Υδροξυπροπυλ κυτταρίνη, ένα φαρμακευτικό excipient, χωρίζεται σε χαμηλής υποκατεστημένης υδροξυπροπυλ κυτταρίνης (L-HPC) και υψηλής υποκατεστημένης υδροξυπροπυλ κυτταρίνης (Η-HPC) σύμφωνα με το περιεχόμενο της υποκατεστημένης υδροξυπροποξυίας. Το L-HPC διογκώνεται σε ένα κολλοειδές διάλυμα στο νερό, έχει τις ιδιότητες της προσκόλλησης, του σχηματισμού φιλμ, της γαλακτωματοποίησης κ.λπ. και χρησιμοποιείται κυρίως ως παράγοντας αποσύνθεσης και συνδετικό υλικό. Ενώ το H-HPC είναι διαλυτό σε νερό και διάφορους οργανικούς διαλύτες σε θερμοκρασία δωματίου και έχει καλή θερμοπλαστικότητα. , η συνεκτικότητα και οι ιδιότητες σχηματισμού φιλμ, η διαμορφωμένη μεμβράνη είναι σκληρή, γυαλιστερή και πλήρως ελαστική και χρησιμοποιείται κυρίως ως υλικό που σχηματίζει φιλμ και υλικό επικάλυψης. Εισάγεται τώρα η ειδική εφαρμογή της υδροξυπροπυλ κυτταρίνης σε στερεά παρασκευάσματα.
1. Ως αποσυνδεδεμένο για στερεά παρασκευάσματα όπως δισκία
Η επιφάνεια των χαμηλών υποκατεστημένων κρυσταλλικών σωματιδίων υδροξυπροπυλ κυτταρίνης είναι ανομοιογενή, με προφανή δομή που μοιάζει με βράχο. Αυτή η σκληρή δομή επιφάνειας όχι μόνο την κάνει να έχει μεγαλύτερη επιφάνεια, αλλά και όταν συμπιέζεται σε ένα δισκίο μαζί με φάρμακα και άλλα έκδοχα, πολυάριθμες πόρους και τριχοειδή αγγεία σχηματίζονται στον πυρήνα δισκίου, έτσι ώστε ο πυρήνας δισκίου να μπορεί να αυξήσει τον ρυθμό απορρόφησης υγρασίας και η απορρόφηση νερού αυξάνει την διόγκωση. ΧρήσηL-HPCΔεδομένου ότι ένα έκδοχο μπορεί να κάνει το δισκίο να αποσυντεθεί γρήγορα σε μια ομοιόμορφη σκόνη και να βελτιώσει σημαντικά την αποσύνθεση, τη διάλυση και τη βιοδιαθεσιμότητα του δισκίου. Για παράδειγμα, η χρήση του L-HPC μπορεί να επιταχύνει την αποσύνθεση των δισκίων παρακεταμόλης, τα δισκία ασπιρίνης και τα δισκία χλωροφαινιραμίνης και να βελτιώσει το ποσοστό διάλυσης. Η αποσύνθεση και η διάλυση των κακώς διαλυτών φαρμάκων, όπως τα δισκία της λλοξασίνης με L-HPC, ως αποσυνδεδεμένα, ήταν καλύτερα από εκείνα με διασταυρούμενα συνδεδεμένα με PVPP, διασταυρούμενα CMC-NA και CMS-NA ως αποσυμπίγματα. Η χρήση του L-HPC ως εσωτερικού αποσυνδεδεμένου των κόκκων στις κάψουλες είναι ευεργετική για την αποσύνθεση των κόκκων, αυξάνει την επιφάνεια επαφής μεταξύ του φαρμάκου και του μέσου διάλυσης, προάγει τη διάλυση του φαρμάκου και βελτιώνει τη βιοδιαθεσιμότητα. Τα στερεά παρασκευάσματα άμεσης απελευθέρωσης που αντιπροσωπεύονται από τα ταχεία παρασκευή στερεών παρασκευασμάτων και τα στερεά παρασκευάσματα που διαλύουν άμεση διάλυση έχουν ταχέως διαστρεβλωμένα, τα ταχέως ενεργειακά αποτελέσματα, την υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, τον μειωμένο ερεθισμό των φαρμάκων στον οισοφάγο και τη γαστρεντερική οδό και είναι άνετα να πάρουν και να έχουν καλή συμμόρφωση. και άλλα πλεονεκτήματα, καταλαμβάνοντας μια σημαντική θέση στον τομέα του φαρμακείου. Το L-HPC έχει γίνει ένα από τα σημαντικότερα έκδοχα για τα στερεά παρασκευάσματα άμεσης απελευθέρωσης λόγω της ισχυρής υδροφιλικότητάς του, της υγροσκοπικότητας, της εκτάξιμης, του μικρού χρόνου υστέρησης για την απορρόφηση του νερού, της ταχύτητας απορρόφησης νερού και της ταχείας απορρόφησης νερού. Είναι ένα ιδανικό αποσυνδεδεμένο για τα δισκία που αποσυνδέεται από το στόμα. Τα δισκία παρακεταμόλης που αποσυντίθενται από το στόμα παρασκευάστηκαν με L-HPC ως αποσυντίθεια και τα δισκία αποσυντίθενται γρήγορα εντός των 20 ετών. Το L-HPC χρησιμοποιείται ως αποσυντεθειμένο για τα δισκία και η γενική δοσολογία του είναι 2%έως 10%, κυρίως 5%.
2. Ως συνδετικό υλικό για παρασκευάσματα όπως δισκία και κόκκοι
Η τραχιά δομή του L-HPC καθιστά επίσης ένα μεγαλύτερο ψηφιδωτό αποτέλεσμα με φάρμακα και σωματίδια, γεγονός που αυξάνει τον βαθμό συνοχής και έχει καλή απόδοση χύτευσης συμπίεσης. Αφού πιέσετε σε δισκία, δείχνει περισσότερη σκληρότητα και γυαλιστερό, βελτιώνοντας έτσι την ποιότητα της εμφάνισης του δισκίου. Ειδικά για τα δισκία που δεν είναι εύκολο να σχηματιστούν, χαλαρά ή εύκολα να αποκαλυφθούν, η προσθήκη L-HPC μπορεί να βελτιώσει το αποτέλεσμα. Το δισκίο υδροχλωρικής ciprofloxacin έχει κακή συμπιεστότητα, εύκολο στη διαίρεση και κολλώδη και είναι εύκολο να σχηματιστεί μετά την προσθήκη L-HPC, με κατάλληλη σκληρότητα, όμορφη εμφάνιση και το ποσοστό διάλυσης ανταποκρίνεται στις τυπικές απαιτήσεις ποιότητας. Μετά την προσθήκη του L-HPC στο διασκορπισμένο δισκίο, η εμφάνισή του, η ευθυγράμμιση, η ομοιομορφία διασποράς και άλλες πτυχές βελτιώνονται και βελτιώνονται σε μεγάλο βαθμό. Αφού το άμυλο στην αρχική συνταγή αντικαταστάθηκε από το L-HPC, η σκληρότητα του διασκορπισμένου δισκίου αζιθρομυκίνης αυξήθηκε, η ευθυγράμμιση βελτιώθηκε και επιλύθηκε τα προβλήματα των ελλειπόντων γωνιών και των σάπων άκρων του αρχικού δισκίου. Το L-HPC χρησιμοποιείται ως συνδετικό υλικό για τα δισκία και η γενική δοσολογία είναι 5% έως 20%. Ενώ το H-HPC χρησιμοποιείται ως συνδετικό υλικό για δισκία, κόκκους κλπ., Και η γενική δοσολογία είναι 1% έως 5% του παρασκευάσματος.
3. Εφαρμογή σε επίστρωση φιλμ και παρασκευασμένα και ελεγχόμενα παρασκευάσματα απελευθέρωσης
Επί του παρόντος, τα υδατοδιαλυτά υλικά που χρησιμοποιούνται συνήθως στην επικάλυψη μεμβράνης περιλαμβάνουν υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (HPMC), υδροξυπροπυλοκυτταρίνη, πολυαιθυλενογλυκόλη (PEG) και ούτω καθεξής. Η υδροξυπροπυλ κυτταρίνη χρησιμοποιείται συχνά ως παράγοντας σχηματισμού μεμβράνης σε υλικά επικάλυψης μεμβράνης λόγω της σκληρής, ελαστικής και γυαλιστερό φιλμ. Εάν η υδροξυπροπυλ κυτταρίνη αναμιγνύεται με άλλους παράγοντες επικάλυψης ανθεκτικών στη θερμοκρασία, η απόδοση της επικάλυψης της μπορεί να βελτιωθεί περαιτέρω.
Χρησιμοποιώντας κατάλληλα έκδοχα και τεχνικές για να φτιάξετε το φάρμακο σε δισκία μήτρας, γαστρικά πλωτά δισκία, δισκία πολλαπλών στρώσεων, επικαλυμμένα δισκία, οσμωτικές δισκίες αντλίας και άλλα δισκία αργής και ελεγχόμενης απελευθέρωσης, η σημασία έγκειται στο: αυξάνοντας το βαθμό απορρόφησης φαρμάκων και σταθεροποίηση του φαρμάκου στο αίμα. Η συγκέντρωση, μείωση των ανεπιθύμητων ενεργειών, μειώνει τον αριθμό των φαρμάκων και προσπαθήστε να μεγιστοποιήσετε το θεραπευτικό αποτέλεσμα με τη μικρότερη δόση και να ελαχιστοποιήσετε τις ανεπιθύμητες αντιδράσεις. Η υδροξυπροπυλ κυτταρίνη είναι ένα από τα κύρια έκδοχα τέτοιων παρασκευασμάτων. Η διάλυση και η απελευθέρωση των δισκίων νατρίου diclofenac ελέγχονται με τη χρήση υδροξυπροπυλ κυτταρίνης και αιθυλο κυτταρίνης ως υλικό άρθρωσης και σκελετού. Μετά τη χορήγηση του στόματος και την επαφή με το γαστρικό χυμό, η επιφάνεια των δισκίων παρατεταμένης απελευθέρωσης νατρίου Diclofenac θα ενυδατωθεί σε ένα πήκτωμα. Μέσω της διάλυσης του πηκτώματος και της διάχυσης των μορίων φαρμάκου στο χάσμα πηκτής, επιτυγχάνεται ο σκοπός της αργής απελευθέρωσης των μορίων φαρμάκου. Η υδροξυπροπυλ κυτταρίνη χρησιμοποιείται ως η μήτρα ελεγχόμενης απελευθέρωσης του δισκίου, όταν το περιεχόμενο της αποκλείφης αιθυλενλανόλης είναι σταθερή, η περιεκτικότητά του στο δισκίο καθορίζει άμεσα τον ρυθμό απελευθέρωσης του φαρμάκου και το φάρμακο από το δισκίο με υψηλότερη περιεκτικότητα σε απελευθέρωση υδροξυπροπυλ κυτταρίνης είναι πιο αργή. Τα επικαλυμμένα σφαιρίδια παρασκευάστηκαν χρησιμοποιώνταςL-HPCκαι ένα ορισμένο ποσοστό της HPMC ως διάλυμα επικάλυψης για επικάλυψη ως στρώμα διόγκωσης και ως στρώμα ελεγχόμενης απελευθέρωσης για επικάλυψη με υδατική διασπορά αιθυλο κυτταρίνης. Όταν η συνταγή και η δοσολογία του στρώματος διόγκωσης είναι σταθερές, ελέγχοντας το πάχος του στρώματος ελεγχόμενης απελευθέρωσης, τα επικαλυμμένα σφαιρίδια μπορούν να απελευθερωθούν σε διαφορετικούς αναμενόμενους χρόνους. Διάφορα είδη επικαλυμμένων σφαιριδίων με διαφορετική αύξηση βάρους του στρώματος ελεγχόμενης απελευθέρωσης αναμειγνύονται για να κάνουν τις κάψουλες παρατεταμένης απελευθέρωσης Shuxiong. Στο μέσο διάλυσης, διάφορα επικαλυμμένα σφαιρίδια μπορούν να απελευθερώνουν φάρμακα διαδοχικά σε διαφορετικούς χρόνους, έτσι ώστε τα συστατικά με διαφορετικές φυσικές και χημικές ιδιότητες ταυτόχρονη απελευθέρωση επιτυγχάνονται ταυτόχρονα με τη παρατεταμένη απελευθέρωση
Χρόνος δημοσίευσης: Απριλίου 25-2024