der Effekt der nachhaltigen Freisetzung war offensichtlich und der Vorbereitungsprozess war stabil und machbar.

Hydroxypropylmethylcellulose wird nicht nur auf die Matrix-Tabletten mit nachhaltiger Freisetzung von Wirkstoffen und wirksamen Teilen der traditionellen chinesischen Medizin angewendet, sondern auch immer mehr in herkömmlichen Präparaten mit chinesischen Medizinverbindungen verwendet. Wu Huichao et al. Verwendet 20% Hydroxypropylmethylcellulose (HPMCK4M) als Matrixmaterial und verwendete die Pulver -Direktkompressionsmethode, um die yizhi hydrophile Gelmatrix -Tablette herzustellen, die das Arzneimittel kontinuierlich und stabil für 12 Stunden freisetzen kann. Saponin RG1, Ginsenosid RB1 und Panax Notoginseng Saponin R1 wurden als Bewertungsindikatoren verwendet, um die Freisetzung in vitro zu untersuchen, und die Arzneimittelfreisetzungsgleichung wurde angepasst, um den Arzneimittelfreisetzungsmechanismus zu untersuchen. Ergebnisse Der Arzneimittelfreisetzungsmechanismus entsprach der kinetischen Gleichung mit Nullpunkt und der Ritger-Peppas-Gleichung, bei der das Geniposid durch Nicht-Fick-Diffusion freigesetzt wurde, und die drei Komponenten in Panax Notoginseng wurden durch Skelett-Erosion freigesetzt.

3,5 Schutzkleber als Verdicker und Kolloid

Wenn dieses Produkt als Verdickungsmittel verwendet wird, beträgt die übliche prozentuale Konzentration 0,45% bis 1,0%. Es kann auch die Stabilität des hydrophoben Klebstoffs erhöhen, ein Schutzkolloid bilden, verhindern, dass Partikel zusammenhängend und agglomeriert werden, wodurch die Bildung von Sedimenten hemmt. Die häufige prozentuale Konzentration beträgt 0,5 bis 1,5%.

Wang Zhen et al. verwendete die orthogonale experimentelle Konstruktionsmethode L9, um den Herstellungsprozess des medizinischen Aktivkohlenstoffeinlaufs zu untersuchen. Die optimalen Prozessbedingungen für die endgültige Bestimmung des medizinisch aktivierten Kohlenstoffeinlaufs sind die Verwendung von 0,5% Natriumcarboxymethylcellulose und 2,0% Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC enthält 23,0% ige methoxylgruppe, hydroxypropoxylbasi Stabilität von medizinisch aktiviertem Kohlenstoff. Zhang Zhiqiang et al. entwickelten ein pH-sensitiver Levofloxacin-Hydrochlorid-Ophthalmic Ready-to-Use-Gel mit einer nachhaltigen Freisetzungseffekt, wobei Carbopol als Gelmatrix und Hydroxypropylmethylcellulose als Verdickungsmittel verwendet wurde. Optimales Rezept nach Experiment erhält schließlich eine optimale Rezept. , 0,03 g Ethylparaben und Wasser wurden zugesetzt, um 100 ml zu machen. Im Test untersuchte der Autor die Hydroxypropylmethylcellulose -Methocel -Serie von Colorcon -Unternehmen mit unterschiedlichen Spezifikationen (K4M, E4M, E15 LV, E50LV), um Verdicker mit unterschiedlichen Konzentrationen herzustellen, und das Ergebnis ausgewählte HPMC E50 LV als Dicken. Verdickung für pH-sensitive Levofloxacin-Hydrochlorid-Instantgele.

3.6 als Kapselmaterial

Normalerweise ist das Kapselschalenmaterial der Kapseln hauptsächlich Gelatine. Der Produktionsprozess der Kapselhülle ist einfach, aber es gibt einige Probleme und Phänomene wie schlechter Schutz gegen Feuchtigkeit und sauerstoffempfindliche Arzneimittel, verringerte Arzneimittelauflösung und verzögerte Zerfall der Kapselschale während der Lagerung. Daher wird Hydroxypropyl -Methylcellulose als Ersatz für Gelatinekapseln für die Herstellung von Kapseln verwendet, wodurch die Formbarkeit der Kapselherstellung und die Nutzungseffekte verbessert und im In- und Ausland weit verbreitet ist.

Podczeck et al. fanden heraus, dass die Arzneimittelauflösungsrate von Kapseln mit Hydroxypropylmethylcelluloseschalen größer war als die von Gelatinkapseln. Der Grund für die Analyse ist, dass die Auflösung von HPMC der Zerfall der gesamten Kapsel gleichzeitig ist, während die Zerfall der Gelatin -Kapsel zuerst die Zerfall der Netzwerkstruktur und dann die Zerlegung der gesamten Kapsel, also der Die HPMC -Kapsel eignet sich besser für Kapselschalen für sofortige Freisetzungsformulierungen. Chiwele et al. Auch ähnliche Schlussfolgerungen erhielten und verglichen die Auflösung von Gelatine, Gelatine/Polyethylenglykol und HPMC -Schalen. Die Ergebnisse zeigten, dass HPMC -Schalen unter verschiedenen pH -Bedingungen schnell gelöst wurden, während die Gelatinekapseln durch verschiedene pH -Bedingungen stark beeinflusst werden. Tang Yue et al. Eine neue Art von Kapselschale überprüft auf niedrig dosierte Arzneimittelblöcken-Trockenpulver-Inhalatorträgersystem. Im Vergleich zur Kapselhülle aus Hydroxypropylmethylcellulose und der Kapselschale von Gelatine wurden die Stabilität der Kapselschale und die Eigenschaften des Pulvers in der Hülle unter verschiedenen Bedingungen untersucht, und der Frühlingstest wurde durchgeführt. Die Ergebnisse zeigen, dass im Vergleich zu Gelatinkapseln die HPMC -Kapselschalen bei Stabilität und Pulverschutz besser sind, eine stärkere Feuchtigkeitsbeständigkeit aufweisen und eine geringere Frühlingsfestigkeit als Gelatin -Kapselschalen aufweisen, sodass die HPMC -Kapselschalen für die Inhalation von Kapseln besser geeignet sind.

3.7 als bioadhäsiv

Die Bioadhäsionstechnologie verwendet Hilfsstoffe mit bioadhäsiven Polymeren. Durch die Einhaltung der biologischen Schleimhaut verstärkt es die Kontinuität und Enge des Kontakts zwischen der Herstellung und der Schleimhaut, so dass das Medikament langsam freigesetzt und von der Schleimhaut absorbiert wird, um den Zweck der Behandlung zu erreichen. Es wird derzeit weit verbreitet. Behandlung von Krankheiten des Magen -Darm -Trakts, der Vagina, der Mundschleimhaut und anderer Teile.

Die gastrointestinale Bioadhäsionstechnologie ist ein neues Arzneimittelabgabesystem, das in den letzten Jahren entwickelt wurde. Es verlängert nicht nur die Verweilzeit der Arzneimittelpräparate im Magen -Darm -Trakt, sondern verbessert auch die Kontaktleistung zwischen dem Arzneimittel und der Zellmembran an der Absorptionsstelle, verändert die Fluidität der Zellmembran und macht das Eindringen des Arzneimittels in das Arzneimittel Die Dünndarm -Epithelzellen werden verstärkt, wodurch die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels verbessert wird. Wei Keda et al. Das Tablet-Kern-Rezept mit der Dosierung von HPMCK4M und Carbomer 940 als Untersuchungsfaktoren untersucht und ein selbstgemachtes Bioadhäsionsgerät zur Messung der Schälzkraft zwischen dem Tablet und dem simulierten Biofilm nach der Qualität des Wassers in der Plastiktüte verwendet. und schließlich den Inhalt von HPMCK40 und Carbomer 940 auf 15 bzw. 27,5 mg im optimalen verschreibungspflichtigen Bereich von NCAEBT -Tablettenkernen aus, um NCAEBT -Tabletten -Tablettenkerne vorzubereiten, was darauf hinweist Die Adhäsion der Vorbereitung am Gewebe.

Orale bioadhäsive Vorbereitungen sind auch eine neue Art von Arzneimittelabgabesystem, die in den letzten Jahren mehr untersucht wurde. Orale bioadhäsive Präparate können das Medikament an den betroffenen Teil der Mundhöhle einhalten, die nicht nur die Verweilzeit des Arzneimittels in der Mundschleimhaut verlängert, sondern auch die Mundschleimhaut schützt. Bessere therapeutische Wirkung und verbesserte Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln. Xue Xiaoyan et al. optimierte die Formulierung von Insulin oralen Adhäsionstabletten unter Verwendung von Apple Pektin, Chitosan, Carbomer 934p, Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC K392) und Natriumalginat als bioadhäsive Materialien und Freeze-Drying, um orales Insulin herzustellen. Klebstoff -Doppelschichtblatt. Die vorbereitete Insulin-orale Klebstofftablette hat eine poröse schwammartige Struktur, die für die Insulinfreisetzung günstig ist und eine hydrophobe Schutzschicht aufweist, die die unidirektionale Freisetzung des Arzneimittels sicherstellen und den Verlust des Arzneimittels vermeiden kann. Hao Jifu et al. Zubereitet auch blau-gelbe Perlen orale bioadhäsive Patches mit Baiji-Kleber, HPMC und Carbomer als bioadhäsive Materialien.

In Vaginal -Arzneimittelabgabesystemen wurde auch die Bioadhäsionstechnologie weit verbreitet. Zhu Yuting et al. Gebrauchte Carbomer (CP) und HPMC als Klebstoffmaterial und Bioadhäsions-Vaginal-Tabletten mit unterschiedlichen Formulierungen und Verhältnissen, und maß deren Haftung, Haftzeit und Schwellungsanteil in der Umgebung der künstlichen Vaginalflüssigkeit. Das geeignete Rezept wurde als CP-HPMC1: 1 untersucht, das vorbereitete Klebstoffblatt hatte eine gute Haftleistung, und der Prozess war einfach und machbar.

3.8 als topisches Gel

Als Klebervorbereitung hat Gel eine Reihe von Vorteilen wie Sicherheit, Schönheit, einfache Reinigung, kostengünstige Kosten, einfacher Vorbereitungsprozess und gute Kompatibilität mit Drogen. Entwicklungsrichtung. Zum Beispiel ist transdermales Gel eine neue Dosierungsform, die in den letzten Jahren mehr untersucht wurde. Es kann nicht nur die Zerstörung von Arzneimitteln im Magen-Darm-Trakt vermeiden und die Variation der Peak-zu-Trouge der Blutmedikamentenkonzentration verringern, sondern auch zu einem der wirksamen Arzneimittelfreisetzungssysteme zur Überwindung der Nebenwirkungen von Arzneimitteln geworden. .

Zhu Jingjie et al. untersuchten die Wirkung verschiedener Matrizen auf die Freisetzung von Scutellarinalkohol -Plastid -Gel in vitro und untersucht mit Carbomer (980 NF) und Hydroxypropylmethylcellulose (HPMCK15M) als Gelmatrizen und erhielten Scutellarin, die für Scutellarin geeignet sind. Gelmatrix von Alkohol Plastiden. Die experimentellen Ergebnisse zeigen, dass 1. 0% Carbomer, 1. 5% Carbomer, 1. 0% Carbomer + 1. 0% hpmc, 1. 5% Carbomer + 1. 0% hpmc als Gelmatrix für Scutellarin Alkohol Plastiden geeignet sind . Während des Experiments wurde festgestellt, dass HPMC den Arzneimittelfreisetzungsmodus der Carbomer -Gelmatrix durch Anpassung der kinetischen Gleichung der Arzneimittelfreisetzung verändern könnte, und 1,0% HPMC könnten 1,0% Carbomermatrix und 1,5% ige Carbomer -Matrix verbessern. Der Grund kann sein, dass sich HPMC schneller ausdehnt, und die schnelle Ausdehnung im frühen Stadium des Experiments macht die molekulare Lücke des Carbomer -Gel -Materials größer und beschleunigt dadurch seine Wirkstofffreisetzungsrate. Zhao Wencui et al. Gebrauchte Carbomer-934 und Hydroxypropylmethylcellulose als Träger zur Herstellung von Norfloxacin-ophthalmischer Gel. Der Vorbereitungsprozess ist einfach und machbar, und die Qualität entspricht dem ophthalmischen Gel der Qualitätsanforderungen „Chinesische Pharmakopoeia“ (2010 Ausgabe).

3,9 Niederschlagshemmer für Selbstmikroemulsifizierungssystem

Das Self-Microemulsifizier-Arzneimittelabgabesystem (SMEDDS) ist eine neue Art von orales Arzneimittelabgabesystem, die ein homogenes, stabiles und transparentes Gemisch ist, das aus Arzneimittel, Ölphase, Emulgator und Co-Emulsifizier besteht. Die Zusammensetzung des Rezepts ist einfach und die Sicherheit und Stabilität ist gut. For poorly soluble drugs, water-soluble fiber polymer materials, such as HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), etc., are often added to make the free drugs and the drugs encapsulated in the microemulsion achieve supersaturated dissolution in the gastrointestinal tract, so as to Erhöhen Sie die Arzneimittellöslichkeit und verbessern Sie die Bioverfügbarkeit.

Peng Xuan et al. erstellte ein Silibinin-übersättigter selbstemulgierender Arzneimittelabgabesystem (S-SEDDS). Oxyethylen hydriertes Rizinusöl (Cremophor RH40), 12% Caprylcapric-Säure-Polyethylenglykolglycolglycol (Labrasol) als Co-Emulsifizier und 50 mg · G-1 hpmc. Das Hinzufügen von HPMC zu SSEDDS kann das freie Silibinin übersättigen, um sich in S-SEDDs aufzulösen und zu verhindern, dass Silibinin ausfällt. Im Vergleich zu herkömmlichen Selbstermikroemulsionsformulierungen wird normalerweise eine größere Menge an Tensid hinzugefügt, um eine unvollständige Arzneimitteleinkapselung zu verhindern. Die Zugabe von HPMC kann die Löslichkeit von Silibinin im Auflösungsmedium relativ konstant halten und die Emulgierung in Selbstmikroemulsionsformulierungen verringern. Dosierung des Agenten.

4. Schluss

Es ist ersichtlich, dass HPMC aufgrund seiner physikalischen, chemischen und biologischen Eigenschaften in Vorbereitungen häufig eingesetzt wurde, aber HPMC hat auch viele Mängel bei Vorbereitungen, wie das Phänomen der Freisetzung vor und nach dem Burst. Methylmethacrylat) zu verbessern. Gleichzeitig untersuchten einige Forscher die Anwendung der osmotischen Theorie in HPMC, indem sie Carbamazepin-Tabletten vorbereitet haben und Tabletten mit nachhaltiger Freisetzung von Verapamil Hydrochlorid weiterentwickelt haben, um den Freisetzungsmechanismus weiter zu untersuchen. Mit einem Wort leisten immer mehr Forscher viel Arbeit für die bessere Anwendung von HPMC in Vorbereitungen, und mit der eingehenden Untersuchung seiner Eigenschaften und der Verbesserung der Vorbereitungstechnologie wird HPMC in neuen Dosierungsformen weiter verwendet und neue Dosierungsformen. In der Forschung des pharmazeutischen Systems und fördern Sie dann die kontinuierliche Entwicklung der Apotheke.