Η υδροξυπροπυλ κυτταρίνη (HPC) είναι ένα εκδοτικό που χρησιμοποιείται ευρέως στο φαρμακευτικό πεδίο με μια ποικιλία λειτουργικών ιδιοτήτων. Χρησιμοποιείται κυρίως σε στερεά παρασκευάσματα όπως δισκία και κάψουλες. Ως παράγωγο ημι-συνθετικής κυτταρίνης, η HPC γίνεται με την εισαγωγή υδροξυπροπυλικών ομάδων στην μοριακή δομή της κυτταρίνης, η οποία του δίνει εξαιρετική διαλυτότητα, προσκόλληση και ιδιότητες σχηματισμού μεμβράνης, καθιστώντας την ευέλικτη σε σκευάσματα δισκίων.
1.
Το HPC, ως παχύρρευστο και συνδετικό υλικό, μπορεί να βοηθήσει να δεσμεύσει τα σωματίδια και να σχηματιστεί κατά τη διάρκεια της διαδικασίας υγρής κοκκοποίησης της παραγωγής δισκίων. Έχει ισχυρή προσκόλληση και μπορεί να προσκολλάται από λεπτές σωματίδια σκόνης μαζί μέσω υγρής κοκκοποίησης για να σχηματίσουν σωματίδια με καλή ρεύματα και συμπιεστότητα. Αυτά τα σωματίδια είναι εύκολο να σχηματιστούν και έχουν καλή συμπιεστότητα κατά τη διάρκεια της δισκογραφίας, με αποτέλεσμα τα δισκία υψηλής ποιότητας. Στη διαδικασία προετοιμασίας των δισκίων, η προσθήκη συνδετικών μπορεί να εξασφαλίσει τη σκληρότητα, την αντίσταση στη σύνθλιψη και τη χαμηλή ευγένεια των δισκίων.
2.
Η ελεγχόμενη επίδραση απελευθέρωσης της HPC σε δισκία είναι μία από τις σημαντικότερες εφαρμογές της. Λόγω των ιδιοτήτων διόγκωσης και ιξώδους στο νερό, η HPC μπορεί να σχηματίσει μια μεμβράνη ενυδάτωσης στην επιφάνεια των δισκίων, περιορίζοντας τον ρυθμό απελευθέρωσης φαρμάκων, επιτυγχάνοντας έτσι την επίδραση της καθυστέρησης της απελευθέρωσης του φαρμάκου. Στα δισκία ελεγχόμενης απελευθέρωσης, η HPC μπορεί να ρυθμίσει αποτελεσματικά τον ρυθμό απελευθέρωσης του φαρμάκου ρυθμίζοντας το μοριακό βάρος και την ποσότητα προσθήκης, παρατείνοντας έτσι τη διάρκεια δράσης του φαρμάκου, μειώνοντας τη συχνότητα της χορήγησης φαρμάκου και βελτιώνοντας τη συμμόρφωση του ασθενούς. Το στρώμα ενυδάτωσης διαλύεται σταδιακά με την πάροδο του χρόνου και ο ρυθμός απελευθέρωσης του φαρμάκου είναι σχετικά σταθερός, καθιστώντας την εξαιρετική προοπτική εφαρμογής σε δισκία παρατεταμένης απελευθέρωσης.
3.
Οι ιδιότητες σχηματισμού ταινιών της HPC το καθιστούν ευρέως χρησιμοποιούνται σε επιχρίσματα δισκίων, ειδικά υδατοδιαλυτά υλικά επικάλυψης. Η επικάλυψη της επιφάνειας των δισκίων με ένα μεμβράνη HPC μπορεί να σχηματίσει ένα λεπτό και πυκνό προστατευτικό στρώμα, το οποίο όχι μόνο μπορεί να καλύψει την πικρία του φαρμάκου και να βελτιώσει τη γεύση, αλλά και να προστατεύσει το φάρμακο και να αυξήσει τη σταθερότητα του φαρμάκου. Επειδή η HPC έχει καλή διαφάνεια και ευελιξία, η ταινία που σχηματίζει είναι ομοιόμορφη και ομαλή και έχει ελάχιστη επίδραση στην εμφάνιση του tablet. Επιπλέον, η μεμβράνη HPC έχει καλή διαλυτότητα στη γαστρεντερική οδό και δεν θα έχει αρνητικές επιπτώσεις στη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.
4 σταθεροποιητής
Η προστατευτική επίδραση της HPC είναι επίσης πολύ σημαντική στην εφαρμογή των δισκίων, ειδικά για εκείνα τα φάρμακα που είναι ευαίσθητα στο φως και την υγρασία. Η HPC μπορεί να απομονώσει αποτελεσματικά την επίδραση του αέρα και της υγρασίας και να αποτρέψει το φάρμακο να επιδεινώσει ή να οξειδωτική αδρανοποίηση λόγω υγρασίας. Ειδικά όταν η επίστρωση δισκίων παρασκευάζεται σε οργανικούς διαλύτες, η σταθερότητα και η χημική αδράνεια της HPC εμποδίζουν την αντίδραση με τα ενεργά συστατικά φαρμάκων, εξασφαλίζοντας έτσι τη σταθερότητα και τη διάρκεια ζωής του φαρμάκου.
5.
Παρόλο που το HPC χρησιμοποιείται κυρίως ως ελεγχόμενος παράγοντας απελευθέρωσης, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως αποσυντεθειμένος σε ορισμένα δισκία άμεσης απελευθέρωσης. Η χαμηλή ιξώδη HPC μπορεί γρήγορα να διαλύεται και να διογκωθεί μετά από επαφή με το νερό, με αποτέλεσμα την ταχεία αποσύνθεση του δισκίου, προωθώντας έτσι τη διάλυση και την απορρόφηση του φαρμάκου στη γαστρεντερική οδό. Αυτή η εφαρμογή είναι κατάλληλη για ορισμένα φάρμακα που πρέπει να τεθούν σε ισχύ γρήγορα. Το HPC μπορεί να επιτύχει διαφορετικά χαρακτηριστικά αποσύνθεσης σε διαφορετικές συνθέσεις δισκίων ρυθμίζοντας το μοριακό βάρος, την ποσότητα προσθήκης και άλλα έκδοχα.
6. Εφαρμογή σε δισκία αποσύνθεσης από το στόμα
Η υδατοδιαλυτότητα και το ιξώδες της HPC παρουσιάζουν επίσης καλές επιδράσεις στα δισκία που αποσυντίθεται από το στόμα (ODT). Σε αυτό το δισκίο, η HPC μπορεί να ενισχύσει το ποσοστό διάλυσης του δισκίου στην στοματική κοιλότητα, διευκολύνοντας τους ασθενείς, ειδικά τους ηλικιωμένους ή τα παιδιά, να καταπιούν. Η υδατοδιαλυτότητα του HPC του επιτρέπει να διαλύεται και να αποσυντίθεται σε σύντομο χρονικό διάστημα, ενώ το ιξώδες του εξασφαλίζει τη δομική αντοχή του δισκίου και την εμποδίζει να σπάσει κατά τη διάρκεια της παραγωγής και της αποθήκευσης.
7. Συνεργεία με άλλα έκδοχα
Το HPC έχει επίσης καλή συμβατότητα εκδοχής σε συνθέσεις δισκίων και μπορεί να συνεργαστεί με άλλα έκδοχα (όπως η μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, η καρβοξυμεθυλο κυλυλούδια κ.λπ.) για να ενισχύσει την απόδοση του δισκίου. Για παράδειγμα, όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, η HPC μπορεί να βελτιώσει τη ρευστότητα και την ομοιομορφία του δισκίου εξασφαλίζοντας παράλληλα τη σκληρότητα του δισκίου. Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα συγκολλητικά, μπορεί να ενισχύσει περαιτέρω την προσκόλληση του δισκίου, να βελτιώσει την ποιότητα της κοκκοποίησης και την επίδραση χύτευσης συμπίεσης.
8. Επηρεάζοντας παράγοντες και περιορισμούς
Παρόλο που η HPC έχει πολλά πλεονεκτήματα στα δισκία, το αποτέλεσμα χρήσης της επηρεάζεται επίσης από πολλούς παράγοντες, όπως το μοριακό βάρος, η συγκέντρωση, η υγρασία κλπ. Όσο μεγαλύτερο είναι το μοριακό βάρος της HPC, τόσο υψηλότερο είναι το ιξώδες και τόσο ισχυρότερη είναι η ικανότητα να ελέγχει ρυθμός απελευθέρωσης φαρμάκων · Ταυτόχρονα, η υπερβολική περιβαλλοντική υγρασία μπορεί να προκαλέσει την απορρόφηση της υγρασίας, επηρεάζοντας τη σταθερότητά του. Επομένως, όταν χρησιμοποιείτε HPC, είναι απαραίτητο να επιλέξετε λογικά τις κατάλληλες παραμέτρους για να εξασφαλίσετε το καλύτερο αποτέλεσμα στη διατύπωση δισκίων.
Η υδροξυπροπυλ κυτταρίνη έχει πολλαπλές λειτουργίες στη διατύπωση δισκίων, συμπεριλαμβανομένου του πυκνωτικού, του συνδετικού, του ελεγχόμενου παράγοντα απελευθέρωσης, του πρώην κινηματογράφου, του σταθεροποιητή και της αποσύνδεσης, το οποίο μπορεί να βελτιώσει αποτελεσματικά την ποιότητα των δισκίων και την απόδοση απελευθέρωσης φαρμάκων. Σύμφωνα με τις συγκεκριμένες ιδιότητες φαρμάκου και τις απαιτήσεις διατύπωσης, τα διαφορετικά μοριακά βάρη και οι δοσολογίες της HPC μπορούν να ρυθμίσουν ευέλικτα το ιξώδες, την αποσύνθεση και τον ρυθμό απελευθέρωσης των δισκίων, καθιστώντας την σημαντική αξία εφαρμογής στη φαρμακευτική βιομηχανία.
Χρόνος δημοσίευσης: Νοέμβριος-04-2024