Υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (HPMC)χρησιμοποιείται ως ένα από τα μεγαλύτερα φαρμακευτικά έκδοχα στο εσωτερικό και στο εξωτερικό. Το HPMC μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως παράγοντας σχηματισμού φιλμ, κόλλα, παράγοντας παρατεταμένης απελευθέρωσης, παράγοντας εναιώρησης, γαλακτωματοποιητής, παράγοντας αποσύνθεσης κ.λπ.
Τα φαρμακευτικά έκδοχα αποτελούν σημαντικό μέρος των φαρμακευτικών σκευασμάτων και ο ρόλος τους είναι να διασφαλίζουν ότι τα φάρμακα μεταφέρονται επιλεκτικά στους ιστούς με συγκεκριμένο τρόπο και διαδικασία, έτσι ώστε τα φάρμακα να απελευθερώνονται στο σώμα με συγκεκριμένη ταχύτητα και χρόνο. Επομένως, η επιλογή των κατάλληλων εκδόχων είναι ένας από τους βασικούς παράγοντες για τη θεραπευτική δράση των φαρμακευτικών σκευασμάτων.
1 Ιδιότητες του HPMC
Το HPMC έχει πολλά χαρακτηριστικά που δεν έχουν άλλα έκδοχα. Έχει εξαιρετική υδατοδιαλυτότητα στο κρύο νερό. Εφόσον προστεθεί σε κρύο νερό και ανακατευτεί ελαφρά, μπορεί να διαλυθεί σε ένα διαφανές διάλυμα. Αντιθέτως, είναι βασικά αδιάλυτο σε ζεστό νερό πάνω από 60Ε και μπορεί μόνο να διαλυθεί. Είναι ένας μη ιονικός αιθέρας κυτταρίνης, το διάλυμά του δεν έχει ιοντικό φορτίο και άλατα μετάλλων ή ιοντικές οργανικές ενώσεις, έτσι ώστε να διασφαλίζεται ότι το HPMC δεν αντιδρά με άλλες πρώτες ύλες στη διαδικασία παραγωγής του παρασκευάσματος. Με ισχυρή αντιευαισθησία και με την αύξηση της μοριακής δομής του βαθμού υποκατάστασης, η αντιευαισθησία ενισχύεται επίσης, χρησιμοποιώντας HPMC ως επικουρικά φάρμακα, σε σχέση με τη χρήση άλλων παραδοσιακών ανοσοενισχυτικών (άμυλο, δεξτρίνη, σκόνη ζάχαρης), η ποιότητα της αποτελεσματικής περιόδου είναι πιο σταθερή. Έχει μεταβολική αδράνεια. Ως φαρμακευτικό βοηθητικό υλικό, δεν μπορεί να μεταβολιστεί ή να απορροφηθεί, επομένως δεν παρέχει θερμίδες σε φάρμακα και τρόφιμα. Έχει μοναδική δυνατότητα εφαρμογής για χαμηλή θερμιδική αξία, χωρίς αλάτι και μη αλλεργιογόνα φάρμακα και τρόφιμα που χρειάζονται τα διαβητικά άτομα. Το HPMC είναι πιο σταθερό σε οξέα και αλκάλια, αλλά αν ξεπεράσει το pH2~11 και υποβληθεί σε υψηλότερη θερμοκρασία ή ο χρόνος αποθήκευσης είναι μεγαλύτερος, το ιξώδες θα μειωθεί. Το υδατικό διάλυμα παρέχει επιφανειακή δραστηριότητα και παρουσιάζει μέτρια επιφανειακή τάση και τιμές διεπιφανειακής τάσης. Έχει αποτελεσματική γαλακτωματοποίηση σε σύστημα δύο φάσεων και μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως αποτελεσματικός σταθεροποιητής και προστατευτικό κολλοειδές. Το υδατικό διάλυμα έχει εξαιρετικές ιδιότητες σχηματισμού φιλμ και είναι ένα καλό υλικό επικάλυψης για ταμπλέτες και χάπια. Το φιλμ που σχηματίζεται από αυτό είναι άχρωμο και σκληρό. Η πλαστικότητά του μπορεί επίσης να αυξηθεί με την προσθήκη γλυκερίνης.
2.Εφαρμογή HPMC στην παραγωγή δισκίων
2.1 Βελτιώστε τη διάλυση
Χρησιμοποιώντας διάλυμα αιθανόλης HPMC ή υδατικό διάλυμα ως παράγοντα διαβροχής για κοκκοποίηση, για τη βελτίωση της διάλυσης των δισκίων, το αποτέλεσμα είναι αξιοσημείωτο και η συμπίεση στη σκληρότητα του φιλμ είναι καλύτερη, η εμφάνιση λεία. Διαλυτότητα δισκίου Ρενιμοδιπίνης: η διαλυτότητα της κόλλας ήταν 17,34% και 28,84% όταν η κόλλα ήταν 40% αιθανόλη, 5% διάλυμα πολυβινυλοπυρρολιδόνης (40%) αιθανόλης, 1% δωδεκυλοθειικό νάτριο (40%) διαλυμένο διάλυμα αιθανόλης HPMC, 10% πολτός αμύλου, 3% Διάλυμα HPMC, διάλυμα HPMC 5%, αντίστοιχα. 30,84%, 75,46%, 84,5%, 88%. Ρυθμός διάλυσης δισκίων πιπερικού οξέος: όταν η κόλλα είναι 12% αιθανόλη, 1% HPMC (40%) διάλυμα αιθανόλης, 2% HPMC (40%) διάλυμα αιθανόλης, 3% HPMC (40%) διάλυμα αιθανόλης, ο ρυθμός διάλυσης είναι 80,94%. , 86,23%, 90,45%, 99,88%, αντίστοιχα. Ρυθμός διάλυσης δισκίων σιμετιδίνης: όταν το συγκολλητικό ήταν 10% ιλύς αμύλου και 3% HPMC (40%) διάλυμα αιθανόλης, ο ρυθμός διάλυσης ήταν 76,2% και 97,54%, αντίστοιχα.
Από τα παραπάνω δεδομένα, φαίνεται ότι το διάλυμα αιθανόλης και το υδατικό διάλυμα HPMC έχουν ως αποτέλεσμα τη βελτίωση της διάλυσης των φαρμάκων, η οποία είναι κυρίως το αποτέλεσμα της εναιώρησης και της επιφανειακής δραστηριότητας του HPMC, μειώνοντας την επιφανειακή τάση μεταξύ του διαλύματος και του διαλύματος και των φαρμάκων. στερεά φάρμακα, αυξάνοντας την υγρασία, η οποία ευνοεί τη διάλυση των φαρμάκων.
2.2 Βελτιώστε την ποιότητα της επίστρωσης
Το HPMC ως υλικό σχηματισμού φιλμ, σε σύγκριση με άλλα υλικά σχηματισμού φιλμ (ακρυλική ρητίνη, πολυαιθυλενική πυρρολιδόνη), το μεγαλύτερο πλεονέκτημα είναι η υδατοδιαλυτότητά του, δεν χρειάζονται οργανικούς διαλύτες, ασφαλής λειτουργία, βολικό. ΚαιHPMCέχει μια ποικιλία προδιαγραφών ιξώδους, κατάλληλη επιλογή, ποιότητα φιλμ επίστρωσης, η εμφάνιση είναι καλύτερη από άλλα υλικά. Τα δισκία υδροχλωρικής σιπροφλοξασίνης είναι λευκά απλά δισκία με γράμματα διπλής όψης. Αυτά τα χάπια για επίστρωση λεπτής μεμβράνης είναι δύσκολο, μέσω του πειράματος, επιλέγει το ιξώδες των 50 mpa # s υδατοδιαλυτού πλαστικοποιητή, μπορεί να μειώσει την εσωτερική πίεση του λεπτού φιλμ, δισκίο επικάλυψης χωρίς γέφυρα/ιδρώτα 0, 0, 0, 0 / πορτοκάλι λάδι αποφλοίωσης/διαπερατότητας, 0 / ρωγμή, όπως πρόβλημα ποιότητας, σχηματισμός υγρού φιλμ επίστρωσης, καλή πρόσφυση και φέρνει άκρη χωρίς διαρροή, ευανάγνωστη, Μονόπλευρη φωτεινή, όμορφη. Σε σύγκριση με το παραδοσιακό υγρό επικάλυψης, αυτή η συνταγή είναι απλή και λογική και το κόστος μειώνεται σημαντικά.
Ώρα δημοσίευσης: Απρ-25-2024