Hydroxypropylcellulose (HPC) ist ein im pharmazeutischen Bereich weit verbreiteter Hilfsstoff mit vielfältigen funktionellen Eigenschaften. Es wird hauptsächlich in festen Präparaten wie Tabletten und Kapseln verwendet. Als halbsynthetisches Cellulosederivat wird HPC durch die Einführung von Hydroxypropylgruppen in die Molekülstruktur der Cellulose hergestellt, was ihm hervorragende Löslichkeits-, Haftungs- und Filmbildungseigenschaften verleiht und es in Tablettenformulierungen vielseitig einsetzbar macht.
1. Verdickungsmittel und Bindemittel
HPC kann als Verdickungsmittel und Bindemittel dazu beitragen, dass sich Partikel während des Nassgranulierungsprozesses der Tablettenproduktion verbinden und bilden. Es hat eine starke Adhäsion und kann feine Pulverpartikel durch Nassgranulierung zu Partikeln mit guter Fließfähigkeit und Komprimierbarkeit zusammenkleben. Diese Partikel lassen sich leicht formen und lassen sich beim Tablettieren gut komprimieren, was zu Tabletten von hoher Qualität führt. Bei der Tablettenherstellung kann durch die Zugabe von Bindemitteln die Härte, Bruchfestigkeit und geringe Sprödigkeit der Tabletten gewährleistet werden.
2. Kontrollierte Trennmittel
Der kontrollierte Freisetzungseffekt von HPC in Tabletten ist eine seiner wichtigsten Anwendungen. Aufgrund seiner Quell- und Viskositätseigenschaften in Wasser kann HPC einen Hydratationsfilm auf der Oberfläche von Tabletten bilden, der die Freisetzungsrate von Arzneimitteln begrenzt und so den Effekt einer Verzögerung der Arzneimittelfreisetzung erzielt. In Tabletten mit kontrollierter Freisetzung kann HPC die Freisetzungsrate des Arzneimittels effektiv anpassen, indem es das Molekulargewicht und die Zugabemenge anpasst, wodurch die Wirkungsdauer des Arzneimittels verlängert, die Häufigkeit der Arzneimittelverabreichung verringert und die Compliance des Patienten verbessert wird. Seine Hydratationsschicht löst sich im Laufe der Zeit allmählich auf und die Wirkstofffreisetzungsrate ist relativ konstant, was ihm hervorragende Anwendungsaussichten in Retardtabletten verleiht.
3. Filmbildner
Aufgrund seiner filmbildenden Eigenschaften wird HPC häufig in Tablettenüberzügen verwendet, insbesondere in wasserlöslichen Überzugsmaterialien. Durch die Beschichtung der Tablettenoberfläche mit einem HPC-Film kann eine dünne und dichte Schutzschicht gebildet werden, die nicht nur die Bitterkeit des Arzneimittels überdecken und den Geschmack verbessern, sondern auch das Arzneimittel schützen und die Stabilität des Arzneimittels erhöhen kann. Da HPC über eine gute Transparenz und Flexibilität verfügt, ist der von ihm gebildete Film gleichmäßig und glatt und hat kaum Auswirkungen auf das Erscheinungsbild des Tablets. Darüber hinaus weist der HPC-Film eine gute Löslichkeit im Magen-Darm-Trakt auf und hat keinen negativen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels.
4. Stabilisator
Die Schutzwirkung von HPC ist auch bei der Anwendung von Tabletten von großer Bedeutung, insbesondere bei licht- und feuchtigkeitsempfindlichen Arzneimitteln. HPC kann den Einfluss von Luft und Feuchtigkeit wirksam isolieren und verhindern, dass sich das Arzneimittel durch Feuchtigkeit verschlechtert oder oxidativ inaktiviert wird. Insbesondere wenn der Tablettenüberzug in organischen Lösungsmitteln hergestellt wird, verhindert die Stabilität und chemische Inertheit von HPC, dass es mit den Wirkstoffen des Arzneimittels reagiert, und gewährleistet so die Stabilität und Haltbarkeit des Arzneimittels.
5. Zerfall
Obwohl HPC hauptsächlich als Mittel zur kontrollierten Freisetzung verwendet wird, kann es in einigen Tabletten mit sofortiger Freisetzung auch als Sprengmittel verwendet werden. Niedrigviskoses HPC kann sich nach Kontakt mit Wasser schnell auflösen und aufquellen, was zu einem schnellen Zerfall der Tablette führt und dadurch die Auflösung und Absorption des Arzneimittels im Magen-Darm-Trakt fördert. Diese Anwendung eignet sich für einige Medikamente, die schnell wirken müssen. HPC kann in verschiedenen Tablettenformulierungen unterschiedliche Zerfallseigenschaften erzielen, indem das Molekulargewicht, die Zugabemenge und andere Hilfsstoffe angepasst werden.
6. Anwendung in oral zerfallenden Tabletten
Die Wasserlöslichkeit und Viskosität von HPC zeigen auch bei oral zerfallenden Tabletten (ODT) gute Auswirkungen. In dieser Tablette kann HPC die Auflösungsgeschwindigkeit der Tablette in der Mundhöhle erhöhen und so das Schlucken für Patienten, insbesondere ältere Menschen oder Kinder, erleichtern. Die Wasserlöslichkeit von HPC ermöglicht ein schnelles Auflösen und Zerfallen, während seine Viskosität die strukturelle Festigkeit der Tablette gewährleistet und verhindert, dass sie während der Produktion und Lagerung zerbricht.
7. Synergie mit anderen Hilfsstoffen
HPC verfügt außerdem über eine gute Hilfsstoffkompatibilität in Tablettenformulierungen und kann mit anderen Hilfsstoffen (wie mikrokristalliner Cellulose, Carboxymethylcellulose usw.) synergetisch wirken, um die Leistung der Tablette zu verbessern. Beispielsweise kann HPC in Kombination mit mikrokristalliner Cellulose die Fließfähigkeit und Gleichmäßigkeit der Tablette verbessern und gleichzeitig die Härte der Tablette gewährleisten; In Kombination mit anderen Klebstoffen kann es die Haftung der Tablette weiter verbessern, die Granulierungsqualität und den Formpresseffekt verbessern.
8. Einflussfaktoren und Einschränkungen
Obwohl HPC in Tabletten viele Vorteile bietet, wird seine Anwendungswirkung auch von vielen Faktoren wie Molekulargewicht, Konzentration, Feuchtigkeit usw. beeinflusst. Je größer das Molekulargewicht von HPC, desto höher die Viskosität und desto stärker die Fähigkeit zur Kontrolle Arzneimittelfreisetzungsrate; Gleichzeitig kann eine übermäßige Umgebungsfeuchtigkeit dazu führen, dass das Tablet Feuchtigkeit aufnimmt und dadurch seine Stabilität beeinträchtigt. Daher ist es bei der Verwendung von HPC notwendig, geeignete Parameter sinnvoll auszuwählen, um die beste Wirkung bei der Tablettenformulierung sicherzustellen.
Hydroxypropylcellulose hat in der Tablettenformulierung mehrere Funktionen, darunter Verdickungsmittel, Bindemittel, Mittel zur kontrollierten Freisetzung, Filmbildner, Stabilisator und Sprengmittel, wodurch die Qualität der Tabletten und die Leistung der Arzneimittelfreisetzung wirksam verbessert werden können. Entsprechend den spezifischen Arzneimitteleigenschaften und Formulierungsanforderungen können unterschiedliche Molekulargewichte und Dosierungen von HPC die Viskosität, den Zerfall und die Freisetzungsrate von Tabletten flexibel anpassen, was ihm einen wichtigen Anwendungswert in der Pharmaindustrie verleiht.
Zeitpunkt der Veröffentlichung: 04.11.2024