La rilataj literaturoj hejme kaj eksterlande en la preparado de farmaciaj ekscipientoj hidroxipropil -metilcelulosa (HPMC) en la lastaj jaroj estis reviziitaj, analizitaj kaj resumitaj, kaj ĝia apliko en solidaj preparoj, likvaj preparoj, subtenataj kaj kontrolitaj liberigaj preparoj, kapsulaj preparoj, gelateno la plej nova la plej nova la plej nova la plej nova la plej nova la plej nova la plej nova la plej nova la plej nova estas la plej malfrua liberigo, kapsulaj preparoj, gelateno, la plej malfrua la plej nova la plej nova la plej nova la plej nova la plej nova la plej malfrua liberigo, kapsulaj preparoj. Aplikoj en la kampo de novaj formuliĝoj kiel vostaj formuliĝoj kaj bioadhesivoj. Pro la diferenco en relativa molekula pezo kaj viskozeco de HPMC, ĝi havas la karakterizaĵojn kaj uzojn de emulsifiko, adhesio, dikigado, viskozeco kreskanta, suspendanta, gelling kaj filmado. Ĝi estas vaste uzata en farmaciaj preparoj kaj ludos pli grandan rolon en la kampo de preparoj. Kun la profunda studo de ĝiaj propraĵoj kaj plibonigo de formula teknologio, HPMC estos pli vaste uzata en la esplorado de novaj dozaj formoj kaj novaj liveraj sistemoj, tiel antaŭenigante la kontinuan disvolviĝon de formuloj.
hidroxipropil -metilcelulosa; farmaciaj preparoj; farmaciaj ekscipientoj.
Farmaciaj ekscipientoj ne nur estas la materia bazo por la formado de krudaj drogaj preparoj, sed ankaŭ rilataj al la malfacileco de la prepara procezo, drogkvalito, stabileco, sekureco, drog -liberiga indico, reĝimo de agado, klinika efikeco kaj disvolviĝo de novaj dozaj formoj kaj novaj vojoj de administrado. proksime rilata. La apero de novaj farmaciaj ekscipientoj ofte antaŭenigas la plibonigon de prepara kvalito kaj la disvolviĝon de novaj dozaj formoj. Hydroxypropil -metilcelulosa (HPMC) estas unu el la plej popularaj farmaciaj ekscipientoj hejme kaj eksterlande. Pro ĝia malsama relativa molekula pezo kaj viskozeco, ĝi havas la funkciojn de emulsigado, ligado, dikigado, dikigado, suspendo kaj gluado. Karakterizaĵoj kaj uzoj kiel koaguliĝo kaj filmformado estas vaste uzataj en farmacia teknologio. Ĉi tiu artikolo plejparte recenzas la aplikon de hidrokspropil -metilcelulosa (HPMC) en formuliĝoj en la lastaj jaroj.
1.Bazaj ecoj de HPMC
La molekula formulo estas C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8, kaj la relativa molekula maso estas ĉirkaŭ 86 000. de celulozo. Ĝi povas esti produktita per du manieroj: unu estas, ke metil -celulozo de taŭga grado estas traktata kun NaOH kaj tiam reagis kun propilena rusto sub alta temperaturo kaj alta premo. La reaga tempo devas daŭri sufiĉe longe por permesi al la metil kaj hidroksipropilo formi eterajn ligojn, ĝi estas konektita al la anhidroglukoza ringo de celulozo en formo de celulozo, kaj povas atingi la deziratan gradon; La alia estas trakti kotonan linion aŭ lignan pulpan fibron kun kaustika sodakvo, kaj poste reagi kun klorinigita metano kaj propilena rusto sinsekve, kaj poste rafini ĝin. , dispremita en fajnan kaj uniforman pulvoron aŭ granulojn.
La koloro de ĉi tiu produkto estas blanka ĝis lakta blanka, senodora kaj bongusta, kaj la formo estas granula aŭ fibra facila fluanta pulvoro. Ĉi tiu produkto povas solviĝi en akvo por formi klaran al lakta blanka koloida solvo kun certa viskozeco. La fenomeno Sol-Gel-interkonversio povas okazi pro la temperaturŝanĝo de la solvo kun certa koncentriĝo.
Pro la diferenco en la enhavo de ĉi tiuj du anstataŭantoj en la strukturo de metoxi kaj hidroxipropil, diversaj specoj de produktoj aperis. En specifaj koncentriĝoj, diversaj specoj de produktoj havas specifajn trajtojn. Viskozeco kaj termika gelacia temperaturo, tial havas malsamajn proprietojn kaj uzeblas por malsamaj celoj. Farmakopea de diversaj landoj havas malsamajn regularojn kaj reprezentojn laŭ la modelo: la Eŭropa Farmakopeo baziĝas sur la diversaj gradoj de diversaj viskozecoj kaj malsamaj gradoj de anstataŭigo de produktoj venditaj en la merkato, esprimitaj per gradoj plus nombroj, kaj la unuo estas "MPA s ”. En la usona farmakopeo, 4 ciferoj estas aldonitaj post la genra nomo por indiki la enhavon kaj tipon de ĉiu anstataŭanto de hidroxipropil -metilcelulosa, kiel hidrokspropil -metilcelulosa 2208. La unuaj du ciferoj reprezentas la proksimuman valoron de la metoxigrupo. Procento, la lastaj du ciferoj reprezentas la proksimuman procenton de hidroxipropilo.
Hydroxypropyl -metilceluloso de Calocan havas 3 seriojn, nome E -seriojn, F -seriojn kaj K -seriojn, ĉiu serio havas diversajn modelojn por elekti. E -serio estas plejparte uzataj kiel filmaj tegaĵoj, uzataj por tablojdo, fermitaj tablojdaj kernoj; E, F -serio estas uzataj kiel viskozifiloj kaj liberigaj retardaj agentoj por oftalmaj preparoj, suspendaj agentoj, dikigiloj por likvaj preparoj, tablojdoj kaj ligiloj de granuloj; K -serioj estas plejparte uzataj kiel liberigaj inhibidores kaj hidrofilaj ĝelaj matricaj materialoj por malrapidaj kaj kontrolitaj liberigaj preparoj.
Hejmaj fabrikantoj ĉefe inkluzivas Fuzhou n -ro 2 Kemian Fabrikon, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Fator ., Ltd., Xi'an Huian Chemical Plants, ktp.
2.Avantaĝoj de HPMC
HPMC fariĝis unu el la plej uzataj farmaciaj ekscipientoj hejme kaj eksterlande, ĉar HPMC havas avantaĝojn, kiujn aliaj ekscipientoj ne havas.
2.1 Malvarma akva solvebleco
Solvebla en malvarma akvo sub 40 ℃ aŭ 70% etanolo, esence nesolvebla en varma akvo super 60 ℃, sed povas ĝeli.
2.2 Kemie inerta
HPMC estas speco de ne-ionika celuloza etero, ĝia solvo havas neniun ionikan ŝarĝon kaj ne interagas kun metalaj saloj aŭ ionikaj organikaj komponaĵoj, do aliaj ekscipientoj ne reagas kun ĝi dum la produktada procezo de preparoj.
2.3 Stabileco
Ĝi estas relative stabila al acido kaj alkalo, kaj povas esti stokita dum longa tempo inter pH 3 kaj 11 sen signifa ŝanĝo en viskozeco. La akva solvo de HPMC havas kontraŭ-mondan efikon kaj konservas bonan viskozecan stabilecon dum longtempa stokado. La farmaciaj ekscipientoj uzantaj HPMC havas pli bonkvalitan stabilecon ol tiuj uzantaj tradiciajn ekscipientojn (kiel dextrin, amelo, ktp.).
2.4 Viskoza Alĝustigeblo
Malsamaj viskozecaj derivaĵoj de HPMC povas esti miksitaj en malsamaj proporcioj, kaj ĝia viskozeco povas esti ŝanĝita laŭ certa leĝo, kaj havas bonan linean rilaton, do la proporcio povas esti elektita laŭ la bezonoj.
2.5 Metabola Inerteco
HPMC ne estas sorbita aŭ metaboligita en la korpo, kaj ne provizas varmon, do ĝi estas sekura farmacia preparado ekscipiento. 2.6 Sekureco Oni ĝenerale konsideras, ke HPMC estas ne-toksa kaj ne-iritiga materialo, la meza mortiga dozo por musoj estas 5 g · kg-1, kaj la meza mortiga dozo por ratoj estas 5. 2 g · kg-1. La ĉiutaga dozo estas sendanĝera por la homa korpo.
3.Apliko de HPMC en formuladoj
3.1 Kiel Filma Kovanta Materialo kaj Film-Formanta Materialo
Uzante HPMC kiel film-tegitan tablojdan materialon, la tegita tablojdo havas neniujn evidentajn avantaĝojn en maskado de la gusto kaj aspekto kompare kun tradiciaj tegitaj tablojdoj kiel sukerkovritaj tablojdoj, sed ĝia malmoleco, friponeco, humideca absorbo, malintegriga grado. , kovrila pezo -kresko kaj aliaj kvalitaj indikiloj estas pli bonaj. La malalt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata kiel akvo-solvebla filmo-revesta materialo por tablojdoj kaj piloloj, kaj la alta viskozeco estas uzata kiel filma tegaĵo por organikaj solvaj sistemoj, kutime je koncentriĝo de 2% ĝis 20 %.
Zhang Jixing et al. Uzis la efikan surfacan metodon por optimumigi la premiksan formuladon kun HPMC kiel la filma tegaĵo. Preni la film-formantan materialon HPMC, la kvanto da polivinila alkoholo kaj plastiliga polietilenglicol kiel la enketaj faktoroj, la streĉa forto kaj permeablo de la filmo kaj la viskozeco de la filma revesta solvo estas la inspekta indekso, kaj la rilato inter la inspektado Indekso kaj la inspektaj faktoroj estas priskribitaj per matematika modelo, kaj la optimuma formula procezo estas finfine akirita. Ĝia konsumo estas respektive film-formanta agento hidroxipropil-metilcelulosa (HPMCE5) 11,88 g, polivinil-alkoholo 24,12 g, plasta polietilena glicol 13,00 g, kaj la revesta suspensia viskozeco estas 20 MPa · s, la permebleco kaj tensila forto de la plej bona efiko atingis la plej bonan efikon de la filmo kaj la plej bona efiko de la filmo kaj la plej bona efiko de la filmo kaj la plej bona efiko de la filmo, . Zhang Yuan plibonigis la preparan procezon, uzis HPMC kiel ligilon por anstataŭigi amelan slurry, kaj ŝanĝis Jiahua-tabelojn al film-tegitaj tablojdoj por plibonigi la kvaliton de ĝiaj preparoj, plibonigi ĝi Plibonigu la tablojdan stabilecon. La optimuma formula procezo estis determinita per ortangulaj eksperimentoj, nome, la slurry -koncentriĝo estis 2% HPMC en 70% etanola solvo dum revestado, kaj la agitada tempo dum granulado estis 15 min. Rezultoj La Jiahua film-tegitaj tablojdoj preparitaj de la nova procezo kaj preskribo multe pliboniĝis laŭ aspekto, malintegriĝa tempo kaj kerna malmoleco ol tiuj produktitaj de la originala preskriba procezo, kaj la kvalifikita rapideco de la film-tegitaj tablojdoj multe pliboniĝis. atingis pli ol 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ktp. Ankaŭ uzis hidrokspropil-metilceluloson kiel la film-formantan materialon por prepari la Tableton de Potinae Colon de Patinae Colon kaj la Tableto de la Matrina Kolono, respektive. influas liberigon de drogoj. Huang Yunran preparis la sangajn kolonajn poziciojn de Dragon, kaj aplikis HPMC al la revesta solvo de la ŝvela tavolo, kaj ĝia masa frakcio estis 5%. Videblas, ke HPMC povas esti vaste uzata en kolon-celita drog-livera sistemo.
Hydroxypropyl-metilceluloso ne nur estas bonega filmo-revesta materialo, sed ankaŭ povas esti uzata kiel film-formanta materialo en filmaj formuliĝoj. Wang Tongshun ktp estas optimumigitaj al la preskribo de kunmetita zinka likino kaj aminolexanola buŝa kunmetita filmo, kun la fleksebleco, unuformeco, glateco, travidebleco de filmagento kiel enketo, Propilena glicol plenumas la postulojn de malrapida liberigo kaj sekureco, kaj povas esti uzata kiel la preparado de preskribo de la kunmetita filmo.
3.2 kiel ligilo kaj malintegriĝo
La malalta viskozeca grado de ĉi tiu produkto povas esti uzata kiel ligilo kaj malintegriĝo por tablojdoj, piloloj kaj granuloj, kaj la alta viskozeca grado nur povas esti uzata kiel ligilo. La dozo varias kun malsamaj modeloj kaj postuloj. Ĝenerale, la dozo de ligilo por seka granulado estas 5%, kaj la dozo de ligilo por malsekaj granulaj tablojdoj estas 2%.
Li Houtao et al kribris la ligilon de Tinidazole -tablojdoj. 8% polivinilpirrolidono (PVP-K30), 40% siropo, 10% amelo-slurry, 2,0% hidroxipropil-metilcelulosa K4 (HPMCK4M), 50% etanolo estis esploritaj kiel la adhero de tinidazolaj tabeloj. Preparo de tinidazolaj tablojdoj. La aspektaj ŝanĝoj de ebenaj tablojdoj kaj post tegaĵo estis komparataj, kaj la friso, malmoleco, malintegriĝa tempolimo kaj dissolva indico de malsamaj preskribaj tablojdoj estis mezuritaj. Rezultoj La tablojdoj preparitaj de 2,0% hidroksipropil -metilceluloso estis brilaj, kaj la flirtiga mezurado trovis neniun randan ĉifonadon kaj kurban fenomenon, kaj post tegaĵo, la tablojdo estis kompleta kaj la aspekto estis bona. Tial, tinidazolaj tablojdoj preparitaj kun 2,0% HPMC-K4 kaj 50% etanolo kiel ligiloj estis uzataj. Guan Shihai studis la formuliĝan procezon de fuganning -tablojdoj, kribris la vostojn, kaj kribris 50% etanolon, 15% amelon -paston, 10% PVP kaj 50% etanolajn solvojn kun kunpremebleco, glateco kaj friponeco kiel taksaj indikiloj. , 5% CMC-NA kaj 15% HPMC-solvo (5 MPa S). Rezultoj La folioj preparitaj je 50% etanolo, 15% amelo-pasto, 10% PVP 50% etanola solvo kaj 5% CMC-NA havis glatan surfacon, sed malbonan kunpremeblecon kaj malaltan malmolecon, kiuj ne povis plenumi la bezonojn de revestado; 15% HPMC -solvo (5 MPa · s), la surfaco de la tablojdo estas glata, la friponeco estas kvalifikita, kaj la kunpremebleco estas bona, kio povas plenumi la bezonojn de tegaĵo. Sekve, HPMC (5 MPa S) estis elektita kiel la vosto.
3.3 kiel suspendanta agento
La alta viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata kiel suspenda agento por prepari suspendan specon de likva preparo. Ĝi havas bonan suspendan efikon, estas facile redisperti, ne algluiĝas al la muro kaj havas fajnajn flokajn erojn. La kutima dozo estas 0,5% ĝis 1,5%. Kanto Tian et al. Uzitaj ofte uzataj polimeraj materialoj (hidrokspropil -metilcelulosa, natria karboximetilcelulosa, Povidone, Xanthan -gumo, metilcelulozo, ktp.) Kiel suspendantaj agentoj por prepari racecadotril. seka suspendo. Tra la sedimenta volumena rilatumo de malsamaj suspendoj, la redispersebleco -indekso kaj la reologio, suspensa viskozeco kaj mikroskopa morfologio estis observitaj, kaj la stabileco de la drogaj eroj sub la akcelita eksperimento ankaŭ estis esplorita. Rezultoj La seka suspendo preparita kun 2% HPMC ĉar la suspenda agento havis simplan procezon kaj bonan stabilecon.
Kompare kun metil-celulozo, hidroxipropil-metil-celulozo havas la karakterizaĵojn de formado de pli klara solvo, kaj nur tre malgranda kvanto de ne-disvastigitaj fibraj substancoj ekzistas, do HPMC ankaŭ estas ofte uzata kiel suspendanta agento en optitalmaj preparoj. Liu Jie et al. Uzis HPMC, hidroxipropil -celulozo (HPC), karbomer 940, polietilenglicol (PEG), natria hialuronato (HA) kaj la kombinaĵo de HA/HPMC kiel suspendaj agentoj por prepari malsamajn specifojn por ciclovir -oftalmika suspenso, sedimenta volumo, partikla oftalmika suspenso, sedimenta volumo, partikla oftalmika suspenso, sedimenta volumo, partikla oftalmika suspenso, sedimenta volumo, partikla oftalmika suspenso, sedimenta volumo, partikla oftalmika suspensieco, partiklo de ciclovir, partovirmika ridaro, partiklo -ratia osftalmika suspensieco, partiklo -ratia osftalmika suspensieco, partiklo, partovir -riproĉo. estas elektitaj kiel la inspektaj indikiloj por kribri la plej bonan suspendan agenton. La rezultoj montras, ke la akyclovir -oftalmika suspendo preparita je 0,05% ha kaj 0,05% HPMC kiel la suspenda agento, la sedimenta volumena rilatumo estas 0,998, la partikla grandeco estas unuforma, la redispersebleco estas bona, kaj la preparado estas stabila sekso.
3.4 Kiel blokanto, malrapida kaj kontrolita liberiga agento kaj poro-formanta agento
La alta viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata por preparado de hidrofilaj ĝelaj matricoj daŭrantaj liberigaj tablojdoj, blokantoj kaj kontrolitaj liberigaj agentoj de miks-materia matrico daŭrantaj liberigaj tablojdoj, kaj havas la efikon de prokrastado de drog-liberigo. Ĝia koncentriĝo estas 10% ĝis 80%. Malalt-viskozecaj gradoj estas uzataj kiel porogenoj por daŭrantaj liberigaj aŭ kontrolitaj liberigaj preparoj. La komenca dozo bezonata por la terapia efiko de tiaj tablojdoj povas esti rapide atingita, kaj tiam la daŭra liberiga aŭ kontrolita-liberiga efiko estas praktikata, kaj la efika sango-koncentriĝo estas konservita en la korpo. . Hydroxypropil -metilceluloso estas hidratita por formi ĝelan tavolon kiam ĝi renkontas akvon. La mekanismo de liberigo de drogoj el la matrica tablojdo inkluzivas ĉefe la disvastigon de la ĝela tavolo kaj la erozion de la ĝela tavolo. Jung Bo Shim et al preparis carvedilol daŭrantajn liberigajn tabelojn kun HPMC kiel daŭra liberiga materialo.
Hidroxipropil-metilceluloso ankaŭ estas vaste uzata en la daŭrantaj liberigaj matricaj tablojdoj de tradicia ĉina medicino, kaj plej multaj aktivaj ingrediencoj, efikaj partoj kaj unuopaj preparoj de tradicia ĉina medicino estas uzataj. Liu Wen et al. Uzis 15% hidroxipropil-metilceluloson kiel la matrican materialon, 1% laktozon kaj 5% mikrokristalan celulozon kiel plenigilojn, kaj preparis Jingfang Taohe Chengqi-ornamadon en buŝan matricon eltenitajn liberigajn tabelojn. La modelo estas la ekvacio de Higuchi. La formulo -kunmeta sistemo estas simpla, la preparado estas facila, kaj la liberigaj datumoj estas relative stabilaj, kio konformas al la postuloj de la Ĉina Farmakopea. Tang Guanguang et al. Uzis totalajn saponinojn de Astragalus kiel modelan drogon, preparis HPMC -matricajn tabelojn, kaj esploris la faktorojn influantajn la drogon el la efikaj partoj de tradicia ĉina medicino en HPMC -matricaj tablojdoj. Rezultoj kiam la dozo de HPMC pliiĝis, la liberigo de astragalosido malpliiĝis, kaj la liberiga procento de la drogo havis preskaŭ linean rilaton kun la dissolva indico de la matrico. En la hipromelosa HPMC -matrica tablojdo, ekzistas certa rilato inter la liberigo de la efika parto de la tradicia ĉina medicino kaj la dozo kaj speco de HPMC, kaj la liberiga procezo de la hidrofila kemia monomero similas al ĝi. Hidroxipropil-metilceluloso ne taŭgas nur por hidrofilaj komponaĵoj, sed ankaŭ por ne-hidrofilaj substancoj. Liu Guihua uzis 17% hidroxipropil-metilceluloson (HPMCK15M) kiel la daŭrantan liberigan matrican materialon, kaj preparis Tianshan Xuelian daŭrantan liberigan matrican tabelon per malseka granulado kaj tabela metodo. La daŭra liberiga efiko estis evidenta, kaj la preparada procezo estis stabila kaj farebla.
Hydroxypropyl-metilceluloso ne nur aplikiĝas al la daŭrantaj liberigaj matricaj tablojdoj de la aktivaj ingrediencoj kaj efikaj partoj de tradicia ĉina medicino, sed ankaŭ pli kaj pli uzataj en tradiciaj ĉinaj medicinaj komponaĵoj. Wu Huichao et al. Uzis 20% hidroxipropil -metil -celulozon (HPMCK4M) kiel la matrican materialon, kaj uzis la pulvoron rekta kunprema metodo por prepari la Yizhi -hidrofilan ĝelan matrican tablojdon, kiu povus liberigi la drogon kontinue kaj stabile dum 12 horoj. Saponin RG1, Ginsenoside RB1 kaj Panax Notoginseng Saponin R1 estis uzataj kiel taksadaj indikiloj por esplori la liberigon in vitro, kaj la ekvacio de liberigo de drogoj estis agordita por studi la mekanismon de liberigo de drogoj. Rezultoj La mekanismo de liberigo de drogoj konformas al la nulo-ordiga kineta ekvacio kaj la ekvacio de Ritger-Peppas, en kiu la geniposido estis liberigita per ne-fiksa disvastigo, kaj la tri komponentoj en Panax Notoginseng estis liberigitaj per skeleta erozio.
3.5 protekta gluo kiel dikigilo kaj koloido
Kiam ĉi tiu produkto estas uzata kiel dikigilo, la kutima procenta koncentriĝo estas 0,45% ĝis 1,0%. Ĝi ankaŭ povas pliigi la stabilecon de la hidrofoba gluo, formi protektan koloidon, malhelpi partiklojn koali kaj aglomerante, tiel malhelpante la formadon de sedimentoj. Ĝia komuna procenta koncentriĝo estas 0,5% ĝis 1,5%.
Wang Zhen et al. uzis la L9 -ortogonan eksperimentan projektan metodon por esplori la preparan procezon de medikamenta aktivigita karbona enema. La optimumaj procezaj kondiĉoj por la fina determino de medikamenta aktivigita karbona enema estas uzi 0,5% natria karboximetil -celulozo kaj 2,0% hidroxipropil -metilcelulozo (HPMC enhavas 23,0% methoxyl -grupon, Hydroxypropoxyl Base 11.6%) kiel THICKENE. Stabileco de kuracaj aktivigitaj karbonoj. Zhang Zhiqiang et al. disvolvis pH-senteman levofloxacin-hidrokloridan oftalmian pretan uzadon de ĝelo kun daŭra liberiga efiko, uzante karbopolon kiel la ĝelan matricon kaj hidrokspropil-metilceluloson kiel la dikigan agenton. Optimuma preskribo per eksperimento, finfine akiras optimuman preskribon estas levofloxacina hidroklorido 0,1 g, karbopolo (9400) 3 g, hidroxipropil -metilcelulozo (E50 LV) 20 G, diodia hidrogena fosfato 0,35 G, fosforida acido 0,45 g de SODium tagro de 0,35 g, fosforida acido 0,45 g de SODium tagrogen 0,35 g, fosforidan acidon 0,45 g de sodio. , 0,03 g da etila parabeno, kaj akvo estis aldonitaj por fari 100 ml. En la testo, la aŭtoro ekzamenis la hidroxipropil -metilcelulosan metocelan serion de ColorCon -kompanio kun malsamaj specifoj (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) por prepari dikigilojn kun malsamaj koncentriĝoj, kaj la rezulto elektita HPMC E50 LV kiel la dikulo. Thicker por pH-sentema levofloxacina hidroklorida tuja ĝeloj.
3.6 Kiel Kapsula Materialo
Kutime, la kapsula ŝelo -materialo de kapsuloj estas ĉefe gelateno. La produktada procezo de la kapsula ŝelo estas simpla, sed estas iuj problemoj kaj fenomenoj kiel malriĉa protekto kontraŭ humideco kaj oksigen-sentemaj drogoj, reduktita drog-dissolvo kaj malfrua malintegriĝo de la kapsula ŝelo dum stokado. Tial, hidroxipropil -metilceluloso estas uzata kiel anstataŭaĵo por gelatenaj kapsuloj por preparado de kapsuloj, kio plibonigas la fabrikadon de kapsuloj kaj la uzokutimo, kaj estis vaste antaŭenigita hejme kaj eksterlande.
Uzante teofilinon kiel kontrolan drogon, Podczeck et al. trovis, ke la drog -dissolva indico de kapsuloj kun hidroxipropil -metilcelulosaj ŝeloj estis pli granda ol tiu de gelatenaj kapsuloj. La kialo de la analizo estas, ke la malintegriĝo de HPMC estas la malintegriĝo de la tuta kapsulo samtempe, dum la malintegriĝo de la gelatena kapsulo estas la malintegriĝo de la reto -strukturo unue, kaj poste la malintegriĝo de la tuta kapsulo, do la la HPMC -kapsulo pli taŭgas por kapsulaj ŝeloj por tujaj liberigaj formuliĝoj. Chiwele et al. ankaŭ akiris similajn konkludojn kaj komparis la dissolvon de gelateno, gelateno/polietilenglicol kaj HPMC -ŝeloj. La rezultoj montris, ke HPMC -ŝeloj rapide dissolviĝis sub malsamaj pH -kondiĉoj, dum gelatenaj kapsuloj ĝi multe influas malsamajn pH -kondiĉojn. Tang Yue et al. Ekbruligis novan specon de kapsula ŝelo por malalta doza drogo malplena seka pulvoro-inhalilo. Kompare kun la kapsula ŝelo de hidrokspropil -metilcelulosa kaj la kapsula ŝelo de gelateno, la stabileco de la kapsula ŝelo kaj la propraĵoj de la pulvoro en la ŝelo en malsamaj kondiĉoj estis esploritaj, kaj la frisa testo estis farita. La rezultoj montras, ke kompare kun gelatenaj kapsuloj, HPMC -kapsulaj ŝeloj estas pli bonaj en stabileco kaj pulvora protekto, havas pli fortan humidecan reziston, kaj havas pli malaltan friponecon ol gelatenaj kapsulaj ŝeloj, do HPMC -kapsulaj ŝeloj estas pli taŭgaj por kapsuloj por seka pulvoro.
3.7 Kiel bioadhesive
Bioadhesion -teknologio uzas ekscipientojn kun bioadhesivaj polimeroj. Aliĝante al la biologia mukozo, ĝi plibonigas la kontinuecon kaj streĉecon de la kontakto inter la preparado kaj la mukozo, tiel ke la drogo estas malrapide liberigita kaj sorbita de la mukozo por atingi la celon de kuracado. Ĝi estas vaste uzata nuntempe. Traktado de malsanoj de la gastrointestina vojo, vagino, buŝa mukozo kaj aliaj partoj.
Gastrointestina bioadhesion -teknologio estas nova drog -livera sistemo disvolvita en la lastaj jaroj. Ĝi ne nur plilongigas la loĝan tempon de preparoj de drogoj en la gastrointestina vojo, sed ankaŭ plibonigas la kontaktan rendimenton inter la drogo kaj la ĉela membrano ĉe la absorba loko, ŝanĝas la fluidecon de la ĉela membrano kaj igas la penetron de la drogo en La malgrandaj intestaj epitelaj ĉeloj estas plibonigitaj, tiel plibonigante la biodisponecon de la drogo. Wei Keda et al. Ekbruligis la tabletan kernan preskribon kun la dozo de HPMCK4M kaj Carbomer 940 kiel la enketaj faktoroj, kaj uzis memfaritan bioadhesion-aparaton por mezuri la senŝeligan forton inter la tablojdo kaj la simulita biofilmo per la kvalito de la akvo en la plasta sako. , kaj fine elektis la enhavon de HPMCK40 kaj Carbomer 940 por esti 15 kaj 27,5 mg en la optimuma preskriba areo de NCAEBT -tablojdaj kernoj respektive, por prepari NCAEBT -tabletajn kernojn, indikante ke bioadhesiaj materialoj (kiel hidrokspropil -metilcelulosa) povas signife redukti la plibonigon de la plibonigo de la plibonigo de la plibonigo de la plibonigo de hidroxipropilaj metilcelulosoj) (ekzemple hidrokspropilaj metilcelulosoj) (kiel ekzemple hidrokspropilaj metilcelulaj) la adhero de la preparado al la histo.
Parolaj bioadhesivaj preparoj ankaŭ estas nova tipo de livera sistemo, kiu estis studita pli en la lastaj jaroj. Parolaj bioadhesivaj preparoj povas aliĝi al la drogo al la tuŝita parto de la buŝa kavo, kiu ne nur plilongigas la loĝan tempon de la drogo en la buŝa mukozo, sed ankaŭ protektas la buŝan mukozon. Pli bona terapia efiko kaj plibonigita drog -biodisponeco. Xue Xiaoyan et al. Optimumigis la formuladon de insulinaj buŝaj tanaj tablojdoj, uzante poman pektinon, kitosanon, karbomeron 934P, hidroxipropil-metilceluloson (HPMC K392) kaj natrian alginon kiel bioadhesive-materialojn, kaj frostigadon por prepari buŝan insulinon. Adhesiva duobla tavola folio. La preta insulino buŝa glua tablojdo havas poran spong-similan strukturon, kiu estas favora por liberigo de insulino, kaj havas hidrofoban protektan tavolon, kiu povas certigi la unidirektan liberigon de la drogo kaj eviti la perdon de la drogo. Hao Jifu et al. Ankaŭ preparitaj blu-flavaj bidoj buŝaj bioadhesive-diakiloj uzante Baiji-gluon, HPMC kaj karbomeron kiel bioadhesivajn materialojn.
En vaginaj drogaj liveraj sistemoj, bioadhesion -teknologio ankaŭ estis vaste uzata. Zhu Yuting et al. Uzis karbomeron (CP) kaj HPMC kiel vostajn materialojn kaj daŭrantan liberigan matricon por prepari clotrimazol-bioadhesiajn vaginajn tabelojn kun malsamaj formuliĝoj kaj kialoj, kaj mezuris sian adhesion, adhesion tempon kaj ŝvelan procenton en la medio de artefarita vagina fluido. , la taŭga preskribo estis elpensita kiel CP-HPMC1: 1, la preparita vosta folio havis bonan agadon, kaj la procezo estis simpla kaj farebla.
3.8 Kiel topika ĝelo
Kiel preparado de vosto, ĝelo havas serion de avantaĝoj kiel sekureco, beleco, facila purigado, malalta kosto, simpla prepara procezo kaj bona kongruo kun drogoj. Direkto de disvolviĝo. Ekzemple, transderma ĝelo estas nova doza formo, kiu estis studita pli en la lastaj jaroj. Ĝi ne nur povas eviti la detruon de drogoj en la gastrointestina vojo kaj redukti la pint-al-trafikan variadon de sango-koncentriĝo, sed ankaŭ fariĝis unu el la efikaj sistemoj de liberigo de drogoj por venki drogajn kromefikojn. .
Zhu Jingjie et al. studis la efikon de malsamaj matricoj sur la liberigo de skutelarina alkohola plastida ĝelo in vitro, kaj kribrita kun karbomero (980nf) kaj hidroxipropil -metilcelulozo (HPMCK15M) kiel ĝelajn matricojn, kaj akiris skutelratinon taŭgan por skutelaro. Gel -matrico de alkoholaj plastidoj. La eksperimentaj rezultoj montras, ke 1. 0% karbomero, 1. 5% karbomero, 1. 0% karbomero + 1. 0% HPMC, 1. 5% karbomero + 1. 0% HPMC kiel ĝel -matrico ambaŭ taŭgas por scutelarrin alkoholaj plastidoj . Dum la eksperimento, oni trovis, ke HPMC povus ŝanĝi la drogan liberigan reĝimon de karbomer -ĝel -matrico konvenante la kinetikan ekvacion de liberigo de drogoj, kaj 1.0% HPMC povus plibonigi 1.0% karbomer -matricon kaj 1.5% karboman matricon. La kialo povas esti, ke HPMC ekspansiiĝas pli rapide, kaj la rapida ekspansio en la frua stadio de la eksperimento igas la molekulan interspacon de la karbomer -ĝelmaterialo pli granda, tiel akcelante ĝian drog -liberigan indicon. Zhao Wencui et al. uzis karbomer-934 kaj hidrokspropil-metilceluloson kiel portantojn por prepari norfloxacin-oftalman ĝelon. La prepara procezo estas simpla kaj farebla, kaj la kvalito konformas al la oftalma ĝelo de "Ĉina Farmakopea" (2010 eldono) kvalitaj postuloj.
3.9 Precipita inhibilo por mem-mikroemulsifanta sistemo
Mem-mikroemulsifanta drog-livera sistemo (SMEDDS) estas nova speco de buŝa livera sistemo, kiu estas homogena, stabila kaj travidebla miksaĵo kunmetita de drogo, oleo-fazo, emulsifilo kaj ko-emulsigilo. La konsisto de la preskribo estas simpla, kaj la sekureco kaj stabileco estas bonaj. Malbone solveblaj drogoj, akvo-solveblaj fibraj polimeraj materialoj, kiel HPMC, polivinilpirrolidono (PVP), ktp., Estas ofte aldonitaj por fari la senpagajn drogojn kaj la drogoj enkapsuligitaj en la mikroemulsio atingas supersaturan dissolvon en la gastrointestina vojo, tiel kiel al supersatura dissolvo en la gastrointestina vojo, tiel kiel al supersatura dissolvo en la gastrointestina vojo, tiel kiel Pliigu la drogan solveblecon kaj plibonigu la biodisponecon.
Peng Xuan et al. preparis silibinin supersaturatan mem-emulsigan drog-liveran sistemon (S-SEDDS). Oxyethilena hidrogenata ricina oleo (Cremophor RH40), 12% kaprila kaprica acida polietilenglicol-glicerido (Labrasol) kiel kun-akcelifilo, kaj 50 mg · G-1 HPMC. Aldoni HPMC al SSEDDS povas supersaturigi senpagan silibininon por solvi en S-SEDDS kaj malhelpi silibininon precipitiĝi. Kompare kun tradiciaj mem-mikroemulsiaj formuliĝoj, pli granda kvanto de surfactant estas kutime aldonita por malebligi nekompletan drogokapsuladon. La aldono de HPMC povas konservi la solveblecon de silibinino en la dissolva mezo relative konstanta, reduktante la emulsigon en mem-mikroemulsiaj formuliĝoj. dozo de la agento.
4. Konkludo
Videblas, ke HPMC estis vaste uzata en preparoj pro siaj fizikaj, kemiaj kaj biologiaj proprietoj, sed HPMC ankaŭ havas multajn mankojn en preparoj, kiel la fenomeno de antaŭ- kaj post-burst-liberigo. Metil -metakrilato) plibonigi. Samtempe, iuj esploristoj esploris la aplikon de osmotika teorio en HPMC per preparado de carbamazepino daŭrantaj liberigaj tablojdoj kaj verapamil-hidrokloridaj daŭraj liberigaj tablojdoj por plu studi ĝian liberigan mekanismon. Vorte, pli kaj pli multaj esploristoj faras multan laboron por pli bona apliko de HPMC en preparoj, kaj kun la profunda studo de ĝiaj propraĵoj kaj plibonigo de prepara teknologio, HPMC estos pli vaste uzata en novaj dozaj formoj kaj novaj dozaj formoj. En la esplorado de farmacia sistemo, kaj tiam antaŭenigas la kontinuan disvolviĝon de apoteko.
Afiŝotempo: Okt-08-2022