Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη, ένα φαρμακευτικό έκδοχο, χωρίζεται σε χαμηλής υποκατεστημένης υδροξυπροπυλοκυτταρίνης (L-HPC) και υψηλής υποκατεστημένης υδροξυπροπυλοκυτταρίνης (H-HPC) ανάλογα με την περιεκτικότητα του υποκαταστάτη της υδροξυπροποξυ. Το L-HPC διογκώνεται σε κολλοειδές διάλυμα σε νερό, έχει τις ιδιότητες της πρόσφυσης, του σχηματισμού φιλμ, της γαλακτωματοποίησης κ.λπ., και χρησιμοποιείται κυρίως ως παράγοντας διάσπασης και συνδετικό. ενώ το H-HPC είναι διαλυτό σε νερό και διάφορους οργανικούς διαλύτες σε θερμοκρασία δωματίου, και έχει καλή θερμοπλαστικότητα. , συνεκτικότητα και ιδιότητες σχηματισμού φιλμ, το διαμορφωμένο φιλμ είναι σκληρό, γυαλιστερό και πλήρως ελαστικό και χρησιμοποιείται κυρίως ως υλικό σχηματισμού φιλμ και υλικό επίστρωσης. Εισάγεται τώρα η ειδική εφαρμογή της υδροξυπροπυλοκυτταρίνης σε στερεά παρασκευάσματα.
1. Ως αποσαθρωτικό για στερεά παρασκευάσματα όπως ταμπλέτες
Η επιφάνεια των κρυσταλλικών σωματιδίων υδροξυπροπυλοκυτταρίνης χαμηλής υποκατάστασης είναι ανώμαλη, με εμφανή δομή που μοιάζει με πέτρα. Αυτή η τραχιά δομή επιφάνειας όχι μόνο το κάνει να έχει μεγαλύτερη επιφάνεια, αλλά και όταν συμπιέζεται σε ένα δισκίο μαζί με φάρμακα και άλλα έκδοχα, σχηματίζονται πολυάριθμοι πόροι και τριχοειδή αγγεία στον πυρήνα του δισκίου, έτσι ώστε ο πυρήνας του δισκίου να μπορεί να αυξήσει τον ρυθμό απορρόφησης υγρασίας και η απορρόφηση νερού αυξάνει τη διόγκωση. ΧρησιμοποιώνταςL-HPCως έκδοχο μπορεί να κάνει το δισκίο να αποσυντεθεί γρήγορα σε ομοιόμορφη σκόνη και να βελτιώσει σημαντικά την αποσύνθεση, τη διάλυση και τη βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου. Για παράδειγμα, η χρήση του L-HPC μπορεί να επιταχύνει τη διάσπαση δισκίων παρακεταμόλης, δισκίων ασπιρίνης και δισκίων χλωροφαινιραμίνης και να βελτιώσει τον ρυθμό διάλυσης. Η αποσύνθεση και η διάλυση κακώς διαλυτών φαρμάκων όπως τα δισκία οφλοξασίνης με L-HPC ως αποσαθρωτικά ήταν καλύτερη από εκείνα με διασυνδεδεμένο PVPP, διασταυρωμένο CMC-Na και CMS-Na ως αποσαθρωτικά. Η χρήση L-HPC ως εσωτερικού αποσαθρωτικού των κόκκων στις κάψουλες είναι ευεργετική για τη διάσπαση των κόκκων, αυξάνει την επιφάνεια επαφής μεταξύ του φαρμάκου και του μέσου διάλυσης, προάγει τη διάλυση του φαρμάκου και βελτιώνει τη βιοδιαθεσιμότητα. Στερεά παρασκευάσματα άμεσης αποδέσμευσης που αντιπροσωπεύονται από στερεά παρασκευάσματα ταχείας αποσύνθεσης και στερεά παρασκευάσματα άμεσης διάλυσης έχουν ταχεία αποσάθρωση, άμεση διάλυση, ταχεία δράση, υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, μειωμένο ερεθισμό του φαρμάκου στον οισοφάγο και τη γαστρεντερική οδό και είναι βολικά στη λήψη και έχουν καλή συμμόρφωση. και άλλα πλεονεκτήματα, καταλαμβάνοντας σημαντική θέση στο χώρο της φαρμακευτικής. Το L-HPC έχει γίνει ένα από τα πιο σημαντικά έκδοχα για στερεά παρασκευάσματα άμεσης αποδέσμευσης λόγω της ισχυρής υδροφιλικότητας, υγροσκοπικότητας, διαστολής, σύντομου χρόνου υστέρησης για απορρόφηση νερού, γρήγορης ταχύτητας απορρόφησης νερού και γρήγορου κορεσμού απορρόφησης νερού. Είναι ιδανικό αποσαθρωτικό για δισκία που αποσυντίθενται από το στόμα. Παρασκευάστηκαν από του στόματος αποσαθρωτικά δισκία παρακεταμόλης με L-HPC ως αποσαθρωτικό, και τα δισκία αποσαθρώθηκαν γρήγορα μέσα σε 20 δευτερόλεπτα. Το L-HPC χρησιμοποιείται ως αποσυνθετικό για δισκία και η γενική του δόση είναι 2% έως 10%, κυρίως 5%.
2. Ως συνδετικό για παρασκευάσματα όπως ταμπλέτες και κόκκοι
Η τραχιά δομή του L-HPC το κάνει επίσης να έχει μεγαλύτερο μωσαϊκό αποτέλεσμα με φάρμακα και σωματίδια, γεγονός που αυξάνει τον βαθμό συνοχής και έχει καλή απόδοση χύτευσης με συμπίεση. Αφού πιεστεί σε ταμπλέτες, δείχνει περισσότερη σκληρότητα και γυαλάδα, βελτιώνοντας έτσι την ποιότητα εμφάνισης του tablet. Ειδικά για ταμπλέτες που δεν σχηματίζονται εύκολα, χαλαρώνουν ή αποκαλύπτονται εύκολα, η προσθήκη L-HPC μπορεί να βελτιώσει το αποτέλεσμα. Το δισκίο υδροχλωρικής σιπροφλοξασίνης έχει κακή συμπιεστότητα, είναι εύκολο να σχιστεί και να κολλάει και σχηματίζεται εύκολα μετά την προσθήκη L-HPC, με κατάλληλη σκληρότητα, όμορφη εμφάνιση και ο ρυθμός διάλυσης πληροί τις απαιτήσεις προτύπων ποιότητας. Μετά την προσθήκη L-HPC στο διασπειρόμενο δισκίο, η εμφάνιση, η ευθρυπτότητα, η ομοιομορφία διασποράς και άλλες πτυχές του βελτιώνονται και βελτιώνονται σημαντικά. Αφού το άμυλο στην αρχική συνταγή αντικαταστάθηκε από L-HPC, η σκληρότητα του διασπειρόμενου δισκίου αζιθρομυκίνης αυξήθηκε, η ευθρυπτότητα βελτιώθηκε και τα προβλήματα των γωνιών που λείπουν και των σάπιων άκρων του αρχικού δισκίου επιλύθηκαν. Το L-HPC χρησιμοποιείται ως συνδετικό για δισκία και η γενική δόση είναι 5% έως 20%. ενώ το H-HPC χρησιμοποιείται ως συνδετικό για δισκία, κόκκους κ.λπ., και η γενική δοσολογία είναι 1% έως 5% του σκευάσματος.
3. Εφαρμογή σε επικάλυψη μεμβράνης και παρασκευάσματα παρατεταμένης και ελεγχόμενης αποδέσμευσης
Επί του παρόντος, τα υδατοδιαλυτά υλικά που χρησιμοποιούνται συνήθως στην επίστρωση μεμβράνης περιλαμβάνουν υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (HPMC), υδροξυπροπυλοκυτταρίνη, πολυαιθυλενογλυκόλη (PEG) και ούτω καθεξής. Η υδροξυπροπυλοκυτταρίνη χρησιμοποιείται συχνά ως παράγοντας σχηματισμού φιλμ σε υλικά προανάμειξης επικάλυψης μεμβράνης λόγω της σκληρής, ελαστικής και γυαλιστερής μεμβράνης της. Εάν η υδροξυπροπυλοκυτταρίνη αναμειχθεί με άλλους ανθεκτικούς στη θερμοκρασία παράγοντες επικάλυψης, η απόδοση της επίστρωσής της μπορεί να βελτιωθεί περαιτέρω.
Χρησιμοποιώντας κατάλληλα έκδοχα και τεχνικές για τη μετατροπή του φαρμάκου σε δισκία μήτρας, γαστρικά πλωτά δισκία, δισκία πολλαπλών στρωμάτων, επικαλυμμένα δισκία, δισκία οσμωτικής αντλίας και άλλα δισκία βραδείας και ελεγχόμενης αποδέσμευσης, η σημασία έγκειται στην: αύξηση του βαθμού απορρόφησης του φαρμάκου και σταθεροποίηση του φαρμάκου στο αίμα. Συγκέντρωση, μείωση ανεπιθύμητων ενεργειών, μείωση του αριθμού των φαρμάκων και προσπάθεια για μεγιστοποίηση του θεραπευτικού αποτελέσματος με τη μικρότερη δόση και ελαχιστοποίηση των ανεπιθύμητων ενεργειών. Η υδροξυπροπυλοκυτταρίνη είναι ένα από τα κύρια έκδοχα τέτοιων παρασκευασμάτων. Η διάλυση και η απελευθέρωση των δισκίων νατριούχου δικλοφενάκης ελέγχονται χρησιμοποιώντας υδροξυπροπυλοκυτταρίνη και αιθυλοκυτταρίνη ως υλικό άρθρωσης και σκελετού. Μετά από χορήγηση από το στόμα και επαφή με γαστρικό υγρό, η επιφάνεια των δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης νατριούχου δικλοφενάκης θα ενυδατωθεί σε γέλη. Μέσω της διάλυσης της γέλης και της διάχυσης των μορίων του φαρμάκου στο διάκενο της γέλης, επιτυγχάνεται ο σκοπός της αργής απελευθέρωσης των μορίων του φαρμάκου. Η υδροξυπροπυλοκυτταρίνη χρησιμοποιείται ως η μήτρα ελεγχόμενης αποδέσμευσης του δισκίου, όταν το περιεχόμενο του αναστολέα αιθυλοκυτταρίνης είναι σταθερό, η περιεκτικότητά του στο δισκίο καθορίζει άμεσα τον ρυθμό απελευθέρωσης του φαρμάκου και το φάρμακο από το δισκίο με υψηλότερη περιεκτικότητα σε υδροξυπροπυλοκυτταρίνη Η απελευθέρωση είναι πιο αργή. Τα επικαλυμμένα σφαιρίδια παρασκευάστηκαν χρησιμοποιώνταςL-HPCκαι μια ορισμένη αναλογία HPMC ως διάλυμα επικάλυψης για επικάλυψη ως διογκώσιμο στρώμα και ως στρώμα ελεγχόμενης απελευθέρωσης για επικάλυψη με υδατική διασπορά αιθυλοκυτταρίνης. Όταν η συνταγή και η δοσολογία του στρώματος διόγκωσης καθορίζονται, ελέγχοντας το πάχος του στρώματος ελεγχόμενης απελευθέρωσης, τα επικαλυμμένα σφαιρίδια μπορούν να απελευθερωθούν σε διαφορετικούς αναμενόμενους χρόνους. Διάφορα είδη επικαλυμμένων σφαιριδίων με διαφορετικό κέρδος βάρους του στρώματος ελεγχόμενης απελευθέρωσης αναμειγνύονται για να παραχθούν κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης Shuxiong. Στο μέσο διάλυσης, διάφορα επικαλυμμένα σφαιρίδια μπορούν να απελευθερώσουν φάρμακα διαδοχικά σε διαφορετικούς χρόνους, έτσι ώστε τα συστατικά με διαφορετικές φυσικές και χημικές ιδιότητες Η ταυτόχρονη απελευθέρωση επιτυγχάνεται ταυτόχρονα με την παρατεταμένη απελευθέρωση
Ώρα δημοσίευσης: Απρ-25-2024